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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(1,1-二甲基丙基)尿素 tert-amylurea 625-15-0 C6H14N2O
(1,1-二甲基丙基)尿素
(1,1-二氧化-2,3-二氢噻吩-3-基)乙酸 1,1-dioxo-2-thiolen-4-ylacetic acid 17236-25-8 C6H8O4S
(1,1-二氧化-2,3-二氢噻吩-3-基)乙酸
(-)-荷包牡丹碱甲氯化物 (-)-Bicuculline methochloride 53552-05-9 C21H20ClNO6
(-)-荷包牡丹碱甲氯化物
(-)-异长叶醇 (-)-Isolongifolol 1139-17-9 C15H26O
(-)-异长叶醇
(-)-二氢槲皮素 (-)-taxifolin 111003-33-9 C15H12O7
(-)-二氢槲皮素
(-)-3-去氢莽草酸 (-)-3-dehydroshikimic acid 2922-42-1 C7H8O5
(-)-3-去氢莽草酸
(-)-3-(三氟乙酰基)樟脑 (+)-3-(trifluoroacetyl)camphor 207742-84-5 C12H15F3O2
(-)-3-(三氟乙酰基)樟脑
(-)-2-氰-6-苯基恶唑哌啶 (-)-2-cyano-6-phenyloxazolopiperidine 88056-92-2 C14H16N2O
(-)-2-氰-6-苯基恶唑哌啶
(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪 (R)-1-((4-chlorophenyl)(phenyl)methyl)piperazine 300543-56-0 C17H19ClN2
(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪
(-)-(S)-N-(5-氨基-2-甲基-3-苯基-l,2-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-7-基)氨基甲酸乙酯 ethyl <(S)-5-amino-1,2-dihydro-2-methyl-3-phenylpyrido<3,4-b>pyrazin-7-yl>carbamate 122332-18-7 C17H19N5O2
(-)-(S)-N-(5-氨基-2-甲基-3-苯基-l,2-二氢吡啶并[3,4-b]吡嗪-7-基)氨基甲酸乙酯
(-)-(S)-3-氧代环戊烷羧酸 (-)-(S)-3-oxocyclopentanecarboxylic acid 71830-06-3 C6H8O3
(-)-(S)-3-氧代环戊烷羧酸
(-)-(5aS,10bR)-5a,10b-二氢-2-(2,4,6-三甲基苯基)-4H,6H-茚并[2,1-b][1,2,4]三唑[4,3-d][1,4]氯化恶唑鎓一水合物 N-mesityl-indeno-[2,1-b]triazolo[4,3-d][1,4]oxazinium salt 919102-70-8 C21H22N3O*Cl
(-)-(5aS,10bR)-5a,10b-二氢-2-(2,4,6-三甲基苯基)-4H,6H-茚并[2,1-b][1,2,4]三唑[4,3-d][1,4]氯化恶唑鎓一水合物
(-)-(3Ar,6ar)-3a,6a-二氢-2,2-二甲基-4H-环戊并-1,3-二氧代-4-酮 (3aR,6aR)-2,2-Dimethyl-3a,6a-dihydro-cyclopenta[1,3]dioxol-4-one 115509-13-2 C8H10O3
(-)-(3Ar,6ar)-3a,6a-二氢-2,2-二甲基-4H-环戊并-1,3-二氧代-4-酮
(+/-)-异米喔斯明 3-(3,4-dihydro-2H-pyrrol-2-yl)-pyridine 53844-46-5 C9H10N2
(+/-)-异米喔斯明
(+/-)-1-苯甲氧基羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸 1-((benzyloxy)carbonyl)-4-(tert-butoxycarbonyl)piperazine-2-carboxylic acid 126937-41-5 C18H24N2O6
(+/-)-1-苯甲氧基羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸
(+/-)-1-苄氧羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯 1-benzyl 4-(tert-butyl) 2-methyl piperazine-1,2,4-tricarboxylate 126937-42-6 C19H26N2O6
(+/-)-1-苄氧羰基-4-Boc-哌嗪-2-羧酸甲酯
(+/-)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-2-溴-1-戊酮 1-(benzo[d]-1,3-dioxol-5-yl)-2-bromopentan-1-one 146721-06-4 C12H13BrO3
(+/-)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-2-溴-1-戊酮
(+/-) 3-乙基-3-(4-吡啶)-2,6-哌啶二酮 rogletimide 92788-10-8 C12H14N2O2
