氟苯尼考 | 73231-34-2

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 非甾抗炎药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氟苯尼考
• 中文别名: 盐酸阿扑吗啡；氟比洛芬；氟洛芬；氟甲砜霉素
• 英文名称: Florfenicol
• 英文别名: 2,2-dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
• CAS: 73231-34-2
• 化学式: C₁₂H₁₄Cl₂FNO₄S
• 分子量: 358.218
• InChiKey: AYIRNRDRBQJXIF-NXEZZACHSA-N

物化性质

• 熔点：
  153 °C
• 沸点：
  618℃
• 比旋光度：
  26 +17.9° (DMF)
• 密度：
  1.451±0.06 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  在乙醇中可溶至25mM，在DMSO中可溶至100mM
• 碰撞截面：
  170.7 Ų [M+Na]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  在指定条件下稳定，远离氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2930909090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 储存条件：
  存放在密封容器内，并置于阴凉、干燥处。

SDS

Material Safety Data Sheet

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Section 1. Identification of the substance
Product Name: Florfenicol
Synonyms:

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Section 2. Hazards identification
Harmful by inhalation, in contact with skin, and if swallowed.

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Section 3. Composition/information on ingredients.
Ingredient name: Florfenicol
CAS number: 73231-34-2

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Section 4. First aid measures
Skin contact: Immediately wash skin with copious amounts of water for at least 15 minutes while removing
contaminated clothing and shoes. If irritation persists, seek medical attention.
Eye contact: Immediately wash skin with copious amounts of water for at least 15 minutes. Assure adequate
flushing of the eyes by separating the eyelids with fingers. If irritation persists, seek medical
attention.
Inhalation: Remove to fresh air. In severe cases or if symptoms persist, seek medical attention.
Ingestion: Wash out mouth with copious amounts of water for at least 15 minutes. Seek medical attention.

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Section 5. Fire fighting measures
In the event of a fire involving this material, alone or in combination with other materials, use dry
powder or carbon dioxide extinguishers. Protective clothing and self-contained breathing apparatus
should be worn.

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Section 6. Accidental release measures
Personal precautions: Wear suitable personal protective equipment which performs satisfactorily and meets local/state/national
standards.
Respiratory precaution: Wear approved mask/respirator
Hand precaution: Wear suitable gloves/gauntlets
Skin protection: Wear suitable protective clothing
Eye protection: Wear suitable eye protection
Methods for cleaning up: Mix with sand or similar inert absorbent material, sweep up and keep in a tightly closed container
for disposal. See section 12.
Environmental precautions: Do not allow material to enter drains or water courses.

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Section 7. Handling and storage
Handling: This product should be handled only by, or under the close supervision of, those properly qualified
in the handling and use of potentially hazardous chemicals, who should take into account the fire,
health and chemical hazard data given on this sheet.
Store in closed vessels, refrigerated.
Storage:

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Section 8. Exposure Controls / Personal protection
Engineering Controls: Use only in a chemical fume hood.
Personal protective equipment: Wear laboratory clothing, chemical-resistant gloves and safety goggles.
General hydiene measures: Wash thoroughly after handling. Wash contaminated clothing before reuse.

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Section 9. Physical and chemical properties
Appearance: Not specified
Boiling point: No data
No data
Melting point:
Flash point: No data
Density: No data
Molecular formula: C12H14Cl2FNO4S
Molecular weight: 358.2

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Section 10. Stability and reactivity
Conditions to avoid: Heat, flames and sparks.
Materials to avoid: Oxidizing agents.
Possible hazardous combustion products: Carbon monoxide, nitrogen oxides, hydrogen chloride, hydrogen fluoride, sulfur
oxides.

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Section 11. Toxicological information
No data.

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Section 12. Ecological information
No data.

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Section 13. Disposal consideration
Arrange disposal as special waste, by licensed disposal company, in consultation with local waste
disposal authority, in accordance with national and regional regulations.

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Section 14. Transportation information
Non-harzardous for air and ground transportation.

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Section 15. Regulatory information
No chemicals in this material are subject to the reporting requirements of SARA Title III, Section
302, or have known CAS numbers that exceed the threshold reporting levels established by SARA
Title III, Section 313.

