5,7-二碘-8-羟基喹啉 | 83-73-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗阿米巴病及抗滴虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 5,7-二碘-8-羟基喹啉
• 中文别名: 5,7-二碘羟基喹啉；二磺羟喹；双碘喹啉；双碘喹；双碘羟喹
• 英文名称: 5,7-diiodo-8-hydroxyquinoline
• 英文别名: Iodoquinol；diiodohydroxyquinoline；5,7-diiodo-8-quinolinol；5,7-diiodoquinolin-8-ol
• CAS: 83-73-8
• 化学式: C₉H₅I₂NO
• mdl: MFCD00006789
• 分子量: 396.954
• InChiKey: UXZFQZANDVDGMM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >200 °C (dec.) (lit.)
• 沸点：
  370.95°C (rough estimate)
• 密度：
  2.3013 (estimate)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（略微加热）、乙酸乙酯（略微加热）
• LogP：
  0.602 at 26℃
• 颜色/状态：
  CRYSTALS FROM XYLENE; MEDICINAL GRADE IS YELLOWISH-BROWN POWDER
• 气味：
  ODORLESS OR NEARLY SO
• 稳定性/保质期：

  STABLE IN AIR

• 碰撞截面：
  143.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

毒理性

• 人类毒性摘录

最重要的毒性反应是亚急性骨髓-视神经病变，其发生率具有独特的地理分布。/碘氯羟喹/

MOST IMPORTANT TOXIC REACTION...IS SUBACUTE MYELO-OPTIC NEUROPATHY, INCIDENCE OF WHICH HAS PECULIAR GEOGRAPHIC DISTRIBUTION. /IODOCHLORHYDROXYQUIN/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

亚急性髓鞘视神经神经病...上肢轻微受累。较少见的是视力模糊和失明、自主神经系统紊乱、心理变化以及舌头出现绿色变色。/碘氯羟基喹/

/SUBACUTE MYELO-OPTIC NEUROPATHY/...SLIGHT INVOLVEMENT OF UPPER LIMBS. LESS COMMON ARE BLURRED VISION & BLINDNESS, DISTURBANCES OF AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM, PSYCHOLOGICAL CHANGES, & GREENISH DISCOLORATION OF TONGUE. /IODOCHLORHYDROXYQUIN/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

亚急性髓鞘视神经神经病...通常先出现腹痛和持续性腹泻，然后发展成双侧感觉障碍——感觉异常和感觉不适，以下肢远端部位为甚。...深感觉障碍，腿部肌肉无力，锥体束征...碘氯羟喹。

/SUBACUTE MYELO-OPTIC NEUROPATHY/...IS USUALLY PRECEDED BY ABDOMINAL PAIN & PERSISTENT DIARRHEA, & IT PROCEEDS TO BILATERAL SENSORY DISTURBANCES- PARESTHESIAS & DYSESTHESIAS, PREFERENTIALLY IN DISTAL PARTS OF LOWER LIMBS. ... DEEP SENSORY DISTURBANCES, MUSCLE WEAKNESS IN LEGS, PYRAMIDAL SIGNS... /IODOCHLORHYDROXYQUIN/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

系统性毒性可能由于局部应用引起，尤其是在阴道内使用时。

SYSTEMIC TOXICITY CAN RESULT FROM TOPICAL, ESP INTRAVAGINAL, APPLICATION.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

...二碘羟基喹啉在.../豚鼠或小猫/的剂量在50-2000毫克/千克时偶尔会导致死亡。...在动物中已经观察到肝脏损伤。

...DIIODOHYDROXYQUIN IN.../GUINEA PIGS OR KITTENS/ WAS OCCASIONALLY FATAL @ DOSES WHICH RANGED FROM 50-2000 MG/KG. ... LIVER DAMAGE HAS BEEN OBSERVED IN ANIMALS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

