左氧氟沙星 | 100986-85-4

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 左氧氟沙星
• 中文别名: 左旋氧氟沙星；左氟沙星；利复星
• 英文名称: levofloxacin
• 英文别名: Lvx；ofloxacin；S-ofloxacin；(-)-(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid；LEV；(S)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid；L-ofloxacin；levaquin；LVFX；Lfx；(S)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid；MMV687798；DR-3355；cravit；LOF；(3S)-(-)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine-6-carboxylic acid；LVF；(2S)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-4-ium-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylate
• CAS: 100986-85-4
• 化学式: C₁₈H₂₀FN₃O₄
• 分子量: 361.373
• InChiKey: GSDSWSVVBLHKDQ-JTQLQIEISA-N

物化性质

• 熔点：
  218°C
• 沸点：
  572℃
• 密度：
  1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  氯仿：可溶,10mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  Light yellowish -white to yellow-white crystal or crystalline powder
• 蒸汽压力：
  9.8X10-13 mm Hg at 25 °C (est)
• 旋光度：
  Specific optical rotation: -76.9 deg at 23 °C/D ( c = 0.385 in 05N NaOH)
• 分解：
  When heated to decomposition material emits toxic fumes of /nitrogen oxides and hydrogen fluoride/.
• 解离常数：
  pKa1 = 6.24 (carboxylic acid moiety)
• 碰撞截面：
  188.5 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下保持稳定，应避免与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

ADMET

代谢

只有两种代谢物，去甲基左氧氟沙星和左氧氟沙星-N-氧化物，在人体中被识别，这两种代谢物似乎都不具有任何相关的药理活性。口服给药后，尿液中回收的代谢物不到给药剂量的5%，这表明左氧氟沙星在人体中的代谢非常少。负责左氧氟沙星去甲基化和氧化的特定酶尚未确定。

Only 2 metabolites, desmethyl-levofloxacin and levofloxacin-N-oxide, have been identified in humans, neither of which appears to carry any relevant pharmacological activity. Following oral administration, less than 5% of the administered dose was recovered in the urine as these metabolites, indicating very little metabolism of levofloxacin in humans. The specific enzymes responsible for the demethylation and oxidation of levofloxacin have yet to be ascertained.

来源:DrugBank

代谢

左氧氟沙星在血浆和尿液中立体化学稳定，并且不会代谢转化为其对映体，D-氧氟沙星。左氧氟沙星在人体内代谢有限，主要以原药形式通过尿液排出。口服给药后，在大约48小时内，约87%的给药剂量以原药形式在尿液中回收，而在72小时内，少于4%的剂量在粪便中回收。少于5%的给药剂量以脱甲基和N-氧化物代谢物的形式在尿液中回收，这些是人体内唯一识别的代谢物。这些代谢物具有很少的相关药理活性。

Levofloxacin is stereochemically stable in plasma and urine and does not invert metabolically to its enantiomer, D-ofloxacin. Levofloxacin undergoes limited metabolism in humans and is primarily excreted as unchanged drug in the urine. Following oral administration, approximately 87% of an administered dose was recovered as unchanged drug in urine within 48 hours, whereas less than 4% of the dose was recovered in feces in 72 hours. Less than 5% of an administered dose was recovered in the urine as the desmethyl and N-oxide metabolites, the only metabolites identified in humans. These metabolites have little relevant pharmacological activity.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

主要以原药形式排泄（87%）；在人体内经历有限的代谢。左氧氟沙星在口服给药后迅速且几乎完全吸收。它分布到身体组织，特别是在皮肤和肺组织中。左氧氟沙星在血浆和尿液中立体化学稳定，不会代谢反转为其对映体，D-氧氟沙星。左氧氟沙星在人体内经历有限的代谢，主要以原药形式通过尿液排泄。口服给药后，大约87%的给药剂量在48小时内以原药形式在尿液中回收，而在72小时内通过粪便回收的剂量少于4%。给药剂量的不到5%以脱甲基和N-氧化物代谢物的形式在尿液中回收，这些是人体中唯一识别的代谢物。这些代谢物具有很少的相关药理活性。左氧氟沙星主要以原药形式通过尿液排泄（L1009）。 消除途径：主要以原药形式通过尿液排泄。 半衰期：6-8小时

