阿齐沙坦酯衍生物 | 863031-24-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 阿齐沙坦酯衍生物
• 中文别名: 阿齐沙坦酯钾盐；阿齐沙坦酯钾
• CAS: 863031-24-7
• 化学式: C30H24KN4O8
• 分子量: 607.6
• InChiKey: MIJNRHZSZJLCAG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  193 - 195°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.32
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

阿齐沙坦酯钾盐

阿齐沙坦酯钾盐是新型高降压药，由日本武田研发，阿齐沙坦的一种前药，在胃肠道吸收期间被水解为阿齐沙坦。2011年2月22日，FDA批准了阿齐沙坦酯钾盐（ Azilsartan kamedoxomil potassium）片剂用于治疗原发性高血压。公开号为CN1946717的中国专利是为阿齐沙坦酯钾盐在中国申请的化合物专利，其将于2025年2月22日到期。
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合（阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上），从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径，故避免了ACEI对缓激肽水平的影响。与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，单独或联合用药均具有平稳降压、不会引起干咳的优点，平稳持久降血压作用。还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）而对糖尿病患者产生潜在的保护作用，相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。

文献信息

• Benzimidazole derivative and use thereof
  申请人：Kuroita Takanobu

  公开号：US20050187269A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a group represented by the formula wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl, or a salt thereof. The compound of the present invention is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of circulatory diseases such as hypertension and the like and metabolic diseases such as diabetes and the like.

  本发明涉及一种化合物，其表示为式(I)，其中R1是由下式表示的基团，其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8分别独立地是氢原子或C1-6烷基，或其盐。本发明的化合物可用作预防或治疗循环疾病（如高血压等）和代谢疾病（如糖尿病等）的药剂。
• Benzinidazole Derivative and Use As AII Receptor Antagonist
  申请人：Kuroita Takanobu

  公开号：US20060281795A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a group represented by the formula wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl, or a salt thereof. The compound of the present invention is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of circulatory diseases such as hypertension and the like and metabolic diseases such as diabetes and the like.

  本发明涉及一种由式(I)表示的化合物，其中R1是由式表示的基团其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢原子或C1-6烷基或其盐。本发明的化合物可用作预防或治疗循环系统疾病，如高血压等，以及代谢性疾病，如糖尿病等的药物。
• Benzimidazole derivative and use as a II receptor antagonist
  申请人：Kuroita Takanobu

  公开号：US20090270464A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention relates to a compound represented by the formula (I) wherein R 1 is a group represented by the formula wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl, or a salt thereof. The compound of the present invention is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of circulatory diseases such as hypertension and the like and metabolic diseases such as diabetes and the like.

  本发明涉及一种化合物，其表示为公式（I），其中R1是由以下公式表示的基团： 其中R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢原子或C1-6烷基，或其盐。本发明的化合物可用作预防或治疗循环系统疾病，如高血压等，以及代谢性疾病，如糖尿病等的药剂。
• PROCESS FOR THE PREPARATION AND PURIFICATION OF AZILSARTAN MEDOXOMIL
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20140113942A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to process an improved process for the preparation of azilsartan medoxomil. In particular, the field of invention relates to a process for purification of azilsartan medoxomil. More particularly, the invention relates to an improved process for preparation of azilsartan medoxomil and its pharmaceutically acceptable salts.

  本发明涉及一种改进的阿齐嗪酸美托米尔制备工艺。具体而言，本发明领域涉及阿齐嗪酸美托米尔的纯化工艺。更具体地说，本发明涉及一种改进的阿齐嗪酸美托米尔及其药学上可接受的盐的制备工艺。
• Benzimidazole derivative and its use as aii receptor antagonist
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2119715A1

  公开（公告）日：2009-11-18

  The invention relates to a process for preparing a compound of formula (I): wherein R1 is a group represented by the formula: wherein R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are each independently a hydrogen atom or a C1-6 alkyl, or a salt thereof, which comprises reacting a compound of formula (II): or a salt thereof, with an acylating agent; with thionyl chloride or oxalyl chloride and then with an alcohol; with an alkylating agent; or with an alcohol.

  本发明涉及一种制备式 (I) 化合物的工艺： 其中 R1 是由式表示的基团： 其中 R2、R3、R4、R5、R6、R7 和 R8 各自独立地为氢原子或 C1-6 烷基、 或其盐，其中包括反应式 (II) 的化合物： 或其盐与酰化剂反应；与亚硫酰氯或草酰氯反应，然后与醇反应；与烷化剂反应；或与醇反应。