levofloxacin aldehyde | 1254975-06-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: levofloxacin aldehyde
• 英文别名: 6-fluoro-7-(4-methyl-piperazin-1-yl)-3-(2-benzoyl-ethenyl-1-yl)-quinolin-4-(1H)-one；(S)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-3,7-dihydro-2H-[1,4]oxazine[2,3,4-ij]quinolin-6 aldehyde；(2S)-7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carbaldehyde
• CAS: 1254975-06-8
• 化学式: C₁₈H₂₀FN₃O₃
• 分子量: 345.374
• InChiKey: CBHGTBLKJZIKNV-NSHDSACASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  levofloxacin aldehyde 、 乙二醇 在 硫酸 碳酸氢钠 作用下， 以 乙二醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以30%的产率得到levofloxacin aldehyde dioxolano acetal
  参考文献：
  名称：

  [EN] REDOX DRUG DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS REDOX DE MÉDICAMENTS

  摘要：

  公开号：

  WO2010131054A9
• 作为产物：
  描述：

  左氧氟沙星 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium methylate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 levofloxacin aldehyde
  参考文献：
  名称：

  氮芥喹诺酮衍生物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及氮芥喹诺酮衍生物（I）。该类衍生物的制备方法:首先喹诺酮类化合物经还原、甲酰化制备3‑醛基喹诺酮（IV），然后再与2‑氨基‑4’‑氮芥苯丙酰胺或酯（VI）反应制得氮芥喹诺酮衍生物（I）。氮芥喹诺酮衍生物（I）具有抗肿瘤作用。

  公开号：

  CN109776411B

文献信息

• 一种左氧氟沙星的α，β-不饱和酮衍生物及其 制备方法和应用
  申请人：河南大学

  公开号：CN106317073B

  公开（公告）日：2018-08-31

  本发明公开了一种左氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物及其制备方法和应用，采用如下式Ⅰ化学结构通式：式I中，其中芳香环Ar为苯环或取代苯环或呋喃环或吡啶环。本发明的一种左氧氟沙星的α，β‑不饱和酮衍生物，实现了手性氟喹诺酮骨架与α，β‑不饱和酮骨架的有效拼合，进而构筑了新的手性氟喹诺酮“类查尔酮”化合物，从而增加了新化合物的抗肿瘤活性，并降低对正常细胞的毒副作用，可以作为抗肿瘤活性物质开发全新结构的抗肿瘤药物。
• [EN] ANTIBACTERIAL DRUG DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MÉDICAMENT ANTIBACTÉRIEN
  申请人：REDX PHARMA LTD

  公开号：WO2013072703A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention relates toderivatives of antibacterial drug compounds. It also relates to pharmaceutical formulations of derivatives of antibacterial drug compounds. It also relates to uses of the derivatives in treating bacterial infections and in methods of treating bacterial infections. The antibacterial compounds of this invention are all based on the fluoroquinolone antibacterial family. These are synthetic broad-spectrum antibiotics. They were originally introduced to treat Gram negative bacterial infections, but are also used for the treatment of Gram positive strains.

  本发明涉及抗菌药物化合物的衍生物。它还涉及抗菌药物化合物的制药配方。它还涉及使用这些衍生物治疗细菌感染和治疗细菌感染的方法。本发明的抗菌化合物都基于氟喹诺酮抗菌家族。这些是合成的广谱抗生素。最初它们被引入用于治疗革兰氏阴性细菌感染，但也用于治疗革兰氏阳性菌株。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF AN ANTIBACTERIAL QUINOLONE COMPOUND
  申请人：Puig Torres Salvador

  公开号：US20100029938A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  It comprises a process for the preparation of levofloxacin based on a cyclisation reaction of a compound of formula (IV), which has the alcohol group protected, followed by a deprotection reaction and the conversion of the compound obtained to levofloxacin by a process comprising a hydrolysis reaction and a second cyclisation reaction. It also comprises new intermediates compounds.

  本发明涉及一种基于化合物（IV）的环化反应制备左氧氟沙星的过程，该化合物的醇基被保护，随后进行去保护反应，并通过包括水解反应和第二个环化反应的过程将所得化合物转化为左氧氟沙星。本发明还包括新的中间体化合物。
• REDOX DRUG DERIVATIVES
  申请人：Lindsay Derek

  公开号：US20120077974A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  The present invention provides redox drug derivatives. In particular, 9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazine-6-carboxylic acid, 1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-7-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid, (3R,4R,5S)-4-(acetylamino)-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)-1-cyclohexene-1-carboxylic acid ethyl ester, (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, (3S)-1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-α-α-diphenyl-3-pyrrolidineacetamide, (1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-acetamido-2-ethyl-butyl]-4-(diaminomethylideneamino)-2-hydroxy-cyclopentane-1-carboxylic acid and (2R,3R,4S)-4-[(diaminomethylidene)amino]-3-acetamido-2-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-3,4-dihydro-2H-pyran-6-carboxylic acid redox derivatives.

  本发明提供了氧化还原药物衍生物。特别是9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6-羧酸，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸，(3R,4R,5S)-4-(乙酰氨基)-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-羧酸乙酯，(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸，(3S)-1-[2-(2,3-二氢-5-苯并呋喃基)乙基]-α-α-二苯基-3-吡咯烷乙酰胺，(1S,2S,3S,4R)-3-[(1S)-1-乙酰氨基-2-乙基-丁基]-4-(二氨基甲基亚氨基)-2-羟基-环戊烷-1-羧酸和(2R,3R,4S)-4-[(二氨基甲基亚氨基)氨基]-3-乙酰氨基-2-[(1R,2R)-1,2,3-三羟基丙基]-3,4-二氢-2H-吡喃-6-羧酸氧化还原衍生物。
• US8877945B2
  申请人：——

  公开号：US8877945B2

  公开（公告）日：2014-11-04