间苯二甲酸 | 121-91-5

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 芳香酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 间苯二甲酸
• 中文别名: 异苯二甲酸；间苯二甲酸（IPA）；间酞酸；1,3-苯二甲酸；异酞酸
• 英文名称: isophthalic acid
• 英文别名: benzene-1,3-dicarboxylic acid；1,3-benzenedicarboxylic acid；IPA；H₂ipa；Benzene-1,3-dicarboxylate;hydron
• CAS: 121-91-5
• 化学式: C₈H₆O₄
• mdl: MFCD00002516
• 分子量: 166.133
• InChiKey: QQVIHTHCMHWDBS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  341-343 °C (lit.)
• 沸点：
  214.32°C (rough estimate)
• 密度：
  1,54 g/cm3
• 溶解度：
  0.12g/l
• 介电常数：
  1.4（Ambient）
• LogP：
  1.66 at 25℃
• 物理描述：
  Isophthalic acid is a white solid with a slight unpleasant odor. Sinks in water. (USCG, 1999)
• 颜色/状态：
  Crystalline powder
• 蒸汽压力：
  2.6X10-8 mm Hg at 25 °C(est)
• 稳定性/保质期：

• 自燃温度：
  700 °C
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and fumes.
• 粘度：
  0.00025186 Pa-s at 619.15K (346 °C)
• 汽化热：
  1.0921X10+8 J/kmol at the melting point of 619.15 K (346 °C)
• 表面张力：
  0.048239 N/m at 346 °C
• 解离常数：
  pKa1 = 3.70; pKa2 = 4.60 at 25 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

一些活动被肾脏酶在相应二酯形成单酯的过程中注意到；只观察到非常微弱的单酯裂解活性。与从对苯二甲酸二丁酯形成对苯二甲酸的速率相比，肾脏酶从对苯二甲酸二丁酯形成间苯二甲酸的速率高出两倍多。在所有制备物中，半酯形成速率相对较快。酸形成缓慢。这表明酸形成是限速步骤。

Some activity was noted by renal enzymes in the formation of monoester from the correspondlng diesters; only very weak activity for the cleavage of the monoesters was seen. Compared with the formation rate of terephthalic-acid from di-n-butyl-terephthalate, the rate of isophthalic-acid formation from di-n-butyl-isophthalate was more than twice as high with renal enzymes. Half ester formation rate was relatively rapid in all preparations. Acid formation was slow. This suggested that acid formation was the rate limiting step.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 暴露途径

这种物质可以通过摄入被身体吸收。

The substance can be absorbed into the body by ingestion.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 皮肤症状

红色。

Redness.

来源:ILO-WHO International Chemical Safety Cards (ICSCs)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 立即急救：确保已经进行了充分的中毒物清除。如果患者停止呼吸，开始人工呼吸，最好使用需求阀复苏器、袋阀面罩装置或口袋面罩，按训练操作。如有必要，执行心肺复苏。立即用缓慢流动的水冲洗受污染的眼睛。不要催吐。如果发生呕吐，让患者前倾或置于左侧（如果可能的话，头部向下）以保持呼吸道畅通，防止吸入。保持患者安静，维持正常体温。寻求医疗帮助。 /毒物A和B/

/SRP:/ Immediate first aid: Ensure that adequate decontamination has been carried out. If patient is not breathing, start artificial respiration, preferably with a demand valve resuscitator, bag-valve-mask device, or pocket mask, as trained. Perform CPR if necessary. Immediately flush contaminated eyes with gently flowing water. Do not induce vomiting. If vomiting occurs, lean patient forward or place on the left side (head-down position, if possible) to maintain an open airway and prevent aspiration. Keep patient quiet and maintain normal body temperature. Obtain medical attention. /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 基本治疗：建立专利气道（如有需要，使用口咽或鼻咽气道）。如有必要，进行抽吸。观察呼吸不足的迹象，如有需要，协助通气。通过非循环呼吸面罩以10至15升/分钟的速度给予氧气。监测肺水肿，如有必要，进行治疗……。监测休克，如有必要，进行治疗……。预见癫痫发作，如有必要，进行治疗……。对于眼睛污染，立即用水冲洗眼睛。在运输过程中，用0.9%的生理盐水（NS）持续冲洗每只眼睛……。不要使用催吐剂。对于摄入，如果患者能够吞咽、有强烈的呕吐反射且不流口水，则用水冲洗口腔，并给予5毫升/千克，最多200毫升的水进行稀释……。在去污染后，用干燥的无菌敷料覆盖皮肤烧伤……。/毒药A和B/

