维生素 B2 | 83-88-5

• 物质功能分类: 原料药 - 维生素类与矿物质类药 - 维生素B类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 蝶啶及其衍生物
• 中文名称: 维生素 B2
• 中文别名: 7,8-二甲基-10-(1'-D-核糖基)-异咯嗪；维生素B2；核黄素；维生素乙2；(-)-核黄素；7,8-二甲基-10-(1"-D-核糖基)-异咯嗪；核黄素钠
• 英文名称: riboflavin
• 英文别名: vitamin B2；riboflavine；7,8-dimethyl-10-ribityl-isoalloxazine；7,8-dimethyl-10-[(2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl]benzo[g]pteridine-2,4-dione；lactoflavin；7,8-dimethyl-10-((2S,3S,4R)-2,3,4,5-tetrahydroxypentyl)benzo[g]pteridine-2,4(3H,10H)-dione；(−)-riboflavin；lactoflavine；Beflavin
• CAS: 83-88-5
• 化学式: C₁₇H₂₀N₄O₆
• 分子量: 376.369
• InChiKey: AUNGANRZJHBGPY-SCRDCRAPSA-N

物化性质

• 熔点：
  290 °C (dec.)(lit.)
• 比旋光度：
  -135 º (c=5, 0.05 M NaOH)
• 沸点：
  504.93°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2112 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  极微溶于水，几乎不溶于乙醇（96%）。光照会变质，尤其是在碱存在的情况下。它显示多态性(5.9)。
• LogP：
  -2.009 (est)
• 物理描述：
  Yellow to orange-yellow crystalline powder, with slight odour
• 颜色/状态：
  Fine orange-yellow needles from 2N acetic acid, alcohol, water, or pyridine ... three different crystal forms
• 气味：
  Slight odor
• 味道：
  Bitter
• 水溶性：
  -3.68
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下，该物质是稳定的。

• 旋光度：
  Specific optical rotation: -112 to -122 deg at 25 °C/D (0.0 N sodium hydroxide, 0.5%; -8.80 deg (water) sodium line
• 分解：
  280 °C
• 解离常数：
  pKa = 10.2; pKb = 1.7
• 碰撞截面：
  188.3 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: single field calibrated with Agilent tune mix (Agilent)]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  155
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

肝脏的。

Hepatic.

来源:DrugBank

代谢

自由核黄素在小肠粘膜中被转化为单核苷酸黄素，后者在肝脏中转化为黄素腺嘌呤二核苷酸。

Free riboflavin is converted in the intestinal mucosa into flavin mononucleotide which is transformed into flavin adenine dinucleotide in the liver.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

核黄素的代谢是一个受到严格调控的过程，它依赖于个体的核黄素状态。核黄素在大多数组织细胞的细胞质中被转化为辅酶，但主要在小肠、肝脏、心脏和肾脏中转化。核黄素的代谢过程始于腺苷三磷酸（ATP）依赖性的磷酸化，将维生素转化为黄素单核苷酸（FMN）。催化这一转化的黄素激酶受到激素的控制。FMN然后可以与特定的apo酶结合，形成各种黄素蛋白；然而，大部分通过FAD合成酶转化为黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）。因此，FAD是身体组织中主要的黄素辅酶。FAD的产生受到产物抑制的调控，即过量的FAD会抑制其进一步的产生。

The metabolism of riboflavin is a tightly controlled process that depends on the riboflavin status of the individual. Riboflavin is converted to coenzymes within the cellular cytoplasm of most tissues but mainly in the small intestine, liver, heart, and kidney. The metabolism of riboflavin begins with the adenosine triphosphate (ATP)-dependent phosphorylation of the vitamin to flavin mononucleotide (FMN). Flavokinase, the catalyst for this conversion, is under hormonal control. FMN can then be complexed with specific apoenzymes to form a variety of flavoproteins; however, most is converted to flavin-adenine dinucleotide (FAD) by FAD synthetase. As a result, FAD is the predominant flavocoenzyme in body tissues. Production of FAD is controlled by product inhibition such that an excess of FAD inhibits its further production.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

一个核黄素分子的生物合成需要一分子GTP和两分子核糖酸5-磷酸作为底物。GTP通过一序列的脱氨、侧链还原和去磷酸化反应水解释放，转化为5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。与从核糖酸5-磷酸获得的3,4-二羟基-2-丁酮4-磷酸的缩合导致6,7-二甲基-8-核糖基乳清酸。维生素生物合成的最后一步涉及6,7-二甲基-8-核糖基乳清酸的歧化，该反应由核黄素合成酶催化。这个在机制上不寻常的反应涉及两个相同底物分子之间四碳片段的转移。第二个产物，5-氨基-6-核糖基氨基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮，通过6,7-二甲基-8-核糖基乳清酸合成酶在生物合成途径中回收。本文将回顾到2007年的核黄素合成酶和相关蛋白的结构和反应机制，并引用了122篇参考文献。

