L-丙氨酸 | 56-41-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 常见氨基酸及蛋白质类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: L-丙氨酸
• 中文别名: L-初油氨基酸；L-2-氨基丙酸；2-氨基丙酸；L-Α-丙氨酸；氨基丙酸；α-氨基丙酸；丙氨酸；L-氨基丙酸；L-α-丝析氨酸；α-丙氨酸；L-丙胺酸
• 英文名称: L-alanin
• 英文别名: (S)-2-aminopropanoic acid；(S)-alanine；L-alanine；alanine；Ala；L-Ala；(2S)-2-aminopropanoic acid；(S)-(–)-alanine；H-L-Ala-OH；H-Ala-OH；L-Ala-OH；(2S)-2-azaniumylpropanoate
• CAS: 56-41-7
• 化学式: C₃H₇NO₂
• mdl: MFCD00063885
• 分子量: 89.0941
• InChiKey: QNAYBMKLOCPYGJ-REOHCLBHSA-N

物化性质

• 熔点：
  314.5 °C
• 比旋光度：
  14.5 º (c=10,6N HCl,dry sub.)
• 沸点：
  212.9±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1,432 g/cm3
• 溶解度：
  H2O:100 mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  λ: 260 nm Amax: ≤0.03λ: 280 nm Amax: ≤0.02
• LogP：
  -0.68
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Orthorhombic crystals from water
• 气味：
  Odorless
• 味道：
  Sweet taste
• 蒸汽压力：
  1.05X10-7 mm Hg at 25 °C (est)
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 1.5X10-9 atm-cu m/mol at 25 °C (est)
• 旋光度：
  Specific optical rotation= +2.42 °For D-sodium line at 25 °C (c = 10 in H2O); +13.7 °For D sodium line at 25 °C (c = 2.063 in 6N HCl)
• 解离常数：
  2.34 (at 25 °C)
• 稳定性/保质期：
  存在于烟叶和烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  63.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

ADMET

毒理性

• 毒性总结

L-丙氨酸是一种非必需氨基酸，在血浆中以自由状态大量存在。它通过转氨作用由丙酮酸产生。它参与糖和酸代谢，增强免疫力，并为肌肉组织、大脑和中央神经系统提供能量。支链氨基酸（BCAAs）被用作肌肉细胞的能量来源。在长时间运动期间，支链氨基酸从骨骼肌中释放，其碳骨架被用作燃料，而其氮部分用于形成另一种氨基酸，即丙氨酸。然后，丙氨酸被肝脏转化为葡萄糖。这种能量产生形式被称为丙氨酸-葡萄糖循环，它在维持人体血糖平衡方面起着重要作用。

L-Alanine is a non-essential amino acid that occurs in high levels in its free state in plasma. It is produced from pyruvate by transamination. It is involved in sugar and acid metabolism, increases immunity, and provides energy for muscle tissue, brain, and the central nervous system. BCAAs are used as a source of energy for muscle cells. During prolonged exercise, BCAAs are released from skeletal muscles and their carbon backbones are used as fuel, while their nitrogen portion is used to form another amino acid, Alanine. Alanine is then converted to Glucose by the liver. This form of energy production is called the Alanine-Glucose cycle, and it plays a major role in maintaining the body's blood sugar balance.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类无致癌性（未列入国际癌症研究机构IARC清单）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 人类毒性摘录

/替代性和体外测试/ 氨基酸L-丙氨酸已被证明可以通过尚不明确的分子机制发挥长期细胞保护作用。本研究使用培养的人类内皮细胞（ECV 304），调查了L-丙氨酸对过氧化氢介导的细胞毒性和抗氧化应激蛋白，即血红素加氧酶-1（HO-1）和铁蛋白表达的影响。用L-丙氨酸（0.3-3mM）预处理可以保护内皮细胞免受过氧化氢依赖性的细胞毒性，并使存活的内皮细胞比例增加76%。所描述的保护作用与血红素加氧酶活性和铁蛋白蛋白质合成的显著诱导相关。当用无铁的脱铁铁蛋白或抗氧化剂HO-1产物胆红素预处理细胞时，也观察到了与L-丙氨酸相似的保护效果。本研究表明，L-丙氨酸在内皮细胞中刺激抗氧化防御蛋白HO-1和铁蛋白的表达。增加的血红素加氧酶活性和铁蛋白表达改善了内皮功能障碍，表明L-丙氨酸具有抗动脉粥样硬化的潜力。