(+/-) 3-乙基-3-(4-吡啶)-2,6-哌啶二酮
(+)-高丽槐素 maackiain 23513-53-3 C16H12O5
(+)-高丽槐素
(+)-紫苏醛 L-perillaldehyde 5503-12-8 C10H14O
(+)-紫苏醛
(+)-欧沃豪斯邻位羟基内醚®二聚物 <2R,2'R-(2α,2'α,3aα,3a'α,4α,4'α,7α,7'α,7aα,7a'α)>-2,2'-Oxybis(2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydro-7,8,8-trimethyl-4,7-methanobenzofuran) 87248-50-8 C24H38O3
(+)-欧沃豪斯邻位羟基内醚®二聚物
(+)-3-溴樟脑 (1R)-3-endo-bromocamphor 10293-06-8 C10H15BrO
(+)-3-溴樟脑
(+)-1,2-双((2S,5S)-2,5-二甲基磷烷)苯 1,2-bis((2S,5S)-2,5-dimethylphospholano)benzene 136735-95-0 C18H28P2
(+)-1,2-双((2S,5S)-2,5-二甲基磷烷)苯
(+)-(1S,2R)-米那普仑 (1S,2R)-2-(aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide 96847-54-0 C15H22N2O
(+)-(1S,2R)-米那普仑
()-N-(四氢-2,5-二氧代-3-呋喃基)乙酰胺 <i>N</i>-acetyl-<i>DL</i>-aspartic acid-anhydride 3397-54-4 C6H7NO4
()-N-(四氢-2,5-二氧代-3-呋喃基)乙酰胺
((6-氨基吡啶-3-基)甲基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(6-aminopyridin-3-yl)methyl]carbamate 400720-77-6 C11H17N3O2
((6-氨基吡啶-3-基)甲基)氨基甲酸叔丁酯
((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯盐酸盐 4-nitrophenyl (5-thiazolyl)methyl carbonate hydrochloride 154212-59-6 C11H8N2O5S*ClH
((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯盐酸盐
((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯 4-nitrophenyl (thiazol-5-ylmethyl) carbonate 144163-97-3 C11H8N2O5S
((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯
((3aR,4S,6aS)-5-乙酰氧基-2-氧代六氢-2H-环戊并[b]呋喃-4-基)甲基 乙酸酯 ((3aR,4S,5R,6aS)-5-acetoxy-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-4-yl)methyl acetate 62939-82-6 C12H16O6
((3aR,4S,6aS)-5-乙酰氧基-2-氧代六氢-2H-环戊并[b]呋喃-4-基)甲基 乙酸酯
((3R,4S)-3-氟哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl N-[(3R,4S)-3-fluoropiperidin-4-yl]carbamate 1630815-57-4 C10H19FN2O2
((3R,4S)-3-氟哌啶-4-基)氨基甲酸叔丁酯
((2S)-2-氨基丙基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl (S)-(2-aminopropyl)carbamate 121103-15-9 C8H18N2O2
((2S)-2-氨基丙基)氨基甲酸叔丁酯
((2R,3r,4r)-3-((4-氯苯甲酰基)氧基)-4-氟-4-甲基-5-氧代四氢呋喃-2-基)甲基4-氯苯甲酸 ((2R,3R,4R) 3-(4-chlorobenzoyloxy)-4-fluoro-4-methyl-5-oxotetrahydrofuran-2-yl)methyl-4-chlorobenzoate 1294481-79-0 C20H15Cl2FO6
((2R,3r,4r)-3-((4-氯苯甲酰基)氧基)-4-氟-4-甲基-5-氧代四氢呋喃-2-基)甲基4-氯苯甲酸
((2R,3R,4R)-3-(苯甲酰氧基)-4-氟-4-甲基-5-氧代四氢呋喃-2-基)苯甲酸甲酯 ((2R,3R,4R)-3-benzoyloxy-4-fluoro-4-methyl-5-oxo-tetrahydrofuran-2-yl)methyl benzoate 874638-80-9 C20H17FO6
((2R,3R,4R)-3-(苯甲酰氧基)-4-氟-4-甲基-5-氧代四氢呋喃-2-基)苯甲酸甲酯
((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基甲酸叔丁酯 tert-butyl ((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)carbamate 364385-54-6 C11H22N2O2
