盐酸恩诺沙星 | 93106-59-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 盐酸恩诺沙星
• 英文名称: Enrofloxacin hydrochloride
• 英文别名: 1-Cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-chinolincarbonsaeure-hydrochlorid；1-cyclopropyl-7-(4-ethylpiperazin-1-yl)-6-fluoro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 93106-59-3
• 化学式: C₁₉H₂₂FN₃O₃*ClH
• 分子量: 395.861
• InChiKey: PZJWYUDBXNNVLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.74
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

生物活性

Enrofloxacin monohydrochloride（BAY Vp 2674单水合氯化物）是一种有效的抗生素，对**牛支原体（Mycoplasma bovis）**具有显著的抑制作用，其MIC90值为0.312 μg/mL。

靶点

• MIC90: 0.312 μg/mL (牛支原体)

体外研究

牛支原体（Mycoplasma bovis）是一种全球范围内的病原体，可引起牛的肺炎、乳腺炎、关节炎以及多种其他症状。在对匈牙利菌株进行测试时发现，三种分离株（MYC44、MYC45 和 MYC46）对恩诺沙星表现出较高的耐药性（MIC值≥10 μg/mL），而其余菌株则被恩诺沙星抑制，其MIC值≤0.312或0.625 μg/mL。

体内研究

实验中使用了80只小鼠进行中等大脑中动脉闭塞（MCAo）手术，并在术后60分钟进行再灌注。术后，动物随机分为两组：一组为预防性治疗组（n=26），从手术当天开始每天给药恩诺沙星；另一组为治疗性治疗组（n=25），在诊断出肺部感染后给药恩诺沙星。标准的治疗方案通常在出现临床症状后的第4至6天开始，即一般是在中风后几天内开始使用抗生素。无论是预防性还是标准治疗均能显著提高小鼠的生存率，效果与安慰剂组相比具有相似的优势。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  恩诺沙星 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 盐酸恩诺沙星
  参考文献：
  名称：

  Grohe, Klaus; Heitzer, Helmut, Liebigs Annalen der Chemie, 1987, p. 29 - 37

  摘要：

  DOI：

文献信息

• USE OF ENROFLOXACIN SALT IN PREPARING SWINE ORAL PREPARATION
  申请人：Guangzhou Insighter Biotechnology Co., Ltd

  公开号：EP2992884A1

  公开（公告）日：2016-03-09

  The invention discloses application of an enrofloxacin salt in preparation of an oral preparation for pigs. The enrofloxacin salt is at least one of salts formed by enrofloxacin and metal ions, and the metal ions are zinc, copper, calcium, magnesium, iron, cobalt, manganese, chromium, silver or nickel. The enrofloxacin salt formed by the enrofloxacin and the metal ions can significantly improve the palatability of the enrofloxacin to pigs; furthermore pharmacokinetics and artificial infection prove that the enrofloxacin salt formed by the enrofloxacin and the metal ions does not affect bioavailability, so enrofloxacin salt can be developed into the oral preparation administrated via the digestive tract, for pig-raising without affecting normal feed intake of the pigs.

  本发明公开了恩诺沙星盐在制备猪口服制剂中的应用。恩诺沙星盐是恩诺沙星与金属离子形成的盐中的至少一种，金属离子为锌、铜、钙、镁、铁、钴、锰、铬、银或镍。恩诺沙星与金属离子形成的恩诺沙星盐可以显著提高恩诺沙星对猪的适口性；而且药代动力学和人工感染证明，恩诺沙星与金属离子形成的恩诺沙星盐不影响生物利用度，因此可以将恩诺沙星盐开发成经消化道给药的口服制剂，用于养猪而不影响猪的正常采食量。
• APPLICATION OF ENROFLOXACIN SALT IN PREPARATION OF ORAL PREPARATION FOR PIGS
  申请人：GUANGZHOU INSIGHTER BIOTECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20160095865A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  The invention discloses application of an enrofloxacin salt in preparation of an oral preparation for pigs. The enrofloxacin salt is at least one of salts formed by enrofloxacin and metal ions, and the metal ions are zinc, copper, calcium, magnesium, iron, cobalt, manganese, chromium, silver or nickel. The enrofloxacin salt formed by the enrofloxacin and the metal ions can significantly improve the palatability of the enrofloxacin to pigs; furthermore pharmacokinetics and artificial infection prove that the enrofloxacin salt formed by the enrofloxacin and the metal ions does not affect bioavailability, so enrofloxacin salt can be developed into the oral preparation administrated via the digestive tract, for pig-raising without affecting normal feed intake of the pigs.
• [EN] RECRYSTALLISED DEHYDRATED ENROFLOXACIN HYDROCHLORIDE COMPLEX, AND METHOD FOR PRODUCING SAME<br/>[ES] COMPLEJO RECRISTALIZADO DE CLORHIDRATO DE ENROFLOXACINA DIHIDRATADO, Y METODO PARA OBTENER EL MISMO<br/>[FR] COMPLEXE RECRISTALLISÉ DE CHLORHYDRATE D'ENROFLOXACINE DIHYDRATÉ ET SON PROCÉDÉ D'OBTENTION
  申请人：UNIV NAC AUTÓNOMA DE MÉXICO

  公开号：WO2015088305A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  Se describe un complejo recristalizado de clorhidrato de enrofloxacina dihidratado que tiene la fórmula (I) en donde la recristalización ácida y formación de complejos con cloro, magnesio y sulfato producen un complejo de clorhidrato de enrofloxacina recristalizado de alta solubilidad, lo cual brinda por vía subcutánea concentraciones séricas máximas (Cmax) y áreas bajo la curva (AUC) de concentración vs. tiempo mayores que las logradas con la enrofloxacina base.