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SECTION 16 - ADDITIONAL INFORMATION
N/A

制备方法与用途

兽用抗菌药氟苯尼考具有广泛的应用范围与高效性能。以下是其详细信息：

基本概述

• 化学结构：氟苯尼考是甲砜霉素的单氟衍生物，呈白色或灰白色结晶性粉末。
• 溶解度：略溶于水和氯仿，易溶于甲醇、乙醇，在二甲基甲酰胺中极易溶解。0.5% 水溶液pH值为4.5～6.5。

主要用途

1. 治疗猪、鸡及鱼的细菌性疾病：尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。
2. 呼吸道疾病：
   • 与替米考星、强力霉素等配伍，治疗呼吸道疾病。
   • 与新霉素、庆大霉素等配合使用，提高疗效。
3. 肠炎腹泻：主要用于治疗以肠炎腹泻为主的大肠杆菌病。
4. 其他疾病：适用于蟹类、甲鱼、蛙类、鱼类及鳗鱼等的多种细菌性疾病。

最佳配伍

1. 氟苯尼考与新霉素、庆大霉素、安普霉素等配合，效果显著。
2. 与其他药物如强力霉素、磺胺间甲氧嘧啶钠等联合使用，治疗特定疾病更佳。
3. 合理搭配可提升疗效，但需注意药物配比。

不良反应

• 对胚胎有毒性：禁用于哺乳期和孕期动物。
• 短期不良反应：牛可能出现厌食、减少饮水及腹泻等情况。
• 注射部位炎症。
• 休药期内不同畜禽有具体要求（详见下文）。

休药期

• 猪粉：20天
• 鸡粉：5天
• 鱼粉：375度日
• 注射液：牛肌肉注射28天，皮下注射38天；猪14天，鸡28天，鱼375度日。

生物活性

氟苯尼考具有广谱的抑菌活性，在体外实验中能够刺激藻类生长（浓度低于2.0 mg/L），体内实验表明其能显著降低感染鱼的死亡率。

其他信息

• 合成来源：SCH-25298是氟化的Thiamphenicol类似物。
• 溶解性改进：乙醇、聚乙二醇400与二甲基甲酰胺适当比例混合可提高物理稳定性。

上述信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。在使用过程中，请遵循兽医指导并严格按照说明书操作，确保用药安全有效。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氟苯尼考 在 四溴化碳 、 三苯基膦 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-[(1S,2R)-1-bromo-3-fluoro-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]-2,2-dichloroacetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/25098

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  甲砜霉素 在 氯化亚砜 、 triethylamine tris(hydrogen fluoride) 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 氟苯尼考
  参考文献：
  名称：

  酮还原酶的动态还原动力学拆分不对称合成氟苯尼考

  摘要：

  化学酶促合成：氟苯尼考的​​制备方法是利用酶促动态还原动力学拆分（DYRKR）来建立顺式1,2-氨基醇中间体的两个立体中心，其ee大于99％  ，非对映体比率（dr）为99％ 。用Et 3 N-3HF处理氮丙啶和环硫酸盐可以高区域选择性地引入氟原子。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201800658
• 作为试剂：
  描述：

  3-(dichloroacetyl)-4(S)-(fluoromethyl)-2,2-dimethyl-5(R)-[4-(methylsulfonyl)phenyl]oxazolidine 、 水 、 对甲苯磺酸 在 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 、 氟苯尼考 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 氟苯尼考
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PREPARING OXAZOLIDINE- AND OXAZOLIDINONE-AMINODIOLS

  摘要：

  公开了一种制备氧杂环己烷保护和氧杂环己烷酮保护的氨基二醇化合物的方法。这些化合物往往在制备氟苯菲考酚和相关化合物的过程中作为中间体有用。

  公开号：

  US20100210851A1

文献信息

• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• N-PHENYL-1,1,1-TRIFLUOROMETHANESULFONAMIDE HYDRAZONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND THEIR USAGE IN CONTROLLING PARASITES
  申请人：Winzenberg Norman Kevin

  公开号：US20070238700A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Novel N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo and ex vivo.

  提供了一种用于控制环境中内外寄生虫的新型N-苯基-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内和体外寄生虫感染的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。