泛昔洛韦 | 104227-87-4

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 泛昔洛韦
• 中文别名: 法昔洛为；法昔洛韦；2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇-二乙酯
• 英文名称: 9-(4-acetoxy-3-acetoxymethylbutyl)-2-aminopurine
• 英文别名: Famciclovir；[2-(acetyloxymethyl)-4-(2-aminopurin-9-yl)butyl] acetate
• CAS: 104227-87-4
• 化学式: C₁₄H₁₉N₅O₄
• mdl: MFCD00866964
• 分子量: 321.336
• InChiKey: GGXKWVWZWMLJEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  102-104°C
• 沸点：
  550.2±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：≥10mg/mL
• 最大波长(λmax)：
  310nm(EtOH)(lit.)
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  White shiny plates from ethyl acetate-hexane
• 蒸汽压力：
  1.13X10-9 mm Hg at 25 °C (est)
• 分解：
  When heated to decomposition material emits toxic fumes of /nitrogen oxides/.
• 解离常数：
  pKa1 = 2.91; pKa2 = 3.83 (est)
• 碰撞截面：
  168.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  122
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

ADMET

代谢

肝脏的

Hepatic

来源:DrugBank

代谢

Famciclovir 被脱乙酰化和氧化成 penciclovir。Penciclovir 在感染 HSV-1、HSV-2 或 VZV 的细胞中被磷酸化成 penciclovir 三磷酸（活性代谢物）。非活性代谢物 6-脱氧 penciclovir 通过醛氧化酶转化为 penciclovir。Famciclovir 不通过 CYP 酶代谢。

Famciclovir is deacetylated and oxidized to penciclovir. Penciclovir is phosphorylated to penciclovir triphosphate (the active metabolite) in cells infected with HSV-1, HSV-2, or VZV. The inactive metabolite 6-deoxy penciclovir is converted to penciclovir by aldehyde oxidase. Famciclovir not metabolized by CYP enzymes.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

口服给药后，法昔洛韦被去乙酰化和氧化以形成喷昔洛韦。无活性的代谢物包括6-脱氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6-脱氧单乙酰喷昔洛韦（分别占剂量的5%，小于0.5%和小于0.5%）。在血浆或尿液中很少或检测不到法昔洛韦。一项使用人肝微粒体的体外研究表明，细胞色素P450在法昔洛韦代谢中并不起重要作用。6-脱氧喷昔洛韦转化为喷昔洛韦是由醛氧化酶催化的。

Following oral administration, famciclovir is deacetylated and oxidized to form penciclovir. Metabolites that are inactive include 6-deoxy penciclovir, monoacetylated penciclovir, and 6-deoxy monoacetylated penciclovir (5%, <0.5% and <0.5% of the dose in the urine, respectively). Little or no famciclovir is detected in plasma or urine. An in vitro study using human liver microsomes demonstrated that cytochrome P450 does not play an important role in famciclovir metabolism. The conversion of 6-deoxy penciclovir to penciclovir is catalyzed by aldehyde oxidase.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 肝毒性

Famciclovir 在口服治疗期间与血清转氨酶升高的低发生率有关。在长期抑制治疗的患者汇总分析中，服用famciclovir的患者中有3.2%的人ALT升高超过正常值的两倍，而服用安慰剂的患者中有1.5%。这些升高是短暂的、无症状的，甚至在未调整剂量时也能自行解决。自批准以来，已经有胆汁淤积性黄疸的病例报告给了赞助商，但尚未有发表的病例。因此，如果famciclovir确实引起临床明显的肝病，那么这种情况一定非常罕见。

Famciclovir has been associated with a low rate of serum aminotransferase elevations during oral therapy. In pooled analyses of patients on long term suppressive therapy, 3.2% of famciclovir vs 1.5% of placebo recipients had ALT elevations above twice normal. The elevations were transient and asymptomatic and resolved even without dose modification. Since approval, cases of cholestatic jaundice have been reported to the sponsor, but there have been no published cases. Thus, clinically apparent liver disease due to famciclovir must be rare if it occurs at all.

