N-甲基哌嗪 | 109-01-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 哌嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: N-甲基哌嗪
• 中文别名: 甲基哌嗪；1-甲基哌嗪
• 英文名称: 1-methyl-piperazine
• 英文别名: N-methylpiperazine；methylpiperazine；4-methylpiperazine；1‐methylpiperazine；1-methylpiperizine；1-Methylpiperazine
• CAS: 109-01-3
• 化学式: C₅H₁₂N₂
• mdl: MFCD00005966
• 分子量: 100.164
• InChiKey: PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -6 °C
• 沸点：
  138 °C(lit.)
• 密度：
  0.903 g/mL at 25 °C(lit.)
• 蒸气密度：
  3.5 (vs air)
• 闪点：
  108 °F
• 溶解度：
  可溶于氯仿、甲醇
• LogP：
  -0.57 at 25℃
• 保留指数：
  839;847;852;838.5
• 稳定性/保质期：

  避免与氧化物、酸、空气和二氧化碳接触。易燃且具有腐蚀性，在操作时应穿戴防护服和手套。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

ADMET

毒理性

• 副作用

职业性肝毒素 - 第二性肝毒素：在职业环境中的毒性效应潜力是基于人类摄入或动物实验的中毒案例。 皮肤毒素 - 皮肤烧伤。 皮肤致敏剂 - 可以诱导皮肤过敏反应的制剂。 毒性肺炎 - 由于吸入金属烟雾或有毒气体和蒸气引起的肺部炎症。

Occupational hepatotoxin - Secondary hepatotoxins: the potential for toxic effect in the occupational setting is based on cases of poisoning by human ingestion or animal experimentation. Dermatotoxin - Skin burns. Skin Sensitizer - An agent that can induce an allergic reaction in the skin. Toxic Pneumonitis - Inflammation of the lungs induced by inhalation of metal fumes or toxic gases and vapors.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 毒性数据

LC50 (小鼠) = 2,740 毫克/立方米/2小时

LC50 (mouse) = 2,740 mg/m3/2hr

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S16,S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R34,R10,R21
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933599090
• 危险品运输编号：
  UN 2734 8/PG 2
• 危险类别：
  3
• RTECS号：
  TM1225000
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P241,P242,P264,P270,P271,P272,P280,P304+P340,P305+P351+P338,P310,P330,P331,P363,P370+P378,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H225,H303,H312+H332,H314
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风的库房中。远离火种、热源，防止静电积聚。确保容器密封，避免与空气接触。应与氧化剂和酸性物质分开存放，严禁混储。使用防爆型照明和通风设备，并禁止使用可能产生火花的机械设备和工具。储存区域应配备泄漏应急处理设备及合适的收容材料。

SDS

LAss="properwrap">

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 1-甲基哌嗪
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
易燃液体 (类别3)
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 经口 (类别5)
急性毒性, 吸入 (类别3)
急性毒性, 经皮 (类别4)
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H226 易燃液体和蒸气
H303 吞咽可能有害。
H312 皮肤接触有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H331 吸入会中毒。
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取防止静电放电的措施。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
措施
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 存放在通风良好的地方。保持低温。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C5H12N2
分子式
: 100.16 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
1-Methylpiperazine
-
CAS 号 109-01-3
EC-编号 203-639-5

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 吸入可能引起化学性肺炎。, 痉挛，发炎，支气管炎,
过度接触产生的急性症状包括：, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 头痛, 恶心, 呕吐
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
小（起始）火时，使用媒介物如“乙醇”泡沫、干化学品或二氧化碳。大火时，尽可能使用水灭火。使用大量（
洪水般的）水以喷雾状应用；水柱可能是无效的。用大量水降温所有受影响的容器。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
水喷雾可用来冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 将人员撤离到安全区域。
防范蒸汽积累达到可爆炸的浓度,蒸汽能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
用防电真空清洁器或湿的刷子将溢出物收集起来并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
吸湿的 对湿度敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
联合国运输名称: 丁基橡胶
最小的层厚度 0.3 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质ButojECt® ( Z677647, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.4 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质CAMatril® ( Z677442, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 液体
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
138 °C - lit.
g) 闪点
39 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
3.46 - (空气= 1。0)
m) 相对密度
0.903 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。
10.5 不兼容的材料
酸, 酰氯, 酸酐, 强氧化剂, 二氧化碳(CO2)
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,553 mg/kg
半数致死浓度（LC50） 吸入 - 老鼠 - 2 h - 2.7 mg/l
备注: 行为的：兴奋。 肺，胸，或者呼吸系统：呼吸困难
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - 1,344 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 150 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 严重的皮肤刺激
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 严重的眼睛刺激
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 吸入可能引起化学性肺炎。, 痉挛，发炎，支气管炎,
过度接触产生的急性症状包括：, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 头痛, 恶心, 呕吐
附加说明
化学物质毒性作用登记: TM1225000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2734 国际海运危规: 2734 国际空运危规: 2734
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: AMINES, LIQUID, CORROSIVE, FLAMMABLE, N.O.S. (1-Methylpiperazine)
国际海运危规: AMINES, LIQUID, CORROSIVE, FLAMMABLE, N.O.S. (1-Methylpiperazine)
国际空运危规: AMines, liquid, corrOSiVE, fLAa href=https://www.molaid.com/MS_77914 target="_blank">AMa href=https://www.molaid.com/MS_16094 target="_blank">MMAble, n.o.s. (1-Methylpiperazine)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 (3) 国际海运危规: 8 (3) 国际空运危规: 8 (3)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质
这是一种无色液体，沸点为138°C（也有文献记载140°C），相对密度为0.903（在20/4℃条件下测量），折光率为1.4378，闪点为42°C。它能溶于水、乙醚和乙醇，并且与水、甲醇等物质以任意比例互溶，在水中呈弱碱性。

