坎地沙坦酯 | 145040-37-5

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 坎地沙坦酯
• 中文别名: 2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯；坎地沙坦西来替昔酯；(±)-1-(环己氧代羰基氧代)乙基-[2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑基-5)联苯基-4]甲基]-1H-苯并咪唑-7]；2-乙氧基-1-[[2"-(1H-四氮唑-5-基)[1,1"-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(
• 英文名称: candesartan cilexetil
• 英文别名: candesartan cilexitil；atacand；2-ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid 1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl ester；[14C]-Candesartan cilexetil；1-cyclohexyloxycarbonyloxyethyl 2-ethoxy-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]benzimidazole-4-carboxylate
• CAS: 145040-37-5
• 化学式: C₃₃H₃₄N₆O₆
• 分子量: 610.67
• InChiKey: GHOSNRCGJFBJIB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  168-170?C
• 沸点：
  843.3±75.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  304nm(EtOH)(lit.)
• 碰撞截面：
  241.5 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  143
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

ADMET

代谢

坎地沙坦酯是一种前药，在小肠壁中迅速且完全地通过酯水解形成活性药物坎地沙坦。坎地沙坦的消除主要是以原药形式通过尿液排出，以及通过胆汁途径随粪便排出。坎地沙坦的少量肝脏代谢（小于20%）通过细胞色素P450 2C9的O-脱乙基化生成一种无活性代谢物。坎地沙坦在噻唑环上发生N-葡萄糖苷酸化，由尿苷二磷酸葡萄糖苷转移酶1A3（UGT1A3）催化。还可能发生O-葡萄糖苷酸化。大约75%的坎地沙坦以原药形式通过尿液和粪便排出。

The prodrug candesartan cilexetil undergoes rapid and complete ester hydrolysis in the intestinal wall to form the active drug, candesartan. Elimination of candesartan is primarily as unchanged drug in the urine and, by the biliary route, in the feces. Minor hepatic metabolism of candesartan (<20%) occurs by O-deethylation via cytochrome P450 2C9 to form an inactive metabolite. Candesartan undergoes N-glucuronidation in the tetrazole ring by uridine diphosphate glucuronosyltransferase 1A3 (UGT1A3). O-glucuronidation may also occur. 75% of candesartan is excreted as unchanged drug in urine and feces.

来源:DrugBank

毒理性

• 蛋白质结合

坎地沙坦与血浆蛋白高度结合（>99%）且不穿透红细胞。

Candesartan is highly bound to plasma proteins (>99%) and does not penetrate red blood cells.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

给予坎地沙坦西莱昔替酯前药后，估计坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%。高脂肪含量的食物对坎地沙坦西莱昔替酯转换为坎地沙坦的生物利用度没有影响。

Following administration of the candesartan cilexetil prodrug, the absolute bioavailability of candesartan was estimated to be 15%. Food with a high fat content has no effect on the bioavailability of candesartan from candesartan cilexetil.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

当坎地沙坦通过口服给药时，大约26%的剂量以原型药物的形式通过尿液排出。坎地沙坦主要通过尿液和胆汁（通过粪便）以原型药物的形式排出。

When candesartan is administered orally, about 26% of the dose is excreted unchanged in urine. Candesartan is mainly excreted unchanged in urine and feces (via bile).

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

0.13升/千克

0.13 L/kg

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

0.37毫升/分钟/千克

0.37 mL/min/kg

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9 / PGIII
• RTECS号：
  DD6672500
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P501,P263,P260,P270,P202,P201,P264,P280,P308+P313,P405
• 危险性描述：
  H360,H362
• 储存条件：
  -20°C 冰箱

SDS

坎地沙坦酯 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Candesartan Cilexetil
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
生殖毒性 1B类
生殖毒性（对哺乳影响或通过哺乳影响） 对哺乳影响或通过哺乳影响的追加分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 危险
危险描述 可能损害生育能力或胎儿
可能对母乳喂养的孩子造成损害
防范说明
[预防] 使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
切勿吸入。
在怀孕/哺乳期间避免接触。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
处理后要彻底清洗双手。
使用个人所需的防护用具。
[急救措施] 如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存] 存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 坎地沙坦酯
坎地沙坦酯 修改号码：5

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模块 3. 成分/组成信息
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 145040-37-5
分子式： C33H34N6O6

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入： 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施： 处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免所有部位的接触！
贮存
储存条件： 保持容器密闭。冷藏储存。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
坎地沙坦酯 修改号码：5

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模块 8. 接触控制和个体防护
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
外形（20°C）： 固体
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色类白色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 159°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂]
微溶于： 甲醇
极微溶于： 乙醇

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx)

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： ipr-rat LD50:940 mg/kg
orl-rat LD50:>2 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: DD6672500

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
坎地沙坦酯 修改号码：5

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模块 12. 生态学信息
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据文档的内容,该化合物的主要用途包括:

1. 医药领域:

• 作为抗高血压药物的活性成分
• 可用于治疗高血压

2. 农业领域:

• 作为农药和医药中间体

3. 其他潜在应用(未明确提及):

