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医药中间体

医药中间体是指在药物合成过程中作为关键步骤的反应产物或原料物质,它们通常是化学结构较为简单的化合物,通过一系列化学反应可以转化为最终的药物成品。这些中间体在制药工业中扮演着重要角色,是实现复杂药物分子合成的关键组成部分。

特点
  1. 多样性:医药中间体种类繁多,根据所需药品的不同而不同。
  2. 复杂性:有些医药中间体本身可能较为简单,但通过一系列复杂的化学反应才能获得最终的药物成品。
  3. 安全性与纯度要求高:在制药行业中,医药中间体的安全性和纯度直接影响到最终产品的质量和效果。
应用
  1. 合成新药:许多复杂结构的新药都是通过一些简单的中间体经过一系列复杂的化学反应而合成得到的。
  2. 药物改良:通过对现有药物中的某些关键中间体进行优化,可以开发出更有效的治疗手段或者降低副作用。
  3. 原料供应保障:确保医药中间体的稳定供应对于维持药品市场供给至关重要。
生产与研发

医药中间体的研发和生产是一个复杂的过程,通常包括以下几个步骤:

  • 合成设计:根据目标药物结构设计合适的合成路线。
  • 实验室规模合成与优化:通过小规模实验来验证并优化反应条件。
  • 中试放大:将实验室中的成功方案应用于工业化生产前的中间试验阶段。
  • 工业化生产:在确保安全性和质量的前提下进行大规模生产。
发展趋势

随着化学合成技术的进步和新技术的应用(如绿色化学、计算机辅助设计等),医药中间体的研发与生产正朝着更加高效、环保的方向发展。同时,对药物分子结构的深入理解也为开发更有效的治疗方案提供了更多可能性。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(3秒)-3-(苄氧羰基-羧甲基氨基)吡咯烷-1-羧酸苄酯 3-(R)-(benzyloxycarbonyl-carboxymethyl-amino)-pyrrolidine-1-carboxylic acid benzyl ester 1056211-06-3 C22H24N2O6
(3秒)-3-(苄氧羰基-羧甲基氨基)吡咯烷-1-羧酸苄酯
(3嘧啶-2吡啶)甲醇 (3-(pyrimidin-2-yl)phenyl)methanol 892502-12-4 C11H10N2O
(3嘧啶-2吡啶)甲醇
(3α,5α)-16-烯-3-甾醇 androstenol 1153-51-1 C19H30O
(3α,5α)-16-烯-3-甾醇
(3ci)-8-喹啉氨基甲酸 Quinolin-8-ylcarbamic acid 876492-30-7 C10H8N2O2
(3ci)-8-喹啉氨基甲酸
(3alpha,5alpha,7alpha)-3,7-二羟基胆烷-24-酸 allochenodeoxycholic acid 15357-34-3 C24H40O4
(3alpha,5alpha,7alpha)-3,7-二羟基胆烷-24-酸
(3aS,6aR)-四氢-4-甲氧基呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮 (3aS,6aR)-4-methoxytetrahydrofuro[3,4-b]furan-2(3H)-one 501921-30-8 C7H10O4
(3aS,6aR)-四氢-4-甲氧基呋喃并[3,4-b]呋喃-2(3H)-酮
(3aS,4S,6aR)-N-(2-氨基乙基)六氢-2-氧代-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰胺 N-biotinyl-1,2-diaminoethane 111790-37-5 C12H22N4O2S
(3aS,4S,6aR)-N-(2-氨基乙基)六氢-2-氧代-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-4-戊酰胺
(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-醇 (3aR,4S,6R,6aS)-6-amino-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-ol 155899-66-4 C8H15NO3
(3aR,4S,6R,6aS)-6-氨基四氢-2,2-二甲基-4H-环戊烯并-1,3-二氧杂环戊烷-4-醇
(3aR,4R,6S,6aS)-4-[叔丁氧羰基氨基]-3-(1-乙基丙基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并[d]异恶唑-6-羧酸甲酯 (+)-methyl (3aR,4R,6S,6aS)-4-[(tert-butoxycarbonyl)-amino]-3-(1-ethylpropyl)-4,5,6,6a-tetrahydro-3aH-cyclopenta[d]isoxazole-6-carboxylate 229613-93-8 C18H30N2O5
(3aR,4R,6S,6aS)-4-[叔丁氧羰基氨基]-3-(1-乙基丙基)-3a,5,6,6a-四氢-4H-环戊并[d]异恶唑-6-羧酸甲酯
(3aR,4R,6E,9S,10Z,11aR)-9-乙酰氧基-6,10-二甲基-3-亚甲基-2-氧代-2,3,3A,4,5,8,9,11A-八氢环癸并[b]呋喃-4-基(2E)-4-羟基-2-(羟基甲基)-2-丁烯酸酯 Eucannabinolide 38458-58-1 C22H28O8
(3aR,4R,6E,9S,10Z,11aR)-9-乙酰氧基-6,10-二甲基-3-亚甲基-2-氧代-2,3,3A,4,5,8,9,11A-八氢环癸并[b]呋喃-4-基(2E)-4-羟基-2-(羟基甲基)-2-丁烯酸酯
