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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(9CI)-5-氟-2-甲基喹啉 5-fluoroquinaldine 346604-38-4 C10H8FN
(9CI)-5-氟-2-甲基喹啉
(9CI)-4-乙基-2-甲基嘧啶 4-ethyl-2-methylpyrimidine 65845-70-7 C7H10N2
(9CI)-4-乙基-2-甲基嘧啶
(9CI)-4-(苯基甲基)-嘧啶 4-benzylpyrimidine 64660-82-8 C11H10N2
(9CI)-4-(苯基甲基)-嘧啶
(9CI)-4-(4-吡啶)-嘧啶 4-(4-pyridyl)pyrimidine 53345-78-1 C9H7N3
(9CI)-4-(4-吡啶)-嘧啶
(9CI)-3-(氯甲基)-喹啉 3-(chloromethyl)-quinoline 104325-51-1 C10H8ClN
(9CI)-3-(氯甲基)-喹啉
(9CI)-3,5-二氟吡啶 1-氧化物 3,5-difluoro(pyridine 1-oxide) 210169-07-6 C5H3F2NO
(9CI)-3,5-二氟吡啶 1-氧化物
(9CI)-3,4-双(氯甲基)-吡啶 3,4-Bis(chloromethyl)pyridine 38070-81-4 C7H7Cl2N
(9CI)-3,4-双(氯甲基)-吡啶
(9CI)-2-氯-4-乙炔嘧啶 2-chloro-4-ethynylpyrimidine 37968-69-7 C6H3ClN2
(9CI)-2-氯-4-乙炔嘧啶
(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸 (9-phenyl-9H-carbazol-2-yl)boronic acid 1001911-63-2 C18H14BNO2
(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸
(8aS)-8a-甲基-八氢吡咯并[1,2-a]哌嗪 (S)-8a-methyloctahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine 1261569-85-0 C8H16N2
(8aS)-8a-甲基-八氢吡咯并[1,2-a]哌嗪
(8S,10S,13S,14S,17R)-17-乙酰基-17-羟基-10,13-二甲基-2,6,7,8,12,14,15,16-八氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-酮 17α-hydroxypregna-4,9(11)-diene-3,20-dione 34184-82-2 C21H28O3
(8S,10S,13S,14S,17R)-17-乙酰基-17-羟基-10,13-二甲基-2,6,7,8,12,14,15,16-八氢-1H-环戊二烯并[a]菲-3-酮
(8S)-5,6,7,8-四氢-8-氨基喹啉 (S)-5,6,7,8-tetrahydroquinolin-8-amine 369656-57-5 C9H12N2
(8S)-5,6,7,8-四氢-8-氨基喹啉
(8R)-5,6,7,8-四氢-8-氨基喹啉 (R)-(-)-8-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinoline 369655-84-5 C9H12N2
(8R)-5,6,7,8-四氢-8-氨基喹啉
(8E,10E)-8,10-十二碳二烯-1-醇乙酸酯 (E,E)-8,10-dodecadienyl acetate 53880-51-6 C14H24O2
(8E,10E)-8,10-十二碳二烯-1-醇乙酸酯
(8CI,9CI)-四甲基嘧啶 2,4,5,6-Tetramethylpyrimidine 22868-80-0 C8H12N2
(8CI,9CI)-四甲基嘧啶
(8CI,9CI)-2-(1H-四唑-5-基)-嘧啶 2-(1H-tetrazol-5-yl)pyrimidine 13600-33-4 C5H4N6
(8CI,9CI)-2-(1H-四唑-5-基)-嘧啶
(8CI)-5-戊基嘧啶 5-n-Amylpyrimidin 33115-34-3 C9H14N2
(8CI)-5-戊基嘧啶
(8CI)-5-丁基嘧啶 5-butylpyrimidine 33115-33-2 C8H12N2
(8CI)-5-丁基嘧啶
(8CI)-4-氨基-2-(乙氧基甲基)-嘧啶 4-amino-2-(methoxymethyl)pyrimidine 3122-85-8 C6H9N3O
(8CI)-4-氨基-2-(乙氧基甲基)-嘧啶
(7ci,9ci)-5-嘧啶羰酰氯 pyrimidine-5-carbonyl chloride 40929-48-4 C5H3ClN2O
(7ci,9ci)-5-嘧啶羰酰氯
(7alpha,17beta)-17-(乙酰氧基)-7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫代]壬基]雌甾-4-烯-3-酮 (7α,17β)-3-oxo-7-{9-[(4,4,5,5,5-pentafluoropentyl)sulfanyl]nonyl}estr-4-en-17-yl acetate 415927-29-6 C34H51F5O3S
(7alpha,17beta)-17-(乙酰氧基)-7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫代]壬基]雌甾-4-烯-3-酮
(7a,17b)- 7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫]壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 17-O-acetyl-S-deoxo-fulvestrant 875573-69-6 C34H49F5O3S
(7a,17b)- 7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫]壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯
(7a,17b)- 7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫]壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 ICI 182,780 153004-31-0 C32H47F5O2S
(7a,17b)- 7-[9-[(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫]壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯 (+)-(7α)-[9-bromononyl]estra-1,3,5(10)-triene-3-ol-17β-yl acetate 875573-66-3 C29H43BrO3
(7a,17b)- 7-(9-溴壬基)雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇 17-醋酸酯
(7S)-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶-7-醇 (S)-6,7-dihydro-5H-[1]pyrindin-7-ol 887921-99-5 C8H9NO
(7S)-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶-7-醇
(7S)-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶-7-胺 (S)-5H,6H,7H-cyclopenta[b]pyridin-7-amine 502612-54-6 C8H10N2
