吖啶 | 260-94-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 吖啶
• 中文别名: 氮蒽；10-氮(杂)蒽；二苯并吡啶；或氮蒽
• 英文名称: Acridin
• 英文别名: acridine
• CAS: 260-94-6
• 化学式: C₁₃H₉N
• mdl: MFCD00005025
• 分子量: 179.221
• InChiKey: DZBUGLKDJFMEHC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  106-109 °C
• 沸点：
  346 °C(lit.)
• 密度：
  1,005 g/cm3
• 闪点：
  346°C
• 溶解度：
  在二恶烷中的溶解度为0.1 g/mL，透明
• 最大波长(λmax)：
  358nm, 392nm
• 暴露限值：
  OSHA: TWA 0.2 mg/m3
• LogP：
  3.400
• 物理描述：
  Small colorless needle-like crystalline solid. Slightly soluble in hot water. Slightly denser than water. Contact may irritate skin, eyes, and mucous membranes. Sublimes before melting when heated. May be toxic by ingestion.
• 颜色/状态：
  RHOMBOHEDRAL NEEDLES OR PRISMS FROM ALCOHOL; MONOCLINIC, ORTHORHOMBIC
• 蒸汽压力：
  1 MM HG @ 129 °C
• 稳定性/保质期：

  注意：

  • 口服有毒，大量使用时应穿戴适当的防护装备。
  • 使用过程中应避免吸入本品的粉尘。
• 分解：
  WHEN HEATED TO DECOMPOSITION, ACRIDINE EMITS TOXIC FUMES.
• 解离常数：
  pKa= 5.45 at 15 °C (conjugate acid)
• 碰撞截面：
  132 Ų [M*]+; 133.7 Ų [M+H]+
• 保留指数：
  1800;1771.1;303.18;308.1

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

产量兔苦酮：OTAKA、H & HASHIMOTO、Y、日本大学医学杂志，2、1、（1960）。/从表中/

YIELDS ACRIDONE IN RABBITS: OTAKA, H & HASHIMOTO, Y, NIPPON UNIV J MED, 2, 1, (1960). /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

... 多氯联苯诱导的豚鼠肝脏酶对吖啶的代谢 ... 产生了酚类代谢物。 ...

... Metabolism of acridine by guinea pig liver enzymes induced by polychlorinated biphenyls ... produced phenolic metabolites. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

多环芳烃（PAHs）的代谢发生在所有组织中，通常通过细胞色素P-450及其相关酶进行。多环芳烃被代谢成反应性中间体，包括环氧中间体、二氢二醇、酚、醌及其各种组合。酚、醌和二氢二醇都可以与葡萄糖苷酸和硫酸酯结合；醌还可以形成谷胱甘肽结合物。

PAH metabolism occurs in all tissues, usually by cytochrome P-450 and its associated enzymes. PAHs are metabolized into reactive intermediates, which include epoxide intermediates, dihydrodiols, phenols, quinones, and their various combinations. The phenols, quinones, and dihydrodiols can all be conjugated to glucuronides and sulfate esters; the quinones also form glutathione conjugates. (L10)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

多环芳烃（PAHs）能够与血液中的蛋白质，如白蛋白结合，从而在体内进行传输。许多多环芳烃通过结合芳烃受体或甘氨酸N-甲基转移酶蛋白，诱导细胞色素P450酶的表达，尤其是CYP1A1、CYP1A2和CYP1B1。这些酶将多环芳烃代谢成其有毒的中间产物。多环芳烃的反应性代谢物（环氧化物中间体、二氢二醇、酚、醌及其各种组合）与DNA和其他细胞大分子共价结合，启动突变和致癌过程。

The ability of PAH's to bind to blood proteins such as albumin allows them to be transported throughout the body. Many PAH's induce the expression of cytochrome P450 enzymes, especially CYP1A1, CYP1A2, and CYP1B1, by binding to the aryl hydrocarbon receptor or glycine N-methyltransferase protein. These enzymes metabolize PAH's into their toxic intermediates. The reactive metabolites of PAHs (epoxide intermediates, dihydrodiols, phenols, quinones, and their various combinations) covalently bind to DNA and other cellular macromolecules, initiating mutagenesis and carcinogenesis. (L10, L23, A27, A32)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

