4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺 | 1048007-93-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺
• 中文别名: 马赛替尼
• 英文名称: Masitinib mesylate
• 英文别名: 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phenyl)benzamide mesylate；4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylthiazol-2-ylamino)phenyl]benzamide mesylate；4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3ylthiazol-2-ylamino)phenyl]benzamide mesilate；4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3ylthiazol-2-ylamino)phenyl]benzamide mesylate；masitinib mesilate；4-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3ylthiazol-2-ylamino)phenyl]benzamide methanesulfonic acid；methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl]benzamide
• CAS: 1048007-93-7
• 化学式: CH₄O₃S*C₂₈H₃₀N₆OS
• 分子量: 594.759
• InChiKey: TXCWBWKVIZGWEQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥30 mg/ml（50.44mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.76
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

Masitinib（AB-1010）甲磺酸盐是一种新型的Kit、PDGFRα和β抑制剂，其IC50值分别为200 nM、540 nM 和800 nM。该药物对ABL和c-Fms的抑制作用较弱。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  马赛替尼 、 甲烷磺酸 以 甲醇 为溶剂， 反应 13.0h， 以8.5 g的产率得到4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-噻唑基]氨基]苯基]-甲基磺酰基苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE FORM OF MASITINIB
  [FR] FORME CRISTALLINE DE MASITINIB

  摘要：

  本发明涉及马西替尼甲磺酸盐的多晶型形式，其制备过程，包含它的制药组合物及其医学用途。

  公开号：

  WO2018177854A1

文献信息

• [EN] USE OF C-KIT INHIBITORS FOR TREATING TYPE II DIABETES<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE C-KIT POUR LE TRAITEMENT DU DIABETE DE TYPE II
  申请人：AB SCIENCE

  公开号：WO2005016323A2

  公开（公告）日：2005-02-24

  The present invention relates to a method for treating type II diabetes, comprising administering a compound capable of depleting mast cells to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors.

  本发明涉及一种治疗II型糖尿病的方法，包括向需要此类治疗的人类施用能够耗竭肥大细胞的化合物。这样的化合物可以选择来自无毒、选择性和有效的c-kit抑制剂。
• Use of c-kit inhibitors for treating type II diabetes
  申请人：Moussy Alain

  公开号：US20070032521A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention relates to a method for treating type II diabetes, comprising administering a compound capable of depleting mast cells to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors.

  本发明涉及一种治疗II型糖尿病的方法，包括向需要此类治疗的人类施用能够消耗肥大细胞的化合物。这些化合物可以选择来自非毒性、选择性和有效的c-kit抑制剂。
• [EN] USE OF TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR TREATING CEREBRAL ISCHEMIA<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE POUR LE TRAITEMENT DE L'ISCHEMIE CEREBRALE
  申请人：AB SCIENCE

  公开号：WO2004096225A2

  公开（公告）日：2004-11-11

  The present invention relates to a method for treating cerebral ischemia, comprising administering a compound capable of depleting mast cells or a compound inhibiting mast cells degranulation to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from tyrosine kinase inhibitors and more particularly non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors. Preferably, said inhibitor is unable to promote death of IL-3 dependent cells cultured in presence of IL-3. Preferred compounds are 2-(3-amino)arylamino-4-aryl-thiazoles or 4-(4-methylpiperazine-l-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridine-3-yl)pyrimidine-2­ylamino)phenyl]benzamide(imatinib).

  本发明涉及一种治疗脑缺血的方法，包括向需要此类治疗的人类患者给予能够耗竭肥大细胞或抑制肥大细胞去颗粒化的化合物。此类化合物可以选自酪氨酸激酶抑制剂，尤其是无毒、选择性和有效的c-kit抑制剂。首选的抑制剂不能促进在IL-3存在的情况下培养的依赖于IL-3的细胞死亡。首选化合物是2-(3-氨基)芳基氨基-4-芳基噻唑或4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)苯基]苯甲酰胺（伊马替尼）。
• Use of tyrosine kinase inhibitors for treating cerebral ischemia
  申请人：Kinet Jean-Pierre

  公开号：US20070191267A1

  公开（公告）日：2007-08-16

  The present invention relates to a method for treating cerebral ischemia, comprising administering a compound capable of depleting mast cells or a compound inhibiting mast cells degranulation to a human in need of such treatment. Such compounds can be chosen from tyrosine kinase inhibitors and more particularly non-toxic, selective and potent c-kit inhibitors. Preferably, said inhibitor is unable to promote death of IL-3 dependent cells cultured in presence of IL-3.

  本发明涉及一种治疗脑缺血的方法，包括向需要此类治疗的人类患者给予能够耗竭肥大细胞或抑制肥大细胞脱颗粒的化合物。这些化合物可以选择酪氨酸激酶抑制剂，特别是无毒、选择性和有效的c-kit抑制剂。优选地，所述抑制剂不能促进在IL-3存在的情况下培养的IL-3依赖性细胞的死亡。
• PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF 2-AMINOTHIAZOLE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Moussy Alain

  公开号：US20100121063A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention relates to an industrial process of preparing pharmaceutical compounds having the formula (1) which are useful as certain tyrosine kinase inhibitors and more particularly as c-kit and bcr-abl inhibitors. The groups R1 and R2, identical or different, represent each a hydrogen, halogen atom, an alkyl, an alkoxy, a trifluoromethyl, an amino, an alkylamino, a dialkylamino, a solubilising group; m is 0-5 and n is 0-4; the group R3 represents an aryl or an heteroaryl group as described in claims herein.

  本发明涉及一种制备具有式（1）的药物化合物的工业过程，该化合物可用作某些酪氨酸激酶抑制剂，更具体地用作c-kit和bcr-abl抑制剂。其中，基团R1和R2相同或不同，分别表示氢原子、卤素原子、烷基、烷氧基、三氟甲基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、增溶基；m为0-5，n为0-4；基团R3表示如权利要求中所述的芳基或杂环基。