泰西伐替尼 | 781613-23-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 泰西伐替尼
• 中文别名: N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-[[(3AALPHA,5BETA,6AALPHA)-八氢-2-甲基环戊并[C]吡咯-5-基]甲氧基]-4-喹唑啉胺；N-(3,4-二氯-2-氟苯基)-6-甲氧基-7-(((3AR,5R,6AS)-2-甲基八氢环戊戊二烯并[C]吡咯-5-基)甲氧基)喹唑啉-4-胺；多靶点酪氨酸激酶抑制剂(XL-647)
• 英文名称: Tesevatinib
• 英文别名: 7-[[(3aR,6aS)-2-methyl-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrol-5-yl]methoxy]-N-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-6-methoxyquinazolin-4-amine
• CAS: 781613-23-8
• 化学式: C₂₄H₂₅Cl₂FN₄O₂
• 分子量: 491.4
• InChiKey: HVXKQKFEHMGHSL-GOOCMWNKSA-N

物化性质

• 沸点：
  567.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.356
• 溶解度：
  DMF：10mg/mL； DMSO：10mg/mL；乙醇：10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  59.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

应用

XL-647(Tesevatinib;XL-647;KD-019)是多靶点酪氨酸激酶抑制剂;抑制EGFR，ErbB2，KDR，Flt4和EphB4激酶活性的IC50值分别为0.3，16，1.5，8.7，和1.4nM。

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF RHO ASSOCIATED COILED-COIL CONTAINING PROTEIN KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE À SUPERENROULEMENT D'HÉLICES ALPHA (« COILED-COIL ») ASSOCIÉE À RHO
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2019045824A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of inhibiting ROCK1 and/or ROCK2 that are useful for the treatment of disease.

  这项发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了抑制ROCK1和/或ROCK2的方法，这些方法对治疗疾病是有用的。
• Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20160129032A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。
• [EN] INHIBITORS OF RHO ASSOCIATED COILED-COIL CONTAINING PROTEIN KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE CONTENANT UNE BOBINE ENROULÉE ASSOCIÉE À RHO
  申请人：KADMON CORP LLC

  公开号：WO2019018853A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  The invention relates to inhibitors of ROCK1 and/or ROCK2. Also provided are methods of inhibiting ROCK1 and/or ROCK2 that are useful for the treatment of disease.

  本发明涉及ROCK1和/或ROCK2的抑制剂。还提供了用于治疗疾病的抑制ROCK1和/或ROCK2的方法。
• Receptor-type kinase modulators and methods of use
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20090318373A1

  公开（公告）日：2009-12-24

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是调节ephrin和EGFR的化合物，以及利用这些化合物和其制剂治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分以细胞增殖水平异常（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成为特征的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节受体型酪氨酸激酶亚家族之间的信号转导，包括ephrin和EGFR。
• Methods of using MEK inhibitors
  申请人：Lamb Peter

  公开号：US20080166359A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention provides methods of treating cancer by administering a compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in combination with other cancer treatments.

  本发明提供了一种通过给予I式化合物或其药学上可接受的盐或溶剂与其他癌症治疗相结合的方法来治疗癌症的方法。