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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(2S,5r)-1-boc-2,5-二甲基哌嗪 tert-butyl (2S,5R)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate 548762-66-9 C11H22N2O2
(2S,5r)-1-boc-2,5-二甲基哌嗪
(2S,5S)-5-羟基哌啶-2-甲酸盐酸盐 (2S,5S)-5-hydroxypiperidine-2-carboxylic acid hydrochloride 154307-84-3 C6H11NO3*ClH
(2S,5S)-5-羟基哌啶-2-甲酸盐酸盐
(2S,5S)-5-甲基吡咯烷-2-羧酸乙酯-2,2,2-三氟乙酸盐 (2S,5S)-ethyl 5-methylpyrrolidine-2-carboxylate 2,2,2-trifluoro acetate salt 676560-85-3 C2HF3O2*C8H15NO2
(2S,5S)-5-甲基吡咯烷-2-羧酸乙酯-2,2,2-三氟乙酸盐
(2S,5S)-2,5-二甲基吡咯烷盐酸盐 (2S,5S)-2,5-dimethylpyrrolidine hydrochloride 138133-34-3 C6H13N*ClH
(2S,5S)-2,5-二甲基吡咯烷盐酸盐
(2S,5S)-(-)-2-叔丁基-3-甲基-5-苯基-4-咪唑啉酮 (2S,5S)-5-benzyl-2-(tert-butyl)-3-methylimidazolidin-4-one 346440-54-8 C15H22N2O
(2S,5S)-(-)-2-叔丁基-3-甲基-5-苯基-4-咪唑啉酮
(2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸乙酯 (2S,5R)-ethyl 6-(benzyloxy)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylate 1416134-63-8 C16H20N2O4
(2S,5R)-7-氧代-6-(苯基甲氧基)-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-羧酸乙酯
(2S,5R)-5-[(苯基甲氧基)氨基]-2-哌啶甲酰胺 (2S,5R)-5-[(benzyloxy)amino]piperidine-2-carboxamide 1416134-49-0 C13H19N3O2
(2S,5R)-5-[(苯基甲氧基)氨基]-2-哌啶甲酰胺
(2S,4s)-1-(叔丁氧基羰基)-4-氰基吡咯烷-2-羧酸 (2S,4S)-1-(tert-butoxycarbonyl)-4-cyanopyrrolidine-2-carboxylic acid 132622-71-0 C11H16N2O4
(2S,4s)-1-(叔丁氧基羰基)-4-氰基吡咯烷-2-羧酸
(2S,4S)-N-Boc-4-甲基吡咯烷-2-甲酸 N-tert-Butyloxycarbonyl-(2S,4S)-4-methylproline 364750-81-2 C11H19NO4
(2S,4S)-N-Boc-4-甲基吡咯烷-2-甲酸
(2S,4S)-4-氟-2-(羟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (2S,4S)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 317356-27-7 C10H18FNO3
(2S,4S)-4-氟-2-(羟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
(2S,4S)-2-氨基甲酰基-4-氟吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (2S,4S)-2-carbamoyl-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate 426844-22-6 C10H17FN2O3
(2S,4S)-2-氨基甲酰基-4-氟吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
(2S,4E)-5-氯-2-异丙基戊-4-烯酸甲酯 methyl (S)-(4E)-5-chloro-2-isopropyl-4-pentenoate 387353-77-7 C9H15ClO2
(2S,4E)-5-氯-2-异丙基戊-4-烯酸甲酯
(2S,3aR,7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸 (2S,3aR,7aS)-octahydroindolecarboxylic acid 145438-94-4 C9H15NO2
(2S,3aR,7aS)-1H-八氢吲哚-2-羧酸
(2S,3S)-2-氨基-3-甲氧基丁酸 (2S,3S)-2-amino-3-methoxybutanoic acid 104195-80-4 C5H11NO3
(2S,3S)-2-氨基-3-甲氧基丁酸
(2S,3S)-1,2-环氧-3-苄氧羰基氨基-4-苯基丁烷 N-benzyloxycarbonyl-3(S)-amino-1,2(S)epoxy-4-phenylbutane 128018-44-0 C18H19NO3
(2S,3S)-1,2-环氧-3-苄氧羰基氨基-4-苯基丁烷
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-3-四氢呋喃)氧代)苄基)苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇 1-chloro-4-(β-D-glucopyranos-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-benzyl]-benzene 1279691-35-8 C23H27ClO8
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-3-四氢呋喃)氧代)苄基)苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇
(2S,3R)-N-苄氧羰基-2,3-二苯基吗啉-6-酮 (5R,6S)-4-(benzyloxycarbonyl)-5,6-diphenyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-1,4-oxazin-2-one 105228-46-4 C24H21NO4
(2S,3R)-N-苄氧羰基-2,3-二苯基吗啉-6-酮
(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸 (2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid 59554-14-2 C10H13NO3
(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酸
(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯 (S)-1-(2-chloroacetyl) pyrrolidine-2-carbonitrile 207557-35-5 C7H9ClN2O
(2S)-N-氯乙酰基-2-氰基四氢吡咯