口服给药后，摄入剂量的不定量但显著部分被吸收。... 二碘羟基喹啉吸收最差——只有碘氯羟基喹啉的1/3。这些药物的大部分通过粪便排出。

AFTER ORAL ADMIN, VARIABLE BUT SIGNIFICANT PORTION OF INGESTED DOSE IS ABSORBED. ... DIIODOHYDROXYQUIN WAS LEAST WELL ABSORBED--ONLY 1/3 AS MUCH AS IODOCHLORHYDROXYQUIN. BULK OF THESE DRUGS IS PASSED IN FECES.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933499090
• 危险品运输编号：
  3249
• RTECS号：
  VC5775000
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险标志：
  GHS05,GHS07
• 危险性描述：
  H302,H318
• 危险性防范说明：
  P280,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉干燥的地方。

SDS

1.1 产品标识符
: 5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
5,7-Diiodo-8-quinolinol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H318 造成严重眼损伤。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P330 漱口。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5,7-Diiodo-8-quinolinol
别名
: C9H5I2NO
分子式
: 396.95 g/mol
分子量
成分 浓度
Diiodohydroxyquinoline
-
化学文摘编号(CAS No.) 83-73-8
EC-编号 201-497-9

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
视神经炎, 视神经发炎伴随萎缩, 临床研究已显示如下有害反应：, 发烧, 冷战, 头痛, 眩晕, 甲状腺肥大, 恶心,
呕吐, 腹泻, 腹部抽筋, 外阴瘙痒, 皮肤出疹, 肺大泡, 引发块状碘疹,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 碘化氢
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶, 粉末
颜色: 棕褐色, 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: > 200 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.108
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 强酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半致死剂量(LD50) 静脉内的 - 老鼠 - 56 mg/kg
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
对体内基因的毒性 - 老鼠 - 经口
微核测试
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
视神经炎, 视神经发炎伴随萎缩, 临床研究已显示如下有害反应：, 发烧, 冷战, 头痛, 眩晕, 甲状腺肥大, 恶心,
呕吐, 腹泻, 腹部抽筋, 外阴瘙痒, 皮肤出疹, 肺大泡, 引发块状碘疹,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Diiodohydroxyquinoline (Iodoquinol) 是一种局部药物，属于喹啉衍生物，具有抗菌特性。

化学性质

微黄色至黄棕色的细微结晶性粉末。熔点约为214℃（分解）。微溶于乙醇，极微溶于水。无臭、无味。

用途

用作抗阿米巴药、防腐药、金属螯合剂以及阳离子分析试剂。双碘喹啉、喹碘仿和氯碘喹啉都是卤化8-羟基喹啉类肠道内抗阿米巴药，对阿米巴痢疾有效，但对肠道外的阿米巴原虫无明显影响。近年来国外报道该类药物可能引起亚急性脊髓视神经病，因此在日本和美国已被禁用。不过，双碘喹啉导致此病的情况比氯碘喹啉少见。

生产方法

由8-羟基喹啉经碘化而制得。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,7-二碘-8-羟基喹啉 在 二乙基硅烷 、 三(五氟苯基)硼烷 、 盐酸 作用下， 以 氯仿 、 乙醚 为溶剂， 反应 3.0h， 以55%的产率得到5,7-diiodo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-ol
  参考文献：
  名称：

  用氢硅烷将取代的喹啉氢化还原为四氢喹啉

  摘要：

  通过使用氢硅烷作为还原剂，开发了一种无金属氢化还原取代的 N-杂芳烃的方法。优化条件成功应用于喹啉、喹喔啉和喹啉N-氧化物的反应。它们对于还原带有氨基或羟基的喹啉也很有效，其中 H2 是通过胺或羟基部分的脱氢甲硅烷基化而产生的。初步的机理研究表明，催化循环的第一步是将氢硅烷 1,4-加成到喹啉中，得到 1,4-二氢喹啉；随后进行（转移）氢化以提供作为最终产品的四氢喹啉。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588442
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 盐酸 、 potassium iodate 、 水 、 potassium iodide 作用下， 生成 5,7-二碘-8-羟基喹啉
  参考文献：
  名称：