Mainly excreted as unchanged drug (87%); undergoes limited metabolism in humans. Levofloxacin is rapidly and essentially completely absorbed after oral administration. It is distributed into body tissues, especially in the skin and lung tissues. Levofloxacin is stereochemically stable in plasma and urine and does not invert metabolically to its enantiomer, D-ofloxacin. Levofloxacin undergoes limited metabolism in humans and is primarily excreted as unchanged drug in the urine. Following oral administration, approximately 87% of an administered dose was recovered as unchanged drug in urine within 48 hours, whereas less than 4% of the dose was recovered in feces in 72 hours. Less than 5% of an administered dose was recovered in the urine as the desmethyl and N-oxide metabolites, the only metabolites identified in humans. These metabolites have little relevant pharmacological activity. Levofloxacin is excreted largely as unchanged drug in the urine (L1009). Route of Elimination: Mainly excreted as unchanged drug in the urine. Half Life: 6-8 hours

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

左氧氟沙星抑制细菌II型拓扑异构酶，即拓扑异构酶IV和DNA旋转酶。与其他氟喹诺酮类药物一样，左氧氟沙星抑制DNA旋转酶的A亚单位，这两个亚单位由gyrA基因编码。这导致细菌染色体上的链断裂、超螺旋和重新封合；DNA复制和转录被抑制。

Levofloxacin inhibits bacterial type II topoisomerases, topoisomerase IV and DNA gyrase. Levofloxacin, like other fluoroquinolones, inhibits the A subunits of DNA gyrase, two subunits encoded by the gyrA gene. This results in strand breakage on a bacterial chromosome, supercoiling, and resealing; DNA replication and transcription is inhibited.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 肝毒性

短期内研究中，左氧氟沙星与2%至5%的患者血清ALT和AST水平轻微升高有关。这些异常通常是无症状的且短暂的，很少需要调整剂量。随着它的广泛使用，左氧氟沙星至少与50例临床明显的肝损伤有关，大多为孤立病例报告。临床表现和过程与其他氟喹诺酮类药物的肝毒性典型一致，损伤很可能是类药物效应。发病潜伏期通常很短（1到3周），发病往往突然，表现为肝细胞或混合型损伤、黄疸，有时还会出现肝衰竭。也可以发生胆汁淤积性肝炎。免疫过敏特征如发热、皮疹和嗜酸性粒细胞增多很常见，但不是特别突出。自身抗体罕见。肝损伤通常是自限性的，但有几例急性肝衰竭与氟喹诺酮类药物有关，以及持续性黄疸、胆汁淤积和胆管消失综合征的实例。左氧氟沙星，如环丙沙星，也被牵涉到超敏反应，包括罕见的史蒂文斯-约翰逊综合症和中毒性表皮坏死松解症，这些反应可能会伴随肝损伤。虽然左氧氟沙星引起的肝损伤很少见，但氟喹诺酮类药物总体上是临床上明显肝损伤最常见的原因之一，包括致命性病例和慢性肝损伤和胆管缺乏的病例。

In short term studies, levofloxacin has been associated with minor elevations in serum ALT and AST levels in 2% to 5% of patients. The abnormalities were usually asymptomatic and transient and rarely require dose modification. With its wide scale use, levofloxacin has been implicated in in at least 50 instances of clinically apparent liver injury mostly in isolated case reports. The clinical presentation and course are typical of the hepatotoxicity of other fluoroquinolones, and the injury is likely a class effect. The latency to onset is usually short (1 to 3 weeks) and the onset is often abrupt with a hepatocellular or mixed pattern of injury, jaundice and, in some instances, hepatic failure. Cholestatic hepatitis can also occur. Immunoallergic features such as fever, rash and eosinophilia are common, but not particularly prominent. Autoantibodies are rare. The liver injury is usually self-limited, but several cases of acute liver failure have been linked to fluoroquinolones as well as instances of prolonged jaundice, cholestasis and vanishing bile duct syndrome. Levofloxacin, like ciprofloxacin, has also been implicated hypersensitivity reactions including rare cases of Stevens Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, which may be accompanied by liver injury. While liver injury from levofloxacin is rare, the fluoroquinolones collectively are among the most frequent causes of clinically apparent liver injury including fatal cases and cases of chronic liver injury and bile duct paucity.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

