2-(3-((N-(4-(1H-吡唑-1-基)苄基)吡啶-3-磺胺基)甲基)苯氧基)乙酸 | 752187-80-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 2-(3-((N-(4-(1H-吡唑-1-基)苄基)吡啶-3-磺胺基)甲基)苯氧基)乙酸
• 英文名称: CP-544326
• 英文别名: taprenepag；CP 544326；CP544326；2-[3-[[(4-pyrazol-1-ylphenyl)methyl-pyridin-3-ylsulfonylamino]methyl]phenoxy]acetic acid
• CAS: 752187-80-7
• 化学式: C₂₄H₂₂N₄O₅S
• 分子量: 478.528
• InChiKey: MFFBXYNKZHTCEY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  716.8±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：20mg/mL； DMSO：30mg/mL；乙醇：微溶

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

生物活性

Taprenepag (CP-544326) 是一种有效的选择性前列腺素 EP(2) 激动剂，对人和大鼠 EP2 的 IC50 分别为 10 和 15 nM。它对 EP2 的选择性高于其他 EP 受体（对于 EP1、EP3 和 EP4 的 IC50 均大于 3200 nM），并且也表现出对一组 37 种 G 蛋白偶联受体的选择性。

体外研究

在表达人 EP2 的 HEK293 细胞中，Taprenepag (CP-544326)（浓度为 0.01 至 1000 nM）能增加 cAMP 水平（EC50 = 2.8 nM）。然而，在离体兔角膜模型中，Taprenepag 的角膜渗透性较差。

文献信息

• EP2 AGONISTS
  申请人：Prasanna Ganesh

  公开号：US20080045545A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The invention provides EP2 agonists, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for lowering intraocular pressure and thereby treating glaucoma.

  该发明提供了EP2激动剂，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物降低眼内压和治疗青光眼的方法。
• EP2 Agonists
  申请人：Prasanna Ganesh

  公开号：US20100105905A1

  公开（公告）日：2010-04-29

  The invention provides EP2 agonists, methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds and compositions for lowering intraocular pressure and thereby treating glaucoma.

  本发明提供EP2受体激动剂、其制备方法、含有这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物和组合物降低眼内压从而治疗青光眼的方法。
• DRUG CONTAINING PYRIDYLAMINOACETIC ACID COMPOUND
  申请人：Santen Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP3689349A1

  公开（公告）日：2020-08-05

  The present invention aims to find a novel pharmaceutical use of omidenepag, esters thereof, or salts thereof. The present inventors have made intensive studies to find a novel pharmaceutical use of omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof, and have found as a result that omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof significantly dilates retinal blood vessels, and significantly increases blood flow. Therefore, omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof is expected to protect retinal nerve cells and be useful for prevention and/or treatment of ophthalmic diseases involving retinal nerve cell disorder.

  本发明旨在寻找一种新型的奥米地帕格、其酯类或其盐类的药物用途。本发明者为找到奥米地那帕格、其酯或其盐的新型药物用途进行了深入研究，结果发现奥米地那帕格、其酯或其盐能显著扩张视网膜血管，明显增加血流量。因此，奥米地帕格、其酯或其盐有望保护视网膜神经细胞，并可用于预防和/或治疗涉及视网膜神经细胞紊乱的眼科疾病。
• Drug containing pyridylaminoacetic acid compound
  申请人：SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US10940144B2

  公开（公告）日：2021-03-09

  The present invention aims to find a novel pharmaceutical use of omidenepag, esters thereof, or salts thereof. The present inventors have made intensive studies to find a novel pharmaceutical use of omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof, and have found as a result that omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof significantly dilates retinal blood vessels, and significantly increases blood flow. Therefore, omidenepag, an ester thereof, or a salt thereof is expected to protect retinal nerve cells and be useful for prevention and/or treatment of ophthalmic diseases involving retinal nerve cell disorder.

  本发明旨在寻找一种新型的奥米地帕格、其酯类或其盐类的药物用途。本发明者为找到奥米地那帕格、其酯或其盐的新型药物用途进行了深入研究，结果发现奥米地那帕格、其酯或其盐能显著扩张视网膜血管，明显增加血流量。因此，奥米地帕格、其酯或其盐有望保护视网膜神经细胞，并可用于预防和/或治疗涉及视网膜神经细胞紊乱的眼科疾病。
• EP2 AGONIST
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP2059507B1

  公开（公告）日：2013-03-20