己内酰胺 | 105-60-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 酰胺类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 己内酰胺
• 中文别名: 1,6-己内酰胺；卡普隆；ε-卡普隆；CPL
• 英文名称: caprolactam
• 英文别名: azepan-2-one；ε-Caprolactam；aza-2-cycloheptanone；2-azepanone；CPL；hexahydro-2H-azepin-2-one；ε-caprolactame；epsilon-caprolactam；6-caprolactam；caprolactame
• CAS: 105-60-2
• 化学式: C₆H₁₁NO
• mdl: MFCD00006936
• 分子量: 113.159
• InChiKey: JBKVHLHDHHXQEQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  68-71 °C(lit.)
• 沸点：
  136-138 °C10 mm Hg(lit.)
• 密度：
  1.01
• 闪点：
  152 °C
• 溶解度：
  在水中的溶解度0.1 g/mL，澄清，无色
• 介电常数：
  1.7 - 1.9（0.0℃）
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 5 mg/m3NIOSH: TWA 1 mg/m3; TWA 0.22 ppm; STEL 3 mg/m3; STEL 0.66 ppm
• LogP：
  0.12 at 25℃
• 物理描述：
  Caprolactam is a clear to milky white-colored solution with a mild, disagreeable odor. Contact may cause slight irritation to skin, eyes, and mucous membranes. May be mildly toxic by ingestion. The primary hazard is the threat to the environment. Immediate steps should be taken to limit its spread to the environment. As a liquid it can easily penetrate the soil and contaminate groundwater and nearby streams. Used to make other chemicals.
• 颜色/状态：
  Hygroscopic leaflets from petroleum ether
• 气味：
  ... Unpleasant odor ...
• 味道：
  UNPLEASANT
• 蒸汽密度：
  3.91 (NTP, 1992) (Relative to Air)
• 蒸汽压力：
  1.9X10-3 mm Hg at 25 °C
• 自燃温度：
  375 °C
• 分解：
  When heated to decomposition it emits toxic fumes /nitrogen oxides/.
• 粘度：
  9 cP @ 78 °C
• 燃烧热：
  -31,900 J/g (liquid @ 25 °C)
• 汽化热：
  116 cal/g
• 保留指数：
  1255;1255;1266;215.49;217
• 稳定性/保质期：

  1. 避免与氧化剂、碱接触。

     化学性质：在酸或碱存在下加热容易水解，生成ε-氨基己酸。在水和氨基酸的存在下加热时，会发生开环聚合，生成线型高分子化合物（锦纶-6）。ε-己内酰胺在液体状态下与空气接触会变成黄色。

  2. 本品有毒。长期吸入可能引起慢性中毒，如神经衰弱、头昏、头痛、鼻血和呼吸道发炎等。对皮肤有腐蚀作用，应避免直接接触。小鼠吸入的半数致死量为450 mg/m³。空气中最高容许浓度为10 mg/m³。生产现场需强制通风，并要求操作人员穿戴劳动保护用品。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

在大鼠和家兔身上进行的己内酰胺的代谢研究对于人类应用方面产生了不确定的结果；家兔似乎能完全代谢己内酰胺，而大鼠只能部分地将己内酰胺作为代谢物ε-氨基 acid.

METAB STUDIES OF CAPROLACTAM IN RAT & RABBIT PRODUCED EQUIVOCAL RESULTS AS FAR AS THEIR APPLICATION TO MAN IS CONCERNED; RABBIT APPEARED TO METABOLIZE CAPROLACTAM COMPLETELY, WHEREAS RAT EXCRETED CAPROLACTAM ONLY IN PART AS METABOLITE EPSILON-AMINO ACID.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

epsilon-己内酰胺部分以 lactam 形式和部分以 epsilon-氨基酸形式被大鼠排出。

EPSILON-CAPROLACTAM IS EXCRETED BY RATS PARTLY AS LACTAM & PARTLY AS EPSILON-AMINO ACID.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

评估：没有关于己内酰胺致癌性的相关流行病学数据。有证据表明，在实验动物中己内酰胺不具有致癌性。总体评估：己内酰胺对人类可能是非致癌性的（第4组）。

Evaluation: No epidemiological data relevant to the carcinogenicity of caprolactam were available. There is evidence suggesting a lack of carcinogenicity of caprolactam in experimental animals. Overall evaluation: Caprolactam is probably not carcinogenic to humans (Group 4).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌性证据

