青霉素钾 | 113-98-4

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 青霉素钾
• 中文别名: 青霉素钾盐；(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐；苯丙青霉素钾；青霉素G钾盐；青霉素G钾；苄青霉素钾；青霉素 G钾
• 英文名称: 4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid,3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylacetyl)amino]-(2S,5R,6R)-,monopotassium salt
• CAS: 113-98-4
• 化学式: C16H18KN2O4S
• 分子量: 373.5
• InChiKey: OXYXVSUHBSRMFJ-LQDWTQKMSA-N

物化性质

• 熔点：
  214-217 C
• 比旋光度：
  D22 +285° (c = 0.748 in water)
• 溶解度：
  H2O:100 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.48
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn,C,F
• 安全说明：
  S16,S26,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R34,R42/43,R11
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941109900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport

制备方法与用途

概述

青霉素钾又名汴青霉素、汴青霉素G钾盐，是一种白色晶体性粉末，无臭或微有特异性气味，具有吸湿性。易溶于水、生理盐水和葡萄糖溶液中。其水溶液在室温下放置容易失效，并且遇酸、碱、氧化剂等物质会迅速失去活性。

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌及不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好的抗菌作用，对肠球菌则有中等度的抑制效果。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对青霉素敏感。此外，本品也对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌有一定的抗菌作用；但其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对青霉素的敏感性较差。青霉素能有效抑制梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等细菌，但对脆弱拟杆菌的效果不佳。

青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

作用与用途

青霉素G通过与青霉素结合蛋白（PBP）结合，抑制肽聚糖链交联来阻断细胞壁的合成。其抗菌谱涵盖革兰氏阳性和部分革兰氏阴性细菌。

Benzylpenicillin potassium（青霉素钾）是青霉素G的钾盐形式，是一种广谱抗生素。

作用方式

青霉素G通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合，抑制肽聚糖链交联来阻断细胞壁合成。

生物活性

Benzylpenicillin potassium（青霉素钾）是青霉素G的钾盐形式，属于广谱青霉素抗生素。

用途

青霉素是一种高效低毒的抗生素。

生产方法

由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。

分类

有毒物品

毒性分级

低毒

急性毒性

• 口服-大鼠 LD50：6700 毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50：6257 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃；燃烧产生有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾。

储运特性

通风、低温干燥。

灭火剂

干粉、泡沫、沙土、二氧化碳及雾状水。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  青霉素钾 、 3-bromo-5,6-dimethoxyisobenzofuran-1(3H)-one 在 异丙醇 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5,6-Dimethoxyphthalide benzylpenicillin
  参考文献：
  名称：

  Penicillin esters

  摘要：

  本文介绍了具有抗菌活性的3-羟基戊内酯-3-双戊内酯内酯青霉素。

  公开号：

  US03939180A1

文献信息

• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR DRUG RELEASE
  申请人：INTERFACE BIOLOGICS, INC.

  公开号：US20160038651A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The invention relates to compounds that include biologically active agents (e.g., compounds according to any of formulas (I) and (I-A) that can be used for effective drug release, e.g., as coatings for medical devices. Use of these compounds in the coating of surfaces can allow for long-term drug release as well as imparting uniform coatings with little phase separation compared to, e.g., the parent biologically active agent.

  这项发明涉及包括生物活性剂（例如，根据任何公式（I）和（I-A）的化合物）的化合物，可用作有效的药物释放，例如，作为医疗器械的涂层。在表面涂层中使用这些化合物可以实现长期药物释放，并且与原生生物活性剂相比，可以实现均匀涂层且几乎没有相分离。
• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] ANTIFUNGAL COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ANTI-FONGIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2017143230A1

  公开（公告）日：2017-08-24

  Provided herein are compounds (e.g., compounds of Formulae (I), (II), and (III)) which are anti-fungal agents and can be used in the treatment of diseases, including infectious diseases. The invention provides methods of treating diseases in a subject (e.g., infectious diseases such as fungal infections), and methods of killing or inhibiting the growth of fungi in or on a subject or biological sample. The compounds may be used in subjects, in clinical settings, or in agricultural settings.

  本发明提供了化合物（例如，公式(I)、(II)和(III)的化合物），这些化合物是抗真菌剂，可用于治疗包括传染性疾病在内的疾病。本发明还提供了在主体（例如，真菌感染等传染性疾病）中治疗疾病的方法，以及杀死或抑制主体或生物样本内或上的真菌生长的方法。这些化合物可用于主体、临床环境或农业环境。