/ALTERNATIVE and IN VITRO TESTS/ The amino acid L-alanine has been shown to exert long-term cytoprotection by as yet unidentified molecular mechanisms. Using cultured human endothelial cells (ECV 304), the present study investigates the effect of L-alanine on hydrogen peroxide-mediated cytotoxicity and expression of the antioxidant stress proteins, heme oxygenase-1 (HO-1) and ferritin. Pretreatment with L-alanine (0.3-3mM) protected endothelial cells from hydrogen peroxide-dependent cytotoxicity and increased the surviving endothelial cell fraction by 76%. The described protection was associated with a significant induction of heme oxygenase activity and ferritin protein synthesis. A protective effect similar to L-alanine was observed when preincubating the cells with iron-free apoferritin or the antioxidant HO-1 product, bilirubin. The present study demonstrates that L-alanine stimulates expression of the antioxidant defense proteins HO-1 and ferritin in endothelial cells. Increased heme oxygenase activity and ferritin expression improve endothelial dysfunction suggesting an antiatherogenic potential of L-alanine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

/其他毒性信息/ 对4名健康受试者进行了一项研究，他们在禁食过夜后接受丙氨酸2 mg/kg/min的持续输注，并使用6,6-d2-葡萄糖和放射性标记尿素的同时输注来研究其对葡萄糖和尿素动力学的影响。当不输注丙氨酸时，在4小时示踪剂输注的最后3小时内，葡萄糖和尿素浓度以及富集度保持稳定。当在第二个方案的的最后2小时输注丙氨酸时，尿素富集度显著降低，表明尿素生成增加，相应地，从丙氨酸产生的糖原新生可能增加了20%。丙氨酸输注对血浆中葡萄糖的浓度或富集度没有影响，这表明肝糖输出未受影响。

/OTHER TOXICITY INFORMATION/ The response to a primed constant infusion of alanine 2 mg/kg/min on glucose and urea kinetics in 4 healthy overnight fasted subjects was /studied/ by use of concurrent primed infusions of 6,6-d2-glucose and radiolabeled urea. When no alanine was infused, plateaus in glucose and urea concn and enrichment were maintained for the final 3 hr of 4 hr infusion of tracers. When alanine was infused over the final 2 hr of a second protocol, urea enrichment decr significantly, indicating an incr in urea production corresponding to a potential incr in glucogenesis from alanine of 20%. The alanine infusion had no effect on either the plasma concn or enrichment of glucose, suggesting hepatic glucose output was not affected.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2930901000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  AY2990000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封阴凉干燥处保存。

SDS

1.1 产品标识符
: L-Alanine-12C3
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 12C3H7NO2
分子式
: 89.06 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
充气保存 吸湿的
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
5.5 - 7 在 89.1 g/l 在 25 °C
e) 熔点/凝固点
314.5 °C
熔点/凝固点: 314.5 °C - 分解
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
89.1 g/l 在 20 °C - 完全溶解
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
看使用者自定的说明书

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

从您提供的信息来看,以下是几种制备L-丙氨酸的方法:

1. 微生物发酵法:

   • 使用德阿昆哈假单胞菌固定化细胞催化天冬氨酸脱羧反应
   • 该方法具有生产成本低、转化率高等优点

2. 固定酶法:

   • 可以采用固定化的天冬氨酸酶或β-脱羧酶进行催化反应
   • 反应条件温和,产物纯度高

3. 化学合成法:

   • Strecker法和Bucherer法则较为复杂,但可以直接得到L-丙氨酸
   • 主要用于实验室小规模制备,工业上较少采用

4. 光学拆分: 对最终产品进行拆分,获得高纯度的L-丙氨酸

总的来说,微生物发酵法是目前比较常用且经济的方法。而固定酶法则在某些场合下更为适合。

如果您有特定的需求或条件限制(如规模、成本等),建议进一步分析哪种方法更合适。如果有其他问题需要咨询,请随时告知!