(2S)-5-[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]-5-氧代-2-[(1-氧代十六烷基)氨基]戊酸叔丁酯 Pal-Glu(OSu)-OtBu 204521-63-1 C29H50N2O7
(2S)-5-[(2,5-二氧代-1-吡咯烷基)氧基]-5-氧代-2-[(1-氧代十六烷基)氨基]戊酸叔丁酯
(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯 tert-butyl (2S)-4-oxo-2-(1,3-thiazolidin-3-ylcarbonyl)pyrrolidine-1-carboxylate 401564-36-1 C13H20N2O4S
(2S)-4-氧代-2-(3-噻唑烷基羰基)-1-吡咯烷羧酸叔丁酯
(2S)-4,4-二氟吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 methyl (S)- 4,4-difluoropyrrolidine-2-carboxylate hydrochloride 156046-05-8 C6H9F2NO2*ClH
(2S)-4,4-二氟吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
(2S)-2-苯基甲氧基戊烷-3-酮 (S)-2-benzyloxy-3-pentanone 132489-33-9 C12H16O2
(2S)-2-苯基甲氧基戊烷-3-酮
(2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-1-戊酮 (2S)-2-amino-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]pentan-1-one 247068-84-4 C9H17NO2
(2S)-2-氨基-4-甲基-1-[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]-1-戊酮
(2S)-2-氨基-3-[4-(二(2-羟基乙基)氨基)苯基]丙酸 4-(bis-(2-hydroxyethyl)amino)-L-phenylalanine 72143-20-5 C13H20N2O4
(2S)-2-氨基-3-[4-(二(2-羟基乙基)氨基)苯基]丙酸
(2S)-2-(羟甲基)哌嗪-1,4-二羧酸4-苄基酯1-叔丁酯 (S)-4-benzyl 1-tert-butyl 2-(hydroxymethyl)piperazine-1,4-dicarboxylate 385802-84-6 C18H26N2O5
(2S)-2-(羟甲基)哌嗪-1,4-二羧酸4-苄基酯1-叔丁酯
(2S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-1-吡咯烷羧酸苯甲酯 (S)-benzyl 2-(8-amino-1-bromoimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)pyrrolidine-1-carboxylate 1420478-88-1 C18H18BrN5O2
(2S)-2-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-1-吡咯烷羧酸苯甲酯
(2S)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酸 (2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanoic acid 102849-49-0 C8H13NO3
(2S)-2-(2-氧代吡咯烷-1-基)丁酸
(2S)-2-(2,6-二氯苯基)-1-[(1R)-1-苯基乙基]-4-咪唑烷酮 (2R)-(2,6-dichlorophenyl)-1-((1'R)-phenylethyl)-tetrahydro-1H-4-imidazolone 1004754-99-7 C17H16Cl2N2O
(2S)-2-(2,6-二氯苯基)-1-[(1R)-1-苯基乙基]-4-咪唑烷酮
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇 Dinaciclib 779353-01-4 C21H28N6O2
(2S)-1-[3-乙基-7-[[(1-氧代-3-吡啶基)甲基]氨基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-5-基]-2-哌啶乙醇
(2S)-1-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-4-{[(2-甲基-2-丙基)氧基]羰基}-2-哌嗪羧酸 (S)-1-(((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)-4-(tert-butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid 244132-27-2 C25H28N2O6
(2S)-1-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]-4-{[(2-甲基-2-丙基)氧基]羰基}-2-哌嗪羧酸
(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸 (S)-tetrahydro-α-(1-methylethyl)-2-oxo-1(2H)-pyrimidineacetic acid 192725-50-1 C9H16N2O3
(2S)-(1-四氢嘧啶-2-酮)-3-甲基丁酸
(2R,5S)-2,5-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯 tert-butyl (2R,5S)-2,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate 309915-46-6 C11H22N2O2
(2R,5S)-2,5-二甲基哌嗪-1-甲酸叔丁酯
(2R,4S)-乙基 5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基戊酸 ethyl (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoate 149709-60-4 C25H33NO4
(2R,4S)-乙基 5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧羰基)氨基)-2-甲基戊酸
(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸 (2R,4S)-5-(biphenyl-4-yl)-4-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-2-methylpentanoic acid 1012341-50-2 C23H29NO4
(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸
(2R,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-三s(苄氧基)-2-溴-6-(3-苯基丙基)四氢-2H-吡喃 2,3,4,6-tetra-O-benzyl-α-D-glucopyranosyl bromide 4196-35-4 C34H35BrO5
(2R,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-三s(苄氧基)-2-溴-6-(3-苯基丙基)四氢-2H-吡喃
