氯霉素 | 56-75-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 酰胺醇类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氯霉素
• 中文别名: D-(-)-苏-1-对硝基苯基-2-二氯乙酰胺基-1,3-丙二醇；左旋-苏-1-(对硝基苯基)-2-二氯乙酰氨基-1,3-丙二醇；左旋霉素；D-苏式-(-)-N-[alpha-(羟基甲基)-beta-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺；合霉素
• 英文名称: chloramphenicol
• 英文别名: chloromycetin；CHL；CAP；2,2-dichloro-N-[(1R,2R)-1,3-dihydroxy-1-(4-nitrophenyl)propan-2-yl]acetamide
• CAS: 56-75-7
• 化学式: C₁₁H₁₂Cl₂N₂O₅
• mdl: MFCD00078159
• 分子量: 323.133
• InChiKey: WIIZWVCIJKGZOK-RKDXNWHRSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-150 °C(lit.)
• 比旋光度：
  19.5 º (c=6, EtOH)
• 沸点：
  644.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.6682 (rough estimate)
• 闪点：
  14 °C
• 溶解度：
  无水乙醇：可溶5-20mg/mL（作为储备液）
• LogP：
  1.140
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Needles or elongated plates from water or ethylene dichloride
• 味道：
  Bitter to taste
• 蒸汽压力：
  1.7X10-12 mm Hg at 25 °C (est)
• 水溶性：
  -2.11
• 稳定性/保质期：
  Stable under recommended storage conditions.
• 旋光度：
  Specific optical rotation: +18.6 deg at 20 °C/D (c= 4.86 in ethanol); -25.5 deg at 25 °C/D (ethyl acetate).
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of /nitrogen oxides and chloride/.
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -4.69
• 碰撞截面：
  163.9 Ų [M+H-H2O]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2310;2310

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

ADMET

代谢

肝脏的，其中90%与无活性的葡萄糖醛酸结合。

Hepatic, with 90% conjugated to inactive glucuronide.

来源:DrugBank

代谢

氯霉素在肝脏主要通过与其葡萄糖醛酸结合而迅速代谢。

Chloramphenicol is rather rapidly metabolized, mainly in the liver, by conjugation with glucuronic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在人体内产生D-苏-2-氨基-1-(对硝基苯基)-1,3-丙二醇和氯霉素β-D-葡萄糖苷酸。在大鼠中亦然。

Yields d-threo-2-amino-1-(p-nitrophenyl)-1,3-propanediol and chloramphenicol-beta-d-glucuronide in man. In rat. /from table/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

... /经历/ 直接共轭作用。研究表明，葡萄糖苷酸的形成主要发生在一级醇基团上，而不是二级醇基团上...这是人类药物失活和解毒的主要反应，任何降低其重要性的因素...都会导致毒性大大增加。...在新生儿中...胆红素...充当竞争性内源性受体。

... /undergoes/ direct conjugation. Formation of glucuronide was shown to occur at primary rather than at secondary alcoholic group ... its major reaction of inactivation and detoxication of drug in man, and any factor which decreases its importance ... results in greatly increased toxicity. ... In newborns ... bilirubin ... acts as competitive endogenous acceptor.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

氯霉素3-葡萄糖苷酸是由孤立的大鼠肝细胞产生的氯霉素的主要代谢物，尽管也形成了一个次要的代谢物。

Chloramphenicol 3-glucuronide was the major metabolite of chloramphenicol produced by isolated rat hepatocytes although a minor metabolite was also formed.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