未列入国际癌症研究机构(IARC)名录。IARC已评估相关多环芳烃(L2154)。

Not listed by IARC. IARC has evaluated related PAHs (L2154).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

多环芳烃（PAHs）是致癌物质，与皮肤癌、呼吸道癌、膀胱癌、胃癌和肾癌的风险增加有关。它们还可能引起生殖影响并抑制免疫系统。

PAHs are carcinogens and have been associated with the increased risk of skin, respiratory tract, bladder, stomach, and kidney cancers. They may also cause reproductive effects and depress the immune system. (L10)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

口服（L10）；吸入（L10）

Oral (L10) ; inhalation (L10)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

急性暴露于多环芳烃会导致皮肤和肺组织的刺激和炎症。

Acute exposure to PAHs causes irritation and inflammation of the skin and lung tissue. (A10)

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

靛啶迅速被圆头鲢鱼从水中积累。在24小时内达到平衡浓度，浓度因子（靛啶鱼，湿重/靛啶水）为125±10。排泄迅速。平衡时的净消除速率为0.23/小时（靛啶鱼）。

ACRIDINE WAS RAPIDILY ACCUM FROM WATER BY FATHEAD MINNOWS. EQUIL CONCN WITHIN 24 HR @ CONCN FACTOR ((ACRIDINE)FISH,WET WT/(ACRIDINE)WATER) OF 125 +/- 10. DEPURATION WAS RAPID. NET ELIMINATION RATE WAS 0.23/HR (ACRIDINE)FISH @ EQUILIBRIUM.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

讨论了四种可能的摄取途径：通过相互作用摄取；通过摄取受污染的浮游动物和无脊椎动物；直接摄取。

4 POSSIBLE PATHWAYS FOR UPTAKE ARE DISCUSSED: UPTAKE BY INTERACTION; BY INGESTION OF CONTAMINATED ZOOPLANKTON & INVERTEBRATES; DIRECT UPTAKE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  6.1
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 2713 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  AR7175000
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  请将密封阴凉处保存。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	吖啶；二苯并吡啶
化学品英文名称：	Acridine
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	260-94-6
分子式：	C 13 H 9 N
分子量：	179.22

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：吖啶；二苯并吡啶

有害物成分 含量 CAS No. 吖啶 1-100

第三部分：危险性概述

危险性类别：	第6．1类 毒害品
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	对皮肤、粘膜有强烈刺激性。引起眼睑水肿、结膜炎、喉炎、支气管炎及哮喘发作。皮肤接触后，引起剧痒，皮肤粘膜有时可发生严重炎症，对皮肤有光敏感作用。严重中毒者可有呼吸加速，血压升高。
环境危害：
燃爆危险：	本品可燃，有毒，具强刺激性。
危险特性：	5.11 遇明火极易燃烧爆炸。
	5.16 遇高热分解。
	5.60 在空气中久置后能生成有爆炸性的过氧化物。
	5.72 受高热或燃烧发生分解放出有毒气体。
危险性概述：	A201 有毒、可燃、具刺激性
安全措施：	B07 贮于低温通风处，远离火种、热源
	B50 应与氧化剂、酸类、食用化学品分储
	B72 用水彻底冲洗身体接触部位
	B75 若皮肤或眼睛接触，用清水冲洗
	B77 眼睛接触，用流动清水彻底冲洗
	B78 吸入，给输氧或作人工呼吸，就医
	B80 误食，饮温水，催吐，就医

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，立即用流动清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即提起眼睑，用大量流动清水彻底冲洗。
吸入：	迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。必要时进行人工呼吸。就医。
食入：	误服者给饮大量温水，催吐，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。粉体与空气可形成爆炸性混合物，当达到一定的浓度时，遇火星会发生爆炸。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮
灭火方法及灭火剂：	二氧化碳、雾状水、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须戴好防毒面具
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

