麻保沙星EP杂质D | 117380-92-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 麻保沙星EP杂质D
• 英文名称: 6-fluoro-8-hydroxy-1-(methylamino) 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
• 英文别名: 6-fluoro-1,4-dihydro-8-hydroxy-1-(methylamino)-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid；6-fluoro-8-hydroxy-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid；Marbofloxacin Impurity D；6-fluoro-8-hydroxy-1-(methylamino)-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 117380-92-4
• 化学式: C₁₆H₁₉FN₄O₄
• 分子量: 350.35
• InChiKey: CIMYGCZMOFJQET-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  560.7±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.53±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  麻保沙星EP杂质D 在 四甲基氢氧化铵 、 氨 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 马波沙星
  参考文献：
  名称：

  A process for a preparation of marbofloxacin and intermediate thereof

  摘要：

  本发明描述了一种制备马泊沙星及其中间体的新工艺，包括将式III的氨水与式II的化合物反应制备。其中，式III中的R1、R2、R3和R4分别从H、烷基、烷基芳基、芳基和/或杂环芳基中独立选择；式II中的R从H、烷基、芳基烷基、碱金属阳离子、NH4阳离子、NR1R2R3R4阳离子中选择；X为卤素，例如氯、溴、氟、哌嗪基，可以是取代或未取代的；R'从H、甲酰或COO烷基中选择。

  公开号：

  EP2332916A3
• 作为产物：
  描述：

  6,8-二氟-1,4-二氢-1-(甲基氨基)-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 在 四甲基氢氧化铵 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 麻保沙星EP杂质D
  参考文献：
  名称：

  A process for a preparation of marbofloxacin and intermediate thereof

  摘要：

  本发明描述了一种制备马泊沙星及其中间体的新工艺，包括将式III的氨水与式II的化合物反应制备。其中，式III中的R1、R2、R3和R4分别从H、烷基、烷基芳基、芳基和/或杂环芳基中独立选择；式II中的R从H、烷基、芳基烷基、碱金属阳离子、NH4阳离子、NR1R2R3R4阳离子中选择；X为卤素，例如氯、溴、氟、哌嗪基，可以是取代或未取代的；R'从H、甲酰或COO烷基中选择。

  公开号：

  EP2332916A3

文献信息

• 一种马波沙星的合成方法
  申请人：浙江国邦药业有限公司

  公开号：CN107522718B

  公开（公告）日：2019-11-08

  本发明涉及一种马波沙星的合成方法，属于具有特定治疗活性的抗细菌杂环化合物或药物制剂技术领域。采用2,4,5‑三氟‑3‑甲氧基‑苯甲酰氯为起始原料，通过接侧、胺化、环合、缩哌、水解、再环合，然后碱溶酸调得马波沙星。将本申请应用于马波沙星的制备，具有收率高、反应条件温和、污染较小等优点。
• Process for the manufacture of a tricyclic compound
  申请人：Pfizer. Inc

  公开号：US05892040A1

  公开（公告）日：1999-04-06

  A process for preparing a compound of formula (I) or a phamaceutically-acceptable salt thereof, comprising: 1) reacting a compound. of formula (III), in which R is a straight or branched chain alkyl having from one to four carbon atoms, with an alkali metal hydroxide in an aqueous medium at a temperature of about 80.degree. to 120.degree. C. and time of about 20 to 100 hours to form a reaction product; 2) cyclizing the reaction product of step 1) with formic acid and formaldehyde to form a formiate compound; and 3) neutralizing the formiate compound of step 2) with an aqueous base.