识别和使用：氯霉素是一种用于人类和兽医的抗生素，最初从土壤细菌链霉菌Streptomyces venzeuelae中分离出来。人类研究：氯霉素在人类中已知会产生严重的不良反应。其中之一通常是不可逆的再生障碍性贫血和可逆的骨髓抑制。已经注意到了氯霉素与肝脏疾病之间的关联。急性髓系白血病也与氯霉素暴露有关。新生儿，尤其是早产儿，如果暴露于过量的氯霉素，可能会发展成一种严重的疾病，称为“灰色婴儿综合征”。这种综合征通常在治疗开始后的2-9天（平均4天）开始。在前24小时内，会出现呕吐、拒吸、呼吸不规则和加快、腹部膨胀、青紫期和排出松散的绿色粪便。孩子们在第一天结束时病情严重，在接下来的24小时内变成灰白色，变得软弱和低体温。在意外过量使用该药物的成人中也报告了类似的“灰色综合征”。有患者使用含有氯霉素的外用乳膏后出现过敏性接触性皮炎。还报告了视神经炎和视野缺失导致的视力下降。氯霉素与唇裂有关。在体外用氯霉素处理的人类淋巴细胞中发现了染色体异常。动物研究：在给三组十只3个月大的小鼠每天腹腔注射氯霉素20、40或100 mg/kg体重，持续3个月后，出现了剂量依赖性的脾肿大、肝肿大、淋巴腺病和胸腺肥大。在暴露于饮用水中的氯霉素后，两种品系的小鼠淋巴瘤发生率增加。已经显示氯霉素可以引起细菌细胞的DNA链断裂，并抑制淋巴细胞和埃希氏菌大肠杆菌噬菌体的DNA合成。在给F1代小鼠肝脏腹腔或肌肉注射氯霉素后，小鼠骨髓细胞中发现了染色体异常。当给3-9只雌性Sprague-Dawley大鼠饮用含氯霉素的水，并暴露于短时间高强度噪音时，注意到了耳毒性。这种抗生素的口服剂量抑制了猫的异相睡眠。给怀孕的猴子服用氯霉素对胎儿发育没有影响。给大鼠和小鼠高口服剂量的氯霉素500-2000 mg/kg，以及给家兔500和1000 mg/kg，在所有三种物种中都产生了高比率的胚胎和胎儿死亡以及胎儿生长迟缓。在大鼠中观察到了特异性的胚胎毒性效应，主要是脐疝。怀孕的动物除了最高剂量组体重显著低于对照组外，没有显示出毒性迹象。氯霉素处理的小鼠后代学习能力降低，大脑癫痫阈值增高，在开阔场测试中的表现较差。生态毒性研究：氯霉素被添加到一种淡水绿藻（小球藻）、两种海洋藻类（球等鞭金藻和绿等鞭金藻）的培养物中。它对淡水藻类的毒性更大。氯霉素暴露可以显著抑制斜生栅藻的生长，而小球藻表现出较低的敏感性。在暴露于氯霉素的非洲鲫鱼（Clarias gariepinus）中观察到了异常的行为变化。血液学参数也受到影响。在给埃及蟾蜍（Bufo regularis）服用5 mg/40 g体重的氯霉素剂量，持续12周后，几乎所有类型的白细胞都发生了许多严重的超微结构变化。

