Puerarin - CAS号 3681-99-0

物化性质

熔点：

187-189°C
沸点：

688.0±55.0 °C(Predicted)
密度：

1.614±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度：

可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
最大波长(λmax)：

303nm(MeOH)(lit.)
LogP：

0.408 (est)
稳定性/保质期：

常温常压下，它呈现为白色针状结晶并保持稳定。

计算性质

辛醇/水分配系数(LogP)：

0
重原子数：

30
可旋转键数：

3
环数：

4.0
sp3杂化的碳原子比例：

0.29
拓扑面积：

157
氢给体数：

6
氢受体数：

9

安全信息

危险品标志：

F,C
安全说明：

S16,S22,S24/25,S26,S36/37/39,S45
危险类别码：

R11
WGK Germany：

3
海关编码：

2932999099
RTECS号：

UO5216000
危险性防范说明：

P261,P305+P351+P338
危险性描述：

H302,H315,H319,H335
储存条件：

请将药物存放在避光、通风且干燥的地方，并密封保存。

SDS

SDS：a52d1e7d4b4938ab619588069400c309

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 葛根素
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
8-(β-D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
根据全球协调系统(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物质
: 8-(β-D-Glucopyranosyl-7-hydroxy-3- (4-hydroxyphenyl)-4H-1-
别名
benzopyran-4-one
: C21H20O9
分子式
: 416.38 g/mol
分子量
无

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 浅褐色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 738 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UO5216000

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

模块 15 - 法规信息
N/A

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

葛根素又称葛根黄酮，是一种天然异黄酮碳苷，是葛根发挥药效的关键成分。它具有降血糖、调血脂、保护血管、抗氧化应激、抗感染和提高胰岛素敏感性等多种作用，并且不良反应较少，被誉为“植物雌激素”。临床上常用于治疗心脑血管疾病、癌症、帕金森病、阿尔茨海默病、糖尿病及其并发症等。

用途

葛根粗提物及葛根素对肝癌细胞SMMC-7721的增殖抑制、凋亡诱导和细胞周期具有调控作用，均能不同程度地抑制其生长。其中，葛根粗提物能够促使SMMC-7721细胞发生凋亡；而葛根素则可促进人T淋巴细胞γδT的增殖，并提高其杀伤活性。研究表明，这种效应可能与葛根素激活P-ERK1/2信号通路及增加抗凋亡蛋白Bcl-2表达有关。此外，γδT细胞对肝癌细胞SMMC-7721的杀伤作用也可能与其颗粒酶B、穿孔素和CD107a等分子的上调相关。

药理作用

葛根是豆科植物甘葛藤（粉葛）Pueraria thomsonii Benth.或野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi. 的根。其味甘、辛，性凉，归脾、胃、肺经。主要功效包括解肌退热、透疹、生津止渴、升阳止泻、通经活络及解酒毒等，常用于治疗外感头痛发热、项背强痛、麻疹不透、口渴、消渴、热痢、泄泻、眩晕头痛、中风偏瘫、胸痹心痛及酒毒伤中等症状。葛根中含有多种有效成分，主要为葛根素。葛根素的中文别名是8-β-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基异黄酮。

近代研究表明，葛根素对突发性耳聋、心脑血管疾病等有较好的疗效，可用于扩张血管、改善血液循环；降低心肌耗氧量、抑制癌细胞；增加冠脉流量、调整血液微循环；治疗各年龄段的突发性耳聋；降低心脑血管疾病的危险。随着对其药理作用的研究深入，葛根素作为原料加工的各种食品药品广受国内外民众好评。

药理作用

葛根素可以清除体内的自由基，降低脂质过氧化损伤，并提高体内抗氧化酶系（如SOD、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶）的活性。此外，它还具有提高免疫功能、改善微循环、扩张血管、增加冠脉流量、降低血压和减慢心律等作用，且无明显负性肌力作用。同时，葛根素还表现出抗血栓形成、提高高密度脂蛋白水平、对抗血管痉挛及抑制血小板聚集的能力。