• 文档最后一段提到"作 用 抗高血压类医药原料",可能还有其他相关医药用途,但没有具体说明。

总之,该化合物的主要用途是用于制备抗高血压药物,同时也可作为农药或医药生产过程中的中间体。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	1-{[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy}ethyl 1-({4-[2-(1-benzyl-1H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-2-ethoxy-1H-1,3-benzodiazole-7-carboxylate	1307853-85-5	C40H40N6O6	700.794
  坎地沙坦乙酯	ethyl 2-ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]-methyl]benzimidazole-7-carboxylate	139481-58-6	C26H24N6O3	468.515
  ——	1-(((cyclohexyloxy)carbonyl)oxy)ethyl 2-ethoxy-1-((2'-(1-(4-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate	1307853-79-7	C41H42N6O7	730.82
  2-乙氧基-1-[[(2’-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基]苯并咪唑]-7-甲酸乙酯	methyl 2-ethoxy-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]benzimidazole-7-carboxylate	139481-69-9	C25H22N6O3	454.488
  N-三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯	trityl candesartan cilexetil	886999-34-4	C52H48N6O6	852.99
  ——	2-ethoxy-1-[(2'-cyanobiphenyl-4-yl)methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylicacid-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl ester	632322-62-4	C33H33N3O6	567.642
  三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯	cilexetil trityl candesartan	170791-09-0	C52H48N6O6	852.99
  坎地沙坦	candesartan	139481-59-7	C24H20N6O3	440.461
  ——	methyl 1-((2'-(1-benzyl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methyl)-2-ethoxy-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate	1215298-35-3	C32H28N6O3	544.613
  ——	methyl 2-ethoxy-1-((2'-(1-(4-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate	1307853-73-1	C33H30N6O4	574.639
• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	1-(((cyclohexyloxy)carbonyl)oxy)ethyl 2-ethoxy-1-((2’-(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate	——	C34H36N6O6	624.696
  2H-2-乙基坎地沙坦西来替昔酯	(1RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl 2-ethoxy-1-[[2'-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylate	914613-36-8	C35H38N6O6	638.723
  1H-1-乙基坎地沙坦西来替昔酯	(1RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl 2-ethoxy-1-[[2'-(1-ethyl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-1H-benzimidazole-7-carboxylate	914613-35-7	C35H38N6O6	638.723
  三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯	cilexetil trityl candesartan	170791-09-0	C52H48N6O6	852.99
  坎地沙坦	candesartan	139481-59-7	C24H20N6O3	440.461
  O-去乙基坎地沙坦西来替昔酯	(1RS)-1-[[(cyclohexyloxy)carbonyl]oxy]ethyl 2-oxo-3-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-4-carboxylate	869631-11-8	C31H30N6O6	582.616
  三苯甲基坎地沙坦	trityl candesartan	139481-72-4	C43H34N6O3	682.781
  阿齐沙坦	azilsartan	147403-03-0	C25H20N4O5	456.458

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  坎地沙坦酯 在 双(对硝基苯基)磷酸酯 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 0.03h， 生成 坎地沙坦
  参考文献：
  名称：

  Different Hydrolases Involved in Bioactivation of Prodrug-Type Angiotensin Receptor Blockers: Carboxymethylenebutenolidase and Carboxylesterase 1

  摘要：

  奥美沙坦酯（OM）是一种前药类型的血管紧张素II 1型受体阻断剂（ARB）。我们最近鉴定出羧甲基烯酮合成酶同源物（CMBL）是人类中负责OM生物活化的酶。在本研究中，我们通过关注种间差异和组织特异性，比较了OM与其他前药类型的ARB，坎地沙坦环己酯（CC）和阿齐沙坦酯（AM）的生物活化特性。在采用小鼠、大鼠、猴、狗和人的组织亚细胞组分的体外实验中，除了狗的肠道（几乎没有活性）外，所有测试物种的肝细胞、肠细胞和肾细胞中都观察到显著的OM水解酶活性，而肺细胞中的活性相对较低。相比之下，肝微粒体表现出所有测试物种中各种组织亚细胞组分中的最高CC水解酶活性。通过Western印迹分析采用组织亚细胞组分，用人CMBL和羧酸酯酶1（CES1）抗体染色的条带强度很好地反映了动物和人类中的OM和AM水解酶活性和CC水解酶活性。人重组的CMBL和CES1表现出显著的AM和CC水解酶活性，而CC水解几乎不能通过重组的羧酸酯酶2（CES2）催化。总之，OM不仅在人类中通过肠道CMBL生物活化，而且在小鼠、大鼠和猴中也是如此，而CC通过肝CES1而非包括CES2在内的肠道酶生物活化。AM是CMBL的底物。

  DOI：

  10.1124/dmd.113.053595
• 作为产物：
  描述：

  1-(((cyclohexyloxy)carbonyl)oxy)ethyl 2-ethoxy-1-((2'-(1-(4-methoxybenzyl)-1H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxylate 以55的产率得到坎地沙坦酯
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PRODUCTION OF BIPHENYL DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种生产双芳基四唑衍生物的方法，该衍生物可用作血管紧张素II受体拮抗剂的中间体。该方法包括将芳基四唑衍生物与苯衍生物反应，去保护或还原所得化合物，并卤代去保护或还原的化合物。