IDENTIFICATION AND USE: Chloramphenicol is an antibiotic for human and veterinary use, originally isolated from the soil bacterium Streptomyces venzeuelae. HUMAN STUDIES: Chloramphenicol is known to produce major adverse effects in humans. One of these is generally irreversible aplastic anemia and reversible bone marrow suppression. A link between chloramphenicol and liver disease has been noted. Acute myeloid leukemia is also associated with chloramphenicol exposure. Neonates, especially if premature, may develop a serious illness termed "gray baby syndrome" if exposed to excessive doses of chloramphenicol. This syndrome usually begins 2-9 days (average of 4 days) after treatment is started. Within the first 24 hours, vomiting, refusal to suck, irregular and rapid respiration, abdominal distention, periods of cyanosis, and passage of loose green stools occur. The children are severely ill by the end of the first day, and in the next 24 hours turn an ashen-gray color and become flaccid and hypothermic. A similar "gray syndrome" has been reported in adults who were accidentally overdosed with the drug. Allergic contact dermatitis has been noted from a patient using a topical cream containing chloramphenicol. Optic neuritis and scotoma with failing vision has also been reported. Chloramphenicol has been implicated in cleft lip. Chromosomal anomalies were noted in human lymphocytes treated with chloramphenicol in vitro. ANIMAL STUDIES: After three groups of ten 3-month old mice were given daily intraperitoneal injections of chloramphenicol at 20, 40 or 100 mg/kg bw for 3 months, splenomegaly, hepatomegaly, lymph adenopathy and hypertrophy of the thymus occurred in a dose-dependent fashion. An increased incidence in lymphomas in two strains of mice were noted after exposure to chloramphenicol in drinking water. Chloramphenicol has been shown to cause DNA strand breaks in bacterial cells and to inhibit DNA synthesis in lymphocytes and in the phage of Escherichia coli. Chromosomal anomalies were noted in mouse bone marrow cells given chloramphenicol ip or im in F1 generation mouse liver. When groups of 3-9 female Sprague-Dawley rats were given chloramphenicol in drinking water with or without exposure to short duration high intensity noise, ototoxicity was noted. Oral doses of this antibiotic suppressed paradoxical sleep in cats. Chloramphenicol administered to pregnant monkeys had no effect on fetal development. High oral doses of chloramphenicol of 500-2000 mg/kg to rats and mice and of 500 and 1000 mg/kg to rabbits produced high incidences of embryonic and fetal deaths and fetal growth retardation in all three species. Teratogenic effects, predominantly umbilical hernia, were observed only in rats. The pregnant animals showed no toxic sign, except that those given the highest dose gained significantly less weight than controls. Progeny of chloramphenicol-treated mice had reduced learning ability, higher brain seizure threshold and poorer performance in the open-field test. ECOTOXICITY STUDIES: Chloramphenicol was added to cultures of one freshwater green alga, Chlorella pyrenoidosa, and two marine algae, Isochrysis galbana and Tetraselmis chui. It was more toxic to the freshwater algae. Chloramphenicol exposure could significantly inhibit the growth of Scenedesmus obliquus, while Chlorella pyrenoidosa exhibited less sensitivity. Abnormal behavioral changes were observed in fish Clarias gariepinus exposed to chloramphenicol. Hematological parameters were also affected. In Egyptian toads (Bufo regularis) given a dose of chloramphenicol of 5 mg/40 g body weight for 12 weeks, it induced numerous, severe ultrastructural changes in almost all types of leukocytes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 肝毒性

一部分因氯霉素引起血液病态的患者也出现了临床上明显的肝损伤并伴有黄疸，这通常发生在出现再生障碍性贫血或严重血小板减少之前。黄疸出现在10%到25%的再生障碍性贫血病例中，通常在开始使用氯霉素后1到2个月内发生，经常在停药后不久出现。再生障碍性贫血和伴随的肝损伤最常见于接受多次氯霉素治疗或长期治疗的患者。血清酶模式通常是肝细胞型的，临床表现为急性肝炎样综合征，表现为乏力、恶心、厌食和腹部不适，随后出现深色尿和黄疸。罕见情况下，表现为胆汁淤积型，伴有黄疸和瘙痒，以及碱性磷酸酶显著升高。有些病例在骨髓未受累的情况下发生。免疫过敏和自身免疫特征很少出现。大多数情况下，病程是自限性的，但已有急性肝衰竭的报道，特别是在没有再生障碍性贫血的患者中。然而，在大多数情况下，与氯霉素使用相关的肝损伤被严重的骨髓再生障碍所掩盖。

A proportion of patients with blood dyscrasias due to chloramphenicol also developed clinically apparent liver injury with jaundice, usually occurring before the appearance of aplastic anemia or severe thrombocytopenia. Jaundice arises in 10% to 25% of cases of aplastic anemia, usually within 1 to 2 months of starting chloramphenicol and often shortly after it is stopped. Aplastic anemia and the accompanying liver injury occur most frequently in patients who receive multiple courses of chloramphenicol or prolonged therapy. The serum enzyme pattern is usually hepatocellular and the clinical presentation is an acute hepatitis-like syndrome with onset of fatigue, nausea, anorexia and abdominal discomfort followed by dark urine and jaundice. Rare instances have a cholestatic pattern of presentation with jaundice and itching and prominent elevations in alkaline phosphatase. Some cases occur in the absence of bone marrow involvement. Immunoallergic and autoimmune features are rarely present. The course is self-limited in most instances, but examples of acute liver failure have been reported, particularly in patients without aplastic anemia. In most cases, however, the liver injury associated with chloramphenicol use is eclipsed by the severe bone marrow aplasia.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：氯霉素

