鼠特灵 | 991-42-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 鼠特灵
• 中文别名: 鼠克星；灭鼠宁
• 英文名称: [5-(α-hydroxy-α-2-pyridylbenzyl)-7-(α-2-pyridylbenzylidene)-5-norbornene-2,3-dicarboximide]
• 英文别名: 5-(α-hydroxy-α-2-pyridylbenzyl)-7-(α-2-pyridylbenzylidene)-5-norbornene-2,3-dicarboximide；norbormide；raticate；shoxin；5-(hydroxy-phenyl-pyridin-2-yl-methyl)-8-(phenyl-pyridin-2-yl-methylene)-3a,4,7,7a-tetrahydro-4,7-methano-isoindole-1,3-dione；5-(α-Hydroxy-α-2-pyridylbenzyl)-7-(α-2-pyridyl-benzyliden)-5-norbornen-2,3-dicarboximid；8-(hydroxy-phenyl-pyridin-2-ylmethyl)-10-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-8-ene-3,5-dione
• CAS: 991-42-4
• 化学式: C₃₃H₂₅N₃O₃
• 分子量: 511.58
• InChiKey: DNTHHIVFNQZZRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  190-198°
• 沸点：
  598.31°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2065 (rough estimate)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热）
• 物理描述：
  Norbormide is a colorless to off-white crystalline powder. Used as a selective rat poison. (EPA, 1998)
• 颜色/状态：
  CRYSTALS FROM METHYLENE CHLORIDE + ETHER
• 稳定性/保质期：
  IT IS...STABLE @ ROOM TEMP WHEN DRY, AND TO BOILING WATER; HYDROLYZED BY ALKALI.
• 分解：
  WHEN HEATED TO DECOMPOSITION IT EMITS TOXIC FUMES OF NOx.
• 腐蚀性：
  Non-corrosive

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  92.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

ADMET

毒理性

• 副作用

神经毒素 - 其他中枢神经系统神经毒素

Neurotoxin - Other CNS neurotoxin

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 解毒与急救

对于急救：确保已经进行了充分的中毒物清洗。如果受害者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用训练过的需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者身体前倾或置于左侧卧位（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止窒息。保持受害者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。/A类和B类毒物/

For immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If victim is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand-valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep victim quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

基本治疗：建立专利气道。如有必要，进行吸痰。观察呼吸不足的迹象，如有必要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……监测休克，如有必要，进行治疗……预见癫痫发作，如有必要，进行治疗……对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用生理盐水连续冲洗每只眼睛……不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能吞咽、有强烈的干呕反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释。在去污后，用无菌敷料覆盖皮肤烧伤……/毒药A和B/

For basic treatment: Establish a patent airway. Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if necessary. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... Monitor for shock and treat if necessary ... Anticipate seizures and treat if necessary ... For eye contamination, flush eye immediately with water. Irrigate each eye continuously with normal saline during transport ... Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool. ... Cover skin burns with sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

三名成年男性志愿者每天接受15毫克/千克的剂量，连续3天，没有出现不良反应。

THREE ADULT MALE VOLUNTEERS RECEIVED 15 MG/KG DAILY FOR 3 DAYS WITHOUT ILL-EFFECT.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

人类摄入剂量高达300毫克时，会出现轻微短暂的体温和血压下降。皮内注射（0.1毫升0.1%溶液）在人体中没有产生皮肤反应或病变。

HUMANS INGESTING DOSES UP TO 300 MG SHOWED SLIGHT TRANSIENT DECR IN BODY TEMP & BLOOD PRESSURE. INTRADERMAL INJECTIONS (0.1 ML OF 0.1% SOLN) PRODUCED NO SKIN REACTIONS OR LESIONS IN MAN.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 危险类别：
  6.1(a)
• 危险品运输编号：
  2588

制备方法与用途

类别：农药
毒性分级：剧毒
急性毒性：口服-大鼠 LD50: 3.8 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50: 2.25 毫克/公斤
可燃性危险特性：受热分解产生有毒的氧化氮气体
储运特性：应存放在通风、低温和干燥的库房中，并与食品原料分开存放和运输
灭火剂：砂土、干粉、泡沫

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  鼠特灵 在 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 5-(α-hydroxy-α-2-pyridylbenzyl)-N-methyl-7-[α-2-pyridyl-N-(pivaloyloxymethyl)benzylidene]-5-norbornene-2,3-dicarboximide iodide
  参考文献：
  名称：

  大鼠选择性有毒诺硼胺的前药设计与合成

  摘要：

  已知存在但很少使用的杀虫剂降冰片[5-（α-羟基-α-2-吡啶基苄基）-7-（α-2-吡啶基苄基）-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺]（NRB）对大鼠有独特的毒性，但对其他啮齿动物和哺乳动物则无害。然而，作为一种有效的灭鼠剂，NRB的一个主要缺点与大鼠产生的进化厌恶有关，这是由于其令人不快的“味觉”或起效迅速而导致亚致死剂量的。为了“掩盖”这种急性反应，准备了一系列NRB前药。描述了它们的合成和生物学评估（体外血管收缩活性，体外水解和酶稳定性以及体内致死性/适口性）。化合物19 在症状发作方面表现出最有前途的表现，随后被证明对大鼠而言更可口。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2012.05.014

文献信息

• Design and synthesis of prodrugs of the rat selective toxicant norbormide
  作者：David Rennison、Olivia Laita、Sergio Bova、Maurizio Cavalli、Brian Hopkins、Darwin S. Linthicum、Margaret A. Brimble

  DOI：10.1016/j.bmc.2012.05.014

  日期：2012.7

  Norbormide [5-(α-hydroxy-α-2-pyridylbenzyl)-7-(α-2-pyridylbenzylidene)-5-norbornene-2,3-dicarboximide] (NRB), an existing but infrequently used rodenticide, is known to be uniquely toxic to rats but relatively harmless to other rodents and mammals. However, one major drawback of NRB as a viable rodenticide relates to an evolutionary aversion developed by the rat leading to sub-lethal dosing due to

  已知存在但很少使用的杀虫剂降冰片[5-（α-羟基-α-2-吡啶基苄基）-7-（α-2-吡啶基苄基）-5-降冰片烯-2,3-二甲酰亚胺]（NRB）对大鼠有独特的毒性，但对其他啮齿动物和哺乳动物则无害。然而，作为一种有效的灭鼠剂，NRB的一个主要缺点与大鼠产生的进化厌恶有关，这是由于其令人不快的“味觉”或起效迅速而导致亚致死剂量的。为了“掩盖”这种急性反应，准备了一系列NRB前药。描述了它们的合成和生物学评估（体外血管收缩活性，体外水解和酶稳定性以及体内致死性/适口性）。化合物19 在症状发作方面表现出最有前途的表现，随后被证明对大鼠而言更可口。