治疗糖尿病

葛根素可通过多种机制治疗糖尿病：降低血糖浓度；上调胰岛素受体底物IRS-1和胰岛素样生长因子IGF-1蛋白的表达，并促进胰岛素受体InsR和过氧化物酶体增殖物激活受体PPARα 的表达，从而达到降糖效果。另外，葛根素还能抑制α-葡萄糖苷酶活性，进一步降低血糖浓度；改善机体对胰岛素的敏感性，减弱胰岛素抵抗能力；抑制血浆中TNF-α的生成，增强机体对胰岛素水平的敏感性，并降低血糖含量。此外，在糖尿病视网膜病变治疗中，葛根素有助于减少眼动脉阻力、加快血流速度及促进局部微循环扩张，预防血栓形成，对于妊娠期糖尿病也具有显著疗效。

化学性质

白色针状结晶，加热条件下可溶于水、甲醇和乙醇，而不溶于乙酸乙酯、氯仿或苯。这些化学特性来源于葛根块根的提取物。

用途 药理药效

可用于辅助治疗冠心病、心绞痛、心肌梗死、视网膜动静脉阻塞、突发性耳聋及缺血性脑血管疾病等；同时，对小儿病毒性心肌炎也有一定的疗效。

对心血管系统的作用

反应信息

作为反应物：

描述：

月桂酸、 Puerarin 在 Novozym 435 作用下，以四氢呋喃为溶剂，生成 [(2R,3S,4R,5R,6S)-6-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxochromen-6-yl]-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl dodecanoate

参考文献：

名称：

具有不同酰基供体的增强葛根素棕榈酸酯的酶促合成以提高脂质溶解度

摘要：

葛根素是一种黄酮类化合物，被称为天然抗氧化剂，存在于葛根中。它的抗氧化、抗癌和抗炎作用作为各种生物工业中的潜在功能性成分引起了人们的关注。然而，由于葛根素的脂溶性和稳定性低，其生物利用度有限。酰化被提议作为克服这一限制的合成方法。在本研究中，进行了脂肪酶催化的葛根素和各种酰基供体的酰化，并优化了酶合成条件。在（20 g/L Novozym 435，棕榈酸酐， 1：15， 40 °C，四氢呋喃（THF））条件下，葛根素酯的合成在短时间内（3 h）实现了显著的高转化率（98.97%）。合成的葛根素棕榈酸酯的分子通过各种分析进行鉴定，例如液相色谱-质谱（LC-MS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和碳 13 核磁共振（13C NMR）。还评估了脂质溶解度和自由基清除活性。葛根素棕榈酸酯的抗氧化活性略有降低，但脂质溶解度显著提高，生物利用度提高。本研究中葛根素酯实现的高转化率将为工业应用奠定基础。

DOI：

10.3390/ijms25020709

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文献信息

Inhibitors and Enhancers of Uridine Diphosphate-Glucuronosyltransferase 2B (UGT2B)

申请人：Oliver Yoa-Pu Hu

公开号：US20090074708A1

公开（公告）日：2009-03-19

A UGT2B inhibitor capable of increasing the bio-availability of a drug, is a compound in a free base or a pharmaceutically acceptable salt form that is selected from the group consisting of: capillarisin, isorhamnetin, β-naphthoflavone, α-naphthoflavone, hesperetin, terpineol, (+)-limonene, β-myrcene, swertiamarin, eriodictyol, cineole, apigenin, baicalin, ursolic acid, isovitexin, lauryl alcohol, puerarin, trans-cinnamaldehyde, 3-phenylpropyl acetate, isoliquritigenin, paeoniflorin, gallic acid, genistein, glycyrrhizin, protocatechuic acid, ethyl myristate, umbelliferone, PEG (Polyethylene glycol) 400, PEG 2000, PEG 4000, Tween 20, Tween 60, Tween 80, BRIJ® 58, BRIJ® 76, Pluronic® F68, Pluronic® F127, and a combination thereof. A UGT2B enhancer capable of enhancing a clearance rate of morphine-like analgesic agents, is a compound in a free base or a pharmaceutically acceptable salt form that is selected from the group consisting of: nordihydroguaiaretic acid, wogonin, trans-cinnamic acid, baicalein, quercetin, daidzein, oleanolic acid, homoorientin, hesperetin, narigin, neohesperidin, (+)-epicatechin, hesperidin, liquiritin, eriodictyol, formononetin, quercitrin, genkwanin, kaempferol, isoquercitrin, (+)-catechin, naringenin, daidzin, (−)-epicatechin, luteolin-7-glucoside, ergosterol, rutin, luteolin, ethyl myristate, apigenin, 3-phenylpropyl acetate, umbelliferone, glycyrrhizin, protocatechuic acid, poncirin, isovitexin, 6-gingerol, cineole, genistein, trans-cinnamaldehyde, and a combination thereof.
INHIBITORS AND ENHANCERS OF URIDINE DIPHOSPHATE-GLUCURONOSYLTRANSFERASE 2B (UGT2B)