Compound:chloramphenicol

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注释：无 DILI（药物性肝损伤）担忧

DILI Annotation:No-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：没有匹配项

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后从胃肠道迅速且完全吸收（生物利用度为80%）。肌肉注射后吸收良好（生物利用度为70%）。眼部局部应用后，也会发生眼内和一定程度的全身吸收。

Rapidly and completely absorbed from gastrointestinal tract following oral administration (bioavailability 80%). Well absorbed following intramuscular administration (bioavailability 70%). Intraocular and some systemic absorption also occurs after topical application to the eye.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

肝脏代谢成无活性的葡萄糖苷酸是消除的主要途径。这种代谢物和氯霉素本身在过滤和分泌后通过尿液排出。

Hepatic metabolism to the inactive glucuronide is the major route of elimination. This metabolite and chloramphenicol itself are excreted in the urine following filtration and secretion.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

氯霉素口服给药从肠道吸收迅速。在成人志愿者使用推荐剂量50 mg/kg/日的受控研究中，给予每6小时1克，共8剂的剂量。使用微生物测定法，第一次给药后1小时平均血药峰浓度为11.2微克/毫升。累积效应使第五剂1克后血药峰浓度升至18.4微克/毫升。平均血药浓度在48小时内维持在8至14微克/毫升。在这些研究中，氯霉素的总尿排泄率在三天内从低至68%到高达99%。排泄的抗生素中有8%至12%以游离氯霉素形式存在；其余部分主要由与葡萄糖醛酸结合的微生物学上不活跃的代谢物组成。由于葡萄糖苷酸迅速排泄，因此在血液中检测到的氯霉素大多数是微生物学上活跃的游离形式。尽管尿液中排泄的未改变药物的比例较小，但游离氯霉素的浓度相对较高，在接受50 mg/kg/日分剂量的患者中可达数百微克/毫升。胆汁和粪便中也发现了少量活性药物。氯霉素扩散迅速，但其分布并不均匀。在肝脏和肾脏中浓度最高，在大脑和脑脊液中浓度最低。即使在没有脑膜炎的情况下，氯霉素也会进入脑脊液，其浓度约为血液中浓度的一半。胸腔积液、腹水和唾液、乳汁以及房水和玻璃体中也检测到可测水平的氯霉素。氯霉素会穿过胎盘屏障，但在新生儿脐带血中的浓度略低于母血。

Chloramphenicol administered orally is absorbed rapidly from the intestinal tract. In controlled studies in adult volunteers using the recommended dosage of 50 mg/kg/day, a dosage of 1 g every 6 hours for 8 doses was given. Using the microbiological assay method, the average peak serum level was 11.2 ug/mL one hour after the first dose. A cumulative effect gave a peak rise to 18.4 ug/mL after the fifth dose of 1 g. Mean serum levels ranged from 8 to 14 ug/mL over the 48-hour period. Total urinary excretion of chloramphenicol in these studies ranged from a low of 68% to a high of 99% over a three-day period. From 8% to 12% of the antibiotic excreted is in the form of free chloramphenicol; the remainder consists of microbiologically inactive metabolites, principally the conjugate with glucuronic acid. Since the glucuronide is excreted rapidly, most chloramphenicol detected in the blood is in the microbiologically active free form. Despite the small proportion of unchanged drug excreted in the urine, the concentration of free chloramphenicol is relatively high, amounting to several hundred mcg/mL in patients receiving divided doses of 50 mg/kg/day. Small amounts of active drug are found in bile and feces. Chloramphenicol diffuses rapidly, but its distribution is not uniform. Highest concentrations are found in liver and kidney, and lowest concentrations are found in brain and cerebrospinal fluid. Chloramphenicol enters cerebrospinal fluid even in the absence of meningeal inflammation, appearing in concentrations about half of those found in the blood. Measurable levels are also detected in pleural and in ascitic fluids, saliva, milk, and in the aqueous and vitreous humors. Transport across the placental barrier occurs with somewhat lower concentration in cord blood of neonates than in maternal blood.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