A5; 不被怀疑为人类致癌物。

A5; Not suspected as a human carcinogen.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构致癌物：己内酰胺

IARC Carcinogenic Agent:Caprolactam

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构（IARC）致癌物分类：第3组：无法归类其对人类致癌性

IARC Carcinogenic Classes:Group 3: Not classifiable as to its carcinogenicity to humans

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

毒理性

• 致癌物分类

国际癌症研究机构专著：第39卷：（1986年）一些用于塑料和橡胶的化学品 增补第7卷：致癌性的总体评估：更新国际癌症研究机构专著第1至42卷，1987年；440页；ISBN 92-832-1411-0（已绝版） 第71卷：（1999年）对一些有机化学品、肼和过氧化氢（第一部分、第二部分、第三部分）的再评估

IARC Monographs:Volume 39: (1986) Some Chemicals Used in Plastics and Elastomers Volume Sup 7: Overall Evaluations of Carcinogenicity: An Updating of IARC Monographs Volumes 1 to 42, 1987; 440 pages; ISBN 92-832-1411-0 (out of print) Volume 71: (1999) Re-evaluation of Some Organic Chemicals, Hydrazine and Hydrogen Peroxide (Part 1, Part 2, Part 3)

来源:International Agency for Research on Cancer (IARC)

吸收、分配和排泄

... 在研究中，动物每天给药50-100毫克/公斤的ε-己内酰胺... 结果没有积累...。

... STUDY IN WHICH ANIMALS WERE ADMIN DAILY 50-100 MG EPSILON-CAPROLACTAM/KG ... RESULTED IN NO ACCUMULATION ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

epsilon-己内酰胺的解毒速率被确定在大鼠之间为60-70毫克/千克/小时。...快速消除率...从身体预防积累@水平大大高于推荐的TLV。

DETOXICATION RATE OF EPSILON-CAPROLACTAM WAS DETERMINED TO BE BETWEEN 60-70 MG/KG/HR FOR RATS. ... RAPID RATE OF ELIMINATION ... FROM BODY PREVENT ACCUM @ LEVEL CONSIDERABLY GREATER THAN RECOMMENDED TLV.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

14C己内酰胺在口服给予6.4-6.9 mg/kg体重后3小时，通过全身自动放射性显影在雄性和雌性小鼠体内的分布进行了研究。放射性物质从胃部迅速吸收并分布到整个动物体内；肾脏和肝脏有效地将其排出。肝脏分泌到胆汁和肠内容物中的物质似乎没有通过肠肝循环再次被吸收。

The distribution of (14)C caprolactam was studied by whole body autoradiography in male and female mice 3 hr after oral administration of 6.4-6.9 mg/kg body weight. Radioactivity was rapidly absorbed from the stomach and distributed throughout the entire animal; there was efficient elimination by the kidneys and liver. Material secreted by the liver into bile and intestinal contents did not appear to be reabsorbed via the enterohepatic circulation.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

当怀孕的瑞士-韦伯斯特小鼠通过口腔插管接受6.5-6.7 mg/kg体重的(14)C己内酰胺治疗时，通过全身自动射线照相术证明了放射性物质迅速穿过胎盘，治疗24小时后，胎儿和母体部分的放射性物质几乎完全消除。

When pregnant Swiss-Webster mice were treated by oral intubation with 6.5-6.7 mg/k body weight (14)C caprolactam, rapid transfer of the radioactivity across the placenta was demonstrated by whole body autoradiography, with near complete elimination from the fetal and maternal compartments 24 hr after treatment.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

当怀孕的瑞士-韦伯斯特小鼠通过口腔插管接受6.5-6.7 mg/kg体重的(14)C己内酰胺治疗时，通过全身自动射线照相术证明了放射性物质迅速穿过胎盘，治疗24小时后，胎儿和母体部分的放射性物质几乎完全消除。

