丹酚 A | 83729-01-5

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 标准物质
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 丹酚 A
• 中文别名: 丹酚A
• 英文名称: salvinorin A
• 英文别名: (2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-(acetyloxy)-2-(3-furanyl)dodecahydro-6a,10b-dimethyl-4,10-dioxo-2H-naphtho[2,1-c]pyran-7-carboxylic acid methyl ester；(2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-methyl 9-acetoxy-2-(furan-3-yl)-6a,10b-dimethyl-4,10-dioxo-dodecahydro-1H-benzo[f]iso-chromene-7-carboxylate；(4S,13S,1R,6R,7R)-13-(3-furyl)-6-(methoxycarbonyl)-1,7-dimethyl-12-oxa-3,11-dioxotricyclo[8.4.0.0(2,7)]tetradec-4-yl acetate；(-)-salvinorin A；salvinornin A；methyl (2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-acetyloxy-2-(furan-3-yl)-6a,10b-dimethyl-4,10-dioxo-2,4a,5,6,7,8,9,10a-octahydro-1H-benzo[f]isochromene-7-carboxylate
• CAS: 83729-01-5
• 化学式: C₂₃H₂₈O₈
• 分子量: 432.471
• InChiKey: OBSYBRPAKCASQB-AGQYDFLVSA-N

物化性质

• 熔点：
  238-240° (Ortega); mp 242-244° (Valdes, 1984)
• 比旋光度：
  D22 -45.3° (c = 8.530 in CHCl3); D25 -41° (c = 1 in CHCl3)
• 沸点：
  563.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  2℃
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥10mg/mL
• 颜色/状态：
  Colorless crystals from methanol
• 蒸汽压力：
  7.9X10-11 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  遵照规定使用和储存，则不会分解。
• 旋光度：
  Specific optical rotation: -45.3 deg at 22 °C/D ( c = 8.530 CHCl3); -41 °C at 25 °C/D ( c = 1 in CHCl3)
• 分解：
  Hazardous decomposition products formed under fire conditions - Carbon oxides.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

ADMET

代谢

萨利维诺因A的化学结构表明它可能是细胞色素P450（氧化代谢）、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶（水解）或羧酸酯酶（ChEs）（水解）的底物。此外，正如在CYP1A1、CPY2C18和CYP2E1中观察到的那样，萨利维诺因A通过UGTB27的代谢在高浓度下似乎是可饱和的。

Salvinorin A’s chemical structure suggests that it may be a substrate of CYP450 (oxidative metabolism), UGT (hydrolysis) or carboxylesterases (ChEs) (hydrolysis). In addition, as observed for CYP1A1, CPY2C18 and CYP2E1, Salvinorin A metabolism via UGTB27 appears to be saturable at higher concentrations.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

鉴别人和使用： Salvianorin A 形成无色晶体或白色粉末。它是墨西哥瓦哈卡州马萨特克人使用的传统药物。在传统医学中，叶子用于占卜和治疗贫血和排泄功能。目前，既没有Savia divinorum也没有其任何成分（包括salvianorin A）受到联邦《管制物质法》（CSA）的控制。Savia divinorum及其活性成分salvianorin A在美国没有批准的医疗用途。然而，这种植物及其制剂在非传统使用者中越来越受欢迎。人的研究： Salvianorin A 是一种强效和选择性的kappa阿片受体激动剂。使用母本植物Savia divinorum可能会导致利尿、恶心和心境恶劣。吸烟提取物被认为是最喜欢的给药形式。主观效应被描述为强烈但短暂的，出现在不到1分钟内，持续15分钟或更短。它们包括在视觉感知、情绪和体感方面的类似迷幻的变化，重要的是，对外部和自我现实的高度改变的感知，导致与自身或周围环境的互动能力降低。动物研究：在大鼠麻醉后给予salvianorin A 1600微克/千克或载体。记录了100分钟的电皮肤反应、心电图、温度和脉搏压力。在心脏传导、温度或电皮肤反应上未看到效果。脉搏压力有统计学上不显著的增加。在大鼠中，salvianorin A（80-640微克/千克）不影响短期记忆，但损害了空间长期记忆。salvianorin A（160-640微克/千克）损害了情节和厌恶记忆。总的来说，salvianorin A的动物研究显示了快速的作用开始和短暂的分发和消除半衰期，以及缺乏短期或长期毒性的证据。

