阿莫西林钠 | 34642-77-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 阿莫西林钠
• 中文别名: (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠；羟氨苄青霉素钠
• CAS: 34642-77-8
• 化学式: C16H19N3NaO5S
• 分子量: 388.4
• InChiKey: MAOIJBVJXINZLX-YWUHCJSESA-N

物化性质

• 熔点：
  130℃
• 沸点：
  743℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  极易溶于水，微溶于无水乙醇，极微溶于丙酮。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.36
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2941109900

制备方法与用途

阿莫西林钠的主要特点与用途

阿莫西林钠是一种广泛使用的青霉素类抗生素，具有以下主要特点和用途：

• 广谱抗菌作用：对多种革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效。
• 耐酶性强：能够抵抗大多数β-内酰胺酶的破坏。
• 口服吸收良好：适用于治疗呼吸道、泌尿道等多种感染。
• 药代动力学特性：生物利用度高，可以迅速分布到全身组织和体液中。

适应症

阿莫西林钠主要用于以下疾病的治疗：

1. 呼吸道感染：如肺炎、支气管炎等。
2. 泌尿系统感染：包括肾盂肾炎、膀胱炎等。
3. 皮肤及软组织感染：例如脓肿、蜂窝织炎等。
4. 其他感染性疾病的治疗，如中耳炎、鼻窦炎、牙周病等。

注意事项

在使用阿莫西林钠时需要注意以下几个方面：

• 过敏反应：存在青霉素类药物过敏史的患者禁用。用药前需进行皮肤敏感试验。
• 肝肾功能监测：长期或大剂量使用可能影响肝肾功能，建议定期检查相关指标。
• 孕妇及哺乳期妇女：应谨慎使用，并权衡利弊。
• 老年患者：可能需要调整剂量。

禁忌症

1. 对阿莫西林钠或其他青霉素类药物过敏的患者禁用。
2. 巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等疾病患者也应避免使用。
3. 传染性单核细胞增多症患者在使用时需特别小心，以免引发皮疹。

其他重要信息

• 食物影响：食用后可能会影响药物吸收速率但不影响总量。
• 相互作用：与某些药物（如避孕药、甲氨蝶呤等）合用可能会产生不良反应或改变原有疗效，使用时需注意监测和调整剂量。

总之，阿莫西林钠是一种有效的广谱抗生素，在临床应用中应根据患者具体情况合理选择及使用。

文献信息

• [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITOR PRODRUG<br/>[FR] PROMEDICAMENT INHIBITEUR DE LA BETA-LACTAMASE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004108733A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Prodrugs of 6-β-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone having the structure wherein R is H or methyl, each X is methylene, and Y is 0, or wherein R is H, each X is 0 and Y is methylene, and solvates thereof are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a prodrug of the present invention, or a solvate thereof, an optional beta-lactam antibiotic and at least one pharmaceutically acceptable carrier. Further disclosed is a method for increasing the therapeutic effectiveness of a beta-lactam antibiotic in 20 a mammal by administering an effective amount of a beta­lactam antibiotic and an effectiveness-increasing amount of a prodrug of the present invention, or a solvate thereof. Additionally disclosed is a method for treating a bacterial infection in a mammal by administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the present invention to a mammal in need thereof.

  6-β-羟甲基青霉烷酸磺酸的前药具有以下结构，其中R为H或甲基，每个X为亚甲基，Y为0，或其中R为H，每个X为0，Y为亚甲基，以及其溶剂化合物。还披露了包括本发明的前药或其溶剂化合物、可选的β-内酰胺类抗生素和至少一种药用可接受载体的药物组合物。进一步披露了通过给哺乳动物投予有效量的β-内酰胺类抗生素和本发明的前药或其溶剂化合物的增效量来增加β-内酰胺类抗生素的治疗效果的方法。此外，还披露了通过给需要的哺乳动物投予本发明的药物组合物的治疗有效量来治疗哺乳动物的细菌感染的方法。
• [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITOR PRODRUG<br/>[FR] PROMEDICAMENT INHIBITEUR DE BETA-LACTAMASE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2004018484A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Prodrugs of 6-ß-hydroxymethylpenicillanic acid sulfone having the structure wherein R is H or methyl, and solvates thereof, are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a prodrug of the present invention, or a solvate thereof, an optional beta-lactam antibiotic and at least one pharmaceutically acceptable carrier. Further disclosed is a method for increasing the therapeutic effectiveness of a beta-lactam antibiotic in a mammal by administering an effective amount of a betalactam antibiotic and an effectiveness-increasing amount of a prodrug of the present invention, or a solvate thereof. Additionally disclosed is a method for treating a bacterial infection in a mammal by administering a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition of the present invention to a mammal in need thereof.

  6-ß-羟甲基青霉烷酸磺酸酯的前药具有结构，其中R为H或甲基，并公开其溶剂合物。还公开了包括本发明的前药或其溶剂合物、可选的β-内酰胺类抗生素和至少一种药用载体的药物组合物。进一步公开了通过给哺乳动物投予β-内酰胺类抗生素的有效量和本发明的前药或其溶剂合物的增效量来增加β-内酰胺类抗生素的治疗效果的方法。此外，还公开了通过给需要的哺乳动物投予本发明的药物组合物的治疗有效量来治疗哺乳动物的细菌感染的方法。
• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。
• TIGECYCLINE FORMULATIONS
  申请人：OFSLAGER Christian Luther

  公开号：US20100035845A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention is directed to a frozen pharmaceutical formulation suitable for administration to a subject parenterally, comprising a therapeutically effective amount of tigecycline and an agent selected from the group consisting of lactose, dextrose, glucose, mannose, sucrose, ribose, xylose and a combination thereof, wherein the formulation in a pre-frozen state at about 22° C. or in an unfrozen state at about 22° C. has a pH in the range of from 4.0 to 5.5. Preferably, the formulation is suitable for storage at or below about −20° C. over a period of at least about 2 months, preferably 6 months, more preferably 26 months. Alternatively, the formulation is suitable for storage at about 22° C. over a period of about 24 hours.

  这项发明涉及一种适合经肠道给药的冻结制药配方，包括一定量的替加环素和从乳糖、葡萄糖、葡萄糖、甘露糖、蔗糖、核糖、木糖和它们的组合中选择的一种药剂，其中该配方在预冻结状态下的温度约为22°C或在未冻结状态下的温度约为22°C时，其pH值在4.0至5.5范围内。最好，该配方适合在或低于约-20°C的温度下存储至少约2个月，最好6个月，更好地是26个月。另外，该配方也适合在约22°C的温度下存储约24小时。
• Antibiotic compositions and methods of using the same
  申请人：——

  公开号：US20040254381A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  The present invention relates to a process for the production of substituted 5-isoxazolidinone antibiotics. More specifically the patent relates to the production of compounds that mimic the antibiotic action of &bgr;-lactams, are resistant to &bgr;-lactamase degradation, and inhibit all classes of &bgr;-lactamase.

  本发明涉及一种生产取代5-异噁唑烷酮抗生素的方法。更具体地，该专利涉及生产类似于β-内酰胺抗生素作用、对β-内酰胺酶降解具有抵抗性，并且能抑制所有类别的β-内酰胺酶的化合物。