化合物：左氧氟沙星

Compound:levofloxacin

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：最令人关注的药物性肝损伤

DILI Annotation:Most-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：8

Severity Grade:8

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

左氧氟沙星口服给药后吸收迅速且几乎完全，口服生物利用度大约为99%。由于其几乎完全吸收，左氧氟沙星的静脉和口服制剂可能是可互换的。通常在给药后1-2小时达到Tmax，Cmax与给予的剂量成正比 - 静脉输注500mg持续60分钟产生的Cmax为6.2 ± 1.0 µg/mL，而输注750mg持续90分钟产生的Cmax为11.5 ± 4.0 µg/mL。与食物同服口服给药会使Tmax延长约1小时，并略微降低Cmax，但这些变化不太可能具有临床意义。口服吸入后的系统吸收比口服给药观察到的低大约50%。

Absorption of levofloxacin following oral administration is rapid and essentially complete, with an oral bioavailability of approximately 99%. Due to its nearly complete absorption, the intravenous and oral formulations of levofloxacin may be interchangeable. The Tmax is generally attained 1-2 hours following administration and the Cmax is proportional to the given dose - an intravenous dose of 500mg infused over 60 minutes resulted in a Cmax of 6.2 ± 1.0 µg/mL whereas a 750mg dose infused over 90 minutes resulted in a Cmax of 11.5 ± 4.0 µg/mL. Oral administration with food prolongs the Tmax by approximately 1 hour and slightly decreases the Cmax, but these changes are not likely to be clinically significant. Systemic absorption following oral inhalation is approximately 50% lower than that observed following oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

单次口服左氧氟沙星后，大约87%在48小时内以原形从尿液中排出，而在72小时内从粪便中排出的不到4%。

The majority of administered levofloxacin is excreted unchanged in the urine. Following the administration of a single oral dose of levofloxacin, approximately 87% was eliminated unchanged in the urine within 48 hours and less than 4% was eliminated in the feces within 72 hours.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

左氧氟沙星在体内广泛分布，口服给药后的平均分布容积在1.09-1.26 L/kg（约89-112 L）之间。许多组织和体液中的浓度可能超过血浆中观察到的浓度。已知左氧氟沙星能很好地渗透到皮肤组织、体液（例如水泡）、肺组织和前列腺组织等中。

Levofloxacin is widely distributed in the body, with an average volume of distribution following oral administration between 1.09-1.26 L/kg (~89-112 L). Concentrations in many tissues and fluids may exceed those observed in plasma. Levofloxacin is known to penetrate well into skin tissue, fluids (e.g. blisters), lung tissue, and prostatic tissue, amongst others.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

左氧氟沙星的平均表观全身清除率范围为8.64-13.56升/小时，其肾清除率范围为5.76-8.52升/小时。这些范围的相对相似性表明非肾清除的程度较小。

The average apparent total body clearance of levofloxacin ranges from 8.64-13.56 L/h, and its renal clearance ranges from 5.76-8.52 L/h. The relative similarity of these ranges indicates a small degree of non-renal clearance.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

左氧氟沙星的平均分布容积通常在单次和多次500毫克或750毫克剂量后范围从74到112升，这表明它广泛分布到身体组织中。左氧氟沙星在大约给药后3小时在健康受试者的皮肤组织和疱液达到峰值水平。多次每日一次口服750毫克和500毫克剂量的左氧氟沙星后，皮肤组织活检与血浆AUC比率大约为2，疱液与血浆AUC比率大约为1。左氧氟沙星也能很好地渗透到肺组织中。肺组织浓度通常比血浆浓度高2到5倍，在单次500毫克口服剂量后24小时内范围从大约2.4到11.3微克/克。