/SRP:/ Basic treatment: Establish a patent airway (oropharyngeal or nasopharyngeal airway, if needed). Suction if necessary. Watch for signs of respiratory insufficiency and assist ventilations if needed. Administer oxygen by nonrebreather mask at 10 to 15 L/min. Monitor for pulmonary edema and treat if necessary ... . Monitor for shock and treat if necessary ... . Anticipate seizures and treat if necessary ... . For eye contamination, flush eyes immediately with water. Irrigate each eye continuously with 0.9% saline (NS) during transport ... . Do not use emetics. For ingestion, rinse mouth and administer 5 mL/kg up to 200 mL of water for dilution if the patient can swallow, has a strong gag reflex, and does not drool ... . Cover skin burns with dry sterile dressings after decontamination ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

/SRP:/ 高级治疗：对于无意识、严重肺水肿或严重呼吸困难的病人，考虑进行口咽或鼻咽气管插管以控制气道。使用气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑使用药物治疗肺水肿……。对于严重的支气管痉挛，考虑给予β激动剂，如沙丁胺醇……。监测心率和必要时治疗心律失常……。开始静脉输注D5W /SRP: "保持开放"，最小流量/。如果出现低血容量的迹象，使用0.9%的生理盐水（NS）或乳酸林格氏液。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象……。使用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫……。使用丙美卡因氢氯化物协助眼部冲洗……。 /Poisons A and B/

/SRP:/ Advanced treatment: Consider orotracheal or nasotracheal intubation for airway control in the patient who is unconscious, has severe pulmonary edema, or is in severe respiratory distress. Positive-pressure ventilation techniques with a bag valve mask device may be beneficial. Consider drug therapy for pulmonary edema ... . Consider administering a beta agonist such as albuterol for severe bronchospasm ... . Monitor cardiac rhythm and treat arrhythmias as necessary ... . Start IV administration of D5W /SRP: "To keep open", minimal flow rate/. Use 0.9% saline (NS) or lactated Ringer's if signs of hypovolemia are present. For hypotension with signs of hypovolemia, administer fluid cautiously. Watch for signs of fluid overload ... . Treat seizures with diazepam or lorazepam ... . Use proparacaine hydrochloride to assist eye irrigation ... . /Poisons A and B/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

血液中的/间苯二酸/(IPA)水平在大鼠暴露于10毫克/立方米，每天6小时后立即被检测到。这些水平在整个暴露期间保持升高。检测到的雌性大鼠血清IPA浓度（5.3-9.3微克/毫升）一致高于雄性大鼠的浓度（1.4-3.4微克/毫升）。数据显示，稳态在大约第一天的暴露时即可达到。暴露一周后，血液中未检测到IPA，表明IPA从体内清除的速度相当快。基于-2.34的对数Kow值，IPA不太可能在组织中显著积累，并且很可能被身体迅速排出。

Blood levels of /Isophthalic acid/ (IPA) were detected immediately following exposure to rats at 10 mg/cu m for 6 hr/day. These levels remained elevated throughout the exposure period. Serum IPA concentrations detected in female rats (5.3-9.3 ug/mL) were consistently higher than the concentrations detected in male rats (1.4-3.4 ug/mL). The data suggest that steady state is achieved fairly rapidly (on the first day of exposure). One week following exposure, IPA was not detected in blood, indicating that clearance of IPA from the body occurs fairly rapidly. Based on a log Kow value of -2.34, IPA is not expected to accumulate appreciably in tissues, and is likely to be readily excreted from the body.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

血液中的/间苯二酸/(IPA)水平……(以总mg邻苯二甲酸酯/L计量)在13周喂养研究(大鼠)期间在第7、30、60和90天以剂量依赖性方式增加。……从第7、30、60和90天收集的24小时尿液结果显示，尿液排泄，假定以未改变的化学物质形式，是IPA的主要消除途径……。