  DE411050

  摘要：

  公开号：

文献信息

• High Catalytic Activity of Vanadium Complexes in Alkane Oxidations with Hydrogen Peroxide: An Effect of 8-Hydroxyquinoline Derivatives as Noninnocent Ligands
  作者：Izabela Gryca、Katarzyna Czerwińska、Barbara Machura、Anna Chrobok、Lidia S. Shul’pina、Maxim L. Kuznetsov、Dmytro S. Nesterov、Yuriy N. Kozlov、Armando J. L. Pombeiro、Ivetta A. Varyan、Georgiy B. Shul’pin

  DOI：10.1021/acs.inorgchem.7b02684

  日期：2018.2.19

  Five monomeric oxovanadium(V) complexes [VO(OMe)(N∩O)2] with the nitro or halogen substituted quinolin-8-olate ligands were synthesized and characterized using Fourier transform infrared, 1H and 13C NMR, high-resolution mass spectrometry–electrospray ionization as well as X-ray diffraction and UV–vis spectroscopy. These complexes exhibit high catalytic activity toward oxidation of inert alkanes to

  的五个单体氧钒（V）配合物[VO（OME）（N ∩ O）2 ]与硝基或卤素取代的喹啉-8-羟基钠盐配体合成，并使用傅立叶其特征变换红外，1 H和13 C NMR，高分辨率质谱–电喷雾电离以及X射线衍射和UV-可见光谱。这些络合物在乙腈水溶液中对H 2 O 2将惰性烷烃氧化为烷基氢过氧化物具有很高的催化活性，含氧化合物的收率高达39％，周转数1780。实验动力学研究中，C 6 D 12和18 O 2标记实验和密度泛函理论（DFT）计算允许提出反应机理，其中包括形成HO·自由基作为活性氧化物质。HO·形成的机理似乎不同于通常被芬顿或类芬顿体系接受的机制。H 2 O 2向均质的活化发生在过氧化氢与催化剂分子的金属中心简单配位时，不需要改变金属氧化态和形成HOO·自由基。这种活化与喹啉8-油酸酯配体的氧化还原活性性质有关。实验确定的用于活化[VO（OCH 3）（5-Cl-quin）配合物的环己烷的活化能2
• SELF-ASSEMBLY OF THERAPEUTIC AGENT-PEPTIDE NANOSTRUCTURES
  申请人：Ohio State Innovation Foundation

  公开号：US20140155577A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  Disclosed are conjugates of hydrophobic drugs linked to protected or unprotected amino acids or peptides. The disclosed conjugates are amphiphilic and can self assemble into nanotubes. Nanotubes comprising the conjugates are also described and can have high loading of the drug and protect it from degradation or elimination. The nanotubes are well suited to deliver hydrophobic and unstable drugs to individuals.

  揭示了与受保护或未受保护的氨基酸或肽连接的疏水药物的共轭物。所述的共轭物是两性的，可以自组装成纳米管。还描述了包含这些共轭物的纳米管，可以具有高药物载荷并保护药物免受降解或排泄。这些纳米管非常适合向个体输送疏水和不稳定的药物。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。
• [EN] NOVEL RECYCLABLE IODINATING AGENT AND ITS APPLICATIONS<br/>[FR] NOUVEL AGENT D'IODATION RECYCLABLE ET SES APPLICATIONS
  申请人：COUNCIL SCIENT IND RES

  公开号：WO2016113757A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention provides a novel recyclable catalysts of formula A, [Formula A should be inserted here] wherein X is selected from the group consisting of [Formula should be inserted here] The present invention also provides a novel recyclable iodinating agent of formula I, II or III and a process for the synthesis thereof. [ Formula I, II & III should be inserted here] Further, the present invention provides a process of halogenation of amines and heterocyclic compounds by employing recyclable catalyst of formula (I).

