补骨脂异黄酮 | 53947-92-5

• 物质功能分类: 天然产物 - 黄酮类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 异黄酮类化合物
• 中文名称: 补骨脂异黄酮
• 中文别名: 补骨脂宁
• 英文名称: corylin
• 英文别名: 3-(2,2-dimethylchromen-6-yl)-7-hydroxychromen-4-one
• CAS: 53947-92-5
• 化学式: C₂₀H₁₆O₄
• 分子量: 320.345
• InChiKey: PWAACAMQKVIVPZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  238-239 °C(Solv: acetone (67-64-1); hexane (110-54-3))
• 沸点：
  527.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.295±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：≥ 100 mg/mL (312.17 mM)；水：< 0.1 mg/mL（不溶）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2914400090
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

补骨脂异黄酮又名补骨脂宁。该成分始载于《雷公炮炙论》，为豆科植物补骨脂的果实，性温味辛，具有补肾助阳的功效。补骨脂性辛、苦、温，归肾、脾经，有温肾助阳、纳气平喘、温肾止泻之功效。

生物活性

Corylin是一种重要的生物活性化合物，从补骨脂中分离而出，具有抗生素或抗癌的特性。

化学性质

补骨脂宁为白色粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂，来源于补骨脂果实。

用途

补骨脂异黄酮具有抗炎、抗病毒、抗衰老、抑菌和抗肿瘤的作用。此外，它还可用于含量测定、鉴定以及药理实验等方面的研究。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  kanzonol B 以 甲醇 为溶剂， 以39%的产率得到补骨脂异黄酮
  参考文献：
  名称：

  香豆素衍生物抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集

  摘要：

  香豆素首先在零陵香豆中发现，然后在其他植物中广泛发现。香豆素具有抗凝作用，其衍生物华法林是一种维生素K类似物，可抑制凝血因子的合成，更广泛用于血管内栓塞的临床治疗。目前，许多人工化学合成方法可用于修饰香豆素的结构，以开发出许多低毒的有效药物。在这项研究中，我们研究了六种香豆素衍生物对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集的影响。我们发现六种香豆素衍生物抑制血小板上活性形式的 GPIIb/IIIa，从而抑制血小板聚集。我们发现 7-hydroxy-3-phenyl 4H-chromen-4-one (7-hydroxyflavone) 具有最严重的影响。此外，我们进一步分析了ADP受体的下游信号转导，包括钙离子的释放和cAMP的调节，这些都被本研究中选择的六种香豆素衍生物所抑制。这些结果表明香豆素衍生物通过抑制凝血因子的合成来抑制凝血，它们也可能抑制血小板聚集。

  DOI：

  10.3390/molecules27134054

文献信息

• [EN] EphA4 INHIBITORS AS NEUROPROTECTIVE AGENTS<br/>[FR] INHIBITEURS D'EPHA4 EN TANT QU'AGENTS NEUROPROTECTEURS
  申请人：UNIV HONG KONG SCIENCE & TECHN

  公开号：WO2015007222A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Provided is the discovery of the role of EphA4 signaling in neurodegenerative disorders involving β-amyloid induced neurotoxicity such as Alzheimer's Disease. New therapeutic methods, therapeutic agents, and kits for treating diseases caused or exacerbated by overactivated EphA4 signaling are provided. Also provided are methods for identifying additional compounds as therapeutic agents useful for treating conditions involving overly active EphA4 signaling.

  提供了EphA4信号在涉及β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性等神经退行性疾病中的作用发现，如阿尔茨海默病。提供了用于治疗由过度活化的EphA4信号引起或加重的疾病的新疗法、治疗剂和工具。还提供了用于识别额外化合物作为治疗剂，对治疗涉及过度活跃的EphA4信号的条件有用的方法。
• Herbal medicine for osteoporosis and related conditions
  申请人：Medipearl Pte Ltd

  公开号：EP2092940A1

  公开（公告）日：2009-08-26

  A composition derived from six plant materials: ((i) Herba epimedii (Yin Yang Huo) (ii) Fructus Psoraleae (Psoralea coryfolia) (Bu Gu Zhi) (iii) Radix Rehmanniae preparatae (Rehmannia glutinosa) (Shu Di) (iv) Cortex Eucommiae (Du Zhong) (v) Fructus Cnidii (She Chuang Zhi) (vi) Radix Astragali (Astragalus Membranaceus) (Huang Qi)) is useful in treating conditions linked to the activity of osteoblasts and/or osteoclasts, such as osteoporosis and other conditions relating to bone mass or the menopause; obesity; glucose intolerance; and diabetes.

  从六种植物材料中提取的成分：(i) 附子（《阴阳火》） (ii) 车前子（《别录》） (iii) 熟地（《蜀地》） (iv) 杜仲（《杜仲》） (v) 蛇床子（《射干》） (vi) 黄芪（《黄芪》） (vii)(v) 蛇床子（《神农本草经》） (vi) 黄芪（《黄芪论》）可用于治疗与成骨细胞和/或破骨细胞活性有关的疾病、如骨质疏松症和其他与骨量或更年期有关的疾病；肥胖症、葡萄糖不耐受症和糖尿病。
• [EN] APPLICATIONS OF PSORALEN IN PREPARING NRF2 INHIBITOR, MEDICAMENT FOR NRF2 INHIBITION-RELATED DISEASES, AND ANTICANCER MEDICAMENT<br/>[FR] APPLICATIONS DU PSORALÈNE DANS LA PRÉPARATION D'UN INHIBITEUR DE NRF2, D'UN MÉDICAMENT POUR MALADIES LIÉES À L'INHIBITION DE NRF2 ET D'UN MÉDICAMENT ANTICANCÉREUX<br/>[ZH] 补骨脂宁在制备Nrf2抑制剂、与Nrf2抑制有关的疾病的药物、抗癌药物的应用
  申请人：GUANGDONG PROVINCIAL HOSPITAL OF TCM

  公开号：WO2020215481A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  补骨脂宁用于制备Nrf2抑制剂、与Nrf2抑制有关的疾病的药物、抗癌药物中的应用。补骨脂宁可下调Nrf2蛋白表达水平，降低人非小细胞肺癌细胞A549的抗氧化应激能力，提高化疗药物顺铂对A549的促凋亡作用。补骨脂宁作为药物使用时，对动物肝肾无明显影响。
• [EN] COMPOSITION AND METHOD FOR TREATING HORMONE-DEPENDENT DISEASES AND REDUCING DRUG TOLERANCE OF PATIENTS WITH HORMONE-DEPENDENT DISEASES<br/>[FR] COMPOSITION ET MÉTHODE DE TRAITEMENT DE MALADIES HORMONO-DÉPENDANTES ET DE RÉDUCTION DE LA TOLÉRANCE AUX MÉDICAMENTS DE PATIENTS ATTEINTS DE MALADIES HORMONO-DÉPENDANTES<br/>[ZH] 治疗激素依赖性疾病及减少激素依赖性疾病患者药物耐受的组合物和方法
  申请人：CENTER FOR EXCELLENCE IN MOLECULAR CELL SCIENCE CHINESE ACAD OF SCIENCES

  公开号：WO2021031991A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  一种涉及治疗激素依赖性疾病及减少激素依赖性疾病患者药物耐受的组合物和方法。组合物含有能抑制3βHSD表达和/或其活性的试剂，以及任选的雄激素受体拮抗剂和/或CYP17A抑制剂。
• EphA4 INHIBITORS AS NEUROPROTECTIVE AGENTS
  申请人：The Hong Kong University of Science and Technology

  公开号：EP3022206A1

  公开（公告）日：2016-05-25