雷得唑来 | 869884-78-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 雷得唑来
• 中文别名: N-[[(5S)-3-[2-氟-4'-[[(1H-1,2,3-三唑-5-基甲基)氨基]甲基][1,1'-联苯]-4-基]-2-氧代-5-恶唑啉基]甲基]乙酰胺
• 英文名称: radezolid
• 英文别名: N-[[(5S)-3-[3-fluoro-4-[4-[(2H-triazol-4-ylmethylamino)methyl]phenyl]phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• CAS: 869884-78-6
• 化学式: C₂₂H₂₃FN₆O₃
• 分子量: 438.461
• InChiKey: BTTNOGHPGJANSW-IBGZPJMESA-N

物化性质

• 沸点：
  712.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.336
• 溶解度：
  DMSO 中≥43.8 mg/mL；不溶于水；温和加热时，EtOH 中≥18.08 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

生物活性

Radezolid (RX-1741) 是一种噁唑烷酮类抗生素。它对葡萄球菌、衣原体和军团菌具有生物活性，并且能够对抗林可霉素耐药的菌株。

体外研究

Radezolid 的最小抑菌浓度（MICs）普遍低于或等于林可霉素，相差幅度高达3个log2倍数稀释。在以毫克/升（mg/L）为单位表示的浓度下，Radezolid 比林可霉素展现出更强的效力，无论测试的是哪种细菌。此外，与林可霉素相比，在相同浓度条件下，Radezolid 的效能有所提高。

Radezolid 和 TR-700 在对抗3拷贝 G2447T、G2576T 以及 G2576T/T2571C 突变体时表现良好。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  雷得唑来 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 8.0h， 以93%的产率得到(5S)-N-[3-(2-fluoro-4'-{[(1H-[1,2,3]triazol-4-ylmethyl)amino]methyl}biphenyl-4-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]acetamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TOPICAL FORMULATIONS OF BIARYL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] FORMULATIONS TOPIQUES DE COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BIARYLES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及生物芳基杂环化合物的局部制剂及其治疗痤疮和其他由链球菌、乳链球菌、流感嗜血杆菌、阴道滴虫、克雷伯氏菌、肠杆菌、变形杆菌、痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA））引起或介导的皮肤感染的使用方法。在某些实施例中，痤疮或其他皮肤感染是由痤疮丙酸杆菌、阴道嗜氧丙酸杆菌或金黄色葡萄球菌引起或介导的。

  公开号：

  WO2017200979A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-[[3-(3-氟苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]乙酰胺 以70的产率得到雷得唑来
  参考文献：
  名称：

  环庚三烯酮取代的苯基噁唑烷酮抗菌剂

  摘要：

  本发明公开了一类新的苯基噁唑烷酮抗菌剂，其显著的结构特点在于具有附加取代的环庚三烯酮部分，也公开了用于制备这些抗菌剂的中间体和方法。这些化合物是根除或控制敏感有机体的有用的抗菌剂。

  公开号：

  CN1092413A

文献信息

• ANTI-WALL TEICHOIC ANTIBODIES AND CONJUGATES
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150366985A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The invention provides anti-wall teichoic acid antibodies and antibiotic conjugates thereof, and methods of using the same.

  这项发明提供了抗壁母细胞酸抗体及其抗生素结合物，以及使用它们的方法。
• Process for the synthesis of triazoles
  申请人：Chen Shili

  公开号：US20100234615A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention relates to processes for the preparation of triazoles. These compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明涉及制备三唑类化合物的方法。这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力药物。
• [EN] METHOD FOR TREATING, PREVENTING, OR REDUCING THE RISK OF SKIN INFECTION<br/>[FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT, DE PRÉVENTION OU DE RÉDUCTION DU RISQUE D'UNE INFECTION CUTANÉE
  申请人：MELINTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016077818A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present invention relates to methods for treating acne and other skin infections caused or mediated by Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, or Staphylococcus aureus in a patient with a safe and effective amount of a topically applied oxazolidinone antibiotic compound.

  本发明涉及一种使用局部应用的奥沙唑啉酮类抗生素化合物，在患有由丙酸丙酸丙酸丙酸丙酸、维拉希拉维拉希拉维拉希拉维拉希拉、或金黄色葡萄球菌引起或介导的痤疮和其他皮肤感染的患者中进行治疗的方法。
• PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF BIARYL OXAZOLIDNONES
  申请人：Wu Yusheng

  公开号：US20100022772A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  The present invention relates to processes for the preparation of biaryl oxazolidinones. These compounds are useful as anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents.

  本发明涉及制备双芳基噁唑啉酮的工艺。这些化合物可用作抗感染、抗增殖、抗炎和促动力药物。
• [EN] BIARYL HETEROCYCLIC AMINES, AMIDES, AND SULFUR-CONTAINING COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING THE SAME<br/>[FR] COMPOSES CONTENANT DES BIARYLAMINES HETEROCYCLIQUES, DES AMIDES ET DU SOUFRE, ET PROCEDES DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES COMPOSES
  申请人：RIB X PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005012270A2

  公开（公告）日：2005-02-10

  The present invention relates generally to the field of anti-infective, anti-proliferative, anti-inflammatory, and prokinetic agents. More particularly, the invention relates to a family of biaryl heterocyclic amines, amides, and sulfur-containing compounds that are useful as such agents agents.

  本发明通常涉及抗感染、抗增殖、抗炎和促动力剂领域。更具体地，本发明涉及一类双芳基杂环胺、酰胺和含硫化合物家族，其作为上述药剂的有用代理。