氯碘羟喹 | 130-26-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗阿米巴病及抗滴虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 氯碘羟喹
• 中文别名: 5-氯-7-碘-8-羟基喹啉；5-氯-8-羟基-7-碘喹啉；氯碘喹啉；奎諾仿；5-氯-8-羟基-7-碘代喹啉
• 英文名称: 5-chloro-7-iodoquinolin-8-ol
• 英文别名: Clioquinol；5-chloro-7-iodo-8-hydroxyquinoline；5-chloro-7-iodo-8-quinolinol
• CAS: 130-26-7
• 化学式: C₉H₅ClINO
• mdl: MFCD00006787
• 分子量: 305.502
• InChiKey: QCDFBFJGMNKBDO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  175-183 °C
• 沸点：
  350.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.8959 (estimate)
• 溶解度：
  溶于DMSO(>25mg/ml)、沸腾酒精((1:43))、甲醇和氯仿((1:120))。
• LogP：
  1.523 at 24℃
• 物理描述：
  Iodochlorohydroxyquinoline is a cream-colored to brownish-yellow powder. Practically odorless. Decomposes at 178-179°C. Used as a topical anti-infective.
• 颜色/状态：
  Brownish-yellow, bulky powder
• 气味：
  Practically odorless
• 稳定性/保质期：
  Clioquinol darkens on exposure to light.
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of /hydrogen chloride, hydrogen iodide and nitrogen oxides/.
• 碰撞截面：
  138.2 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

氯碘羟喹已知的人类代谢物包括氯碘羟喹O-葡萄糖苷酸。

Clioquinol has known human metabolites that include Clioquinol O-glucuronide.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 副作用

皮肤致敏剂 - 一种可以诱导皮肤产生过敏反应的制剂。

Skin Sensitizer - An agent that can induce an allergic reaction in the skin.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 解毒与急救

催吐适用于成人摄入1,500至1,800毫克氯喹诺后，如果没有昏迷、惊厥或咽反射丧失的情况。否则，应进行带气管保护的洗胃、活性炭和泻药。在治疗卤化8-羟基喹啉中毒方面，没有关于强制利尿、血液透析、腹膜透析、血液灌注或交换输血的数据。没有解毒剂。

Emesis induction is indicated after adult ingestion of 1,500 to 1,800 mg of clioquinol if there is no coma, convulsions, or loss of gag reflex. Otherwise, gastric lavage with tracheal protection, activated charcoal, and cathartics. There are no data on the use of forced diuresis, hemodialysis, peritoneal dialysis, hemoperfusion, or exchange transfusion in the treatment of halogenated 8-hydroxyquinoline poisonings. There are no antidotes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

从1956年开始，日本爆发了一种新型的GI神经综合征，亚急性脊髓视神经病变的流行病。1970年8月7日公开宣布时，已经报告了大约10,000个病例。其病原体被确认为碘氯羟喹。到了1970年9月8日，日本市场上所有的卤代羟基喹啉都被撤下。自那时起，这种流行病再也没有复发。

Beginning in 1956, an epidemic of a new GI neurologic syndrome, subacute myelo-optico-neuropathy, occurred in Japan. When it was publicly announced on August 7, 1970, approximately 10,000 cases had already been reported. Its etiologic agent was identified as iodochlorhydroxyquin. By September 8, 1970, all halogenated hydroxyquinolines were removed from the market in Japan. Since then, the epidemic has not recurred.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

亚急性脊髓视神经神经病的诊断标准。心脏体征：神经症状出现前的腹部症状（如腹痛、腹泻等）。急性或亚急性发作的双侧上升性下肢感觉异常和不适。其他主要体征：下肢深感觉障碍和无力，可伴有或不伴有锥体束征。较少见的是，上肢的感运动障碍。偶尔出现以下一种或多种情况：a. 双侧视力损害。b. 意识障碍、癫痫、精神症状和其他脑部症状。c. 舌头和粪便呈绿色变色。d. 膀胱括约肌障碍。病程迁延，偶尔复发。血液和脑脊液中没有显著实验室发现。在儿童中罕见。