The biosynthesis of one riboflavin molecule requires one molecule of GTP and two molecules of ribulose 5-phosphate as substrates. GTP is hydrolytically opened, converted into 5-amino-6-ribitylamino-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione by a sequence of deamination, side chain reduction and dephosphorylation. Condensation with 3,4-dihydroxy-2-butanone 4-phosphate obtained from ribulose 5-phosphate leads to 6,7-dimethyl-8-ribityllumazine. The final step in the biosynthesis of the vitamin involves the dismutation of 6,7-dimethyl-8-ribityllumazine catalyzed by riboflavin synthase. The mechanistically unusual reaction involves the transfer of a four-carbon fragment between two identical substrate molecules. The second product, 5-amino-6-ribitylamino-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, is recycled in the biosynthetic pathway by 6,7-dimethyl-8-ribityllumazine synthase. This article will review structures and reaction mechanisms of riboflavin synthases and related proteins up to 2007 and 122 references are cited.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

肝脏的。半衰期：66-84分钟

Hepatic. Half Life: 66-84 minutes

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

与核黄素氢酶、核黄素激酶和核黄素合成酶结合。核黄素是黄素单核苷酸（FMN，核黄素单磷酸）和黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）的前体。核黄素的抗氧化活性主要源于其作为FAD前体的角色以及这种辅因子在产生抗氧化还原型谷胱甘肽中的作用。还原型谷胱甘肽是含硒谷胱甘肽过氧化物酶等多种物质的辅因子。谷胱甘肽过氧化物酶是主要的抗氧化酶。还原型谷胱甘肽是由含FAD的酶谷胱甘肽还原酶产生的。

Binds to riboflavin hydrogenase, riboflavin kinase, and riboflavin synthase. Riboflavin is the precursor of flavin mononucleotide (FMN, riboflavin monophosphate) and flavin adenine dinucleotide (FAD). The antioxidant activity of riboflavin is principally derived from its role as a precursor of FAD and the role of this cofactor in the production of the antioxidant reduced glutathione. Reduced glutathione is the cofactor of the selenium-containing glutathione peroxidases among other things. The glutathione peroxidases are major antioxidant enzymes. Reduced glutathione is generated by the FAD-containing enzyme glutathione reductase.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 药物性肝损伤

核黄素

Compound:riboflavin

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI 注释：无 DILI（药物性肝损伤）担忧

DILI Annotation:No-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：无匹配

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 美国食品药品监督管理局批准的药物标签用于研究药物诱导的肝损伤，《药物发现今日》，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按人类发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。《药物发现今日》2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

维生素B2可被上消化道轻易吸收。

Vitamin B2 is readily absorbed from the upper gastrointestinal tract.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

核黄素从上消化道很容易被吸收；然而，药物的吸收涉及主动转运机制，且消化道吸收的量受到药物与吸收发生的特定粘膜部位接触时间的限制。在吸收发生之前，核黄素5'-磷酸在消化道腔内迅速且几乎完全去磷酸化。当与食物一起服用时，核黄素的消化道吸收量增加，而在肝炎、肝硬化、胆道阻塞的患者或接受丙磺舒治疗的患者中，吸收量减少。

Riboflavin is readily absorbed from the upper GI tract; however, absorption of the drug involves active transport mechanisms and the extent of GI absorption is limited by the duration of contact of the drug with the specialized segment of mucosa where absorption occurs. Riboflavin 5-phosphate is rapidly and almost completely dephosphorylated in the GI lumen before absorption occurs. The extent of GI absorption of riboflavin is increased when the drug is administered with food and is decreased in patients with hepatitis, cirrhosis, biliary obstruction, or in those receiving probenecid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

核黄素在小肠通过一个快速、可饱和的传输系统被主要吸收。一小部分在大肠被吸收。吸收速率与摄入量成正比，当核黄素与食物一起摄入并在胆盐的存在下时，吸收速率会增加。在低摄入水平时，核黄素的大部分通过主动或促进运输系统被吸收。在较高的摄入水平时，核黄素可以通过被动扩散被吸收。

Primary absorption of riboflavin occurs in the small intestine via a rapid, saturable transport system. A small amount is absorbed in the large intestine. The rate of absorption is proportional to intake, and it increases when riboflavin is ingested along with other foods and in the presence of bile salts. At low intake levels, most absorption of riboflavin occurs via an active or facilitated transport system. At higher levels of intake, riboflavin can be absorbed by passive diffusion.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在血浆中，大量的核黄素与其它蛋白质结合，主要是免疫球蛋白，用于运输。妊娠增加了可用于核黄素的载体蛋白的水平，这导致在胎盘的母体表面核黄素的吸收率更高。