Blood levels of /Isophthalic acid/ (IPA ) ... (determined as total mg phthalate/L) collected during a 13-week feeding study (in rats) were increased in a dose-dependent manner on days 7, 30, 60, and 90. ... Results from 24-hour urines collected on days 7, 30, 60, and 90 indicate that urinary excretion, presumably as unchanged chemical, is the primary route of elimination for ... IPA. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25,S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29173980
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  NT2007000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  使用塑料袋外加木箱进行包装，并按照有毒易燃化学品的规定进行储存和运输。

SDS

间苯二甲酸 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Isophthalic Acid
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害
皮肤腐蚀/刺激 第3级
严重损伤/刺激眼睛 2B类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 警告
危险描述 造成轻微皮肤刺激
造成眼刺激
防范说明
[急救措施] 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续冲洗。
眼睛接触：求医/就诊
处理后要彻底清洗双手。
若皮肤刺激：求医/就诊。
其他没有分类的危险 粉末或颗粒状与空气混合可能引起粉尘爆炸

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 间苯二甲酸
百分比： >99.0%(GC)(T)
CAS编码： 121-91-5
俗名： m-Phthalic Acid , Benzene-1,3-dicarboxylic Acid
分子式： C8H6O4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用大量肥皂和水轻轻洗。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
间苯二甲酸 修改号码：5

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模块 4. 急救措施
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
危害迹象： 发红
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色类白色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 340°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
间苯二甲酸 修改号码：5

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模块 9. 理化特性
爆炸特性
爆炸下限： 1.3%
爆炸上限： 7.7%
蒸气压： 9Pa/100°C
密度： 无资料
溶解度：
[水] 极微溶于(0.013%, 25°C)
[其他溶剂]
溶于： 甲醇, 丙酮
不溶于： 醚, 苯, 石油醚
log水分配系数 = 1.66
自燃温度： 648°C

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 粉末或颗粒状与空气混合可能引起粉尘爆炸。
避免接触的条件： 静电
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:10400 mg/kg
ipr-mus LD50:4200 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： eye-rbt 500 mg/24H MLD
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: NT2007000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 77.7 % (by BOD), 85.3 % (by TOC), 100 % (by GC), 96.0 % (by UV-VIS)
潜在生物累积 （BCF): 2
土壤中移动性
log水分配系数： 1.66
土壤吸收系数 （Koc）： 72
4.0 x 10-8
亨利定律
constaNT(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
间苯二甲酸 修改号码：5

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

间苯二甲酸（简称IPA），又名1,3-苯二甲酸或异酞酸，具有较强的耐热性、耐水解性和耐化学性能。它可以发生盐化、脱水、加氢和卤化等多种反应。该物质主要用于生产不饱和聚酯树脂的中间体，其次用于制造聚酯树脂、醇酸树脂（主要用于涂料制造）及印刷油墨。此外，间苯二甲酸还被应用于增强塑料和包装，制作电影胶片成色剂、涂料和聚酯纤维染色改性剂，并在医药等领域中也有应用，发展前景广阔。

制备方法

间苯二甲酸可通过铬酸氧化间二甲苯或甲酸钾与间羧基苯磺酸钾及间溴苯甲酸钾的熔融反应制得。

应用领域

主要应用于生产不饱和聚酯树脂、PET共聚树指和醇酸树脂等。具体占比为：不饱和聚酯树脂38.6%，PET共聚树脂39.9%，醇酸树脂14.9%，其他6.6%。此外，间苯二甲酸还用于制备多种用途的化合物如聚间苯二甲酸烯丙酯（DAIP）树脂、间苯二甲酸二乙酯（DEIP）、聚苯并咪唑、间苯二甲酸二异辛酯、间苯二胺及间苯二酰氯等。

化学性质

无色结晶，微溶于水而不溶于苯、甲苯和石油醚。能溶于甲醇、乙醇、丙酮和冰醋酸。

用途

主要用于生产醇酸树脂、不饱和聚酯树脂及其他高聚物和增塑剂；制造电影胶片成色剂、涂料和聚酯纤维染色改性剂以及医药等；也可用作色谱分析试剂，用于有机合成。

生产方法

工业上以间二甲苯为原料，在乙酸钴催化下加入乙醛作为促进剂，并以乙酸为溶剂，在约0.6MPa的压力和120℃的低温条件下进行液相氧化反应可制得间苯二甲酸。具体消耗定额如下：间二甲苯（≥95%）900kg/t、乙醛（≥96%）600kg/t、乙酸（≥96%）500kg/t、乙酸钴（≥98%）25kg/t。此外，工业上还采用间苯二甲腈水解或间二甲苯用高锰酸钾氧化的方法制备间苯二甲酸。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  间苯二甲酸 在 氯化亚砜 、 硫酸 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(氯羰基)苯甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  黄酮衍生物结合到GABA（A）受体的苯二氮卓位点的药效团模型的完善和评估。