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  L-丙氨酸 在 pyridoxal 5′-phosphate (PLP)-dependent enzyme DhpD 、 还原型辅酶Ⅰ 、 L-lactate dehydrogenase 作用下， 生成 piruvate
  参考文献：
  名称：

  重新审视脱氢磷的生物合成揭示了 tRNA 依赖性途径。

  摘要：

  含有 CP 键的生物活性天然产物充当磷酸酯和羧酸的模拟物，从而与这些化合物竞争酶的活性位点。Dehydrophos (DHP) 是一种广谱抗生素，是一种由 Streptomyces luridus 产生的膦酰三肽，其中甘氨酸和亮氨酸与脱氢丙氨酸的氨基膦酸盐类似物 DeltaAla(P) 相连。这种独特的特征与膦酸的单甲基化相结合，使 DHP 成为特洛伊木马类抗生素，因为肽酶介导的水解将释放乙酰膦酸甲酯，这是丙酮酸脱氢酶的有效抑制剂。生物合成基因簇的生物信息学分析表明，DeltaAla(P) 将从 Ser(P)（Ser 的膦酸酯类似物）通过磷酸化和随后的消除产生，并且 DeltaAla(P) 将与 Leu-tRNA(Leu) 浓缩。预计 DhpH 将进行这种消除/连接级联。DhpH 是一种多域蛋白，其中磷酸吡哆醛结合域与与一般控制 nonderepressible-5 (GCN5) 家族相关的

  DOI：

  10.1073/pnas.1303568110
• 作为产物：
  描述：

  Disodium L-aspartate 在 Pseudomonas dacunhae wild-type aspartate β-decarboxylase 作用下， 生成 L-丙氨酸
  参考文献：
  名称：

  快速扫描停止流动力学对假单胞菌天冬氨酸β-脱羧酶机理的认识

  摘要：

  通过快速扫描停止流式分光光度法研究了野生型和R37A突变型假单胞菌天冬氨酸β-脱羧酶（ABDC）的机理。将野生型ABDC与50 mM 1- Asp二钠混合导致在死流仪器死时间内形成325 nm吸收峰，这可能是5'-磷酸吡ido胺和草酰乙酸或丙酮酸的酮亚胺。消耗1- Asp后，恢复了静息酶的360nm特征。因此，325 nm物质是具有催化作用的中间体。相反，将野生型ABDC与苏-或赤-β-羟基-dl的二钠盐混合在50 mM时的-Asp导致325 nm复合物的形成要慢得多，表观速率常数分别为〜1或0.006 s -1。当野生型ABDC与琥珀酸二钠混合时，l的非反应性类似物-asp，观察到在425nm处形成新的峰。形成425 nm谱带的表观速率常数表现出对琥珀酸浓度的双曲线依赖性，表明存在快速的结合平衡，随后发生较慢的反应，在该反应中内部Aldimine在Schiff碱N上质子化。静水压力使从425

  DOI：

  10.1021/bi100272g
• 作为试剂：
  描述：

  7-氮杂吲哚 在 L-丙氨酸 、 silver(I) acetate 、 palladium diacetate 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 55.5h， 生成 1-methyl-4-((triisopropylsilyl)ethynyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Pd(II) 催化瞬态导向基团对吲哚进行 C4 选择性炔基化

  摘要：

  以丙氨酸作为瞬时导向基团，Pd 催化的吲哚 C4 位区域选择性炔基化反应以良好的产率成功建立。 PAF拮抗剂的全合成证明了该方案的合成效用。催化过程中制备的C4选择性环钯中间体以及吲哚C4和C2位点选择性C-H活化能垒的DFT计算明确证明了区域选择性。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.4c01970

文献信息

• 5-Norbornene-2,3-dicarboximido Carbonochloridate. A New Stable Reagent for the Introduction of Amino-Protecting Groups
  作者：Peter Henklein、Hans-Ulrich Heyne、Wolf-Rainer Halatsch、Hartmut Niedrich

  DOI：10.1055/s-1987-27873

  日期：——

  The synthesis of activated carbonates, based on a new carbonochloridate derived from N-hydroxy-5-norbornene-2,3-dicarboximide, is reported. These activated carbonic esters are excellent reagents for the introduction of all currently used urethane protecting groups.

  报道了一种基于N-羟基-5-降冰片烯-2,3-二羧亚胺衍生的新碳酰氯化物的活化碳酸盐的合成。这些活化碳酸酯是引入目前所有使用的氨基甲酸酯保护基团的优秀试剂。
• Alkyl 1-Chloroalkyl Carbonates: Reagents for the Synthesis of Carbamates and Protection of Amino Groups
  作者：Gérard Barcelo、Jean-Pierre Senet、Gérard Sennyey、Jean Bensoam、Albert Loffet

  DOI：10.1055/s-1986-31724

  日期：——

  The synthesis of 1-chloroalkyl carbonates and their reaction with various type of amines are described. This reaction is useful for the synthesis of carbamate pesticides and for the protection of various amino groups, including amino acids.