申请人：NATIONAL DEFENSE MEDICAL CENTER

公开号：US20160184298A1

公开（公告）日：2016-06-30

A UGT2B inhibitor capable of increasing the bio-availability of a drug, is a compound in a free base or a pharmaceutically acceptable salt form that is selected from the group consisting of: capillarisin, isorhamnetin,β-naphthoflavone, α-naphthoflavone, hesperetin, terpineol, (+)-limonene, β-myrcene, swertiamarin, eriodictyol, cineole, apigenin, baicalin, ursolic acid, isovitexin, lauryl alcohol, puerarin, trans-cinnamaldehyde, 3-phenylpropyl acetate, isoliquritigenin, paeoniflorin, gallic acid, genistein, glycyrrhizin, protocatechuic acid, ethyl myristate, umbelliferone, PEG (Polyethylene glycol) 400, PEG 2000, PEG 4000, Tween 20, Tween 60, Tween 80, BRIJ® 58, BRIJ® 76, Pluronic® F68, Pluronic® F127, and a combination thereof. A UGT2B enhancer capable of enhancing a clearance rate of morphine-like analgesic agents, is a compound in a free base or a pharmaceutically acceptable salt form that is selected from the group consisting of: nordihydroguaiaretic acid, wogonin, trans-cinnamic acid, baicalein, quercetin, daidzein, oleanolic acid, homoorientin, hesperetin, narigin, neohesperidin, (+)-epicatechin, hesperidin, liquiritin, eriodictyol, formononetin, quercitrin, genkwanin, kaempferol, isoquercitrin, (+)-catechin, naringenin, daidzin, (−)-epicatechin, luteolin-7-glucoside, ergosterol, rutin, luteolin, ethyl myristate, apigenin, 3-phenylpropyl acetate, umbelliferone, glycyrrhizin, protocatechuic acid, poncirin, isovitexin, 6-gingerol, cineole, genistein, trans-cinnamaldehyde, and a combination thereof.
US9415034B2

申请人：——

公开号：US9415034B2

公开（公告）日：2016-08-16
Enhanced Enzymatic Synthesis of Puerarin Palmitate with Different Acyl Donors for Lipid Solubility Improvement

作者：Seungmee Lee、Hyeonmi Shin、Jihyun Bae、Taek Lee、Minji Kim、Heung Bae Jeon、Kang Hyun Lee、Hah Young Yoo、Chulhwan Park

DOI：10.3390/ijms25020709

日期：——

within a short time (3 h). The molecule of the synthesized puerarin palmitate was identified by various analyses such as liquid chromatography–mass spectrometry (LC–MS), Fourier-transform infrared spectroscopy (FT-IR), and carbon-13 nuclear magnetic resonance (13C NMR). The lipid solubility and the radical scavenging activity were also evaluated. Puerarin palmitate showed a slight decrease in antioxidant

葛根素是一种黄酮类化合物，被称为天然抗氧化剂，存在于葛根中。它的抗氧化、抗癌和抗炎作用作为各种生物工业中的潜在功能性成分引起了人们的关注。然而，由于葛根素的脂溶性和稳定性低，其生物利用度有限。酰化被提议作为克服这一限制的合成方法。在本研究中，进行了脂肪酶催化的葛根素和各种酰基供体的酰化，并优化了酶合成条件。在（20 g/L Novozym 435，棕榈酸酐， 1：15， 40 °C，四氢呋喃（THF））条件下，葛根素酯的合成在短时间内（3 h）实现了显著的高转化率（98.97%）。合成的葛根素棕榈酸酯的分子通过各种分析进行鉴定，例如液相色谱-质谱（LC-MS）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和碳 13 核磁共振（13C NMR）。还评估了脂质溶解度和自由基清除活性。葛根素棕榈酸酯的抗氧化活性略有降低，但脂质溶解度显著提高，生物利用度提高。本研究中葛根素酯实现的高转化率将为工业应用奠定基础。

Puerarin | 3681-99-0

物质功能分类

分子结构分类

物化性质

计算性质

安全信息

SDS

制备方法与用途

反应信息

文献信息

同类化合物

相关功能分类

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