(3aR,4R,5R,6aS)-六氢-2-氧代-4-[(1E)-3-氧代-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]-1-丁烯-1-基]-2H-环戊并[b]呋喃-5-基 [1,1’-联苯]-4-甲酸酯 [1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid (3aR,4R,5R,6aS)-hexahydro-2-oxo-4-[(1E)-3-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]-1-buten-1-yl]-2H-cyclopenta[b]furan-5-yl ester 54142-64-2 C31H25F3O6
(3aR,4R,5R,6aS)-六氢-2-氧代-4-[(1E)-3-氧代-4-[3-(三氟甲基)苯氧基]-1-丁烯-1-基]-2H-环戊并[b]呋喃-5-基 [1,1’-联苯]-4-甲酸酯
(3aR,4R,5R,6aS)-5-(苯甲酰氧基)-4-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]六氢-2H-环戊二烯并[b]呋喃-2-酮 (3aR,4R,5R,6aS)-4-((E)-3,3-difluoro-4-phenoxybut-1-en-1-yl)-2-oxohexahydro-2H-cyclopenta[b]furan-5-yl benzoate 209861-00-7 C24H22F2O5
(3aR,4R,5R,6aS)-5-(苯甲酰氧基)-4-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]六氢-2H-环戊二烯并[b]呋喃-2-酮
(3aR,4R,5R,6aS)-4-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]六氢-5-羟基-2H-环戊二烯并[b]呋喃-2-酮 (1S,5R,6R,7R)-2-oxa-7-hydroxy-6-[(1E)-3,3-difluoro-4-phenoxy-1-butenyl]bicyclo[3.3.0]octan-3-one 209861-01-8 C17H18F2O4
(3aR,4R,5R,6aS)-4-[(1E)-3,3-二氟-4-苯氧基-1-丁烯基]六氢-5-羟基-2H-环戊二烯并[b]呋喃-2-酮
(3Z,13Z)-3,13-十八碳二烯-1-基乙酸酯 (3Z,13Z)-3,13-octadecadien-1-yl acetate 53120-27-7 C20H36O2
(3Z,13Z)-3,13-十八碳二烯-1-基乙酸酯
(3Z)-5-甲基-1H-吲哚-2,3-二酮 3-肟 (3Z)-5-Methyl-1H-indole-2,3-dione 3-oxime 13208-98-5 C9H8N2O2
(3Z)-5-甲基-1H-吲哚-2,3-二酮 3-肟
(3S-顺式)-4-氯苯磺酸[5-(2,4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-呋喃基]甲基酯 ((3S,5R)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-(2,4-difluorophenyl)tetrahydrofuran-3-yl)methyl 4-chlorobenzenesulfonate 175712-02-4 C20H18ClF2N3O4S
(3S-顺式)-4-氯苯磺酸[5-(2,4-二氟苯基)四氢-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-3-呋喃基]甲基酯
(3S,8S,9R,10S,13S,14R,17R)-17-乙酰基-10,13-二甲基-3-磺基氧基-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊并[a]菲 pregnenolone sulfate 1247-64-9 C21H32O5S
(3S,8S,9R,10S,13S,14R,17R)-17-乙酰基-10,13-二甲基-3-磺基氧基-2,3,4,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氢-1H-环戊并[a]菲
(3S,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪羧酸叔丁酯 tert-butyl (3S,5S)-3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate 888327-50-2 C11H22N2O2
(3S,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪羧酸叔丁酯
(3S,5R,8AS)-(+)-六氢-3-苯基-5H-噁唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈 (3S,5R,8aS)-3-phenylhexahydro-2H-oxazolo[3,2-a]pyridine-5-carbonitrile 106565-71-3 C14H16N2O
(3S,5R,8AS)-(+)-六氢-3-苯基-5H-噁唑并[3,2-A]吡啶-5-甲腈
(3S,4S)-3-羟基-4-(甲基氨基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(S)-2-羟基琥珀酸盐 3-(methylamino)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester L-(-)-malate 1233960-11-6 C4H6O5*C10H20N2O3
(3S,4S)-3-羟基-4-(甲基氨基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(S)-2-羟基琥珀酸盐
(3S,4R)-N-BOC-3-氟-4-胺基哌啶 tert-butyl (3S,4R)-4-amino-3-fluoropiperidine-1-carboxylate 907544-20-1 C10H19FN2O2