  摘要：

  为了进一步开发和评估以前由Cook和他的同事提出的药效团模型（Drug Des.Discovery 1995，12，193-248），其用于与GABA（A）受体的苯二氮杂位点结合的配体，已经开发了40种新的黄酮衍生物。已经确定了它们的合成及其对苯并二氮杂site位点的亲和力。表征了配体和受体之间的两个空间排斥相互作用的新区域，并且已绘制出6-和3'-取代基附近的受体区域。显示了2'-羟基取代使亲和力显着增加，这是根据与先前提出的氢键接受位点A2的新型氢键相互作用来解释的。根据这些研究的结果和改进的药效团模型，5'-溴-2'-羟基-6-甲基黄酮，成功设计了迄今为止报道的最高亲和力的黄酮衍生物（K（i）= 0.9 nM）。已经比较了药效团模型与最近提出的替代模型（Marder；等人，Bioorg。Med。Chem。，2001，9，323-335）。

  DOI：

  10.1021/jm020839k
• 作为产物：
  描述：

  间苯二甲腈 在 chaetomium globosum (Q₂GR₈₆) 、 水 作用下， 生成 间苯二甲酸
  参考文献：
  名称：

  A high-throughput screening method for determining the substrate scope of nitrilases

  摘要：

  我们已经开发了一种显色试剂来显示腈酶活性，并展示了其在23种酶的细胞提取物中的应用。

  DOI：

  10.1039/c4cc06021k
• 作为试剂：
  描述：

  2-甲基-3-丁炔-2-醇 在 盐酸 、 iron(III) chloride 、 间苯二甲酸 、 三氯化苄 、 copper(l) chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以97.77%的产率得到3-氯-3-甲基-1-丁炔
  参考文献：
  名称：

  一种间苯二甲酸酰氯化副产氯化氢制备3-氯-3-甲基丁炔的工艺

  摘要：

  本发明公开了一种利用间苯二甲酸酰氯化副产氯化氢气体制备3‑氯‑3‑甲基丁炔的生产工艺，其基本流程为：将定量三氯甲基苯、间苯二甲酸和催化剂放入酰化反应釜，同时将一定浓度的盐酸、催化剂和3‑甲基丁炔‑3‑醇放入氯化釜，酰化釜缓慢升至反应温度同时控制氯化釜温度在规定温度范围内，待酰化釜釜温稳定后缓慢滴加剩余部分的三氯甲基苯，酰化的副产氯化氢气体经盐酸塔洗涤除杂、深冷除水后通入氯化釜用于3‑甲基丁炔‑3‑醇的氯化制备3‑氯‑3‑甲基丁炔，深冷的冷凝液可回盐酸洗涤塔，盐酸洗涤塔内盐酸循环使用一定批次后经抽滤、自来水洗涤和干燥后可得少量副产苯甲酸。

  公开号：

  CN112778078A

文献信息

• [EN] BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DES BROMODOMAINES
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016146738A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  Compounds of formula (I) and salts thereof: wherein R1, R2, R3, R4 are defined herein. Compounds of formula (I) and salts thereof have been found to inhibit the binding of the BET family of bromodomain proteins to, for example, acetylated lysine residues and thus may have use in therapy, for example in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases, such as rheumatoid arthritis; and cancers.

  式（I）的化合物及其盐：其中R1、R2、R3、R4在此处定义。已发现式（I）的化合物及其盐能够抑制BET家族的溴结构域蛋白与例如乙酰化赖氨酸残基的结合，因此可能在治疗中发挥作用，例如在治疗自身免疫和炎症性疾病（如类风湿性关节炎）和癌症方面。
• [EN] AZADECALIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZADÉCALINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODÉFICIENCE HUMAINE
  申请人：VIIV HEALTHCARE UK (NO 5) LTD

  公开号：WO2018002848A1

  公开（公告）日：2018-01-04

  Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, azadecaline derivatives that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula (I). These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

  具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法已列出。具体来说，提供了具有独特抗病毒活性的阿扎德卡林衍生物，作为HIV成熟抑制剂，如化合物(I)的公式所代表的那样。这些化合物对于治疗HIV和艾滋病是有用的。
• Bna Conjugates and Methods of Use
  申请人：James Kenneth D.

