更昔洛韦 | 82410-32-0

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 更昔洛韦
• 中文别名: 丙氧鸟苷；9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤；更息洛韦；更昔洛韦水合物
• 英文名称: ganciclovir
• 英文别名: cymevene；GCV；9-[(1,3-dihydroxy-2-propoxy) methyl] guanine；Ganciclovir；2-amino-9-(1,3-dihydroxypropan-2-yloxymethyl)-1H-purin-6-one
• CAS: 82410-32-0
• 化学式: C₉H₁₃N₅O₄
• mdl: MFCD00870588
• 分子量: 255.233
• InChiKey: IRSCQMHQWWYFCW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  250°C
• 沸点：
  398.46°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3559 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  0.1MHCl：10 mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Crystals from methanol
• 蒸汽压力：
  4.5X10-17 mm Hg at 25 °C (est)
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 1.5X10-23 atm-cu m/mol at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  按照规定使用和贮存的情况下，该物质不会分解，并且能够避开氧化物。
• Caco2细胞的药物渗透性：
  -6.27
• 解离常数：
  pKa1 2.2; pKa2 9.4

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

极低的代谢率，大约90%的甘昔洛韦以原形通过尿液排出。

Little to no metabolism, about 90% of plasma ganciclovir is eliminated unchanged in the urine.

来源:DrugBank

代谢

除了药物在细胞内的磷酸化外，更昔洛韦在人体内似乎没有显著代谢。

With the exception of intracellular phosphorylation of the drug, ganciclovir does not appear to be metabolized appreciably in humans.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

口服，小鼠LD50：> 2g/kg。静脉注射，狗LD50：> 150mg/kg。过量症状包括不可逆的全血细胞减少症、加重的胃肠道症状和急性肾衰竭。怀疑为致癌物质。

Oral, mouse LD50: > 2g/kg. Intravenous, dog LD50: > 150mg/kg. Symptoms of overdose include irreversible pancytopenia, worsening GI symptoms, and acute renal failure. Suspected cancer agent.

来源:DrugBank

毒理性

• 肝毒性

静脉注射更昔洛韦与2%的患者血清ALT水平短暂轻中度升高有关。这些发作通常无症状且自行限制。CMV感染本身可以引起肝酶升高，可能是治疗期间发现的一些异常的原因。几乎没有证据表明更昔洛韦或缬更昔洛韦会导致临床上明显的肝损伤。更昔洛韦对HBV也有活性，治疗期间HBV DNA水平会下降，在治疗停止时可能会反弹，导致急性乙型肝炎的发作，这可能会出现症状且严重。

Intravenous administration of ganciclovir is associated with transient mild-to-moderate elevations in serum ALT levels in 2% of patients. These episodes have usually been asymptomatic and self-limited. CMV infection itself can cause liver enzyme elevations and may account for some abnormalities found during therapy. There is little evidence that either ganciclovir or valganciclovir can cause clinically apparent liver injury. Ganciclovir also has activity against HBV and HBV DNA levels decrease on treatment and can rebound when therapy is stopped, leading to an acute flare of hepatitis B, which can be symptomatic and severe.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：更昔洛韦

Compound:ganciclovir

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI标注：模糊的DILI关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重等级：7

Severity Grade:7

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后，系统吸收不良。空腹条件下的生物利用度大约为5%，与食物同服时为6%至9%（高脂肪餐时约为30%）。

Poorly absorbed systemically following oral administration. Bioavailability under fasting conditions is approximately 5%, and when administered with food, 6 to 9% (about 30% with a fatty meal).

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

肾小球过滤和积极肾小管分泌未改变的药物是更昔洛韦消除的主要途径。

Renal excretion of unchanged drug by glomerular filtration and active tubular secretion is the major route of elimination of ganciclovir.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

0.74 ± 0.15 升/千克

0.74 ± 0.15 L/kg

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

128 ± 63 毫升/分钟 [肾功能损害患者（Clcr=50-79 毫升/分钟）] 57 ± 8 毫升/分钟 [肾功能损害患者（Clcr=25-49 毫升/分钟）] 30 ± 13 毫升/分钟 [肾功能损害患者（Clcr<25 毫升/分钟）] 4.7 ± 2.2 毫升/分钟/千克 [9个月至12岁的儿科患者]

128 +/- 63 mL/min [Patients with Renal Impairment (Clcr=50-79 mL/min)] 57+/- 8 mL/min [Patients with Renal Impairment (Clcr=25-49 mL/min)] 30 +/- 13 mL/min [Patients with Renal Impairment (Clcr<25 mL/min)] 4.7+/- 2.2 mL/min/kg [pediatric patients, aged 9 months to 12 years]

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

丙氧鸟苷从胃肠道吸收不良。根据尿中回收的数据，口服丙氧鸟苷钠水溶液后，10至20毫克/千克剂量的7%或更少似乎被吸收，相对口服生物利用度随着剂量增加和多次给药而降低。目前尚不知道治疗抗病毒活性所需的血浆丙氧鸟苷浓度。尽管每隔6小时口服20毫克/千克的丙氧鸟苷后达到的血浆峰浓度已超过许多巨细胞病毒株的体外ID50（产生50%病毒斑形成抑制所需的药物浓度），但许多其他易感病毒株的ID50超过了这种口服剂量的可达到的血浆峰浓度；因此，目前首选静脉给药。在一项针对患有获得性免疫缺陷综合征和巨细胞病毒视网膜炎的成年人的研究中，他们每隔6小时口服20毫克/千克的丙氧鸟苷，药物在1小时内达到血浆峰浓度，平均稳态峰浓度约为0.76微克/毫升；在剂量前平均稳态谷浓度为约0.27微克/毫升。/丙氧鸟苷钠/