疏散泄漏污染区人员至安全区，禁止无关人员进入污染区，切断火源。建议应急处理人员戴好防毒面具，穿化学防护服。用沙土或其它不燃性吸附剂混合吸收，然后使用无火花工具收集运至废物处理场所处置。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，提供充分的局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴防尘面具（全面罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、酸类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中国MAC：未制定标准苏联MAC：未制定标准美国TWA：未制定标准美国STEL：未制定标
监测方法：
工程控制：	严加密闭，提供充分的局部排风。
呼吸系统防护：	高浓度环境中，应该佩带防毒口罩。紧急事态抢救或逃生时，佩带自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿相应的防护服。
手防护：	戴防化学品手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。单独存放被毒物污染的衣服，洗后再用。保持良好的卫生习惯。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色斜方片状或针状结晶，有辛辣气味。
pH：
熔点(℃)：	110
沸点(℃)：	346
相对密度(水=1)：	无资料
相对蒸气密度(空气=1)：	无资料
饱和蒸气压(kPa)：	1．33／184℃
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：	无资料
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 13 H 9 N
分子量：	179.22
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于热水，易溶于乙醇、乙醚、苯、二硫化碳等。
主要用途：	用于染料、药物的合成，如制备杀菌剂等。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	酸类、酰基氯、酸酐、氯仿、强氧化剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：400mg／kg(小鼠皮下) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	61846
UN编号：	2731
包装标志：
包装类别：	Ⅲ
包装方法：	塑料袋或二层牛皮纸袋外全开口或中开口钢桶；塑料袋或二层牛皮纸袋外纤维板桶、胶合板桶、硬纸板桶；塑料袋或二层牛皮纸袋外普通木箱；螺纹口玻璃瓶、铁盖压口玻璃瓶、塑料瓶或金属桶（罐）外普通木箱；螺纹口玻璃瓶、塑料瓶或镀锡薄钢板桶（罐）外满底板花格箱、纤维板箱或胶合板箱。
运输注意事项：	储存于阴凉、通风仓间内。远离火种、热源。仓温不宜超过30℃。防止阳光直射。保持容器密封。应与氧化剂、酸类分开存放。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。分装和搬运作业要注意个人防护。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	2
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

化学性质
近乎无色的晶体，熔点为111℃，沸点在345-346℃之间，相对密度为1.005（20/4℃）。易溶于乙醇、乙醚、烃类和二硫化碳，微溶于沸水。具有弱碱性，并散发辛辣气味和灼烧味。吖啶的稀溶液及其盐类分别呈现绿色或紫色荧光。煤焦油中含有吖啶，主要集中于一蒽油馏分。

用途
吖啶的结构与蒽相似，化学性质也相近。吖啶苯环上的氢被氨基取代后，成为吖啶染料的中间体。在某些吖啶化合物中，具有防腐性，可用于医药领域，例如吖啶黄和阿的平。

用途
用于制备吖啶染料，并作为荧光pH值指示剂（fluorescent pH indicator），在pH值约4.5-5.5时能使荧光由绿色变为蓝色。同时，它是制造染料和药物（如吖啶黄素和奎吖因）的重要母体化合物。

用途
一种小型阳离子平面染料，主要与RNA和DNA结合，用于核酸染色，尤其适用于细胞周期测定。

生产方法
通过从吖啶酮制备获得。首先，由二苯胺-2-羧酸用硫酸并环得到吖啶酮，再用戊醇和钠还原成9,10-二氧吖啶后氧化得到吖啶。实验室制备时，可将吖啶酮与锌粉混合加热，反应生成的吖啶升华物溶解于盐酸中，再用氢氧化钠溶液碱化析出沉淀，过滤得粗品；用甲醇重结晶即可获得熔点为110℃的精品。

类别
有毒物品

毒性分级
中毒

急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2000 毫克/公斤；口服-小鼠 LD50: 500 毫克/公斤

可燃性危险特性
受热分解产生有毒氧化氮气体

储运特性
应存放在库房中，保持通风、低温和干燥条件，并与食品原料分开储存运输

灭火剂
使用二氧化碳、砂土或泡沫进行灭火

职业标准
TWA 0.2 毫克/立方米

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吖啶 在 正丁基锂 、 三羟甲基丙烷 、 dichloro(N,N,N’,N‘-tetramethylethylenediamine)zinc 、 碘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到4‐iiodoacridine
  参考文献：
  名称：