  本发明提供了一种新颖的可回收催化剂，其化学式为A，[在此处应插入公式A] 其中X选自以下组中的[在此处应插入公式]。本发明还提供了一种新颖的可回收碘化剂，其化学式为I、II或III，以及其合成过程。[在此处应插入公式I、II和III]此外，本发明提供了一种通过使用化学式为(I)的可回收催化剂对胺和杂环化合物进行卤化的过程。
• Mixed steroidal 1, 2, 4, 5- tetraoxane compounds and methods of making and using thereof
  申请人：——

  公开号：US20040019200A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  Disclosed herein are mixed steroidal tetraoxanes having the following structural formula 1 1 wherein n is 0, 1, 2, or 3; R is H; ethanoyl, propanoyl, or benzoyl; R1 is H, methyl, ethyl, or isopropyl; R2 is H, methyl, or ethyl; R3 is H, methyl, or ethyl; R4 is H, methyl, ethyl, tert-butyl, phenyl, p-hydroxyphenyl, p-methoxyphenyl, or p-nitrophenyl, or 2 wherein Y is a C 1 -C 4 straight or branched-chain alkoxy, or 3 wherein W is N, R5 is hydrogen, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, or methyl ethanoate 2-yl, and R6 is hydrogen, methyl, ethyl, or n-propyl, or R5 and R6 are part of a pyrrolidine or piperidine ring; X is a C 1 -C 4 straight or branched-chain alkoxy, a primary amino, a N-alkylamino wherein the alkyl is a straight-chain alkyl groups containing from 1 to 4 carbon atoms, methyl ethanoate-2-yl, N-phenylamino, p-nitrophenyl, N,N-dimethylamino, N,N-diethylamino, N,N-di(n-propyl)amino, N-pyrrolidino, or N-piperidino as single compounds, and any mixture of all possible stereoisomers at C(4″). n may be 0, 1, 2, or 3, and methods of making and using thereof. As disclosed herein, the mixed steroidal tetraoxanes of the present invention exhibit antimalarial, antibacterial, and antiproliferative activity. Thus, as disclosed herein, the mixed steroidal tetraoxanes of the present invention may be used to treat, prevent, or inhibit malaria, bacterial infections, and diseases and disorders associated with cell proliferation in a subject.

  本文披露了具有以下结构式1的混合类固醇四氧杂环戊烷： 1 其中n为0、1、2或3；R为H；乙酰基、丙酰基或苯甲酰基；R1为H、甲基、乙基或异丙基；R2为H、甲基或乙基；R3为H、甲基或乙基；R4为H、甲基、乙基、叔丁基、苯基、对羟基苯基、对甲氧基苯基或对硝基苯基，或 2 其中Y为C 1 -C 4 直链或支链烷氧基，或 3 其中W为N，R5为氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基或乙酸甲酯-2-基，R6为氢、甲基、乙基或正丙基，或R5和R6是吡咯烷或哌啶环的一部分；X为C 1 -C 4 直链或支链烷氧基、一级氨基、N-烷基氨基，其中烷基是含有1至4个碳原子的直链烷基，乙酸甲酯-2-基、N-苯基氨基、对硝基苯基、N,N-二甲基氨基、N,N-二乙基氨基、N,N-二(正丙基)氨基、N-吡咯啉基或N-哌啶基作为单一化合物，以及在C(4″)处的所有可能立体异构体的任何混合物。n可以为0、1、2或3，以及其制备和使用方法。如本文所披露的，本发明的混合类固醇四氧杂环戊烷表现出抗疟疾、抗菌和抗增殖活性。因此，如本文所披露的，本发明的混合类固醇四氧杂环戊烷可用于治疗、预防或抑制受试者体内的疟疾、细菌感染以及与细胞增殖相关的疾病和疾病。

表征谱图