When pregnant Swiss-Webster mice were treated by oral intubation with 6.5-6.7 mg/k body weight (14)C caprolactam, rapid transfer of the radioactivity across the placenta was demonstrated by whole-body autoradiography, with near-complete elimination from the fetal and maternal compartments 24 h after treatment.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 职业暴露等级：
  C
• 职业暴露限值：
  TWA: 1 mg/m3, STEL: 3 mg/m3
• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S2
• 危险类别码：
  R20/22,R36/37/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2933710000
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2
• RTECS号：
  CM3675000
• 包装等级：
  Z01
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  采用塑料袋进行包装，并通过热合封口加固。外层使用尼龙编织袋或牛皮纸袋封装，每袋重25公斤。建议将这些物品存放在干燥清洁的仓库内，注意防火、防潮和防晒。产品的保质期为三个月。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	己内酰胺
化学品英文名称：	Caprolactam
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	105-60-2
分子式：	C 6 H 11 NO
分子量：	113.18

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：己内酰胺

有害物成分 含量 CAS No. 己内酰胺 100

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	经常接触本品可致神衰综合征。此外，尚可引起鼻出血、鼻干、上呼吸道炎症及胃灼热感等。本品能引起皮肤损害，接触者出现皮肤干燥、角质层增厚、皮肤皲裂、脱屑等，可发生全身性皮炎，易经皮肤吸收。
环境危害：
燃爆危险：	本品可燃，有毒。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用大量流动清水彻底冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者漱口，给饮牛奶或蛋清，就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇高热、明火或与氧化剂接触，有引起燃烧的危险。受高热分解，产生有毒的氮氧化物。粉体与空气可形成爆炸性混合物，当达到一定的浓度时，遇火星会发生爆炸。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。
灭火方法及灭火剂：	雾状水、泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	110
自燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：375
爆炸下限[%(V/V)]：	1.4
爆炸上限[%(V/V)]：	8.0
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，切断火源。应急处理人员戴自给式呼吸器，穿化学防护服。不要直接接触泄漏物，用清洁的铲子收集于干燥洁净有盖的容器中，运至废物处理场所。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴乳胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、碱类、食用化学品分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中国MAC：10mg／m3前苏联MAC：10mg／m3美国TLVTN：ACGIH 1mg/m3[粉尘],4.3ppm[蒸气], 20mg/m3[蒸气] TLVWN： ACGIH 3mg/m3[粉尘],8.6ppm[蒸气],40mg/m3[蒸气]
监测方法：	溶剂洗脱－气相色谱法；羟胺－氯化铁比色法
工程控制：	密闭操作，局部排风。
呼吸系统防护：	空气中浓度超标时，戴面具式呼吸器。紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴自给式呼吸器。
眼睛防护：	戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿工作服。
手防护：	戴橡皮胶手套。
其他防护：	工作后，淋浴更衣。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	白色晶体。
pH：
熔点(℃)：	68～70
沸点(℃)：	270
相对密度(水=1)：	1．05(70％水溶液)
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：	0．67(122℃)
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	110
引燃温度(℃)：	引燃温度(℃)：375
爆炸上限%(V/V)：	8.0
爆炸下限%(V/V)：	1.4
分子式：	C 6 H 11 NO
分子量：	113.18
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿等多数有机溶剂。
主要用途：	用以制取己内酰胺树脂、己内酰胺纤维和人造革等，也用作医药原料。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂、强碱。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：1155mg／kg(大鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：	水中浓度 1.0mg/L时，影响水的自净化，浓度 100mg/L以上时污泥对氨氮的硝化作 用降低。
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	用控制焚烧法处置。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	3
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

生产聚酰胺纤维和树脂

己内酰胺是生产聚酰胺纤维和树脂的主要原料。聚酰胺纤维在美国称为尼龙，在中国则被称为锦纶，因其最初由锦州石化实现商品化而得名。锦纶66是由己二酸与己二胺缩聚而成的产物，而锦纶6则是通过己内酰胺开环聚合得到的。

目前，中石化巴陵石化设计院和岳阳石化设计院是国内主要掌握己内酰胺生产工艺技术的企业。

主要原料

**环已酮和苯酚**是生产己内酰胺的主要原料。环已酮是一种广泛应用于化工领域的液体，具有独特的薄荷及丙酮气味，能溶解多种有机溶剂，并常被用作溶剂和稀释剂、皮革抛光剂以及感光材料等；其下游衍生物包括环己酮-甲醛树脂、过氧环己酮和邻甲基苯酚等。苯酚俗称石炭酸，是一种具有弱酸性的简单酚类化合物，能与卤素、硝酸、硫酸在环上发生取代反应，并能与氯化铁生成紫色溶液；主要用于制造酚醛树脂和己内酰胺，其中生产酚醛树脂是其最大用途。

