马波沙星 | 115550-35-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 马波沙星
• 中文别名: 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-IJ](4,1,2)苯并恶二嗪-6-羧酸；麻保沙星；9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[3,2,1-ij][4,1,2]苯并噁
• 英文名称: marbofloxacin
• 英文别名: 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[3,2,1-ij][4,1,2]benzoxadiazine-6-carboxylic acid；MAR；9-fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[3,2,1-ij]-1,3,4-benzoxadiazine-6-carboxylic acid；7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-4-ium-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1,2-diazatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylate
• CAS: 115550-35-1
• 化学式: C₁₇H₁₉FN₄O₄
• mdl: MFCD00864820
• 分子量: 362.361
• InChiKey: BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  268-269°C (dec.)
• 沸点：
  571℃
• 密度：
  1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微加热）
• 碰撞截面：
  179.6 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.411
• 拓扑面积：
  76.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S61
• 危险类别码：
  R52/53
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UU8815140
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

SDS

马波沙星

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模块 1. 化学品
产品名称： Marbofloxacin

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 马波沙星
百分比： >98.0%(LC)(T)
CAS编码： 115550-35-1
俗名： 9-Fluoro-3,7-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2H-
[1,3,4]oxadiazino[6,5,4-ij]quinoline-6-carboxylic Acid
分子式： C17H19FN4O4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
马波沙星

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模块 5. 消防措施
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 微浅黄色-黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
269°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
马波沙星

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模块 9. 理化特性
log水分配系数 = -0.8

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氟化氢

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-mus LD50:>2 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: UU8815140

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： -0.8
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
马波沙星

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

药理学

马波沙星是一种杀菌剂，其杀菌活性具有浓度依赖性。敏感细菌在暴露后20～30分钟内死亡。与其他氟喹诺酮类药物一样，马波沙星对革兰氏阴性和阳性菌均显示出显著的抗生素后效应，并且能够作用于细菌复制的静止期和生长期。尽管其具体的作用机制尚不完全清楚，但研究表明它可通过抑制II型拓扑异构酶（即DNA回旋酶），阻止DNA超螺旋形成和DNA合成来发挥作用。

与其他兽医商品化的氟喹诺酮类药物一样，马波沙星具有相似的抗菌活性谱，对大多数革兰氏阴性杆菌和球菌具有很好的活性，包括铜绿假单胞菌、克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、肠球菌、弯曲杆菌属、志贺氏杆菌、沙门氏菌、气单胞菌属、嗜血杆菌、变形菌、耶尔森菌以及部分弧菌属的种和菌株。其他普遍敏感的病原体还包括布鲁氏菌属、沙眼衣原体、葡萄球菌（包括产青霉素酶和耐甲氧西林菌）、衣原体和分枝杆菌。氟喹诺酮类药物对大多数链球菌的效果不一，通常不建议用于治疗该菌属感染。此外，这些药物对多数厌氧菌的活性较弱，不能有效治疗厌氧菌感染。

生物活性

马波沙星是一种有效的抗生素，能够抑制细菌DNA复制。

靶点

• Topoisomerase II
• Topoisomerase IV

体外研究

马波沙星是氟喹诺酮类抗菌剂的一种，专门用于兽医领域。它具有高度杀菌活性，作用于广谱需氧革兰氏阴性和一些革兰氏阳性菌以及支原体属。作为第三代氟喹诺酮类药物之一，马波沙星主要靶向复制和转录酶如DNA解旋酶和拓扑异构酶IV，这两种酶对细菌存活至关重要。

研究发现，马波沙星能够显著杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，并且这种作用存在剂量依赖性。与葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸锑钠相比，它的效果更为有效。此外，处理后通过NO合成酶通路，巨噬细胞获得抗感染的能力并增强对利什曼原虫的活性。

体内研究

在实验中，马波沙星按治疗剂量处理M. hyopneumoniae 116野生型菌株和克隆再分离菌株4天，在对数期而不是滞后期具有mycoplasmacidal效果。然而，这种治疗不会消除M. hyopneumoniae，87.5%至100%的猪在检测后仍然呈现阳性，并且不能有效降低临床症状。不过，马波沙星处理似乎可以减轻肺损伤。

对于金黄色葡萄球菌感染的小马组织结构，按6 mg/kg剂量每天一次治疗7天也不能从隐蔽位点消除这种感染。

用途

抗菌药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  马波沙星 生成 9-fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[3,2,1-ij]-1,3,4-benzoxadiazine-6-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  6,8-二氟-1,4-二氢-1-(甲基氨基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 在 四甲基氢氧化铵 、 氨 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 马波沙星
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR A PREPARATION OF MARBOFLOXACIN AND INTERMEDIATE THEREOF
  [FR] PROCÉDÉ D'ÉLABORATION DE MARBOFLOXACINE, ET INTERMÉDIAIRE À CET EFFET

  摘要：

  该发明描述了一种新颖的马伯氟沙星及其中间体的制备方法，包括将化学式（III）的氢氧化铵（NR1R2R3R4，其中R1、R2、R3和R4独立地选自H、烷基、烷基芳基、芳基和/或杂环烷基）与化学式（II）的化合物反应，其中R选自H、烷基、芳基烷基、碱金属阳离子、NH4阳离子、NR1R2R3R4阳离子；X为卤素，如氯、溴、氟、哌嗪基，可能被取代或未取代，R'选自H、甲酰基或COO烷基。

  公开号：

  WO2011061292A1

文献信息

• N-PHENYL-1,1,1-TRIFLUOROMETHANESULFONAMIDE HYDRAZONE DERIVATIVE COMPOUNDS AND THEIR USAGE IN CONTROLLING PARASITES
  申请人：Winzenberg Norman Kevin

  公开号：US20070238700A1

  公开（公告）日：2007-10-11

  Novel N-phenyl-1,1,1-trifluoromethanesulfonamide compounds useful for controlling endo and/or ectoparasites in the environment are provided, together with methods of making the same, and methods of using the inventive compounds to treat parasite infestations in vivo and ex vivo.

  提供了一种用于控制环境中内外寄生虫的新型N-苯基-1,1,1-三氟甲磺酰胺化合物，以及制备这些化合物的方法，以及利用这些创新化合物治疗体内和体外寄生虫感染的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。