氯霉素口服、静脉注射和腹腔注射后能迅速达到最高血药浓度。氯霉素的肌肉注射，除了某些可溶性形式外，吸收会有所延迟，血药浓度低于口服、静脉注射或腹腔注射的途径。氯霉素容易扩散到所有身体组织，但浓度不同。在狗的肝脏和肾脏中发现的浓度最高，表明这些器官是代谢物灭活和排泄的主要途径。肺部、脾脏、心脏和骨骼肌的浓度与血液相似。氯霉素从血液中达到眼房水和玻璃体中的显著浓度。与其他抗生素的一个显著不同之处在于，它能够显著地扩散到脑脊液中。给药后三到四小时内，脑脊液中的浓度平均达到血清浓度的50%。如果脑膜发炎，这个比例可能会更高。氯霉素容易扩散到乳汁、胸水和腹水中，并穿过胎盘，达到母血浓度的约75%。

Chloramphenicol achieves maximum serum levels very rapidly following oral, intravenous and intraperitoneal administration. Intramuscular injection with chloramphenicol, except certain soluble forms, results in a somewhat delayed absorption and lower serum levels than when given by the oral, intravenous, or intraperitoneal route. Chloramphenicol diffuses readily into all body tissues, but at different concentrations. Highest concentrations are found in the liver and kidney of dogs indicating that these organs are the main route of inactivation and excretion of the metabolites. The lungs, spleen, heart and skeletal muscles contain concentrations similar to that of the blood. Chloramphenicol reaches significant concentration in the aqueous and vitreous humors of the eye from the blood. A significant difference from other antibiotics is its marked ability to diffuse into the cerebrospinal fluid. Within three to four hours after administration, the concentration in the cerebrospinal fluid has reached, on the average, 50% of the concentration in the serum. If the meninges are inflamed, the percentage may be even higher. Chloramphenicol diffuses readily into milk, pleural and ascitic fluids and crosses the placenta attaining concentrations of about 75% of that of the maternal blood.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

大约55%的单日剂量可以从接受治疗的狗的尿液中回收。其中一小部分是以未改变的金霉素形式存在。

Approximately 55% of a single daily dose can be recovered from the urine of a treated dog. A small fraction of this is in the form of unchanged chloramphenicol.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  3
• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S45,S53
• 危险类别码：
  R45
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941400000
• 危险品运输编号：
  2811
• RTECS号：
  AB6825000
• 储存条件：
  本品应密封、阴凉处保存，并避免光照。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 氯霉素
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
D-(−)-threo-2-Dichloroacetamido-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol
Chloromycetin®
D-(−)-threo-2,2-Dichloro-N-[β-hydroxy-α-(hydroxymethyl)-β-(4-nitrophenyl)ethyl]acetamide
D-threo-2,2-Dichloro-N-[β-hydroxy-α-(hydroxymethyl)-4-nitrophenethyl]acetamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
致癌性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H350 可能致癌。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: D-(−)-threo-2-Dichloroacetamido-1-(4-nitrophenyl)-1,3-propanediol
别名
Chloromycetin®
D-(−)-threo-2,2-Dichloro-N-[β-hydroxy-α-(hydroxymethyl)-β-(4-
nitrophenyl)ethyl]acetamide
D-threo-2,2-Dichloro-N-[β-hydroxy-α-(hydroxymethyl)-4-
nitrophenethyl]acetamide
: C11H12Cl2N2O5
分子式
: 323.13 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Chloramphenicol
<=100%
化学文摘登记号(CAS 56-75-7
No.) 200-287-4
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
恶心, 头痛, 呕吐
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免曝露：使用前需要获得专门的指导。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
对光线敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 148 - 150 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
实际上不溶
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
酸, 酰基氯, 酸酐, 氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,500 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 1,811 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 1,100 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
实验室测试表明由诱变效应
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 肝
DNA损伤
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 腹膜内的
细胞发生分析
致癌性
该产品是或包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为可能是致癌物的组分
可能的人类致癌物
IARC:
2A - 第2A组：或许对人类致癌 (Chloramphenicol)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 头痛, 呕吐
附加说明
化学物质毒性作用登记: AB6825000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对水蚤和其他水生无脊 半数效应浓度（EC50） - 大型蚤 (水蚤) - 345 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据您提供的信息，我总结了关于氯霉素的重要内容如下：