  2-萘酚的对映选择性铁/双喹啉二胺配体催化氧化偶联反应

  摘要：

  报道了用于合成 1,1'-Bi-2-萘酚 (BINOL) 衍生物的铁催化的 2-萘酚的不对称氧化均偶联。偶联反应使用由 Fe(ClO4)2 和双喹啉二胺配体 [(1R,2R) -N1,N2-二(喹啉-8-基)环己烷-1,2-二胺，L1]。在氧化偶联反应中合成并检查了许多配体（L2-L8）和 L1 的类似物，具有各种取代基和手性骨架。

  DOI：

  10.3390/molecules25040852
• 作为产物：
  描述：

  亚氨基芪 在 silver trifluoroacetate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以94%的产率得到吖啶
  参考文献：
  名称：

  Formation of acridine from the reaction of dibenz[b,f]azepine with silver(I); formation of an aromatic nitrenium ion?

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00240a040
• 作为试剂：
  描述：

  吡唑 、 C₁₇H₁₈F₃NO*BF₄^(1-)*H⁽¹⁺⁾ 在 吖啶 、 氧气 、 scandium tris(trifluoromethanesulfonate) 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  利用吖啶-路易斯酸络合物对芳烃进行可见光光催化 C-H 胺化

  摘要：

  本报告描述了利用原位产生的光催化剂进行 C（sp2）-H 胺化的可见光光催化系统的开发。我们证明，吖啶衍生物和路易斯酸的组合形成了有效的光氧化剂，在可见光 （440 nm） 照射下促进电子多样化芳烃的 C-H 胺化。由 Sc（OTf）3 和吖啶组成的第一代光催化剂影响具有氧化电位≤ +2.5 V 的底物的 C-H 胺化，而具有吡唑、三唑和吡啶亲核试剂的 SCE 则有效。此外，该系统的简单性和模块化使路易斯酸和吖啶的变化能够调节反应性。这使得能够快速鉴定两种第二代光催化剂（衍生自 （i） Al（OTf）3 和吖啶或 （ii） Sc（OTf）3 和一种吡啶取代的吖啶），它们催化了一个特别具有挑战性的转化：以苯作为限制剂的 C（sp2）-H 胺化反应。

  DOI：

  10.1021/jacs.4c02991

文献信息

• [EN] TARGETED DELIVERY AND PRODRUG DESIGNS FOR PLATINUM-ACRIDINE ANTI-CANCER COMPOUNDS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE ET CONCEPTIONS DE PROMÉDICAMENTS POUR COMPOSÉS ANTICANCÉREUX À BASE DE PLATINE ET D'ACRIDINE ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：WAKE FOREST SCHOOL OF MEDICINE

  公开号：WO2013033430A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Acridine containing cispiaiin compounds have been disclosed that show greater efficacy against cancer than other cisplatin compounds. Methods of delivery of those more effective eisp!aiin compounds to the nucleus in cancer ceils is disclosed using one or more amino acids, one or more sugars, one or more polymeric ethers, C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15, folic acid, av03 iniegriii RGD binding peptide, tamoxifen, endoxifen, epidermal growth factor receptor, antibody conjugates, kinase inhibitors, diazoles, triazol.es, oxazoies, erlotinib, and/or mixtures thereof; wherein R]§ is a peptide.

  含有环丙啶结构的吖啶类化合物已被披露，显示出比其他顺铂类化合物更有效地对抗癌症。使用一种或多种氨基酸、一种或多种糖、一种或多种聚合醚、C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15、叶酸、av03整合RGD结合肽、他莫昔芬、恩多西芬、表皮生长因子受体、抗体结合物、激酶抑制剂、二唑类化合物、三唑类化合物、噁唑类化合物、厄洛替尼和/或它们的混合物将这些更有效的吖啶类化合物传递到癌细胞核中的方法被披露；其中R]§是一个肽。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF AMYLOID-ASSOCIATED DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À LA SUBSTANCE AMYLOÏDE
  申请人：REMYND NV