  公开号：

  US20120232283A1
• 作为试剂：
  描述：

  三苯甲基坎地沙坦西来替昔酯 、 甲烷磺酸 、 水 、 碳酸氢钠 在 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 、 乙醇 、 坎地沙坦酯 、 正庚烷 、 ice 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 26.25h， 生成 坎地沙坦酯
  参考文献：
  名称：

  Process for the Synthesis of Tetrazoles

  摘要：

  已经开发了一种合成四唑衍生物的过程，该过程始于一个四唑衍生物，其中酸性氢原子已被保护基替代，脱保护是用少量有机酸催化并可以在水溶剂中进行。

  公开号：

  US20080214637A1

文献信息

• [EN] SPIROLACTAM CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE CGRP À BASE DE SPIROLACTAME
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013169567A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention is directed to spirolactam analogues which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及螺内酰胺类似物，其为CGRP受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，如偏头痛。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及CGRP的这类疾病中使用这些化合物和组合物。
• Aromatic amine derivative and use thereof
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20090325956A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环，环B是可选择取代的环，环C是可选择取代的芳香环，R是氢原子，可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团，X是具有主链中1到5个原子的间隔物，或其盐，或其前药。
• [EN] FUSED RING COMPOUNDS AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLIQUES CONDENSÉS ET UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2009125873A1

  公开（公告）日：2009-10-15

  The present invention aims to provide a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like. The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明旨在提供一种葡萄糖激酶激活剂，可用作药用剂，如用于预防或治疗糖尿病、肥胖等疾病的药剂。本发明提供一种包含由式(I)表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂：其中每个符号在规范中有定义，或其盐或前药。
• [EN] FUSED QUINOLINE DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE QUINOLINE FUSIONNÉE ET UTILISATION DE CELUI-CI
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2005105802A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  The present invention aims at provision of a quinoline derivative having a neurokinin 2 (NK2) receptor antagonistic action and relates to a compound represented by the formula (I) wherein Rl is a hydrogen atom and the like; R2 is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s) and the like; R3 is unsubstituted (i.e., absence), a hydrogen atom and the like; R4 and R5 are the same or different and each is a hydrogen atom, a hydrocarbon group optionally having substituent(s), and the like; R6 is (cyclic group optionally having substituent(s)) -carbonyl, and the like; R7, R8, R9 and R10 are the same or different and each is a hydrogen atom, halogen and the like; or R7 and R8, R8 and R9, and R9 and R10 may form a ring together with the adjacent carbon atoms; n is an integer of 1 to 5; --- represents unsubstituted (i.e., absence) or a single bond; and --- represents a single bond or a double bond, or a salt thereof, and the like.

  本发明旨在提供一种具有神经激肽2（NK2）受体拮抗作用的喹啉衍生物，并涉及一种由式（I）表示的化合物，其中R1是氢原子等；R2是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R3是未取代的（即缺失），氢原子等；R4和R5相同或不同，每个是氢原子，可选地具有取代基的碳氢基团等；R6是（环状基团，可选地具有取代基）-羰基等；R7、R8、R9和R10相同或不同，每个是氢原子，卤素等；或R7和R8、R8和R9、以及R9和R10可以与相邻的碳原子一起形成环；n是1到5的整数；---表示未取代的（即缺失）或单键；---表示单键或双键，或其盐等。
• [EN] AGENT FOR PREVENTING OR TREATING NEUROPATHY<br/>[FR] AGENT POUR LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE NEUROPATHIE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2004039365A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  The present invention provides an agent for preventing or treating neuropathy having superior action and low toxicity. This agent comprises a compound represented by the formula:wherein ring A is a 5-membered aromatic heterocycle containing 2 or more nitrogen atoms, which may further have substituent(s);B is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group;X is a divalent acyclic hydrocarbon group;Z is -O-, -S-, -NR2-, -CONR2- or -NR2CO- (R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group);Y is a bond or a divalent acyclic hydrocarbon group;R1 is an optionally substituted cyclic group, an optionally substituted amino group or an optionally substituted acyl group, provided that when the 5-membered aromatic heterocycle represented by ring A is imidazole, then Z should not be -O-, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有优越作用和低毒性的预防或治疗神经病的药剂。该药剂包括一个由以下式表示的化合物：其中环A是含有2个或更多氮原子的5元芳香杂环，可能进一步具有取代基；B是一个可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团；X是二价的无环碳氢基团；Z是-O-，-S-，-NR2-，-CONR2-或-NR2CO-（R2是氢原子或可选择取代的烷基基团）；Y是键或二价的无环碳氢基团；R1是可选择取代的环基团，可选择取代的氨基团或可选择取代的酰基团，但当环A表示的5元芳香杂环是咪唑时，Z不应为-O-，或其盐。