用途
该化合物主要用于有机合成中间体，在医药工业中可制取抗菌素类药物如甲哌利福霉素，以及抗精神病药三氟拉嗪。它还广泛用于制造氧氟沙星、氯氮平、西地那非等药物，并可用于农药、染料和塑料等行业。

此外，该化合物还可以合成硝呋哌酮（又名呋喃哌嗪酰胺, Nifurpipone）及三氟拉嗪等多种药物。

生产方法
由六水哌嗪经甲基化反应而得。具体步骤如下：将六水哌嗪与盐酸加入反应锅中，加热至45°C，滴加甲酸和甲醛的混合液，保持温度在50℃左右反应2-3小时，再升温回流至二氧化碳气体不再逸出为止。冷却至80°C后，加入盐酸并蒸馏至干。稍冷后加入甲醇，在80°C下加热回流30分钟，趁热过滤（滤渣为哌嗪二盐酸盐）。滤液回收甲醇至尽，残液加入氢氧化钠溶液调节pH值至14，然后进行蒸馏，收集132-140℃的馏分。最终得到无水甲基哌嗪，收率约为50%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 在 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 sodium t-butanolate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  An Improved Synthesis of the Free Base and Diglycolate Salt of CEP-33779; A Janus Kinase 2 Inhibitor

  摘要：

  CEP-33779 is a triazole that has been reported to show highly selective inhibition of Janus kinase 2 (JAIC2). An efficient process to form CEP-33779 will be presented that uses multiple palladium couplings to provide the drug substance in a convergent manner. The existing medicinal chemistry route was modified to avoid chromatographic purification, improve safety, and utilize palladium ligands which are available in quantities amenable to scale-up. Challenges faced during the development of the new process included optimization of conditions for Buchwald-Hartwig and Suzuki couplings, control of homocoupled impurities and removal of residual palladium. In addition, a screen of conditions to form a diglycolate salt of the parent compound are also presented.

  DOI：

  10.1021/acs.oprd.6b00311
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-4-亚硝基哌嗪 在 PdMCM-41 ammonium formate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.5h， 以74%的产率得到N-甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  在转移氢条件下，通过PdMCM-41催化剂选择性还原烯烃，α，β-不饱和羰基化合物，硝基芳烃，亚硝基化合物，偶氮和肼的N，N-氢解以及同时加氢脱卤和取代的芳基卤化物的还原

  摘要：

  通过催化转移加氢实现烯烃，α，β-不饱和羰基化合物，硝基和亚硝基化合物的化学选择性还原，偶氮和肼基官能团的N，N-氢解以及同时还原和加氢脱卤化包括芳烃在内的卤代烷。 （CTH）使用中孔PdMCM-41催化剂。收率实际上不受催化剂再循环的影响。此外，在不影响任何其他可还原官能团的还原的情况下完成了CTH过程。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2004.02.098
• 作为试剂：
  描述：

  5-(二甲氨基)-2-噻吩甲醛 、 1,2-dimethylquinolinium 在 N-甲基哌嗪 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以87 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种DNA嵌入型荧光淬灭化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明属于化合物技术领域，提供了一种DNA嵌入型荧光淬灭化合物及其制备方法和应用，本发明提供了一种DNA嵌入型荧光淬灭化合物，具有可见光区的吸收，具有一定的DNA序列选择性，本发明提供的DNA嵌入型荧光淬灭化合物可以进一步用于设计限制性内切酶EcoR V以及DNA酶的荧光分析体系，DNA嵌入型淬灭化合物可通过免共价标记的方式与荧光分子搭配实现相关的荧光分析，可以减少化学标记的步骤，从而提高效率、降低检测成本，在相关分析中具有较好的应用前景。

  公开号：

  CN118184643A

文献信息

• Synthesis and Antibacterial Activity of Anacardic Acid Derivatives
  作者：Subhakara Reddy Nallamilli、V. Ravi Kumar、V. Himabindu、B. Ram、Srinivas Rao Aalapati

  DOI：10.2174/157018011796235167

  日期：2011.8.1

  New anacardic acid derivatives (6a -6u) were prepared from commercially available anacardic acid and tested for Gram positive and Gram negative activities. Most compounds were found to be active compared to ampicillin.

