氢溴化他汀 | 298197-04-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 氢溴化他汀
• 英文名称: 4-[4-(4-methylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-2-propylpyridine hydrobromide
• 英文别名: fatostatin hydrobromide；fatostatin A；fatostatin；2-propyl-4-(4-p-tolylthiazol-2-yl)pyridine hydrobromide；2-(2-Propylpyridin-4-yl)-4-(p-tolyl)thiazole hydrobromide；4-(4-methylphenyl)-2-(2-propylpyridin-4-yl)-1,3-thiazole;hydrobromide
• CAS: 298197-04-3
• 化学式: BrH*C₁₈H₁₈N₂S
• 分子量: 375.332
• InChiKey: RJCFNQZVFUMORB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.71
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  -20℃

制备方法与用途

生物活性

Fatostatin HBr（代号Fatostatin A, 125B11）是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它能够损害SREBP-1和SREBP-2的激活。

靶点

Target	Value
SREBPs

体外研究

Fatostatin在3T3-L1细胞中抑制胰岛素诱导的脂肪生成，并在DU145细胞中抑制非血清依赖性生长。它还能在组织培养中抑制SREBP的激活。此外，Fatostatin对雄激素响应的LNCaP细胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌细胞表现出以下效果：抑制细胞增殖、不依赖于贴壁的克隆形成以及体外侵袭转移；导致G2/M细胞周期阻滞；通过增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂诱导细胞凋亡。

体内研究

在肥胖的ob/ob小鼠中，Fatostatin能够阻止其体重、血糖水平上升以及肝脏脂肪积累，即使不控制食物摄入量。同时，它显著抑制皮下C4-2B肿瘤生长，并降低血清PSA水平。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  丙硫异烟胺 、 2-溴-4'-甲基苯乙酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 以83%的产率得到氢溴化他汀
  参考文献：
  名称：

  WO2008/97835

  摘要：

  公开号：