  公开号：WO2016083490A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  This invention provides novel compounds of formulae (I) or (II) or a stereoisomer, enantiomer, racemic, or tautomer thereof, (I) (II) wherein the substituents are as defined in the specification. The present invention also relates to the novel compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of amyloid-related diseases, more specifically certain neurological disorders, such as disorders collectively known as tauopathies, disorders characterized by cytotoxic α-synuclein amyloidogenesis. The present invention also relates to the use of said novel compounds for the manufacture of medicaments useful for treating such amyloid-related diseases. The present invention further relates to pharmaceutical compositions including said novel compounds and to methods for the preparation of said novel compounds.

  这项发明提供了式(I)或(II)或其立体异构体、对映异构体、消旋体或互变异构体的新化合物，其中取代基如规范中所定义。本发明还涉及用作药物的这些新化合物，更具体地用于预防或治疗与淀粉样蛋白相关的疾病，更具体地说是某些神经系统疾病，如被统称为tau病变的疾病，以及由细胞毒性α-突触核蛋白淀粉生成所特征化的疾病。本发明还涉及利用这些新化合物制备对治疗此类淀粉样蛋白相关疾病有用的药物。本发明还涉及包括这些新化合物的药物组合物以及这些新化合物的制备方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS PROTON CHANNELS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QUE CANAUX DE PROTONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2020159441A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present disclosure relates generally to compounds or a salt, solvate, stereoisomer and prodrug thereof for forming synthetic membrane channels. The present disclosure also relates to methods of synthesizing the compounds, methods of forming the synthetic membrane channels and methods of use thereof. In particular, the synthetic membrane channels are synthetic proton channels in a lipid membrane.

  本公开涉及一般用于形成合成膜通道的化合物或其盐、溶剂化合物、立体异构体和前药。本公开还涉及合成该化合物的方法、形成合成膜通道的方法以及使用方法。具体而言，合成膜通道是位于脂质膜中的合成质子通道。
• Metal-, Photocatalyst-, and Light-Free Minisci C–H Alkylation of <i>N</i>-Heteroarenes with Oxalates
  作者：Jianyang Dong、Zhen Wang、Xiaochen Wang、Hongjian Song、Yuxiu Liu、Qingmin Wang

  DOI：10.1021/acs.joc.9b00972

  日期：2019.6.7

  for metal-, photocatalyst-, and light-free Minisci C–H alkylation reactions of N-heteroarenes with alkyl oxalates derived from primary, secondary, and tertiary alcohols. The protocol uses environmentally benign persulfate as a stoichiometric oxidant and does not require high temperatures or large excesses of either of the substrates, making the procedure suitable for late-stage C–H alkylation of complex

  在此，我们报告了N-杂芳烃与衍生自伯醇、仲醇和叔醇的草酸烷基酯的无金属、光催化剂和无光 Minisci C-H 烷基化反应的温和方案。该协议使用对环境无害的过硫酸盐作为化学计量氧化剂，不需要高温或任何一种底物的大量过量，使得该程序适用于复杂分子的后期 C-H 烷基化。值得注意的是，可以使用该协议对几种药物和天然产品进行功能化或制备，从而证明其实用性。
• [EN] METHODS OF TREATMENT OF AMYLOIDOSIS USING ASPARTYL-PROTEASE INIHIBITORS<br/>[FR] PROCEDES DE TRAITEMENT D'AMYLOIDOSE UTILISANT DES INHIBITEURS DE PROTEASE ASPARTYLE
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2005070407A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention relates to acetyl 2-hydroxy-1,3-diaminospirocyclohexanes and derivatives thereof that are useful in treating diseases, disorders, and conditions associated with amyloidosis. Amyloidosis refers to a collection of diseases, disorders, and conditions associated with abnormal deposition of A-beta protein.

  这项发明涉及乙酰2-羟基-1,3-二氨基螺环己烷及其衍生物，可用于治疗与淀粉样变性相关的疾病、疾病和症状。淀粉样变性是指与A-beta蛋白异常沉积相关的一系列疾病、疾病和症状。

表征谱图