  新型槚如酸衍生物（6a-6u）是从市售的槚如酸制备而得，并对其实现了革兰氏阳性及阴性活性测试。多数化合物相较于氨苄青霉素表现出了活性。
• [EN] S-NITROSOMERCAPTO COMPOUNDS AND RELATED DERIVATIVES<br/>[FR] COMPOSÉS DE S-NITROSOMERCAPTO ET DÉRIVÉS APPARENTÉS
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009151744A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to mercapto-based and S- nitrosomercapto-based SNO compounds and their derivatives, and their use in treating a lack of normal breathing control, including the treatment of apnea and hypoventilation associated with sleep, obesity, certain medicines and other medical conditions.

  本发明涉及基于巯基和S-亚硝基巯基的SNO化合物及其衍生物，以及它们在治疗正常呼吸控制缺失方面的用途，包括治疗与睡眠、肥胖、某些药物和其他医疗状况相关的呼吸暂停和低通气。
• Compositions for Treatment of Cystic Fibrosis and Other Chronic Diseases
  申请人：Vertex Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US20150231142A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to pharmaceutical compositions comprising an inhibitor of epithelial sodium channel activity in combination with at least one ABC Transporter modulator compound of Formula A, Formula B, Formula C, or Formula D. The invention also relates to pharmaceutical formulations thereof, and to methods of using such compositions in the treatment of CFTR mediated diseases, particularly cystic fibrosis using the pharmaceutical combination compositions.

  本发明涉及含有上皮钠通道活性抑制剂与至少一种ABC转运蛋白调节剂化合物（A式、B式、C式或D式）的药物组合物。该发明还涉及这些药物配方，以及使用这些组合物治疗CFTR介导的疾病，特别是囊性纤维化的方法。
• Discovery and structure activity relationship of glyoxamide derivatives as anti-hepatitis B virus agents
  作者：Franck Amblard、Sebastien Boucle、Leda Bassit、Zhe Chen、Ozkan Sari、Bryan Cox、Kiran Verma、Tugba Ozturk、Olivia Ollinger-Russell、Raymond F. Schinazi

  DOI：10.1016/j.bmc.2020.115952

  日期：2021.2

  Chronic hepatitis B viral infection is a significant health problem world-wide, and currently available antiviral agents suppress HBV infections, but rarely cure this disease. It is presumed that antiviral agents that target the viral nuclear reservoir of transcriptionally active cccDNA may eliminate HBV infection. Through a series of chemical optimization, we identified a new series of glyoxamide

  慢性乙型肝炎病毒感染是世界范围内的一个重大健康问题，目前可用的抗病毒药物可以抑制 HBV 感染，但很少能治愈这种疾病。据推测，靶向转录活性 cccDNA 病毒核库的抗病毒药物可能会消除 HBV 感染。通过一系列化学优化，我们确定了一系列新的乙二酰胺衍生物，它们在低纳摩尔水平下影响 HBV 核衣壳形成和 cccDNA 维持。在合成的所有化合物中，GLP-26 显示出对 HBV DNA、HBeAg 分泌和 cccDNA 扩增的主要影响。此外，GLP-26 在人源化小鼠模型中显示出良好的临床前特征和对病毒载量的长期影响。
• Amine-Mediated Transimination and Aromatization-Triggered Domino Reaction in the Synthesis of Polyfunctionalized 4-Aminoquinolines
  作者：Runzhe Song、Zhaomeng Han、Qiuqin He、Renhua Fan

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b02643

  日期：2016.10.21

  metal-free multicomponent domino reaction of the dearomatized products of 2-alkynylanilines is developed. The reaction involves the secondary amine-mediated transimination with α-amino nitriles and subsequent aromatization-triggered cascade rearrangement, nucleophilic cyclization, and retro-Strecker reaction. This process provided a new practical method for the rapid synthesis of polyfunctionalized 4-aminoquinolines

  脱芳香化为芳族化合物新的转化方式的发展提供了许多可能性。开发了概念上新颖的2-炔基苯胺的脱芳构产物的无金属多组分多米诺反应。该反应涉及仲胺介导的α-氨基腈的氨基转移，以及随后的芳构化触发的级联重排，亲核环化和逆斯特雷克反应。该方法为从容易获得的起始原料快速合成多官能化的4-氨基喹啉提供了一种新的实用方法。

表征谱图