((1R,2S)-2-氨基环己基)氨基甲酸叔丁酯
((1R,2R)-2-羟基-1-羟甲基-2-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯 ((1R,2R)-2-hydroxy-1-hydroxymethyl-2-phenylethyl)carbamic acid tert-butyl ester 1009093-14-4 C14H21NO4
((1R,2R)-2-羟基-1-羟甲基-2-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯
—— 9-(biphenyl-3-yl)-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-9H-carbazole 1533406-38-0 C30H28BNO2
9-(biphenyl-3-yl)-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-9H-carbazole
—— MOE 5-Me-C Amidite 163759-94-2 C50H60N5O10P
MOE 5-Me-C Amidite
—— pyrazine-2,5-dicarboxylic acid dihydrate 205692-63-3 C6H4N2O4*2H2O
pyrazine-2,5-dicarboxylic acid dihydrate
—— 3,3-difluorocyclohexane-1-carboxylic acid 849669-20-1 C7H10F2O2
3,3-difluorocyclohexane-1-carboxylic acid
—— 1-ethylpyridinium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide 712354-97-7 C2F6NO4S2*C7H10N
1-ethylpyridinium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide
—— 8-fluoroquinolin-3-amine 936324-21-9 C9H7FN2
8-fluoroquinolin-3-amine
—— 5-chlorothiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-amine 1006879-06-6 C5H3ClN4S
5-chlorothiazolo[5,4-d]pyrimidin-2-amine
—— (3R,4R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-methylpiperidine-4-carboxylic acid 1207267-93-3 C12H21NO4
(3R,4R)-1-(tert-butoxycarbonyl)-3-methylpiperidine-4-carboxylic acid
—— methyl 4-(2-methoxyphenyl)-2,4-dioxobutanoate 848052-89-1 C12H12O5
methyl 4-(2-methoxyphenyl)-2,4-dioxobutanoate
—— trans-(4-tert-butoxycarbonylamino-cyclohexyl)-acetic acid ethyl ester 946598-34-1 C15H27NO4
trans-(4-tert-butoxycarbonylamino-cyclohexyl)-acetic acid ethyl ester
—— 2-(5-bromopyrimidin-2-yl)propan-2-ol 1193244-89-1 C7H9BrN2O
2-(5-bromopyrimidin-2-yl)propan-2-ol
—— (E)-4-bromo-N-hydroxybenzimidoyl chloride 29203-58-5 C7H5BrClNO
(E)-4-bromo-N-hydroxybenzimidoyl chloride
—— 2-bromo-1,3-dichloro-5-iodobenzene 1000574-29-7 C6H2BrCl2I
2-bromo-1,3-dichloro-5-iodobenzene
—— (R)-3-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (+)-tartrate 167392-57-6 C4H6O6*C8H15NO2
(R)-3-piperidinecarboxylic acid ethyl ester (+)-tartrate
—— 5-[5-oxo-8-[6-(4-piperidyloxy)-3-pyridyl]-7-thioxo-6,8-diazaspiro[3.4]octan-6-yl]-3-(trifluoromethyl)pyridine-2-carbonitrile 2110426-27-0 C23H21F3N6O2S
5-[5-oxo-8-[6-(4-piperidyloxy)-3-pyridyl]-7-thioxo-6,8-diazaspiro[3.4]octan-6-yl]-3-(trifluoromethyl)pyridine-2-carbonitrile