用途：

• 氯霉素是一种广谱抗菌药物。
• 主要用于治疗伤寒、副伤寒等由特定病原菌引起的感染。

生产方法：

• 采用对硝基苯乙酮法生产：包括一系列化学反应步骤，如硝化、氧化、溴化、水解、乙酰化等最终得到氯霉素。

物理性质：

• 白色或微黄带绿色的针状结晶。
• 熔点在150.5-151.5℃之间。
• 微溶于水，易溶于甲醇、乙醇等多种有机溶剂。

化学性质：

• 可升华，在高真空下加热可直接从固体变为气体状态。
• 水中溶解度较低（2.5mg/ml）。

作用机制与抗菌谱：

• 属广谱抑菌抗生素，对许多革兰氏阴性及阳性细菌有效。
• 针对伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等多种病原体感染有良好疗效。

不良反应及注意事项：

• 抑制骨髓造血功能：最严重的毒性反应之一，表现为白细胞和血小板减少等现象。
• 肝肾功能不全者应适当减量或慎用。
• 妊娠后期和哺乳期不宜应用，以免引起新生儿“灰婴综合征”及其他相关问题。

使用限制：

• 由于其严重不良反应及毒性风险，临床使用受到一定限制。

毒性分级与应急处理：

• 中毒级别
• 急性口服中毒量：大鼠2500毫克/公斤；小鼠1500毫克/公斤
• 燃烧时产生有毒氮氧化物和氯化物气体，需用干粉、泡沫或二氧化碳灭火。

安全储存：

• 应在库房中保持低温干燥环境以确保药物稳定性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯霉素 在 sodium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 为溶剂， 生成 N-[1-(4-氨基苯基)-1,3-二羟基-2-丙基]-2,2-二氯乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  Chloramphenicol derivatives, antigens and antibodies

  摘要：

  提供氯霉素衍生物用于制备抗原缀合物以产生特异性针对氯霉素的抗体。具体而言，芳基团通过衍生化侧链以提供羰基官能团，与多肽的氨基团反应。然后将缀合物注入脊椎动物以产生抗血清，这些抗血清通过常规方法分离，特别适用于竞争性蛋白质结合分析。

  公开号：

  US04496479A1
• 作为产物：
  描述：

  N-((1R,2R)-1-(4-氨基苯基)-1,3-二羟基丙烷-2-基)-2,2-二氯乙酰胺 在 CmII 、 phenazine methosulfate 、 还原型辅酶Ⅰ 作用下， 生成 氯霉素
  参考文献：
  名称：

  CmlI 是氯霉素生物合成中的 N-加氧酶

  摘要：

  氨基的 N-氧化是抗生素氯霉素生物合成的步骤之一。通过生物信息学研究和酶活性重建，非血红素二铁酶 CmlI 被鉴定为催化该反应的酶。使用吩嗪硫酸甲酯和 NADH 作为电子介质实现了体外重建，而在大肠杆菌中证明了体内活性使用两个基板。动力学分析显示酶的双相行为。基于LC-MS在体外和体内检测到反应中的氧化羟胺和亚硝基化合物。基于亚铁嗪测定，活性位点金属被确认为铁。这些发现为氯霉素的生物合成提供了新的见解，并可能导致 CmlI 作为有用的生物催化剂的进一步发展。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2012.06.036
• 作为试剂：
  描述：

  5-已烯-2-酮 在 Daucus carota root cells 、 氯霉素 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 96.0h， 生成 (S)-5-hexen-2-ol 、 (R)-(-)-5-己烯-2-醇
  参考文献：
  名称：

  Plants-mediated reduction in the synthesis of homochiral secondary alcohols

  摘要：

  The reduction of 5-hexen-2-one 1, 6-methyl-5-hepten-2-one 2, acetophenone 3, cis-bicyclo[3.2.0]hept-2-en-6-one 4 and 2-methylcyclohexanone 5 with various commercially available plants (i.e., Brassica oleracea botrytis, Cucurbita maxima, Cucurbita pepo, Cynara scolimus, Daucus carota, Foeniculum vulgare and Musa sapientum) is reported. In the reduction of ketones 1-3, both (S)- and (R)-enantiomers 6-8 were obtained in good yields and with appreciable enantiomeric excesses. With racemic ketones 4 and 5, both the diastereomeric endo/exo 9 and 10 and cis/trans 11 and 12 are produced with variable yields and enantiomeric excesses depending on the various plants used. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetasy.2006.07.029