产品用途

己内酰胺主要用于生产聚己内酰胺。后者约90%用于合成纤维（如卡普隆），10%用作塑料材料，制造齿轮、轴承、管材、医疗器械及电气绝缘材料等；此外也应用于涂料和少量赖氨酸的合成。

生产方法

已内酰胺的主要生产方法包括肟法、甲苯法、光亚硝化法以及环己酮氨化氧化法。其中肟法是1943年由德国法本公司首次实现工业化生产的方法，该过程涉及环己酮与羟胺缩合生成环己酮肟，并在贝克曼重排下转化为粗己内酰胺，然后通过一系列化学和物理处理得纯度较高的己内酰胺。甲苯法则因其原料来源丰富、成本低廉而具有一定的发展前景。

物理性质

• 形态：白色薄片或熔融体。
• 溶解性：溶于水、氯化物、石油烃、环己烯、苯、甲醇、乙醇和乙醚等有机溶剂中。

安全信息

• 类别：有毒物质
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性（口服）：
  • 大鼠 LD50: 1210 毫克/公斤；
  • 小鼠 LD50: 930 毫克/公斤。
• 刺激性数据（皮肤接触和眼睛）：轻度至中度反应
• 危险特性：
  • 可与乙酸及三氧化氮混合物发生爆炸反应。
  • 热分解时会释放有毒的氮氧化物烟雾。

储运要求

• 库房应保持低温通风干燥，避免直接暴露于空气中。

灭火剂

使用水、二氧化碳、泡沫和干粉灭火。职业标准：时间加权平均浓度（TWA）1毫克/立方米；短期接触上限值（STEL）3毫克/立方米（尘或蒸汽）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  己内酰胺 在 高氯酸四乙基铵 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 N-乙烯基己内酰胺
  参考文献：
  名称：

  Casadei, Maria Antonietta; Cesa, Stefania; Moracci, Franco Micheletti, Gazzetta Chimica Italiana, 1993, vol. 123, # 8, p. 457 - 462

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  DL-赖氨酸 在 aluminum oxide 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 正丁醇 为溶剂， 250.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 10.0h， 生成 己内酰胺
  参考文献：
  名称：

  一种己内酰胺的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种己内酰胺的制备方法。该方法以赖氨酸或α‑氨基‑ε‑己内酰胺及其盐、α‑(N,N‑二甲基氨基)‑ε‑己内酰胺及其盐为反应原料，以酸性载体担载的过渡金属为催化剂，以甲醇为溶剂，在150‑300℃，氢气压力1‑12MPa的条件下经过一步催化转化，实现由生物质来源的赖氨酸等原料生产己内酰胺的过程。本发明反应过程简单，原料赖氨酸和α‑氨基‑ε‑己内酰胺及其盐、α‑(N,N‑二甲基氨基)‑ε‑己内酰胺及其盐均可来源于生物质，具有绿色环保、可再生等优点。使用负载型的催化剂易于分离，酸性载体负载的过渡金属催化剂在反应过程中不易流失。

  公开号：

  CN111217750B
• 作为试剂：
  描述：

  对氨基苯磺酸 在 己内酰胺 、 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5-[(4-Hydroxyphenyl)diazenyl]-8-[[3-methyl-4-[(4-sulfophenyl)diazenyl]phenyl]diazenyl]naphthalene-2-sulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZO DYES
  [FR] COLORANTS AZOÏQUES

  摘要：

  本发明涉及新的偶氮染料，其制备方法以及它们用于染色或印刷纤维材料的用途，以产生带有棕色调的材料。

  公开号：

  WO2012072635A1

文献信息

• Dual Pharmacophores - PDE4-Muscarinic Antagonistics
  申请人：Callahan James Francis

  公开号：US20090203657A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use as dual chromaphores having inhibitory activity against PDE4 and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), and thus being useful for treating respiratory diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药用盐，药物组合物及其用作对PDE4和肌胆碱受体（mAChRs）具有抑制活性的双色素，因此可用于治疗呼吸道疾病。
• [EN] DUAL PHARMACOPHORES - PDE4-MUSCARINIC ANTAGONISTICS<br/>[FR] PHARMACOPHORES DUALS, ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES ET INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PDE4
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2009100169A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  The present invention is directed to novel compounds of Formula's (I) - (VI), and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and their use in therapy, for example as inhibitors of phosphodiesterase type IV (PDE4) and as antagonists of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), in the treatment of and/or prophylaxis of respiratory diseases, including inflammatory and/or allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rhinitis (e.g. allergic rhinitis), atopic dermatitis or psoriasis.

