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激动剂抑制剂

激动剂和抑制剂

在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。

  1. 激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。

    • 完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。

    • 部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。

  2. 抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。

    • 竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。

    • 非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。

在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
(S)-3-(((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚满-4-基)氧基)-5-氟苄腈 PT2385 1672665-49-4 C17H12F3NO4S
(S)-3-(((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚满-4-基)氧基)-5-氟苄腈
(S)-2-(环丁基氨基)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)异烟酰胺 (S)-2-(cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide 1616391-87-7 C22H28N4O2
(S)-2-(环丁基氨基)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)异烟酰胺
鲁西他滨 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine 1445385-02-3 C18H25ClFN3O6
鲁西他滨
鲁索曲波帕 (E)-3-(2,6-dichloro-4-((4-(3-((1S)-1-(hexyloxy)ethyl)-2-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl)phenyl)-2-methylacrylic acid 1110766-97-6 C29H32Cl2N2O5S
鲁索曲波帕
鲁伯斯塔 ruboxistaurin 169939-94-0 C28H28N4O3
鲁伯斯塔
马来酸司普替林 1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-9H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-C]pyridine maleate 85650-57-3 C4H4O4*C19H19N
马来酸司普替林
马来酸三甲丙咪嗪 trimpiramine maleate 521-78-8 C4H4O4*C20H26N2
马来酸三甲丙咪嗪
非那沙星 (-)-8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-hexahydropyrrolo[3,4-b]-1,4-oxazin-6(2H)-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 209342-40-5 C20H19FN4O4
非那沙星
非西他滨 1-((2R,3S,4R,5R)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-4-imino-5-iodo-3,4-dihydro-1H-pyrimidin-2-one 69123-90-6 C9H11FIN3O4
非西他滨
非维匹仑 fevipiprant 872365-14-5 C19H17F3N2O4S
非维匹仑
非昔硝唑 1-methyl-2-{[(4-methylsulfanyl)phenoxy]methyl}-5-nitro-1H-imidazole 59729-37-2 C12H13N3O3S
非昔硝唑
非拉司特 firategrast 402567-16-2 C27H27F2NO6
非拉司特
霜霉灭 Valifenalate 283159-90-0 C19H27ClN2O5
霜霉灭
雷马曲班 ramatroban 116649-85-5 C21H21FN2O4S
雷马曲班
雷西莫特 resquimod 144875-48-9 C17H22N4O2
雷西莫特
雷芬那辛 biphenyl-2-yl carbamic acid 1-(2-{[4-((4 carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)benzoyl]N-methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester 864750-70-9 C35H43N5O4
雷芬那辛
雷得唑来 radezolid 869884-78-6 C22H23FN6O3
雷得唑来
雷尼司他 ranirestat 147254-64-6 C17H11BrFN3O4
雷尼司他
雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮 estra-4,9-diene-3,17-dione 5173-46-6 C18H22O2
雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮
阿齐瑞格 azeliragon 603148-36-3 C32H38ClN3O2
阿齐瑞格
阿达罗汀 Adarotene 496868-77-0 C25H26O3
阿达罗汀
阿莫沙平 amoxapine 14028-44-5 C17H16ClN3O
阿莫沙平
阿莫曲普坦 almotriptan 154323-57-6 C17H25N3O2S
阿莫曲普坦
阿莫伦特 almorexant 871224-64-5 C29H31F3N2O3
阿莫伦特
阿考比芬 Acolbifene 182167-02-8 C29H31NO4
阿考比芬
阿考替胺 Acotiamide 185106-16-5 C21H30N4O5S
阿考替胺
阿美蒽醌 ametantrone 64862-96-0 C22H28N4O4
阿美蒽醌
阿维巴坦钠 1192491-61-4 C7H11N3NaO6S
阿维巴坦钠
阿福拉纳 afoxolaner 1093861-60-9 C26H17ClF9N3O3
阿福拉纳
阿格列扎 [14C]-Aleglitazar 475479-34-6 C24H23NO5S
阿格列扎
阿曲生坦 atrasentan 173937-91-2 C29H38N2O6
阿曲生坦
阿普瑞西他滨 lamivudine 160707-69-7 C8H11N3O3S
阿普瑞西他滨
阿拉莫林盐酸盐 Anamorelin hydrochloride 861998-00-7 C31H42N6O3*ClH
阿拉莫林盐酸盐
阿拉莫林富马酸盐 RC-1291 fumarate 339539-92-3 C4H4O4*C31H42N6O3
阿拉莫林富马酸盐
阿拉莫林 Anamorelin 249921-19-5 C31H42N6O3
阿拉莫林
阿拉格列汀 anagliptin 739366-20-2 C19H25N7O2
阿拉格列汀
阿托帕沙 atopaxar 751475-53-3 C29H38FN3O5
阿托帕沙
阿扎司特 acitazanolast 114607-46-4 C9H7N5O3
阿扎司特
阿吡莫德 3-methylbenzaldehyde-2-[6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl]hydrazine 541550-19-0 C23H26N6O2
阿吡莫德
阿可替尼 acalabrutinib 1420477-60-6 C26H23N7O2
阿可替尼
铵溴通佐 Thonzonium bromide 553-08-2 C32H55BrN4O
铵溴通佐
钙调磷酸酶自抑制片段 L-Proline, L-isoleucyl-L-threonyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alanyl-L-lysylglycyl-L-leucyl-L-alpha-aspartyl-L-arginyl-L-isoleucyl-L-asparaginyl-L-alpha-glutamyl-L-arginyl-L-methionyl-L-prolyl-L-prolyl-L-arginyl-L-arginyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-methionyl- 148067-21-4 C124H205N39O39S2
钙调磷酸酶自抑制片段
钙蛋白酶抑制剂III calpain inhibitor III 88191-84-8 C22H26N2O4
钙蛋白酶抑制剂III
钆双铵 Gadodiamide 131410-48-5 C16H26N5O8*Gd
钆双铵
醋酸萘法瑞林 Synarel 86220-42-0 C68H89N17O16
醋酸萘法瑞林
醋酸茚达特罗 Indacaterol acetate 1000160-96-2 C2H4O2*C24H28N2O3
醋酸茚达特罗
醋酸烯诺孕酮 nestorone 7759-35-5 C23H30O4
醋酸烯诺孕酮
醋酸巴多昔芬 bazedoxifene acetate 198481-33-3 C2H4O2*C30H34N2O3
醋酸巴多昔芬
酮酯 (R)-3-hydroxybutyl (R)-3-hydroxybutyrate 1208313-97-6 C8H16O4
酮酯
酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene tartrate 190791-29-8 C4H6O6*C28H31NO2
酒石酸拉索昔芬