(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮 (1S)-(1(OH),2,4/1,3)-2,3,4-Tri-O-benzyl-1-C-<(benzyloxy)methyl>-5-oxo-1,2,3,4-cyclohexanetetrol 115250-38-9 C35H36O6
(2R,3S,4S,5S)-5-羟基-2,3,4-三(苄氧基)-5-[(苄氧基)甲基]-环己酮
(2R,3S)-N-苄氧羰基-2,3-二苯基吗啉-6-酮 (5S,6R)-4-(benzyloxycarbonyl)-5,6-diphenyl-2,3,5,6-tetrahydro-4H-1,4-oxazin-2-one 100516-54-9 C24H21NO4
(2R,3S)-N-苄氧羰基-2,3-二苯基吗啉-6-酮
(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉 cis(2R,3S)-2-({(1R)-1-[3,5bis(trifluoromethyl)phenyl]ethyl}oxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholine 171338-27-5 C20H18F7NO2
(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基)乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉
(2R,3S)-(-)-N-Boc-2,3-二苯基-6-氧代吗啉 tert-butyl (2R,3S)-6-oxo-2,3-diphenylmorpholine-4-carboxylate 112741-49-8 C21H23NO4
(2R,3S)-(-)-N-Boc-2,3-二苯基-6-氧代吗啉
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(2E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯氧基]-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-三羟基四氢吡喃-2-基]氧基甲基]四氢吡喃-3,4,5-三醇 geranyl 6-O-β-D-xylopyranosyl-β-D-glucopyranoside 150995-11-2 C21H36O10
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(2E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯氧基]-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-三羟基四氢吡喃-2-基]氧基甲基]四氢吡喃-3,4,5-三醇
(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇 (2R,3R)-2-(2,4-difluorophenyl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butane-2,3-diol 133775-25-4 C12H13F2N3O2
(2R,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁烷-2,3-二醇
(2R,3R)-2,3-双[(苄氧基)甲基]-环氧乙烷 (2R,3R)-1,4-bis(benzyloxy)-2,3-epoxy butane 80183-15-9 C18H20O3
(2R,3R)-2,3-双[(苄氧基)甲基]-环氧乙烷
(2R,3R)-2,3,4-三羟基丁酸钾 potassium (2R,3R)-2,3,4-trihydroxybutanoate 88759-55-1 C4H7O5*K
(2R,3R)-2,3,4-三羟基丁酸钾
(2R,3AR,11AS,12AR,14AR,Z)-2-(2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基-4-喹啉氧基)-5-甲基-4,14-二氧-1,2,3,3A,4,5,6,7,8,9,11A,12,12A,13,14,14A-16氢环戊烷并[C]环丙基并[G][1,6]双氮杂十四烷-12A-羧酸乙酯 2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydro-2-[[7-methoxy-8-methyl-2-[4-10(1-methylethyl)-2-thiazolyl]-4-quinolinyl]oxy]-5-methyl-4,14-dioxo-(2R,3aR,10Z,11aS,2aR,14aR)-cyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxylic acid ethyl ester 923604-57-3 C37H46N4O6S
(2R,3AR,11AS,12AR,14AR,Z)-2-(2-(4-异丙基噻唑-2-基)-7-甲氧基-8-甲基-4-喹啉氧基)-5-甲基-4,14-二氧-1,2,3,3A,4,5,6,7,8,9,11A,12,12A,13,14,14A-16氢环戊烷并[C]环丙基并[G][1,6]双氮杂十四烷-12A-羧酸乙酯
(2R, 3R)-3-(2, 5-二氟苯基)-3-羟基-2-甲基-4-[1H-(1, 2, 4)-三氮唑-1-基]硫代丁酰胺 (2R,3R)-3-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxy-2-methyl-4-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butanethioamide 368421-58-3 C13H14F2N4OS
(2R, 3R)-3-(2, 5-二氟苯基)-3-羟基-2-甲基-4-[1H-(1, 2, 4)-三氮唑-1-基]硫代丁酰胺
(2R)-4-苄基-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮 (2R)-4-benzyl-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]morpholin-3-one 287930-75-0 C21H19F6NO3
(2R)-4-苄基-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮
(2R)-4-(2-(四氢吡喃-2-基)-羟基丙酰基)吗啉 4-[(2R)-2-(3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)-propionyl]morpholine 135270-08-5 C12H21NO4
(2R)-4-(2-(四氢吡喃-2-基)-羟基丙酰基)吗啉
(2R)-2-氨基-3-[4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基]丙酸 melphalan 13045-94-8 C13H18Cl2N2O2
(2R)-2-氨基-3-[4-[双(2-氯乙基)氨基]苯基]丙酸
(2R)-2-氨基-2-(2-吡啶基)乙醇 (R)-2-(1-amino-2-hydroxyethyl)pyridine 160821-26-1 C7H10N2O
(2R)-2-氨基-2-(2-吡啶基)乙醇