  公开号：US20080207505A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Modified natriuretic compounds and conjugates thereof are disclosed in the present invention. In particular, conjugated forms of hBNP are provided that include at least one modifying moiety attached thereto. The modified natriuretic compound conjugates retain activity for stimulating cGMP production, binding to NPR-A receptor, decreasing arterial blood pressure and in some embodiments an improved half-life in circulation as compared to unmodified counterpart natriuretic compounds. Oral, parenteral, enteral, subcutaneous, pulmonary, and intravenous forms of the compounds and conjugates may be prepared as treatments and/or therapies for heart conditions particularly congestive heart failure. Modifying moieties comprising oligomeric structures having a variety of lengths and configurations are also disclosed. Analogs of the hBNP compound are also disclosed, having an amino acid sequence that is other than the native sequence.

  本发明公开了改性利钠肽化合物及其共轭物。具体而言，提供了至少连接有一个修饰基团的hBNP的共轭形式。这些改性利钠肽化合物共轭物保留了刺激cGMP产生、结合NPR-A受体、降低动脉血压以及在某些实施例中相对于未经改性的对应利钠肽化合物具有改善的循环半衰期的活性。这些化合物和共轭物的口服、静脉注射、肠内、皮下、肺部和静脉形式可作为治疗和/或治疗心脏病症，特别是充血性心力衰竭的治疗。还公开了包含具有各种长度和构型的寡聚结构的修饰基团。此外，还公开了hBNP化合物的类似物，其氨基酸序列与天然序列不同。
• Diamine Compound Having Phosphorylcholine Group, Polymer Thereof, and Process for Producing the Polymer
  申请人：Nagase Yu

  公开号：US20100036081A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Highly polymerizable diamine compounds having a phosphorylcholine group are disclosed. High-molecular weight polymers are obtained from the highly polymerizable diamine compound having a phosphorylcholine group as a monomer, and the polymers have improved mechanical strength, water resistance and heat resistance while maintaining excellent biocompatibility and processability of MPC polymers. Processes for producing the polymers are disclosed. The diamine compounds having a phosphorylcholine group are represented by Formula (I). The polymers contain at least 1 mol % of a specific structural unit with a phosphorylcholine group represented by Formula (II) and have a number average molecular weight of not less than 5,000. In the processes, the diamine compound is used as a monomer.

  具有磷酰胆碱基团的高聚合性二胺化合物被披露。从具有磷酰胆碱基团的高聚合性二胺化合物作为单体得到高分子量聚合物，这些聚合物具有改善的机械强度、耐水性和耐热性，同时保持MPC聚合物的优异生物相容性和加工性。披露了生产这些聚合物的方法。具有磷酰胆碱基团的二胺化合物由式(I)表示。这些聚合物含有至少1摩尔％的由式(II)表示的具有磷酰胆碱基团的特定结构单元，并且具有不低于5,000的数均分子量。在这些方法中，二胺化合物被用作单体。
• Solid State Polymerization Process for Polyester with Phosphinic Acid Compounds
  申请人：Odorisio Paul

  公开号：US20130035451A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  Disclosed are phosphinic acid compounds of formula I, II or III where R 1 and R 1 ′ are for instance straight or branched C 1 -C 50 alkyl, R 2 is for instance straight or branched C 22 -C 50 alkyl, R 3 and R 3 ′ are for instance straight or branched C 1 -C 50 alkyl, R 4 is for instance straight or branched C 1 -C 50 alkylene and m is from 2 to 100. Also disclosed are polyester compositions comprising the compounds of formula I, II and III.

  公开的是化学式I、II或III的膦酸化合物，其中R1和R1'例如是直链或支链的C1-C50烷基，R2例如是直链或支链的C22-C50烷基，R3和R3'例如是直链或支链的C1-C50烷基，R4例如是直链或支链的C1-C50烷基，m为2至100。还公开了包含化学式I、II和III的聚酯组合物。

表征谱图