来源:LiverTox

毒理性

• 药物性肝损伤

药物名称：泛昔洛韦

Compound:famciclovir

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI标注：模糊的DILI关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重程度等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

不良反应部分

Label Section:Adverse reactions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

百分之七十七

77 %

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

活管分泌有助于肾消除喷昔洛韦。

Active tubular secretion contributes to the renal elimination of penciclovir.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

1.08±0.17 升/千克 [健康男性受试者单次静脉注射400毫克喷昔洛韦，持续1小时静脉输注]

1.08±0.17 L/kg [healthy male subjects following a single intravenous dose of penciclovir at 400 mg administered as a 1-hour intravenous infusion]

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 清除

36.6 +/- 6.3 升/小时 [健康男性]

36.6 +/- 6.3 L/hr [healthy male]

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

口服泛昔洛韦后，泛昔洛韦的活性代谢物喷昔洛韦在哺乳大鼠的乳汁中的浓度高于在血浆中观察到的浓度。

Following oral administration of famciclovir to lactating rats, penciclovir was distributed into breast milk at concentrations higher than those observed in plasma.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UB8070000
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  -20°C freezer

SDS

1.1 产品标识符
: Famciclovir
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-(2-(2-Amino-9H-purin-9-yl)ethyl)-1,3-propanediol diacetate ester
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物
可能敏

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-(2-(2-Amino-9H-purin-9-yl)ethyl)-1,3-propanediol diacetate ester
别名
: C14H19N5O4
分子式
: 321.33 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.739
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: TY3164000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

根据提供的信息,泛昔洛韦是一种抗病毒药物,具有以下特性:

1. 化学性质:白色晶体

2. 用途:

• 抗病毒感染,用于治疗疱疹病毒感染性疾病如带状疱疹、生殖器疱疹等。
• 主要用于急性带状疱疹。

3. 生产方法主要有三种工艺路线:

• 方法1:以2-氨基嘌呤和2-(2-碘乙基)丙二醇为原料制备
• 方法2:以2-(2-碘乙基)丙二醇二乙酸酯、2-氨基-6-碘嘌呤为原料制备
• 方法3:以鸟嘌呤为起始原料制备

4. 适应症: 用于治疗疱疹病毒感染性疾病,如水痘、带状疱疹、生殖器疱疹等。

5. 不良反应: 常见头痛和恶心,其他还有头晕、失眠等神经系统症状;腹泻、腹痛等消化系统症状;疲劳、发热等全身反应;皮疹、皮肤瘙痒等皮肤症状。

6. 注意事项:

• 对预防某些感染效果未明
• 肾功能不全患者需调整剂量
• 与其他由醛类氧化酶代谢的药物合用可能发生相互作用

总之,泛昔洛韦是一种高效口服抗疱疹病毒药物,临床应用广泛,但需注意其不良反应和用药注意事项。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  2-[2-(2-氨基-9h-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇	6-deoxypenciclovir	104227-86-3	C10H15N5O2	237.261
  ——	5-[2-(2-aminopurin-9-yl)ethyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane	104227-89-6	C13H19N5O2	277.326
  ——	diethyl 2-<2-(2-aminopurin-9-yl)ethyl>malonate	122497-22-7	C14H19N5O4	321.336
  泛昔洛韦杂质12	dimethyl 2-(2-(2-aminopurine-9-yl)ethyl)malonate	122497-20-5	C12H15N5O4	293.282
  9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)-2-氨基-6-氯嘌呤	9-(4-acetoxy-3-acetoxymethylbutyl)-2-amino-6-chloropurine	97845-60-8	C14H18ClN5O4	355.781
  泛昔洛韦杂质7	9-<4-acetoxy-3-(acetoxymethyl)but-1-yl>guanine	97845-72-2	C14H19N5O5	337.335
  ——	penciclovir	39809-25-1	C10H15N5O3	253.261
  2-[2-(2-氨基-6-氯嘌呤-9-基)乙基]丙烷-1,3-二醇	2-amino-6-chloro-9-(4-hydroxy-3-hydroxymethylbut-1-yl)purine	172529-94-1	C10H14ClN5O2	271.706
  ——	2-amino-6-chloro-9-(ethyl 2-carboethoxybutanoate-4-yl)purine	177838-59-4	C14H18ClN5O4	355.781
  [2-(2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基)乙基]丙二酸二甲酯	dimethyl 2-[2-(2-amino-6-chloropurin-9-yl)ethyl]malonate	172529-93-0	C12H14ClN5O4	327.727
• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  泛昔洛韦USPRCB	(R,S)-9-<4-acetoxy-3-(hydroxymethyl)but-1-yl>-2-aminopurine	104227-88-5	C12H17N5O3	279.299
  ——	2-amino-9-<4-(propionyloxy)-3-<(propionyloxy)methyl>but-1-yl>purine	104227-90-9	C16H23N5O4	349.39
  ——	(R,S)-2-amino-9-<3-(hydroxymethyl)-4-<(methoxycarbonyl)oxy>but-1-yl>purine	120687-08-3	C12H17N5O4	295.298
  2-[2-(2-氨基-9h-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇	6-deoxypenciclovir	104227-86-3	C10H15N5O2	237.261
  ——	5-[2-(2-aminopurin-9-yl)ethyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxane	104227-89-6	C13H19N5O2	277.326
  ——	(R,S)-2-amino-9-<4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)but-1-yl>purine phosphate	104227-95-4	C10H16N5O5P	317.241
  ——	(R,S)-2-amino-9-<4-(benzyloxy)-3-(hydroxymethyl)but-1-yl>purine	120687-10-7	C17H19N5O3	341.37
  ——	2-amino-9-<4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)but-1-yl>purine cyclic phosphate	104227-96-5	C10H14N5O4P	299.226
  泛昔洛韦杂质7	9-<4-acetoxy-3-(acetoxymethyl)but-1-yl>guanine	97845-72-2	C14H19N5O5	337.335
  泛昔洛韦杂质	9-<4-acetoxy-3-(hydroxymethyl)butyl>guanine	97845-80-2	C12H17N5O4	295.298

