florfenicol phosphate | 857859-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: florfenicol phosphate
• 英文别名: [1R,2S-1-(4-methanesulfonylphenyl)-2-(2,2-dichloroacetylamino)-3-fluoropropyl]-phosphate；[(1R,2S)-2-[(2,2-dichloroacetyl)amino]-3-fluoro-1-(4-methylsulfonylphenyl)propyl] dihydrogen phosphate
• CAS: 857859-74-6
• 化学式: C₁₂H₁₅Cl₂FNO₇PS
• 分子量: 438.198
• InChiKey: BCHQIJQUCCIQFP-NXEZZACHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  138
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  florfenicol phosphate 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 [1R,2S-1-(4-methanesulfonylphenyl)-2-(2,2-dichloroacetylamino)-3-fluoropropyl]-phosphate disodium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] FLORFENICOL PRODRUG HAVING IMPROVED WATER SOLUBILITY
  [FR] PROMEDICAMENT DE FLORFENICOL DOTE D'UNE MEILLEURE HYDROSOLUBILITE

  摘要：

  本发明揭示了具有优异水溶性的氟苯菲醇磷酸酯（前药）和氟苯菲醇类似物，这些化合物在动物体内给药后会水解成氟苯菲醇或相应的氟苯菲醇类似物。

  公开号：

  WO2005063257A1
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 、 水 作用下， 反应 12.0h， 以2.2 g的产率得到florfenicol phosphate
  参考文献：
  名称：

  一种氟苯尼考磷酸酯的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种氟苯尼考磷酸酯的合成方法，具有所用反应原料价格低廉、合成工艺简单、后期纯化简单等优点，步骤如下：在冰浴条件下，向反应烧瓶内加入氟苯尼考和三氯氧磷，然后将反应瓶放在25～35℃恒温水浴中，搅拌下，加入水至反应液刚好澄清透明，然后用薄层色谱跟踪至氟苯尼考消失后再反应30min，或继续反应1～5小时；将反应液降温至‑20～‑15℃，滴加水进行水解，4℃静置8～12小时，析出晶体后，抽滤，用95％的丙酮水溶液冲洗晶体三次，然后将固体干燥，得粗产品；将粗产品用90％的丙酮水溶液在40℃溶解，趁热过滤，加入二氯甲烷，将混合液于4℃放置8～12小时，收集晶体，即为氟苯尼考磷酸酯。

  公开号：

  CN105111234B

文献信息

• Florfenicol prodrug having improved water solubility
  申请人：Hecker J. Scott

  公开号：US20070021387A1

  公开（公告）日：2007-01-25

  The present invention discloses phosphate esters of florfenicol (prodrugs) and florfenicol analogs having superior water solubility that are hydrolyzed to florfenicol or the respective florfenicol analog in vivo, upon administration to an animal.
• US7572777B2
  申请人：——

  公开号：US7572777B2

  公开（公告）日：2009-08-11