Criteria for the diagnosis of subacute myelo-optico-neuropathy. Cardiac Signs: Abdominal symptoms (abdominal pain, diarrhea, etc.) before the onset of neurological symptoms. Acute or subacute onset of bilateral ascending paresthesia and dysesthesia of the lower extremities. Other Major Signs: Impairment of deep sensation and weakness in the lower limbs, with or without pyramidal signs. Less commonly, sensorimotor disturbances in the upper limbs. Occasionally, one or more of the following: a. Bilateral impairment of vision. b. Disturbances of consciousness, convulsions, psychic symptoms, and other cerebral symptoms. c. Greenish discoloration of the tongue and feces. d. Sphincter disturbances. Protracted course with occasional relapses. No significant laboratory findings in blood and cerebrospinal fluid. Rare occurrence in children.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

在世界各地散布着许多类似的亚急性脑脊髓神经病病例，影响着成年人，有令人信服的历史记录表明氯喹诺尔与视力障碍有关，脊髓不同程度的受累。视力障碍的范围从颜色辨识障碍到视神经萎缩导致的失明，中度受累表现为中心暗点，对称性视力下降。临床眼科异常似乎仅限于视神经萎缩的眼睛中视盘的苍白。在一些病例中，停止使用氯喹诺尔后几个月内视力有所改善。除了停止使用氯喹诺尔外，没有其他治疗方法有效。

... There have been many similar cases of subacute myelo-optico-neuropathy scattered in various parts of the world affecting adults, with convincing histories relating clioquinol to disturbances of vision, with varying deg of spinal cord involvement. Visual disturbances have ranged from impairment of discrimination of colors to blindness from optic atrophy, with moderate involvement in the form of central scotomas with symmetrically reduced visual acuity. Clinical ophthalmoscopic abnormality appears to be limited to pallor of the disc in eyes with optic atrophy. In a number of cases there has been improvement of vision during several months after administration of clioquinol was discontinued. No treatment has been effective other than stopping administration of clioquinol.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

局部吸收迅速且广泛，特别是在皮肤被封闭性敷料覆盖或者药物应用于广泛或侵蚀的皮肤区域时。氯碘喹通过皮肤吸收的量足以影响甲状腺功能测试。

Topical absorption is rapid and extensive, especially when the skin is covered with an occlusive dressing or if the medication is applied to extensive or eroded areas of the skin. Clioquinol is absorbed through the skin in sufficient amounts to affect thyroid function tests.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

氯喹诺尔在局部应用于皮肤后会被系统吸收。在两项研究中，将氯喹诺尔与皮质类固醇混合作为乳膏或软膏局部应用于皮肤，估计大约有2-3%的剂量被系统吸收。然而，在另一项研究中，将药物单独作为3%的乳膏应用于皮肤，并覆盖了封闭式绷带12小时，估计在这段时间内有大约40%的剂量通过皮肤被吸收。

Clioquinol is absorbed systemically following topical application to the skin. In 2 studies in which clioquinol combined with a corticosteroid was applied topically to the skin as a cream or ointment, it was estimated that about 2-3% of the dose was absorbed systemically. However, in another study in which the drug was applied alone to the skin as a 3% cream and covered with an occlusive wrap for 12 hr, it was estimated that about 40% of the dose was absorbed percutaneously during this period.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

患有广泛性皮炎的患者使用15-20克3%氯喹诺尔软膏涂抹身体面积的40%，每天两次。涂抹后4小时内，血清浓度升高到0.8-1.2微克/毫升。在一例患者中，每天有15-20毫克主要通过结合代谢物形式从尿液中排出。这种皮肤治疗方法导致尿液中排出的量略低于每日口服25毫克（一片）氯喹诺尔后的排出量。因此，大约3-4%的氯喹诺尔被吸收，25%通过尿液排出。

Patients with widespread dermatitis were treated with 15-20 g of 3% clioquinol ointment to 40% of the body area twice daily. The serum concentration increased to 0.8-1.2 ug/ml within 4 hr of application. In one patient, 15-20 mg was excreted in the urine daily mainly in the form of conjugated metabolites. This skin treatment resulted in a urinary excretion somewhat less than is obtained after a daily oral dose of 25 mg (one tablet) of clioquinol. Thus, 3-4% of the applied clioquinol was absorbed. 25% was excreted in the urine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R25
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933499090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  VC5075000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H301
• 危险性防范说明：
  P301 + P310
• 储存条件：
  库房应保持低温、通风和干燥，并将食品原料与其他物品分开存放。

