（±）-盐酸氯吡格雷

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: （±）-盐酸氯吡格雷
• 中文别名: 2-(4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶基-5-基)-2-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐
• 英文名称: clopidogrel hydrochloride
• 英文别名: hydron;methyl 2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;chloride
• 化学式: C₁₆H₁₆ClNO₂S*ClH
• 分子量: 358.288
• InChiKey: XIHVAFJSGWDBGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  （±）-盐酸氯吡格雷 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 氢氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  WO2004/74215

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  氢氯吡格雷 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 （±）-盐酸氯吡格雷
  参考文献：
  名称：

  WO2007/68495

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 一种氯吡格雷及其中间体α-溴代邻氯苯乙酸和 α-噻吩乙胺基取代乙酸盐酸盐的制备方法
  申请人：深圳信立泰药业股份有限公司

  公开号：CN103450005B

  公开（公告）日：2016-07-06

  本发明公开了一种氯吡格雷及其中间体的制备方法，本发明提供的氯吡格雷及其中间体的制备方法具有操作简单、反应条件温和、污染少、能耗低等特点，并适用于工业生产，可为氯吡格雷的生产提供高纯度的中间体，并降低氯吡格雷的生产成本。
• [EN] POLYMORPHIC FORMS OF METHYL (+) - (S) -ALPHA- (2-CHLOROPHENYL) -6, 7-DIHYDROTHIENO `3,2-C!PYRIDINE-584H) ACETATE HYDROBROMIDE, CLOPIDROGEL HYDROBROMIDE<br/>[FR] FORMES POLYMORPHES D'HYDROBROMURE D'ACETATE DE METHYL(+)-(S)- DOLLAR G(A)-(2-CHLOROPHENYL)-6,7-DIHYDROTHIENO[3,2-C]PYRIDINE-5(4H), HYDROBROMURE DE CLOPIDROGEL
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2005103058A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The invention relates to polymorphic Forms B, C, and D of methyl(+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-C]pyridine-5(4H) acetate hydrobromide, to pharmaceutical compositions containing the same, and to the method of use thereof for inhibiting platelet aggregation.

  该发明涉及甲基(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)醋酸盐溴化氢的多态形式B、C和D，以及含有这些多态形式的药物组合物，以及用于抑制血小板聚集的使用方法。
• [EN] CLOPIDOGREL SALT AND POLYMORPHIC FORMS THEREOF<br/>[FR] SEL DE CLOPIDOGREL ET FORMES POLYMORPHES ASSOCIEES
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2005103059A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The invention relates to methyl(+)-(S)-α-(2-chlorophenyl)-6,7-dihydrothieno[3,2-C]pyridine-5(4H) acetate naphthalene-1,5-disulfonate or a polymorphic form and/or a hydrate and/or a solvate thereof, to pharmaceutical compositions containing the same, and to the method of use thereof for inhibiting platelet aggregation.

  该发明涉及甲基(+)-(S)-α-(2-氯苯基)-6,7-二氢噻吩[3,2-C]吡啶-5(4H)醋酸酯萘-1,5-二磺酸盐或其多晶形式和/或水合物和/或溶剂化合物，以及含有相同的药物组合物，以及用于抑制血小板聚集的使用方法。
• 一种氯吡格雷及其中间体的制备方法
  申请人：山东信立泰药业有限公司

  公开号：CN104370732A

  公开（公告）日：2015-02-25

  本发明提供了一种优化的氯吡格雷中间体的生产方法，该方法使用低毒、方便储运的原料作为溴化剂，反应可在含水的溶剂体系中进行，反应条件温和，反应时间短，对溴化剂利用率高，避免了高毒溴化剂的使用，所得产品无须提纯即可直接用于生产氯吡格雷的后续反应；在此基础上本发明还提供了另一种氯吡格雷中间体D-(+)-α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐的生产工艺，并综合所有氯吡格雷中间体制备工艺，设计出一种氯吡格雷工业化生产的工艺，作为一个整体，该工艺具有低污染、高收率、反应时间短等有益效果。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF CLOPIDOGREL<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE CLOPIDOGREL
  申请人：SUN PHARMACEUTICAL IND LTD

  公开号：WO2004108665A2

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention provides a process for the preparation of S-isomer of methyl α-(4,5,6,7-tetrahydro-5-thieno[3,2-c]pyridyl)(2-chlorophenyl)acetate, a compound of formula (4), or a salt thereof comprising, (a) resolving racemic α-[(2-thien-2-yl)ethylamino]-a-(2-chlorophenyl)methylacetate, a compound of formula 1 or a salt thereof to obtain S-isomer of a compound of formula (1) or a salt thereof and R-isomer of formula (1) or a salt thereof, (b) racemizing the R-isomer of formula 1 or a salt thereof to obtain a racemic compound of formula (1) and optionally converting it into a salt thereof, (c) optionally repeating steps 'a' and 'b', (d) converting the S-isomer of compound of formula (1) obtained in step 'a' to S-isomer of methyl α-(4,5,6,7-tetrahydro-5-thieno[3,2-c]pyridyl)(2-chlorophenyl) acetate.

  本发明提供了一种制备式（4）化合物或其盐的甲基α-（4,5,6,7-四氢-5-硫杂[3,2-c]吡啶基）（2-氯苯基）乙酸S异构体的方法，包括：（a）分离外消旋α-[(2-噻吩-2-基)乙基]氨基-α-（2-氯苯基）甲基乙酸酯化合物（式1）或其盐，以获得式（1）或其盐的S异构体和R异构体，（b）消旋化式1或其盐的R异构体，以获得式1的外消旋化合物，并可选地将其转化为其盐，（c）可选地重复步骤“a”和“b”，（d）将步骤“a”中获得的式1的S异构体转化为式（4）化合物的S异构体。