环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐 | 184025-19-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 环丙基[4-[3-(1H-咪唑-4-基)丙氧基]苯基]甲酮马来酸盐
• 英文名称: Ciproxifan maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;cyclopropyl-[4-[3-(1H-imidazol-5-yl)propoxy]phenyl]methanone
• CAS: 184025-19-2
• 化学式: C20H22N2O6
• 分子量: 386.4
• InChiKey: RLQFKEYRALXXEJ-BTJKTKAUSA-N

物化性质

• 溶解度：
  DMSO：可溶32mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.73
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Ciproxifan（FUB 359）是一种高效的、选择性的组胺H3受体拮抗剂，其IC50值为9.2 nM。它对其他受体亚型的亲和力较低。

Target	Value
组胺H3受体	9.2 nM

体外研究

Ciproxifan 抑制了[...]

体内研究

Ciproxifan以1 mg/kg的剂量静脉注射，减少了雄性Swiss小鼠血清中H3-受体配体浓度。分布期和消除期的半衰期分别为13分钟和87分钟。Ciproxifan (1 mg/kg, p.o.)在30分钟后快速增加了雄性Swiss小鼠大脑t-MeHA水平，并且在90至180分钟之间达到稳定水平，270分钟后仍然增强。

在雄性Wistar大鼠下丘脑中，Ciproxifan使大脑皮层、纹状体和下丘脑的ED50值分别为0.23 mg/kg、0.28 mg/kg和0.30 mg/kg。在进行选择性任务时，Ciproxifan (3 mg/kg, i.p.)显著增加了选择精确度。猫体内增强的快节律密度和几乎完全清醒的状态表明，Ciproxifan (0.15-2 mg/kg, p.o.)诱导了显著的新皮质脑电图活化信号。

Ciproxifan (10 mg/kg i.p.)增强了DBA/2小鼠体内前脉冲抑制。在阿尔茨海默病APP Tg2576小鼠模型中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)改善了活动过度和认知缺失。在成年雄性带头罩Lister大鼠中，Ciproxifan (3 mg/kg i.p.)提高了准确性，并减少了冲动行为。