In the plasma, a large portion of riboflavin associates with other proteins, mainly immunoglobulins, for transport. Pregnancy increases the level of carrier proteins available for riboflavin, which results in a higher rate of riboflavin uptake at the maternal surface of the placenta.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在胃中，胃酸化作用会从蛋白质中释放出大多数核黄素（维生素B2）的辅酶形式（黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）和黄素单核苷酸（FMN））。随后，非共价结合的辅酶在上消化道被非特异性焦磷酸酶和磷酸酶水解成核黄素。核黄素的主要吸收发生在近端小肠，通过一个快速、可饱和的传输系统。吸收速率与摄入量成正比，当核黄素与食物一起摄入并存在胆盐时，吸收速率会增加。少量的核黄素通过肠肝循环系统循环。在低摄入水平时，核黄素的大部分吸收是通过主动或促进运输系统完成的。

In the stomach, gastric acidification releases most of the coenzyme forms of riboflavin (flavin-adenine dinucleotide (FAD) and flavin mononucleotide (FMN)) from the protein. The noncovalently bound coenzymes are then hydrolyzed to riboflavin by nonspecific pyrophosphatases and phosphatases in the upper gut. Primary absorption of riboflavin occurs in the proximal small intestine via a rapid, saturable transport system. The rate of absorption is proportional to intake, and it increases when riboflavin is ingested along with other foods and in the presence of bile salts. A small amount of riboflavin circulates via the enterohepatic system. At low intake levels most absorption of riboflavin is via an active or facilitated transport system.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  F,T
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R11,R23/24/25,R39/23/24/25
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2936230000
• 危险品运输编号：
  UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
• RTECS号：
  VJ1400000
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，阴凉通风处

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: (-)-核黄素
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Lactoflavin
Vitamin G
Vitamin B2
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Lactoflavin
别名
Vitamin G
Vitamin B2
: C17H20N4O6
分子式
: 376.36 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 深黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 290 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 还原剂, 碱, 钙, 金属盐类
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 10,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

这段文本提供了关于核黄素（维生素B2）的详细信息。以下是主要要点总结：

化学性质

• 外观：黄色至橙黄色结晶性粉末。
• 溶解度：
  • 易溶于碱性和氯化钠溶液。
  • 微溶于水。
  • 略溶于乙醇。
  • 不溶于乙醚和氯仿。
• 颜色与pH值：水溶液呈黄绿色，饱和水溶液呈中性。
• 稳定性：
  • 耐热性和耐酸性较好。
  • 易受紫外线照射破坏。
  • 对还原剂不稳定。

生产方法

• 合成法：
  • 以3,4-二甲基苯胺与D-核糖缩合，经催化氢化后与苯胺偶合，再与巴比妥酸环合制得。
  • 另一种：D-核糖与3,4-二甲基苯胺缩合、催化氢化得核糖胺，后者与重氮盐偶合、巴比妥酸环合即得本品。

生理功能

• 作用：
  • 是促进机体生长发育的维生素。
  • 参与体内糖、脂肪和蛋白质代谢。
  • 维持正常视觉功能。
  • 预防和治疗核黄素缺乏引起的疾病，如口角炎、舌炎等。

应用

• 医疗用途：用于治疗核黄素缺乏症及相关症状。
• 食品添加剂：
  • 强化营养作用。
  • 起到黄色着色剂的作用。
• 生化研究与工业应用：用作丙烯酰胺凝胶聚合作用的光催化剂，营养剂等。

安全性

• LD50：大白鼠腹腔注射为560 mg/kg。
• ADI（每日容许摄入量）：FAO/WHO规定为0~0.5 mg/kg。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  维生素 B2 在 吡啶 、 potassium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 2',3',4',5'-tetracetyl-3-(2-iodoethyl)riboflavin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and biological activities of novel dexibuprofen tetraacetylriboflavin conjugates

  摘要：

  A series of novel dexibuprofen derivatives covalently linked via alkylene spacers of variable length to tetraacetylated riboflavin have been developed. The target compounds became accessible by reaction of the chloromethyl ester of dexibuprofen with tetraacetylriboflavin (compound 7) or by synthesis of the appropriate N3-(omega-iodoalkyl)-2',3',4',5'-tetraacetylriboflavin followed by treatment with dexibuprofen (derivatives 8-11), respectively. Biological screening revealed that the target compounds exhibit antiproliferative effects on MCF-7 breast cancer and HT-29 colon carcinoma cells with IC(50) values in the range of 8-15 VM. Enzymatic studies on human platelets indicated significant COX-1 inhibitory activities of the target compounds. (c) 2006 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.10.087
• 作为产物：
  描述：

  lampteroflavin 在 盐酸 作用下， 反应 1.33h， 生成 维生素 B2
  参考文献：
  名称：

  Lampteromyces生物发光-2 Lampteroflavin，发光蘑菇L. japonicus中的发光体

  摘要：

  从发光蘑菇（Lampteromyces japonicus）中分离出一种新的荧光化合物，紫黄素。其性质表明，它在蘑菇生物发光中具有发光器的功能。其结构被指定为戊呋喃糖基核黄素1。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)86679-4
• 作为试剂：
  描述：