The mean volume of distribution of levofloxacin generally ranges from 74 to 112 L after single and multiple 500 mg or 750 mg doses, indicating widespread distribution into body tissues. Levofloxacin reaches its peak levels in skin tissues and in blister fluid of healthy subjects at approximately 3 hours after dosing. The skin tissue biopsy to plasma AUC ratio is approximately 2 and the blister fluid to plasma AUC ratio is approximately 1 following multiple once-daily oral administration of 750 mg and 500 mg doses of levaquin, respectively, to healthy subjects. Levofloxacin also penetrates well into lung tissues. Lung tissue concentrations were generally 2- to 5-fold higher than plasma concentrations and ranged from approximately 2.4 to 11.3 ug/g over a 24-hour period after a single 500 mg oral dose.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36,S36/37/39
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 危险性防范说明：
  P201,P202,P260,P263,P264,P270,P272,P280,P284,P301+P312+P330,P302+P352,P304+P340,P308+P313,P333+P313,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H317,H334,H361,H362
• 储存条件：
  密封保存，应储存在阴凉、干燥的仓库中。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Levofloxacin
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
呼吸过敏 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
生殖毒性 (类别 2)
影响哺乳或通过哺乳产生影响
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H302 吞咽有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
H362 可能对母乳喂养的儿童造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P260 不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P263 怀孕/ 哺乳期间避免接触。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P272 污染的工作服不得带出工作场所。
P280 戴防护手套。
响应
P301 + P312 如果吞下去了:
如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。如吞咽：如感觉不适，呼叫解毒中
心或就医。
P302 + P352 如皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P341 如误吸入：如呼吸困难，将受害人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适的休
息姿势。
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
当心 - 物质尚未完全测试。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C18H20FN3O4
分子式
: 361.37 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Levofloxacin
-
化学文摘登记号(CAS 100986-85-4
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
完全接触
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
218 - 220 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,478 mg/kg
备注: 感觉器官和特殊感觉（鼻、眼、耳和味觉）：眼：上睑下垂。 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
呼吸失调
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能引起呼吸道过敏反应。 可能引起皮肤过敏性反应。
导致光敏。光照会引起过敏反应导致皮肤损伤，表现为晒斑、水肿、水泡或疹子等不同形式。
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
有损害胎儿的嫌疑。 可疑人类的生殖毒物 影响哺乳或通过哺乳产生影响
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。 对胚胎或胎儿的影响：胎儿死亡。
特定发育异常：肌肉骨骼系统。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UU8815550

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

左氧氟沙星是一种半合成的广谱氟喹诺酮类抗生素，主要用于治疗多种细菌感染。以下是关于左氧氟沙星的一些重要信息：

1. 化学性质

• 溶解度：左氧氟沙星在水中的溶解度是氧氟沙星的10倍。
• 熔点：225-227℃
• 旋光性：[α]D23 -76.9°(C=0.385，0.5mol/L氢氧化钠溶液)

2. 生产方法

左氧氟沙星的合成主要集中在手性中心的引入。以下是几种生产方法：

• 方法1：由外消旋的氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱拆分得左旋体。
• 方法2：以2，3，4，5-四氟苯甲酸为原料，通过引入不对称碳原子、闭环、水解等步骤合成。
• 方法3：以2，3-二氟-6-硝基苯酚为原料，在相转移催化剂存在下反应生成光学活性化合物，再经还原和缩合等过程合成。
• 方法4：以三氟硝基苯为原料，通过多种方法合成出光学活性的苯并嘿唑中间体后，再合成最终产品。

3. 主要用途

• 治疗呼吸道感染
• 泌尿道感染
• 皮肤和软组织感染
• 外科感染
• 胆道感染
• 性传播疾病
• 耳鼻口腔科感染

4. 抗菌作用

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，比其消旋体毒性更小、副作用更少，并且具有良好的药代动力学性质。

5. 医疗应用

主要用于制造各种左旋氧氟沙星胶囊、片剂等抗菌药物制剂。此外，还可以作为全合成抗生素用于治疗各种细菌感染。

6. 注意事项

• 与降糖药合用时需监测血糖浓度。
• 与某些药物（如：降糖药）存在相互作用，使用时应谨慎。
• 避免与能够改变其吸收的物质（如：酒精、某些饮料或食品添加剂等）同时服用。