文献信息

• [EN] BENZAMIDE OR BENZAMINE COMPOUNDS USEFUL AS ANTICANCER AGENTS FOR THE TREATMENT OF HUMAN CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZAMIDE OU BENZAMINE À UTILISER EN TANT QU'ANTICANCÉREUX POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS HUMAINS
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2017007634A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The described invention provides small molecule anti-cancer compounds for treating tumors that respond to cholesterol biosynthesis inhibition. The compounds selectively inhibit the cholesterol biosynthetic pathway in tumor-derived cancer cells, but do not affect normally dividing cells.

  所描述的发明提供了用于治疗对胆固醇生物合成抑制作出反应的肿瘤的小分子抗癌化合物。这些化合物选择性地抑制肿瘤来源的癌细胞中的胆固醇生物合成途径，但不影响正常分裂的细胞。
• QUINAZOLINE-2,4-DIONE DERIVATIVES
  申请人：Hubschwerlen Christian

  公开号：US20140171425A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The invention relates to antibacterial compounds of formula (I), wherein R 1 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl or (C 1 -C 3 )alkoxy; R 2 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )alkoxy or pyrrolidin-1-yl; R 3 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl, (C 1 -C 3 )alkoxy, vinyl or 2-methoxycarbonyvinyl or R 2 and R 3 together with the two carbon atoms which bear them form a phenyl ring; R 4 is H, halogen, (C 1 -C 3 )alkyl or (C 1 -C 3 )alkoxy; and R 5 is H, (C 1 -C 3 )alkyl or cyclopropyl, or R 4 and R 5 form together a —CH 2 CH 2 CH 2 — group; A is the divalent group —CH 2 —, —CH 2 CH 2 —, #—CH(OH)CH 2 —*, #—CH 2 N(R 6 )—* and —CH 2 NHCH 2 —, wherein # indicates the point of attachment to the optionally substituted (quinazoline-2,4-dione-3-yl)methyl residue and * represents the point of attachment to the substituted (oxazolidinon-4-yl)methyl residue; R 6 is H or acetyl; Y is CH or N; and Q is O or S; and salts of such compounds.

  该发明涉及式(I)的抗菌化合物，其中R1为H、卤素、(C1-C3)烷基或(C1-C3)氧烷；R2为H、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)氧烷或吡咯烷-1-基；R3为H、卤素、(C1-C3)烷基、(C1-C3)氧烷、乙烯基或2-甲氧羰基乙烯基，或R2和R3与携带它们的两个碳原子一起形成苯环；R4为H、卤素、(C1-C3)烷基或(C1-C3)氧烷；R5为H、(C1-C3)烷基或环丙基，或R4和R5一起形成一个—CH2CH2CH2—基团；A为二价基团—CH2—、—CH2CH2—、#—CH(OH)CH2—*、#—CH2N(R6)—*和—CH2NHCH2—，其中#表示可选择取代的(喹唑啉-2,4-二酮-3-基)甲基残基的连接点，*表示取代的(噁唑烷酮-4-基)甲基残基的连接点；R6为H或乙酰基；Y为CH或N；Q为O或S；以及这类化合物的盐。
• [EN] METALLOENZYME INHIBITOR COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE MÉTALLOENZYMES
  申请人：VPS 3 INC

  公开号：WO2018165520A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  Provided are compounds having HDAC6 modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by HDAC6.

  提供具有HDAC6调节活性的化合物，以及通过HDAC6介导的治疗疾病、疾病或症状的方法。
• N-PHENYL-1,1,1-TRIFLUOROMETHANESULFONAMIDE HYDRAZONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND THEIR USAGE IN CONTROLLING PARASITES
  申请人：Winzenberg Norman Kevin

  公开号：US20070238700A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Novel N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo and ex vivo.

  提供了一种用于控制环境中内外寄生虫的新型N-苯基-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内和体外寄生虫感染的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。