(7S)-6,7-二氢-5H-环戊并[b]吡啶-7-胺
(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (S)-(5-azaspiro[2.4]heptan-7-yl)carbamate 127199-45-5 C11H20N2O2
(7S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-7-基氨基甲酸叔丁酯
(7CI,8CI,9CI)-2,4-二氟-6-甲基嘧啶 2,4-difluoro-6-methyl-pyrimidine 696-80-0 C5H4F2N2
(7CI,8CI,9CI)-2,4-二氟-6-甲基嘧啶
(7CI,8CI)-5-氟-2-(甲基硫代)-嘧啶 5-fluoro-2-(methylthio)pyrimidine 6090-37-5 C5H5FN2S
(7CI,8CI)-5-氟-2-(甲基硫代)-嘧啶
(7-碘[1,2,4]三氮唑并[1,5-A]吡啶) 7-iodo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine 690258-25-4 C6H4IN3
(7-碘[1,2,4]三氮唑并[1,5-A]吡啶)
(7-溴庚基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (7-bromoheptyl)carbamate 142356-34-1 C12H24BrNO2
(7-溴庚基)氨基甲酸叔丁酯
(7-溴喹啉-4-基)丙胺 3-(7-Bromoquinolin-4-yl)propan-1-amine 71595-18-1 C12H13BrN2
(7-溴喹啉-4-基)丙胺
(7-溴-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)乙腈 2-(7-bromo-1-ethylimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile 842143-97-9 C10H9BrN4
(7-溴-1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)乙腈
(6ci,7ci,8ci,9ci)-1-乙酰基-1H-1,2,4-噻唑 1-acetyl-1<i>H</i>-[1,2,4]triazole 15625-88-4 C4H5N3O
(6ci,7ci,8ci,9ci)-1-乙酰基-1H-1,2,4-噻唑
(6S)4,6,7,8-四氢-4-氧代吡咯并[1,2-A]嘧啶-6-羧酸 (S)-4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrimidine-6-carboxylic acid 1190392-22-3 C8H8N2O3
(6S)4,6,7,8-四氢-4-氧代吡咯并[1,2-A]嘧啶-6-羧酸
(6S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5,6-二甲酸 5-叔丁酯 钾盐 (S)-5-(tert-butoxycarbonyl)-5-azaspiro[2.4]heptane-6-carboxylate 1441673-92-2 C12H18NO4*K
(6S)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5,6-二甲酸 5-叔丁酯 钾盐
(6R-反式)-3-(羟基甲基)-8-氧代-7-(2-噻吩基乙酰氨基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 deacetylcephalothin 5935-65-9 C14H14N2O5S2
(6R-反式)-3-(羟基甲基)-8-氧代-7-(2-噻吩基乙酰氨基)-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
(6R-反式)-3-(乙酰氧基甲基)-7-[(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸 7β-[2-(2-aminothiazol-4-yl)acetylamino]-3-acetoxymethyl-3-cephem-4-carboxylic acid 58233-18-4 C15H16N4O6S2
(6R-反式)-3-(乙酰氧基甲基)-7-[(2-氨基噻唑-4-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
(6E)-6-[(2E,4E,6E)-3,7-二甲基壬-2,4,6,8-四烯亚基]-1,5,5-三甲基环己烯 Anhydro-retinol 1224-78-8 C20H28
(6E)-6-[(2E,4E,6E)-3,7-二甲基壬-2,4,6,8-四烯亚基]-1,5,5-三甲基环己烯
(6CI,9CI)-2-甲基-3-吡啶乙腈 (2-methylpyridin-3-yl)acetonitrile 101166-73-8 C8H8N2
(6CI,9CI)-2-甲基-3-吡啶乙腈
(6CI,8CI,9CI)-5-乙基嘧啶 5-Ethylpyrimidine 25193-94-6 C6H8N2
(6CI,8CI,9CI)-5-乙基嘧啶
(6CI)-4-丁基-6-甲基嘧啶 4-butyl-6-methyl-pyrimidine 114425-76-2 C9H14N2
(6CI)-4-丁基-6-甲基嘧啶
(6-甲酰基吡啶-3-基)三氟硼酸钾 potassium (6-formylpyridin-3-yl)trifluoroborate 1245906-61-9 C6H4BF3NO*K
(6-甲酰基吡啶-3-基)三氟硼酸钾
(6-甲酰基吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (6-formylpyridin-2-yl)carbamate 956523-98-1 C11H14N2O3
(6-甲酰基吡啶-2-基)氨基甲酸叔丁酯
(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基胺 (6-methoxypyridin-3-yl)methanamine 262295-96-5 C7H10N2O
(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基胺
(6-甲基哌啶-3-基)甲醇 (6-methylpiperidin-3-yl)methanol 278789-37-0 C7H15NO
(6-甲基哌啶-3-基)甲醇
(6-甲基吡啶-2-基)甲基乙酸酯 2-acetoxymethyl-6-methylpyridine 13287-64-4 C9H11NO2
(6-甲基吡啶-2-基)甲基乙酸酯
(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基甲酮 (6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)(phenyl)methanone 1284293-40-8 C14H9BrN2O
(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)苯基甲酮
(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲醇 (6-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)-methanol 136117-71-0 C8H7BrN2O
(6-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)甲醇
(6-溴吡啶-2-基)乙腈 2-(6-bromopyridin-2-yl)acetonitrile 112575-11-8 C7H5BrN2
(6-溴吡啶-2-基)乙腈