IDENTIFICATION AND USE: Salvinorin A forms colorless crystals or white powder. It is a traditional medicine used by the Mazatec people of Oaxaca, Mexico. In traditional medicine, the leaves are used for divination and for treatment of anemia and excretory functions. Currently, neither Salvia divinorum nor any of its constituents, including salvinorin A, are controlled under the federal Controlled Substances Act (CSA). Neither Salvia divinorum nor its active constituent salvinorin A has an approved medical use in the U.S. However, both the plant and its preparations are becoming increasingly popular among non-traditional users. HUMAN STUDIES: Salvinorin A is a potent and selective kappa opioid receptor agonist. The use of the parent plant Salvia divinorum may cause diuresis, nausea, and dysphoria. Smoking the extract was described as the preferred form of administration. Subjective effects were described as intense but short-lived, appearing in less than 1 min and lasting 15 min or less. They included psychedelic-like changes in visual perception, mood and somatic sensations, and importantly, a highly modified perception of external reality and the self, leading to a decreased ability to interact with oneself or with one's surroundings. ANIMAL STUDIES: Rats were anesthetized and administered salvinorin A at 1600 ug/kg or vehicle. Recordings were made of galvanic skin response, electrocardiogram, temperature, and pulse pressure for 100 minutes. No effects were seen on cardiac conduction, temperature, or galvanic skin response. A nonsignificant rise was seen in pulse pressure. In rats, salvinorin A (80-640 ug/kg) did not affect short-term memory, but it impaired spatial long-term memory. Episodic and aversive memories were impaired by salvinorin A (160-640 ug/kg). Overall, animal studies of salvinorin A show a rapid onset of action and short distribution and elimination half-lives as well as a lack of evidence of short- or long-term toxicity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

萨维诺林A，致幻鼠尾草 Salvia divinorum 的活性成分，是一种明显具有选择性且非常强效的κ-阿片受体（KOR）激动剂。萨维诺林A在肽类G蛋白偶联受体的配体中独一无二，因为它不含氮且具有脂质特性（A647）。

Salvinorin A, the active component of the hallucinogenic sage Salvia divinorum, is an apparently selective and highly potent kappa-opioid receptor (KOR) agonist. Salvinorin A is unique among ligands for peptidergic G protein-coupled receptors in being nonnitrogenous and lipid-like in character (A647).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

无致癌性迹象（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity (not listed by IARC). (L135)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

致幻剂样改变视觉感知、情绪和身体感觉（A645）。

Psychedelic-like changes in visual perception, mood, and body sensations (A645).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

摄入（L1817）；皮肤（L1817）

Ingestion (L1817) ; dermal (L1817)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

SA（萨利维诺林A）是一种高度选择性的卡帕阿片受体激动剂，也是致幻植物Salvia divinorum（SD，神灵草）中假定具有精神活性的化合物。这项研究的目的是描述SA与安慰剂相比的生理和主观效应，并测量药物及其代谢物的水平。采用安慰剂对照的递增剂量设计，将最高4毫克的SA舌下剂量以二甲基亚砜/聚乙二醇400溶液的形式给予八名有SD经验的受试者。没有任何剂量的SA产生的生理或主观效应显著大于安慰剂。此外，效应也不类似于报告的吸烟SD的“典型”效应。SA在血浆和尿液中可检测到，但在大多数情况下，低于可靠的定量限（0.5纳克/毫升）。我们的结果表明，SA的舌下生物利用度较低。为了研究SA在人体内的效果，将需要更高剂量、不同的配方或不同的给药途径。