SDS

5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： 5-Chloro-8-hydroxy-7-iodoquinoline
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
急性毒性（经口） 第4级
皮肤腐蚀/刺激 第2级
严重损伤/刺激眼睛 2A类
皮肤敏感性 第1级
生殖毒性 第2级
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志
信号词 警告
危险描述 吞咽有害。
造成皮肤刺激
造成严重眼刺激
可能导致皮肤过敏性反应
怀疑会损害生育能力或胎儿
防范说明
[预防] 使用前获取特定手册。
处理前必须阅读并理解所有安全措施。
避免吸入。
使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。
受污染的工作服不允许带出工作场所。
处理后要彻底清洗双手。
穿戴防护手套/护目镜/防护面具。
5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 修改号码：5

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模块 2. 危险性概述
[急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。
眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
皮肤接触：用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
被污染的衣物清洗后方可重新使用。
如接触到或相关接触：求医/就诊。
[储存] 存放处须加锁。
[废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 5-氯-8-羟基-7-碘喹啉
百分比： >98.0%(T)
CAS编码： 130-26-7
分子式： C9H5ClINO

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。
求医/就诊。
食入： 求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用特殊的个人防护用品（针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器）。远离溢出物/泄露
紧急措施： 处并处在上风处。
泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果可能，使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免所有部位的接触！
贮存
5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 修改号码：5

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模块 7. 操作处置与储存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
存放处须加锁。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具，自携式呼吸器（SCBA），供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依
据当地和政府法规。
手部防护： 防渗手套。
眼睛防护： 护目镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防渗防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 微浅黄色-黄绿色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 碘化氢, 氯化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:>5 g/kg
ipr-rat LD50:3400 mg/kg
scu-rat LD50:>5 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： skn-hmn 3%/2W-I
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: VC5075000
5-氯-8-羟基-7-碘喹啉 修改号码：5

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Clioquinol（碘喹氯铵，Chinoform）是一种具有口服活性的、亲油性的、铜离子结合的卤代8-羟基喹啉（8-hydroxyquinoline），具备抗真菌、抗寄生虫以及潜在的抗肿瘤活性。

体外研究

在体外研究中，Clioquinol（0.01-1000 μM；72小时）表现出对U251和MV-4-11细胞的抗癌作用。

细胞活力测定

• 细胞系：MV-4-11和U-251
• 浓度：0.01、0.1、1、10、100、1000 μM
• 孵育时间：72小时
• 结果：IC₅₀值分别为U251细胞46 μM，MV-4-11细胞32 μM。

用途

用作抗寄生虫药。

类别

有毒物质。

毒性分级

高毒。

急性毒性

• 大鼠：口服LD₅₀ > 5000毫克/公斤
• 小鼠：口服LD₅₀ 69毫克/公斤

刺激数据

• 皮肤（人）3%/2周：对皮肤有影响。

可燃性危险特性

可燃；火场分解产生有毒氮氧化物、碘化物和氯化物烟雾。

储运特性

库房低温通风，干燥；与食品原料分开存放。

灭火剂

水、二氧化碳、干粉、砂土。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯碘羟喹 在 dihydrogen hexachloroplatinate 氢气 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 90.0~95.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 以87%的产率得到5-chloro-7-iodo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-ol
  参考文献：
  名称：

  Catalytic synthesis of new halogen-containing tetrahydroquinolin-8-ols

  摘要：

  DOI：

  10.1134/s1070428006070323
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-7-碘喹啉-8-基乙酸酯 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 氯碘羟喹
  参考文献：
  名称：

  Nonreductive Deiodination of ortho-Iodo-Hydroxylated Arenes Using Tertiary Amines

  摘要：

  [GRAPHIC]A convenient and nonreductive deiodination is reported for the ortho-iodo-hydroxylated arenes inch, ding derivatives of quinolinol, phenol, and naphthol. Tertiary amines pyridine, triethylamine, and N-methylmorpholine in the presence of water initiated deiodination of ortho-iodo-hydroxylated arenes without affecting para-iodine and other reduction-susceptible groups. This reported method also works efficiently for polyiodinated systems. Simplicity, short reaction times, and absence of reducing catalyst are features of this method.