  5-甲基水杨酸 在 bis(triphenylphosphine)palladium(II) dichloride 、 水 、 氧气 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 维生素 B2 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 66.0h， 生成 8-methyl-6H-benzo[c]chromen-6-one
  参考文献：
  名称：

  维生素催化：通过（-）-核黄素介导的电子转移直接，光催化合成苯并香豆素

  摘要：

  公开了一种操作简单的方案，以促进直接从联芳基羧酸进入苯并-3,4-香豆素，而无需底物预官能化。作为经典内酯化策略的补充，这种分离依赖于光活化的（-）-核黄素（维生素B 2）的氧化能力，可通过光诱导的单电子转移生成杂环核。总的来说，催化剂的廉价性质，易于实施以及不存在外部金属添加剂，都令人信服地赞同将简单的维生素掺入现代催化剂中。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.8b00052

文献信息

• THIOL-ENE CLICK CHEMISTRY FOR DRUG CONJUGATES
  申请人：SYSCHEM, INC.

  公开号：US20130323169A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to linker molecules that readily conjugate cellular recognition ligand at one end and drug payload at the other, and are useful in treating or preventing cancer, an autoimmune disease, an inflammatory condition, a central nervous system disorder or an infection. The linker inker molecules of the invention are represented by Formula I, II and III; Linker-Drug compounds represented by Formula IV, V and VI; and Ligand-Linker-Drug conjugates represented by Formula VII, VIII and IX:

  本发明涉及易于在一端结合细胞识别配体和在另一端结合药物载荷的连接分子，并且在治疗或预防癌症、自身免疫疾病、炎症症状、中枢神经系统紊乱或感染方面具有用处。该发明的连接分子由公式I、II和III表示；由公式IV、V和VI表示的连接-药物化合物；以及由公式VII、VIII和IX表示的配体-连接-药物共轭物。
• [EN] BIOACTIVE CONJUGATES FOR OLIGONUCLEOTIDE DELIVERY<br/>[FR] CONJUGUÉS BIOACTIFS POUR L'ADMINISTRATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：UNIV MASSACHUSETTS

  公开号：WO2017030973A1

  公开（公告）日：2017-02-23

  Provided herein are self-delivering oligonucleotides that are characterized by efficient RISC entry, minimum immune response and off-target effects, efficient cellular uptake without formulation, and efficient and specific tissue distribution.

  本文提供的自递送寡核苷酸具有高效的RISC进入、最小的免疫反应和非靶效应、无需配方的高效细胞摄取，以及高效和特异的组织分布。
• [EN] FLAVIN DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA FLAVINE
  申请人：BIORELIX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010019208A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The present invention relates novel flavin derivatives and other flavin derivatives, their use and compositions for use as riboswitch ligands and/or anti-infectives. The invention also provides method of making novel flavin derivatives.

  本发明涉及新型黄素衍生物和其他黄素衍生物，它们的用途以及用作核糖开关配体和/或抗感染剂的组合物。该发明还提供了制备新型黄素衍生物的方法。
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2013181135A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The disclosure relates to quinazoline derivatives, compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to inhibitors of NADPH-oxidases (Nox enzymes) and/or myeloperoxidase.

  该披露涉及喹唑啉衍生物、组合物以及相关方法。在某些实施例中，该披露涉及NADPH-氧化酶（Nox酶）和/或髓过氧化物酶的抑制剂。
• [EN] COMPOUNDS COMPRISING CLEAVABLE LINKER AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR CLIVABLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2019008441A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided are a compound including a cleavable linker, a use thereof, and an intermediate compound for preparing the same, and more particularly, the compound including a cleavable linker of the present invention may include an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a probe for detection, etc.) having a specific function or activity, a SO2 functional group which is capable of selectively releasing the active agent, and a functional group which triggers a chemical reaction, a physicochemical reaction and/or a biological reaction by external stimulation, and may further include a ligand (for example, oligopeptide, polypeptide, antibody, etc.) having binding specificity for a desired target receptor.

  提供了一种包括可切割连接物的化合物，其用途，以及用于制备该化合物的中间体化合物，更具体地，本发明的包括可切割连接物的化合物可能包括具有特定功能或活性的活性剂（例如，药物，毒素，配体，用于检测的探针等），能够选择性释放活性剂的SO2官能团，以及通过外部刺激触发化学反应，物理化学反应和/或生物反应的官能团，并且还可以包括具有与所需靶受体结合特异性的配体（例如，寡肽，多肽，抗体等）。

表征谱图