  本发明涉及式(I) - (VI)的新化合物，以及其药学上可接受的盐、药物组合物及其在治疗中的应用，例如作为磷酸二酯酶IV (PDE4)的抑制剂和肌碱乙酰胆碱受体 (mAChRs)的拮抗剂，用于治疗和/或预防呼吸道疾病，包括炎症性和/或过敏性疾病，如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、鼻炎（例如过敏性鼻炎）、特应性皮炎或银屑病。
• A polymer-supported thionating reagent
  作者：Steven V. Ley、Andrew G. Leach、R. Ian Storer

  DOI：10.1039/b008814p

  日期：——

  A new polymer-supported reagent for the conversion of carbonyls to thiocarbonyls has been developed and its use demonstrated on a range of amides. Secondary or tertiary amides are converted cleanly and efficiently through to the corresponding thioamides and primary amides are converted to the corresponding nitriles. The reactions can be facilitated by conventional heating. However, if microwave heating

  一个新的 聚合物己开发的用于羰基转化为硫代羰基的试剂，其用途已在一系列 酰胺类。中学或叔酰胺 干净高效地转化为相应的硫代酰胺 伯酰胺 转换为相应的 腈。常规加热可促进反应。但是，如果使用微波加热，则存在离子液体，可以提高反应速度。
• Npy antagonists, preparation and uses
  申请人：Botez Iuliana

  公开号：US20090233910A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention concerns novel compounds, their preparation and their uses, therapeutic uses in particular. More specifically it concerns derivative compounds having at least two aromatic cycles, their preparation and their uses, in particular in the area of human or animal health. These compounds have an affinity for the biological receptors of neuropeptide Y, NPY, present in the central and peripheral nervous systems. The compounds of the invention are preferably NPY antagonists, and more particularly antagonists of sub-type NPY Y1, and can therefore be used for the therapeutic or prophylactic treatment of any disorder involving NPY. The present invention also concerns pharmaceutical compositions containing said compounds, their preparation and their uses, as well as treatment methods using said compounds.

  本发明涉及新颖化合物，它们的制备和用途，特别是在治疗方面的用途。更具体地说，它涉及至少具有两个芳香环的衍生化合物，它们的制备和用途，特别是在人类或动物健康领域。这些化合物对存在于中枢和外周神经系统中的神经肽Y（NPY）的生物受体具有亲和力。本发明的化合物优选为NPY拮抗剂，更具体地说是NPY Y1亚型的拮抗剂，因此可用于治疗或预防涉及NPY的任何疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，其制备和用途，以及使用所述化合物的治疗方法。
• Thionation with the Reagent Combination of Phosphorus Pentasulfide and Hexamethyldisiloxane
  作者：Thomas J. Curphey

  DOI：10.1021/jo0256742

  日期：2002.9.1

  The combination of P4S10 and hexamethyldisiloxane efficiently converts esters, lactones, amides, lactams, and ketones to their corresponding thiono derivatives. In the presence of elemental sulfur, 3-oxoesters are converted to dithiolethiones by this reagent. Yields are comparable to or superior to those obtained with Lawesson's reagent. The method has the advantage that reagent-derived byproducts

  P4S10和六甲基二硅氧烷的组合可将酯，内酯，酰胺，内酰胺和酮有效地转化为其相应的硫代衍生物。在元素硫的存在下，该试剂将3-氧代酯转化为二硫代硫酮。产率与使用劳森试剂获得的产率相当或更高。该方法的优点在于，可以通过简单的水解后处理或通过硅胶过滤而不是通过劳氏试剂所要求的色谱法来除去试剂衍生的副产物。

表征谱图