  DOI：

  10.1021/jo051191x
• 作为试剂：
  描述：

  苯乙烯 在 氯碘羟喹 、 ammonium acetate 、 双氧水 、 manganese(II) acetate 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 氧化苯乙烯
  参考文献：
  名称：

  具有pH调节分子开关特性的5-Chloro-7-iodo-8-quinolinolatomanganese(III)作为过氧化氢环氧化烯烃的高效催化剂

  摘要：

  一种简单的 5-chloro-7-iodo-8-quinolinolatomanganese (III) 配合物方便地合成了具有 pH 调节分子开关的特性，并发现它是一种新型高效的烯烃与过氧化氢水溶液在水中环氧化的催化剂- 含有乙酸铵和乙酸作为添加剂的丙酮介质。这应该是由于其特殊的六齿结合结构，如原位循环伏安法和 UV-可见光谱表征。

  DOI：

  10.1002/adsc.200800054

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2005105736A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as phar- maceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds may be useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR), in particular the PPARδ suptype.

  通用公式（I）的新化合物，这些化合物作为药物组成部分的用途，包括这些化合物的药物组成部分和使用这些化合物和组成部分的治疗方法。这些化合物可能在治疗和/或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的疾病中有用，特别是PPARδ亚型。
• 4' SUBSTITUTED COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY
  申请人：Dunn Robert

  公开号：US20080318941A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT 6 receptor which are of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 5 , R 6 , B, D, E, G, Q, x and n are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT 6 受体具有亲和力，其化学式为（I）： 其中R1、R2、R5、R6、B、D、E、G、Q、x和n如本文所定义。本公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] BIS-HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF PROTEIN AGGREGATION<br/>[FR] DÉRIVÉS BIS-HÉTÉROARYLIQUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'AGRÉGATION DES PROTÉINES
  申请人：NEUROPORE THERAPIES INC

  公开号：WO2017020010A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  The present invention relates to certain bis-heteroaryl compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for preventing, reversing, slowing, or inhibiting protein aggregation, and methods of treating diseases that are associated with protein aggregation, including neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lewy body disease, Parkinson's disease with dementia, fronto- temporal dementia, Huntington's Disease, amyotrophic lateral sclerosis, and multiple system atrophy, and cancer including melanoma.

  本发明涉及某些双杂环芳基化合物，含有它们的药物组合物，以及使用它们的方法，包括用于预防、逆转、减缓或抑制蛋白聚集的方法，以及治疗与蛋白聚集相关的疾病的方法，包括帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病、帕金森病伴痴呆、额颞型痴呆、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化和多系统萎缩等神经退行性疾病，以及包括黑色素瘤在内的癌症。
• [EN] ALKOXY BIS-HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF PROTEIN AGGREGATION<br/>[FR] DÉRIVÉS BIS-HÉTÉROARYLIQUES D'ALCOXY UTILISÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE L'AGRÉGATION DE PROTÉINES
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2018138085A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present invention relates to certain bis-heteroaryl compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using them, including methods for preventing, reversing, slowing, or inhibiting protein aggregation, and methods of treating diseases that are associated with protein aggregation, including neurodegenerative diseases such as Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Lewy body disease, Parkinson's disease with dementia, fronto-temporal dementia, Huntington's Disease, amyotrophic lateral sclerosis, and multiple system atrophy, and cancer including melanoma.

  本发明涉及某些双杂环芳基化合物，含有它们的药物组合物，以及使用它们的方法，包括用于预防、逆转、减缓或抑制蛋白聚集的方法，以及治疗与蛋白聚集相关的疾病的方法，包括帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病、帕金森病合并痴呆、额颞叶痴呆、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化和多系统萎缩等神经退行性疾病，以及包括黑色素瘤在内的癌症。

表征谱图