  描述了1-氯代烷基碳酸酯的合成及其与各种类型胺的反应。这一反应对于合成氨基甲酸酯类农药和保护包括氨基酸在内的各种氨基团具有重要作用。
• Determination of Chemical and Enantiomeric Purity of α‐Amino Acids and their Methyl Esters as N‐Fluorenylmethoxycarbonyl Derivatives Using Amylose‐derived Chiral Stationary Phases
  作者：Md. Fokhrul Islam、Suraj Adhikari、Man‐Jeong Paik、Wonjae Lee

  DOI：10.1002/bkcs.11694

  日期：2019.4

  were observed to be 0.49–17.50%. Enantiomeric impurities of several commercially available L‐amino acid methyl esters were found to be 0.03–0.58%, whereas chemical impurities as the corresponding racemic acids present in the same analytes were found to be 0.13–13.62%. This developed analytical method will be useful for the determination of chemical and enantiomeric purity of α‐amino acids and/or esters

  在衍生自直链淀粉衍生物的三个共价键合型手性固定相（CSP）上进行液相色谱对映体分离，同时测定α-氨基酸及其甲酯作为N-芴基甲氧基羰基（FMOC）衍生物的化学和对映体纯度。作为N-FMOC衍生物的α-氨基酸酯的对映体分离要好于相应的酸，尤其是对于CSP 1和2。对于一些市售消旋氨基酸甲酯中存在的化学杂质，如相应的消旋酸，观察到是0.49–17.50％。发现几种可商购的L-氨基酸甲酯的对映体杂质为0.03-0.58％，而相同分析物中存在的相应消旋酸的化学杂质为0.13-13.62％。
• Pembamide, a N -methylated linear peptide from a sponge Cribrochalina sp.
  作者：Carlos Urda、Marta Pérez、Jaime Rodríguez、Carlos Jiménez、Carmen Cuevas、Rogelio Fernández

  DOI：10.1016/j.tetlet.2016.05.054

  日期：2016.7

  A new highly N-methylated linear peptide, pembamide (1), has been isolated from the marine sponge Cribrochalina sp. (family Niphatidae) collected off the coast of Pemba (Tanzania). The planar structure of 1 was assigned on the basis of extensive 1D and 2D NMR spectroscopy and mass spectrometry. The absolute configuration of the amino acid residues in 1 was determined by application of the Advanced

  从海洋海绵Cribrochalina sp。中分离到一种新的高N-甲基化线性肽pembamide（1）。（家庭Niphatidae）收集了奔巴（坦桑尼亚）的沿海。的平面结构1被分配了广泛1D和2D NMR光谱和质谱的基础上。应用Advanced Marfey法测定1中氨基酸残基的绝对构型。化合物1对三种人类肿瘤细胞系表现出明显的细胞毒性，其GI 50值在微摩尔范围内。
• Studies on cardiotonic agents. IV. Synthesis of novel 1-(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)piperidine derivatives carrying substituted hydantoin and 2-thiohydantoin rings.
  作者：Yuji NOMOTO、Haruki TAKAI、Tadashi HIRATA、Masayuki TERANISHI、Tetsuji OHNO、Kazuhiro KUBO

  DOI：10.1248/cpb.38.3014

  日期：——

  7-dimethoxy-4-quinazolinyl)piperidines carrying substituted hydantoin and 2-thiohydantoin rings was synthesized and examined for cardiotonic activity in anesthetized dogs. Introduction of isopropyl and sec-butyl group at the 5-position of the hydantoin and thiohydantoin rings led to potent inotropic activity. Effects of insertion of an alkyl chain between the piperidine and the hydantoin rings were

  合成了一系列带有取代的乙内酰脲和2-巯基乙内酰脲环的新颖的1-（6,7-二甲氧基-4-喹唑啉基）哌啶，并在麻醉的狗中检查了其强心活性。在乙内酰脲和硫代乙内酰脲环的5-位上引入异丙基和仲丁基导致有效的变力活性。还检查了哌啶和乙内酰脲环之间烷基链插入的影响。研究了该系列中最佳强心活动所需的结构要求。

表征谱图