  一种制备化合物(I)或其药用可接受盐的方法，包括：1）将式（III）的化合物与碱金属氢氧化物在水介质中反应，在温度为80℃至120℃，时间为20至100小时的条件下，形成反应产物，其中R是直链或支链烷基，碳原子数为1至4；2）将步骤1）的反应产物与甲酸和甲醛环化，形成甲酸酯化合物；3）用水性碱中和步骤2）的甲酸酯化合物。
• Pyrido [3,2,1-ij]-1,3,4-benzoxadiazinderivate, Verfahren zu deren Herstellung, entsprechende pharmazeutische Präparate und im Verfahren verwendbare Zwischenprodukte
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0259804A2

  公开（公告）日：1988-03-16

  Die Erfindung betrifft tricyclische Verbindungen der allgemeinen Formel in der Rl ein Wasserstoffatom oder eine Carboxyschutzgruppe; R2 ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch ein Halogenatom substituierten niederen Alkylrest; R3 und R4 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten niederen Alkylrest; X ein Halogenatom; und R5 und R6 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder einen gegebenenfalls durch eine Hydroxygruppe, einen niederen Alkoxyrest oder eine gegebenenfalls substituierte Aminogruppe substituierten nieieren Alkylrest darstellen; oder R5 und R6 zusammen mit dem benachbarten Stickstoffatom einen 5-bis 7-gliedrigen heterocyclischen Ring bilden, der an den Kohlenstoffatomen einmal oder mehrmals substituiert sein kann und ferner -NR7-, -O-, -S-, -SO-, -SO2-oder -NR7-CO-enthalten kann, [wobei R7 ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkenylrest, einen gegebenenfalls substituierten niederen Alkyl-oder Aralkylrest oder einen Rest der allgemeinen Formel bedeutet (worin n 0 bis 4 und R8 ein Wasserstoffatom, einen niederen Alkoxyrest oder einen gegebenenfalls substituierten Amino-, niederen Alkyl-oder Arylrest darstellt)], sowie pharmazeutisch verträgliche Salze davon und Hydrate oder Solvate der Verbindungen der Formel I oder von deren Salzen. Ebenfalls Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, entsprechende pharmazeutische Präparate und im Verfahren verwendbare Zwischenprodukte. Die Endprodukte sind antibakteriell wirksam.

  本发明涉及通式如下的三环化合物 其中 Rl 代表氢原子或羧基保护基团；R2 代表氢原子或任选被卤素原子取代的低级烷基；R3 和 R4 独立地代表氢原子或任选被羟基或任选被氨基取代的低级烷基；X 代表卤素原子；以及 R5 和 R6 独立地代表氢原子或任选被羟基、低级烷氧基或任选被氨基取代的低级烷基；或 R5 和 R6 与邻近的氮原子一起形成 5 至 7 元杂环，该杂环的碳原子可被一次或多次取代，并可进一步含有 -NR7-、-O-、-S-、-SO-、-SO2- 或 -NR7-CO-，[其中 R7 代表氢原子、低级烯基、任选取代的低级烷基或芳烷基或通式如下的基团 (其中 n 代表 0 至 4，R8 代表氢原子、低级烷氧基或任选取代的氨基、低级烷基或芳基）]、 以及其药学上可接受的盐和式 I 化合物或其盐的水合物或溶剂。 本发明的另一个目的是制备这些化合物的工艺、相应的药物制剂和可用于该工艺的中间体。最终产品具有抗菌活性。
• Arzneimittel enthaltend Fluorchinolone
  申请人：Bayer Animal Health GmbH

  公开号：EP2340809A2

  公开（公告）日：2011-07-06

  Die Erfindung betrifft die Verwendung von quartären Ammoniumverbindungen zur Verhinderung von Ausfällungen von Fluorchinolonen aus ihren Lösungen sowie stabile, verträgliche Arzneimittel, insbesondere geeignet parenteralen Anwendung, die in gelöster Form ein Fluorchinolon und eine quartäre Ammoniumverbindung enthalten.

  本发明涉及使用季铵盐化合物防止氟喹诺酮类药物从其溶液中沉淀，并涉及稳定、可耐受的药物，特别是适合肠外使用的药物，其中含有溶解形式的氟喹诺酮类药物和季铵盐化合物。
• PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF A TRICYCLIC COMPOUND
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0680482B1

  公开（公告）日：1997-04-02