Ganciclovir is absorbed poorly from the GI tract. Following oral administration of an aqueous solution of ganciclovir sodium, 7% or less of a 10 to 20 mg/kg dose appears to be absorbed, based on urinary recovery, and relative oral bioavailability appears to decrease with increasing dose and multiple administration. Plasma ganciclovir concentrations required for therapeutic antiviral activity currently are not known. Although peak plasma ganciclovir concentrations achieved after oral administration of 20 mg/kg every 6 hr have exceeded the in vitro ID50 (concentration of the drug required to produce 50% inhibition of viral plaque formation) of many strains of cytomegalovirus, the ID50 for many other susceptible strains of the virus exceed peak plasma concentrations achievable with this oral dosage; therefore, iv administration of the drug currently is preferred. In a study in several adults with acquired immunodeficiency syndrome and cytomegalovirus retinitis receiving an oral ganciclovir dosage of 20 mg/kg every 6 hr, peak plasma concentrations of the drug were achieved within 1 hr and averaged about 0.76 ug/ml at steady state; steady state trough plasma concentrations prior to a dose averaged about 0.27 g/ml. /Ganciclovir sodium/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R60,R46,R61
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  MF8407000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H360
• 危险性防范说明：
  P201,P308 + P313
• 储存条件：
  2-8°C冷藏，密闭保存，并放置于干燥处。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Ganciclovir
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
生殖毒性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H360 可能对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C9H13N5O4
分子式
: 255.23 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Ganciclovir
<=100%
化学文摘登记号(CAS 82410-32-0
No.)

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
恶心, 呕吐, 虚弱, 头晕, 头痛, 出汗
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - > 2,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 人 - 淋巴细胞
姐妹染色单体互换
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
假设的人类生殖毒物
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
恶心, 呕吐, 虚弱, 头晕, 头痛, 出汗
附加说明
化学物质毒性作用登记: MF8407000

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

---

模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息,我可以总结出关于更昔洛韦的几个关键点:

1. 用途:主要用于治疗危及生命的巨细胞病毒(CMV)感染,特别是免疫受损病人的感染。

2. 化学性质:

• 熔点约250℃(分解)
• 在水中溶解度较低
• 具有紫外吸收特性

3. 生产方法: 采用6-氯鸟嘌呤为原料经过多步反应合成得到。主要步骤包括:

1. 甲基磺酰化
2. 氰化
3. 加成反应
4. 钠/醇和巯基乙醇还原
5. 环加成反应
6. 重结晶

4. 物理性质:

• 白色或类白色晶体
• 易溶于甲醇等有机溶剂,难溶于水

5. 急性毒性:小鼠腹腔注射LD50为1~2g/kg

这些信息涵盖了更昔洛韦的基本化学和药学特性。它是一种重要的抗病毒药物,用于治疗免疫功能低下患者的严重CMV感染。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  更昔洛韦 在 五氯化磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以92.7%的产率得到Dedihydroxy Dichloroganciclovir
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法

  摘要：

  本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，2‑[（2‑氨基‑1,6‑二氢‑6‑氧代‑9H‑嘌呤‑9‑基）甲氧基]‑3‑羟基L‑缬氨酸丙酯盐酸盐的制备方法。本方法收率较高，产品质量稳定，利于工业化生产。

  公开号：

  CN111763207A
• 作为产物：
  描述：

  N²-acetyl-9-(1,3-dihydroxy-2-propoxymethyl)guanine 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 更昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  9-[（1,3-二羟基-2-丙氧基）甲基]鸟嘌呤：一种新型有效的选择性抗疱疹药。

  摘要：

  描述了一种新的脱氧鸟嘌呤无环类似物9-[（（1,3-二羟基-2-丙氧基）甲基]鸟嘌呤（DHPG，1）的合成，从环氧氯丙烷开始，通过2-O-（乙酰氧基甲基）-1的缩合反应。 ，3-二-O-苄基甘油（5）与N2,9-二乙酰鸟嘌呤（6）。体外研究表明，DHPG是一种有效且作用广泛的（单纯疱疹病毒1和2型，巨细胞病毒和爱泼斯坦-巴尔病毒）抗疱疹药。体内研究表明其无毒[LD50（小鼠）= 1-2 g / kg，ip]，优于无环鸟苷[口服ED50 = 7（mg / kg）/天，而550（mg / kg）/天在HSV-2感染的小鼠中]。

  DOI：

  10.1021/jm00359a023

文献信息

• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] AZADECALIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZADÉCALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：VIIV HEALTHCARE UK (NO 5) LTD

  公开号：WO2018002848A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, azadecaline derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula (I). These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

  具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法已列出。具体来说，提供了具有独特抗病毒活性的阿扎德卡林衍生物，作为HIV成熟抑制剂，如化合物(I)的公式所代表的那样。这些化合物对于治疗HIV和艾滋病是有用的。