(3S,4R)-N-BOC-3-氟-4-胺基哌啶
(3S,4R)-3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (3S,4R)-3-fluoro-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 1174020-40-6 C10H18FNO3
(3S,4R)-3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯
(3S)-7-溴-2,3-二氢-2-氧代-5-(2-吡啶基)-1H-1,4-苯并二氮卓-3-丙酸甲酯 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(pyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-yl]propionic acid methyl ester 308242-23-1 C18H16BrN3O3
(3S)-7-溴-2,3-二氢-2-氧代-5-(2-吡啶基)-1H-1,4-苯并二氮卓-3-丙酸甲酯
(3S)-3-苯基吡咯烷盐酸盐 (S)-3-phenylpyrrolidine hydrochloride 1094670-20-8 C10H13N*ClH
(3S)-3-苯基吡咯烷盐酸盐
(3S)-3-乙酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (3R)-3-acetylpiperidine-1-carboxylate 942143-25-1 C12H21NO3
(3S)-3-乙酰基哌啶-1-羧酸叔丁酯
(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 (S)-3-(4-(5-bromo-2-chlorobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 915095-89-5 C17H16BrClO2
(3S)-3-[4-[(5-溴-2-氯苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃
(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃 (S)-3-(4-(2-chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 915095-94-2 C17H16ClIO2
(3S)-3-[4-[(2-氯-5-碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋喃
(3S)-3-(羟基甲基)-1-哌嗪羧酸苯基甲酯 benzyl (3S)-3-(hydroxymethyl)piperazine-1-carboxylate 930837-02-8 C13H18N2O3
(3S)-3-(羟基甲基)-1-哌嗪羧酸苯基甲酯
(3S)-1-苄氧基羰基-3-甲基哌嗪 benzyl (3S)-3-methylpiperazine-1-carboxylate 612493-87-5 C13H18N2O2
(3S)-1-苄氧基羰基-3-甲基哌嗪
(3R,7aR)-3-叔丁基-7a-乙烯基四氢-1-羟基-3H,5H-吡咯并[1,2-c]恶唑-5-酮 (3R,7aR)-3-(tert-butyl)-1-hydroxy-7a-vinyltetrahydropyrrolo[1,2-c]oxazol-5(3H)-one 1214741-21-5 C12H19NO3
(3R,7aR)-3-叔丁基-7a-乙烯基四氢-1-羟基-3H,5H-吡咯并[1,2-c]恶唑-5-酮
(3R,6S)-6-甲基-3-哌啶甲酸甲酯 methyl (3R,6S)-6-methylpiperidine-3-carboxylate 1009376-81-1 C8H15NO2
(3R,6S)-6-甲基-3-哌啶甲酸甲酯
(3R,5R)3-BOC-氨基-5-氟哌啶 tert-butyl ((3R,5R)-5-fluoropiperidin-3-yl)carbamate 1363378-07-7 C10H19FN2O2
(3R,5R)3-BOC-氨基-5-氟哌啶
(3R,5R)-3,5-二甲基-1-哌嗪羧酸叔丁酯 tert-butyl (3R,5R)-3,5-dimethylpiperazine-1-carboxylate 438049-91-3 C11H22N2O2
(3R,5R)-3,5-二甲基-1-哌嗪羧酸叔丁酯
(3R,4S)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)-BETA-氧代-1-哌啶丙腈 tofacitinib 1092578-46-5 C16H20N6O
(3R,4S)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-氨基)-BETA-氧代-1-哌啶丙腈
(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮 (3R,4S)-4-[4-(benzyloxy)phenyl]-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]azetidin-2-one 190595-65-4 C31H25F2NO3
(3R,4S)-4-[4-(苄氧基)苯基]-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]氮杂环丁烷-2-酮
(3R,4S)-3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮 (3R,4S)-3-hydroxy-4-phenylazetidin-2-one 132127-34-5 C9H9NO2
(3R,4S)-3-羟基-4-苯基-2-氮杂环丁酮