Salvinorin A (SA) is a highly selective kappa opioid receptor agonist and the putative psychoactive compound in Salvia divinorum (SD), an increasingly abused hallucinogenic plant. The objectives of this study were to characterize the physiological and subjective effects of SA versus placebo and measure drug and metabolite levels. Sublingual SA doses up to 4 mg were administered in dimethyl sulfoxide/polyethylene glycol 400 solution to eight SD-experienced subjects using a placebo-controlled ascending-dose design. No dose of SA produced significantly greater physiological or subjective effects than placebo. Furthermore, effects did not resemble reported "typical" effects of smoked SD. SA was detectable in plasma and urine, but was, in most cases, below the reliable limit of quantification (0.5 ng/mL). Our results suggest that the sublingual bioavailability of SA is low. Higher doses, alternate formulations, or alternate routes of administration will be necessary to study the effects of SA in humans.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

萨尔维诺林A是卡帕阿片受体的激动剂，也是灵草（Salvia divinorum）中主要的致幻成分，该植物因其致幻效果而被使用。先前对萨尔维诺林A的药代动力学研究可能低估了通常由所给药量产生的血浆水平，原因是蒸发效率低下且未在药物效果达到峰值时收集样本。六名健康成年志愿者吸入单次高剂量的蒸气化萨尔维诺林A（n = 4, 21微克/千克；n = 2, 18微克/千克）。在吸入后60分钟内，每2分钟评估一次参与者和监测者的效果。在吸入后90分钟内收集了13个时间点的血样。药物水平在2分钟时达到峰值，然后迅速下降。药物水平与参与者和监测者的药物效果评分显著正相关。在吸入后5分钟开始观察到催乳素显著升高，并在吸入后15分钟达到峰值。皮质醇在参与者之间显示出不一致的增加。荷尔蒙反应与药物水平的相关性不强。这是第一项展示萨尔维诺林A的血浆水平变化与人类药物效果直接关系的研究。结果证实了吸入萨尔维诺林A技术的有效性。

Salvinorin A is a kappa opioid agonist and the principal psychoactive constituent of the Salvia divinorum plant, which has been used for hallucinogenic effects. Previous research on salvinorin A pharmacokinetics likely underestimated plasma levels typically resulting from the doses administered due to inefficient vaporization and not collecting samples during peak drug effects. Six healthy adults inhaled a single high dose of vaporized salvinorin A (n = 4, 21 ug/kg; n = 2, 18 ug/kg). Participant- and monitor-rated effects were assessed every 2 min for 60 min post-inhalation. Blood samples were collected at 13 time points up to 90 min post-inhalation. Drug levels peaked at 2 min and then rapidly decreased. Drug levels were significantly, positively correlated with participant and monitor drug effect ratings. Significant elevations in prolactin were observed beginning 5 min post-inhalation and peaking at 15 min post-inhalation. Cortisol showed inconsistent increases across participants. Hormonal responses were not well correlated with drug levels. This is the first study to demonstrate a direct relationship between changes in plasma levels of salvinorin A and drug effects in humans. The results confirm the efficacy of an inhalation technique for salvinorin A.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

来自Salvia divinorum（Epling和Jativa-M）的二萜内酯salvinorin A，在200-500微克的剂量下产生的效果与整株草药摄入时主观感受相同。Salvinorin A在胃肠道系统中被有效灭活，因此必须使用替代吸收途径来保持其活性。传统上，人们通过咀嚼新鲜叶子或饮用新鲜压榨的叶子汁液来消费这种草药。以这种方式摄入草药的效果取决于在草药被吞咽之前通过口腔黏膜吸收salvinorin A。

The diterpene salvinorin A from Salvia divinorum (Epling and Jativa-M), in doses of 200-500 ug produces effects which are subjectively identical to those experienced when the whole herb is ingested. Salvinorin A is effectively deactivated by the gastrointestinal system, so alternative routes of absorption must be used to maintain its activity. Traditionally the herb is consumed either by chewing the fresh leaves or by drinking the juices of freshly crushed leaves. The effects of the herb when consumed this way depend on absorption of salvinorin A through the oral mucosa before the herb is swallowed.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  F,Xn
• 安全说明：
  S22,S24/25
• 危险类别码：
  R11,R20/21/22,R36
• WGK Germany：
  2,3
• 储存条件：
  存储于-20°C的阴凉干燥处。

