激动剂和抑制剂
在生物化学和药物化学领域中,激动剂和抑制剂是调节受体活性的重要分子类型。
激动剂:激动剂是指能够与特定受体结合并激活该受体,从而引起细胞内信号传递的化合物。它们通过与受体的特定位点相互作用,模拟天然配体的功能,导致生物效应的发生或增强。根据其对受体的作用机制不同,激动剂可以分为完全激动剂和部分激动剂。
完全激动剂:能够完全激活受体,达到最大生物活性。
部分激动剂:仅能部分地激活受体,即使在高浓度下也不表现出最大效应。
抑制剂:抑制剂则是相反的一类分子,它们通过与受体或其相关蛋白质结合来阻止信号传导过程。根据作用机制的不同,可以分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂。
竞争性抑制剂:这些物质通过占据活性位点而减少激动剂的结合能力,通常可以通过增加激动剂浓度来克服这种抑制效应。
非竞争性抑制剂:这类抑制剂不依赖于受体结合部位,而是通过其他方式干扰信号传递,如改变受体构象或直接与G蛋白相互作用。
在药物研发过程中,激动剂和抑制剂的研究至关重要。它们不仅用于治疗疾病,还可以帮助理解生物系统的工作原理。例如,在神经科学领域,激动剂可以被用作治疗抑郁、焦虑等精神疾病的药物;而在癌症研究中,则可能使用抑制剂来阻断促进肿瘤生长的信号通路。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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(S)-3-(((2,2-二氟-1-羟基-7-(甲基磺酰基)-2,3-二氢-1H-茚满-4-基)氧基)-5-氟苄腈 | PT2385 | 1672665-49-4 | C17H12F3NO4S |
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(S)-2-(环丁基氨基)-N-(3-(3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-2-羟丙基)异烟酰胺 | (S)-2-(cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide | 1616391-87-7 | C22H28N4O2 |
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鲁西他滨 | 4'-chloromethyl-2'-deoxy-3',5'-di-O-isobutyryl-2'-fluorocytidine | 1445385-02-3 | C18H25ClFN3O6 |
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鲁索曲波帕 | (E)-3-(2,6-dichloro-4-((4-(3-((1S)-1-(hexyloxy)ethyl)-2-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl)carbamoyl)phenyl)-2-methylacrylic acid | 1110766-97-6 | C29H32Cl2N2O5S |
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鲁伯斯塔 | ruboxistaurin | 169939-94-0 | C28H28N4O3 |
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马来酸司普替林 | 1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-9H-dibenzo[3,4:6,7]cyclohepta[1,2-C]pyridine maleate | 85650-57-3 | C4H4O4*C19H19N |
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马来酸三甲丙咪嗪 | trimpiramine maleate | 521-78-8 | C4H4O4*C20H26N2 |
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非那沙星 | (-)-8-cyano-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-[(4aS,7aS)-hexahydropyrrolo[3,4-b]-1,4-oxazin-6(2H)-yl]-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid | 209342-40-5 | C20H19FN4O4 |
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非西他滨 | 1-((2R,3S,4R,5R)-3-Fluoro-4-hydroxy-5-hydroxymethyl-tetrahydro-furan-2-yl)-4-imino-5-iodo-3,4-dihydro-1H-pyrimidin-2-one | 69123-90-6 | C9H11FIN3O4 |
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非维匹仑 | fevipiprant | 872365-14-5 | C19H17F3N2O4S |
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非昔硝唑 | 1-methyl-2-{[(4-methylsulfanyl)phenoxy]methyl}-5-nitro-1H-imidazole | 59729-37-2 | C12H13N3O3S |
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非拉司特 | firategrast | 402567-16-2 | C27H27F2NO6 |
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霜霉灭 | Valifenalate | 283159-90-0 | C19H27ClN2O5 |
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雷马曲班 | ramatroban | 116649-85-5 | C21H21FN2O4S |
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雷西莫特 | resquimod | 144875-48-9 | C17H22N4O2 |
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雷芬那辛 | biphenyl-2-yl carbamic acid 1-(2-{[4-((4 carbamoylpiperidin-1-yl)methyl)benzoyl]N-methylamino}ethyl)piperidin-4-yl ester | 864750-70-9 | C35H43N5O4 |
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雷得唑来 | radezolid | 869884-78-6 | C22H23FN6O3 |
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雷尼司他 | ranirestat | 147254-64-6 | C17H11BrFN3O4 |
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雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮 | estra-4,9-diene-3,17-dione | 5173-46-6 | C18H22O2 |
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阿齐瑞格 | azeliragon | 603148-36-3 | C32H38ClN3O2 |