(3R,4S)-3-羟基-4-氨基吡喃盐酸盐 (3R,4S)-4-aminotetrahydro-2H-pyran-3-ol hydrochloride 1096594-11-4 C5H11NO2*ClH
(3R,4S)-3-羟基-4-氨基吡喃盐酸盐
(3R,4S)-3-氨基-4-氟-1-吡咯烷羧酸叔丁酯 tert-butyl (3R,4S)-3-amino-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate 1009075-48-2 C9H17FN2O2
(3R,4S)-3-氨基-4-氟-1-吡咯烷羧酸叔丁酯
(3R,4S)-3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯 tert-butyl (3R,4S)-3-fluoro-4-hydroxypiperidine-1-carboxylate 955028-88-3 C10H18FNO3
(3R,4S)-3-氟-4-羟基哌啶-1-羧酸叔丁酯
(3R,4S)-3-(2-溴乙酰基)-4-乙基-1-吡咯烷羧酸苄酯 (3R,4S)-benzyl 3-(2-bromoacetyl)-4-ethylpyrrolidine-1-carboxylate 1428243-26-8 C16H20BrNO3
(3R,4S)-3-(2-溴乙酰基)-4-乙基-1-吡咯烷羧酸苄酯
(3R,4S)-1-苯甲酰-3-[(三乙基硅)氧基]-4-苯基-2-氮杂环丁酮 (3R,4S)-1-benzoyl-4-phenyl-3-(triethylsilyl)oxy-2-azetidinone 149249-91-2 C22H27NO3Si
(3R,4S)-1-苯甲酰-3-[(三乙基硅)氧基]-4-苯基-2-氮杂环丁酮
(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-[4-(苯甲氧基)苯基]-2-氮杂环丁酮 (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3(S)-hydroxypropyl]-4-(4-benzyloxyphenyl)-2-azetidinone 163222-32-0 C31H27F2NO3
(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-[4-(苯甲氧基)苯基]-2-氮杂环丁酮
(3R,4S)-1-((苄氧羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸 (3R,4S)-1-((benzyloxy)carbonyl)-4-ethylpyrrolidine-3-carboxylate 1428243-24-6 C15H19NO4
(3R,4S)-1-((苄氧羰基)-4-乙基吡咯烷-3-羧酸
(3R,4R,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯盐酸盐 (-)-oseltamivir 1402431-91-7 C16H28N2O4
(3R,4R,5R)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯盐酸盐
(3R,4R)-叔-丁基3-羟基-4-(羟基甲基)吡咯烷-1-羧酸酯 tert-butyl (3R,4R)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 635319-09-4 C10H19NO4
(3R,4R)-叔-丁基3-羟基-4-(羟基甲基)吡咯烷-1-羧酸酯
(3R,4R)-3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶 trans-3,4-dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine 119193-19-0 C13H19NO
(3R,4R)-3,4-二甲基-4-(3-羟基苯基)哌啶
(3R,4R)-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐 (3R,4R)-1-Benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine dihydrochloride 1062580-52-2 C14H24Cl2N2
(3R,4R)-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐
(3R,4R)-(1-苄基-4-甲基-哌啶-3-基)-甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺 N-((3R,4R)-1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)-N-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 477600-73-0 C20H25N5
(3R,4R)-(1-苄基-4-甲基-哌啶-3-基)-甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-胺
(3R,4R)-(-)-1-苄基-3,4-吡咯烷二醇 (3R,4R)-1-benzyl-3,4-pyrrolidinediol 163439-82-5 C11H15NO2
(3R,4R)-(-)-1-苄基-3,4-吡咯烷二醇
(3R,3AS,6AR)-六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇 (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol 156928-09-5 C6H10O3
(3R,3AS,6AR)-六氢呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