SDS

1.1 产品标识符
: Salvinorin A
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-(acetyloxy)-2-(3-furanyl)dodechydro-6a,10b-dimethyl-4,10-dioxo-2H-
naphtho[2,1-c]pyran-7-carboxylic ac
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-(acetyloxy)-2-(3-furanyl)dodechydro-
别名
6a,10b-dimethyl-4,10-dioxo-2H-naphtho[2,1-c]pyran-7-carboxylic ac
: C23H28O8
分子式
: 432.46 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
幻觉。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 薄膜
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
光照可能影响产品质量。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
幻觉。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QL6127142

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

Salvinorin A 是一种强效且不含氮的 κ-阿片受体选择性激动剂，它源自迷迭香。研究发现，Salvinorin A 能通过 PI3K/AKT/cGMP 途径维持大脑皮层动脉的自身调节功能，从而在前脑缺血后发挥作用。此外，在自发性蛛网膜下腔出血的大鼠模型中，Salvinorin A 还可通过激活内皮一氧化氮合酶来减轻脑血管痉挛。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丹酚 A 在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 SALVINORINB(品牌:CAYMAN进口)
  参考文献：
  名称：

  Salvinorin A是迷幻鼠尾草鼠尾草divinorum的活性成分，是一种高效的κ阿片受体激动剂：从结构和功能上考虑。

  摘要：

  最近已经报道了来自Salvia divinorum的二萜salvinorin A是一种高亲和力的选择性κ阿片受体激动剂（Roth等，2002）。使用在人胚胎肾293细胞中表达的克隆的人κ阿片受体，在几种激动剂活性的量度中，发现Salvinorin A和选定的衍生物是有效的激动剂。因此，发现salvinorin A，salvinorinyl-2-丙酸酯和salvinorinyl-2-庚酸酯是完全的（salvinorin A）或部分的（2-丙酸酯，2-庚酸酯）激动剂，用于抑制福斯高林刺激的cAMP产生。通过共转染嵌合G蛋白Gaq-i5或通用G蛋白Ga16并定量激动剂引起的细胞内钙动员，对Salvinorin A的激动剂效能和功效进行了其他研究，申明萨尔维诺林A是有效且有效的κ阿片类激动剂。结构功能研究的结果表明，Salvinorin A的2位上的取代基的性质对于κ阿片受体的结合和激活至关重要。

  DOI：

  10.1124/jpet.103.059394
• 作为产物：
  描述：

  (2S,6aS,7R,9S,10aS,10bR)-7-(dimethoxymethyl)-2-(furan-3-yl)-5-hydroxy-6a,10b-dimethyl-9-(phenylmethoxymethoxy)-2,6,7,8,9,10a-hexahydro-1H-benzo[f]isochromene-4,10-dione 在 palladium diacetate 吡啶 、 三乙基硅烷 、 4-二甲氨基吡啶 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 sodium chlorite 、 sodium dihydrogenphosphate 、 lithium tetrafluoroborate 、 2-甲基-2-丁烯 、 L-Selectride 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 正己烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 、 叔丁醇 、 苯 为溶剂， 反应 10.25h， 生成 丹酚 A
  参考文献：
  名称：

  Asymmetric Synthesis of Salvinorin A, A Potent κ Opioid Receptor Agonist

  摘要：

  The stereoselective synthesis of salvinorin A is described. A macrocyclic bis-Michael reaction cascade provides the requisite tricyclic skeleton as a single diastereomer.

  DOI：

  10.1021/ja073590a

文献信息

• Synthetic studies of neoclerodane diterpenes from Salvia divinorum: role of the furan in affinity for opioid receptors
  作者：Denise S. Simpson、Kimberly M. Lovell、Anthony Lozama、Nina Han、Victor W. Day、Christina M. Dersch、Richard B. Rothman、Thomas E. Prisinzano

  DOI：10.1039/b905148a

  日期：——

  Further synthetic modification of the furan ring of salvinorin A (1), the major active component of Salvia divinorum, has resulted in novel neoclerodane diterpenes with opioid receptor affinity and activity. A computational study has predicted 1 to be a reproductive toxicant in mammals and is suggestive that use of 1 may be associated with adverse effects. We report in this study that piperidine 21