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  泛昔洛韦 在 [(N,N′-bis(2,6-diisopropylphenyl)-2,3-butanediimine)Ni(μ-H)]₂ 、 氘 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 45.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  N-杂环中镍的现场选择性催化氢同位素交换及其在药物Tri化中的应用

  摘要：

  描述了一种镍催化的氮杂芳烃中C（sp 2）-H键的位点选择性氢同位素交换（HIE）的镍催化方法，并将其应用于药物的ti代反应。α-亚胺镍氢化物配合物[（的iPr DI）的Ni（μ 2 -H）] 2（的iPr DI = Ñ，Ñ使用时' -双（2,6-二异丙基苯基）-2,3- butanediimine）介导有效的HIE作为单一组分的预催化剂或由易于获得的和空气稳定的金属和配体前体（iPr DI，[（NEt 3）Ni（OPiv）2 ] 2（Piv =新戊酰）和（EtO）3SiH）。与现有方法相比，镍催化剂具有明显的优势，包括：（i）在低D 2或T 2下的高HIE活性压力; （ii）对官能团的耐受性，包括芳基氯，醇，仲酰胺和砜；（iii）具有富氮分子如化学治疗的伊马替尼的活性；（iv）在其他受阻金属催化剂通常无法达到的空间位阻位置促进HIE的能力。代表性活性药物成分的tri化活性超出了药物吸收，分布，代谢和排泄研究（1

  DOI：

  10.1021/acscatal.8b03717
• 作为产物：
  描述：

  鸟苷 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 、 氢气 、 甲酸铵 、 三乙胺 、 甲胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 20.0~150.0 ℃ 、300.0 kPa 条件下， 反应 52.25h， 生成 泛昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  Regioselective Functionalization of Guanine: Simple and Practical Synthesis of 7- and 9-Alkylated Guanines Starting from Guanosine

  摘要：

  N-2-acetyl-9-和/或-7-苄基化鸟嘌呤8和12与选定的烷基化试剂在120°C的1-甲基-2-吡咯烷酮中反应，得到鸟碱盐9和13。随后，这些盐通过相转移氢化反应，分别以高度选择性的方式转化为N7-和N9-同分异构体10和14。此外，还建立了一种便利的去氧化反应，通过相应的O6-芳烃磺酸酯，将这两种衍生物转化为2-氨基嘌呤的潜在前药。

  DOI：

  10.1055/s-2004-829174
• 作为试剂：
  描述：

  2-[2-(2-氨基-9h-嘌呤-9-基)乙基]-1,3-丙二醇 、 三乙胺 、 2-二甲氨基吡啶 、 乙酸酐 、 、 水 在 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 二氯甲烷 、 甲醇 、 泛昔洛韦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 泛昔洛韦
  参考文献：
  名称：

  Preparation of famciclovir and other purine derivatives

  摘要：

  式I的嘌呤衍生物，在9位取代，是由氯代取代的嘌呤起始物质制备而成的，首先在9位进行烷基取代，然后形成所需的酯化侧链，还原它并在加入烷基羰基基团之前对产生的二醇进行氢化。

  公开号：

  US07601835B2

文献信息

• Integrase inhibitors
  申请人：Cai R. Zhenhong

  公开号：US20080058315A1

  公开（公告）日：2008-03-06

  Tricyclic compounds, protected intermediates thereof, and methods for inhibition of HIV-integrase are disclosed.

  三环化合物，其受保护的中间体，以及用于抑制HIV整合酶的方法被披露。
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] AZADECALIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZADÉCALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：VIIV HEALTHCARE UK (NO 5) LTD

  公开号：WO2018002848A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, azadecaline derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula (I). These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

  具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法已列出。具体来说，提供了具有独特抗病毒活性的阿扎德卡林衍生物，作为HIV成熟抑制剂，如化合物(I)的公式所代表的那样。这些化合物对于治疗HIV和艾滋病是有用的。