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阿达罗汀 | Adarotene | 496868-77-0 | C25H26O3 |
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阿莫沙平 | amoxapine | 14028-44-5 | C17H16ClN3O |
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阿莫曲普坦 | almotriptan | 154323-57-6 | C17H25N3O2S |
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阿莫伦特 | almorexant | 871224-64-5 | C29H31F3N2O3 |
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阿考比芬 | Acolbifene | 182167-02-8 | C29H31NO4 |
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阿考替胺 | Acotiamide | 185106-16-5 | C21H30N4O5S |
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阿美蒽醌 | ametantrone | 64862-96-0 | C22H28N4O4 |
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阿维巴坦钠 | 1192491-61-4 | C7H11N3NaO6S |
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阿福拉纳 | afoxolaner | 1093861-60-9 | C26H17ClF9N3O3 |
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阿格列扎 | [14C]-Aleglitazar | 475479-34-6 | C24H23NO5S |
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阿曲生坦 | atrasentan | 173937-91-2 | C29H38N2O6 |
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阿普瑞西他滨 | lamivudine | 160707-69-7 | C8H11N3O3S |
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阿拉莫林盐酸盐 | Anamorelin hydrochloride | 861998-00-7 | C31H42N6O3*ClH |
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阿拉莫林富马酸盐 | RC-1291 fumarate | 339539-92-3 | C4H4O4*C31H42N6O3 |
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阿拉莫林 | Anamorelin | 249921-19-5 | C31H42N6O3 |
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阿拉格列汀 | anagliptin | 739366-20-2 | C19H25N7O2 |
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阿托帕沙 | atopaxar | 751475-53-3 | C29H38FN3O5 |
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阿扎司特 | acitazanolast | 114607-46-4 | C9H7N5O3 |
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阿吡莫德 | 3-methylbenzaldehyde-2-[6-(4-morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4-pyrimidinyl]hydrazine | 541550-19-0 | C23H26N6O2 |
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阿可替尼 | acalabrutinib | 1420477-60-6 | C26H23N7O2 |
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铵溴通佐 | Thonzonium bromide | 553-08-2 | C32H55BrN4O |
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钙调磷酸酶自抑制片段 | L-Proline, L-isoleucyl-L-threonyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-alpha-glutamyl-L-alpha-glutamyl-L-alanyl-L-lysylglycyl-L-leucyl-L-alpha-aspartyl-L-arginyl-L-isoleucyl-L-asparaginyl-L-alpha-glutamyl-L-arginyl-L-methionyl-L-prolyl-L-prolyl-L-arginyl-L-arginyl-L-alpha-aspartyl-L-alanyl-L-methionyl- | 148067-21-4 | C124H205N39O39S2 |
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钙蛋白酶抑制剂III | calpain inhibitor III | 88191-84-8 | C22H26N2O4 |
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钆双铵 | Gadodiamide | 131410-48-5 | C16H26N5O8*Gd |
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醋酸萘法瑞林 | Synarel | 86220-42-0 | C68H89N17O16 |
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醋酸茚达特罗 | Indacaterol acetate | 1000160-96-2 | C2H4O2*C24H28N2O3 |
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醋酸烯诺孕酮 | nestorone | 7759-35-5 | C23H30O4 |
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醋酸巴多昔芬 | bazedoxifene acetate | 198481-33-3 | C2H4O2*C30H34N2O3 |
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酮酯 | (R)-3-hydroxybutyl (R)-3-hydroxybutyrate | 1208313-97-6 | C8H16O4 |
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酒石酸拉索昔芬 | Lasofoxifene tartrate | 190791-29-8 | C4H6O6*C28H31NO2 |
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