  Salvinorin A ( 1 )的呋喃环的进一步合成修饰，Salvia divinorum的主要活性成分，产生了具有阿片受体亲和力和活性的新型新氯罗丹二萜。一项计算研究预测1是哺乳动物的生殖毒物，并暗示使用1可能会产生不利影响。我们在这项研究中报告说，哌啶21和硫代吗啉23已被确定为 kappa 阿片受体的选择性部分激动剂。这表明1 可以为配体提供对阿片受体具有良好选择性但降低毒性的可能性。
• [EN] SALVINORIN DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE SALVINORINE ET UTILISATIONS ASSOCIEES
  申请人：MCLEAN HOSPITAL CORP

  公开号：WO2005089745A1

  公开（公告）日：2005-09-29

  The invention features salvinorin compositions that are selective for kappa opioid receptors; methods of treating mania by using a selective kappa receptor agonist; and methods of treating mood disorders, such as depressive disorders and manic disorders, using salvinorin compositions.

  这项发明涉及选择性作用于κ阿片受体的沙尔维诺林组合物；利用选择性κ受体激动剂治疗躁狂症的方法；以及利用沙尔维诺林组合物治疗情绪障碍，如抑郁症和躁郁症的方法。
• Synthetic studies of neoclerodane diterpenes from Salvia divinorum: Selective modification of the furan ring
  作者：Wayne W. Harding、Matthew Schmidt、Kevin Tidgewell、Pavitra Kannan、Kenneth G. Holden、Christina M. Dersch、Richard B. Rothman、Thomas E. Prisinzano

  DOI：10.1016/j.bmcl.2006.03.062

  日期：2006.6

  A synthetic sequence has been developed to selectively functionalize the furan ring of the natural product salvinorin A (2a). The synthetic routes described convert the furan ring in 2a into an N-sulfonylpyrrole, oxazole or an oxadiazole. In addition, a procedure has been found to remove the furan skeleton completely. Biological results indicate that replacement of the furan ring with an N-sulfonylpyrrole

  已经开发了一种合成序列来选择性功能化天然产物 Salvinorin A (2a) 的呋喃环。所描述的合成路线将 2a 中的呋喃环转化为 N-磺酰基吡咯、恶唑或恶二唑。此外，还发现了一种完全去除呋喃骨架的程序。生物学结果表明，用 N-磺酰基吡咯取代呋喃环会导致对κ阿片受体的亲和力和功效降低。
• METHOD FOR PRODUCING ALPHA-ACYLOXYCARBONYL COMPOUND AND NOVEL ALPHA-ACYLOXYCARBONYL COMPOUND
  申请人：Ishihara Kazuaki

  公开号：US20120323014A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  A method for producing an α-acyloxycarbonyl compound of the present invention includes performing an intermolecular reaction between a carboxylic acid and a carbonyl compound selected from the group consisting of ketones, aldehydes, and esters, which have a hydrogen atom at the α-position, using a hydroperoxide as an oxidizer and an iodide salt as a catalyst precursor, thereby introducing an acyloxy group derived from the carboxylic acid into the α-position of the carbonyl compound.

  本发明提供了一种制备α-酰氧基碳酰化合物的方法，包括使用过氧化氢作为氧化剂和碘化物盐作为催化剂前体，通过在羧酸和酮、醛或酯的α位含有氢原子的羰基化合物之间进行分子间反应，从而将来自羧酸的酰氧基团引入到羰基化合物的α位。
• Salvinorin immunoassay
  申请人：Fitzgerald Stephen P.

  公开号：US09222949B2

  公开（公告）日：2015-12-29

  The present invention provides an immunoassay method for detecting or determining the amount of salvinorin A, salvinorin B and/or analogues thereof in an in vitro sample, an antibody for salvinorin A, salvinorin B and/or analogues thereof and a kit for detecting the presence of or determining the amount of salvinorin A, salvinorin B and its analogues thereof in a sample.

  本发明提供了一种用于检测或测定体外样品中salvinorin A、salvinorin B和/或其类似物的数量的免疫测定方法，一种用于salvinorin A、salvinorin B和/或其类似物的抗体，以及一种用于检测样品中salvinorin A、salvinorin B及其类似物存在或测定其数量的试剂盒。