总之，左氧氟沙星是一种重要的广谱抗菌药物，在临床上具有广泛的应用价值。但需注意合理用药，遵循医嘱。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  左氧氟沙星 在 sodium tetrahydroborate 、 对甲苯磺酸一水合物 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (S)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-2,3,5,6-tetrahydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinolin-7-one
  参考文献：
  名称：

  新型异隐棘碱衍生物对植物病原真菌和细菌的设计、合成和抗菌活性评价

  摘要：

  本研究采用Fischer吲哚合成法，以异隐胆碱为指导继续构建新型药物化学实体，得到了Y 、 Da 、 Db 、 Dc四个系列的衍生物。进一步评估了这些衍生物对植物病原体的抗菌活性。结果表明， Dc-2对灰葡萄孢的抗真菌效果最好，其EC 50值高达1.29 μg/mL。此外，体内活性试验表明，200μg/mL的Dc-2对苹果的保护作用为82.2%，优于嘧霉胺（45.4%）。同时，通过扫描电镜和透射电镜发现化合物Dc-2对菌丝体的形态有影响。通过PI和ROS染色发现化合物Dc-2会损伤细胞膜。通过细胞内容物渗漏等实验发现，化合物Dc-2改变了细胞膜的通透性，导致细胞内物质渗漏。根据上述研究，化合物Dc-2可作为候选先导化合物进行进一步的结构优化和开发。

  DOI：

  10.1021/acs.jafc.4c03976
• 作为产物：
  描述：

  左旋氧氟沙星羧酸 以 N-甲基哌嗪 、 正庚烷 为溶剂， 生成 左氧氟沙星
  参考文献：
  名称：

  Preparation of levofloxacin and forms thereof

  摘要：

  左氧氟沙星是通过将(S)-(−)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁唑-6-羧酸与N-甲基哌嗪在极性溶剂或无溶剂混合物中反应制备而成。进一步处理左氧氟沙星可产生新的左氧氟沙星形式，包括半水合物和A、B、C、F、G和H形式。

  公开号：

  US20030130507A1
• 作为试剂：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 左旋氧氟沙星羧酸 在 乙醇 、 乙醚 、 Chloroform methanol water 、 左氧氟沙星 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 1.0h， 以to thereby give 14 mg of crystals of the target compound的产率得到左氧氟沙星
  参考文献：
  名称：

  Process for producing benzoxazine derivative and production intermediate thereof

  摘要：

  提供了用于生产抗菌剂和用于生产抗菌剂的中间体的过程，包括按照以下反应方案生产化合物（VI-a），以及其生产中间体。

  公开号：

  US20060014947A1

文献信息

• [EN] OXAZOLIDINONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS OXAZOLIDINONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIERS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017066964A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to oxazolidinone compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, E, and R1 are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one oxazolidinone compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosiscomprising administering a therapeutically effective amount of an oxazolidinone of the invention and/or apharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt.

  本发明涉及式(I)的噁唑烷酮化合物及其药学上可接受的盐，其中A、E和R1如本文所定义。本发明还涉及包含本发明至少一种噁唑烷酮化合物的组合物。该发明还提供了抑制分枝杆菌细胞生长的方法，以及通过给予治疗有效量的本发明的噁唑烷酮和/或其药学上可接受的盐，或包含该化合物和/或盐的组合物来治疗结核分枝杆菌感染的方法。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：US20150152108A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention relates to novel substituted bridged urea compounds, corresponding related analogs, pharmaceutical compositions and methods of use thereof. Sirtuin-modulating compounds of the present invention may be used for increasing the lifespan of a cell, and treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity. The present invention also related to compositions comprising a sirtuin-modulating compound in combination with another therapeutic agent.

  本发明涉及新型取代桥式脲化合物，相应的相关类似物，药物组合物以及其使用方法。本发明的抑制素调节化合物可用于延长细胞寿命，并治疗和/或预防各种疾病和疾病，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块疾病、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或疾病，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或疾病。本发明还涉及包含抑制素调节化合物与另一治疗剂组合的组合物。

表征谱图