吡哆醇盐酸盐 | 58-56-0

• 物质功能分类: 食品添加剂 - 营养强化剂 - 维生素类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 吡哆醇盐酸盐
• 中文别名: 盐酸吡哆辛；盐酸B6醇；盐酸吡哆醇；盐酸维生素B6；5-羟基-6-甲基-3,4-吡啶二甲醇盐酸盐；盐酸吡多素；盐酸吡哆辛(vb6)；维生素B6盐酸盐；2-甲基-3-羟基-4,5-二羟甲基吡啶盐酸盐；盐酸吡多醇；吡哆辛盐酸盐；盐酸吡多辛；吡哆醇 盐酸盐；吡哆辛 盐酸盐；VB6
• 英文名称: pyridoxal hydrochloride
• 英文别名: pyridoxine hydrochloride；vitamin B6；vitamin B6 hydrochloride；pyridoxine monohydrochloride；4,5-di(hydroxymethyl)-3-hydroxy-2-methylpyridine hydrochloride；2-methyl-3-hydroxy-4,5-bis(hydroxymethyl)pyridine hydrochloride；4,5-bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol hydrochloride；pyridoxine；4,5-bis(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-1-ium-3-ol;chloride
• CAS: 58-56-0
• 化学式: C₈H₁₂NO₃*Cl
• 分子量: 205.641
• InChiKey: ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  214-215 °C(lit.)
• 密度：
  1.2784 (rough estimate)
• 蒸气密度：
  7.1 (vs air)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  在水中的溶解度0.1 g/mLat 20 °C,澄清,无色
• LogP：
  -1.098 (est)
• 物理描述：
  Bendectin is a white powder. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Platelets or thick, birefringent rods from alcohol + acetone
• 味道：
  BITTER TASTE
• 沸点：
  Sublimes
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下，该物质保持稳定。
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of oxides of nitrogen and hydrogen chloride.

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  73.6
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

所有的维生素B6形式（包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺）在体内都转化为吡哆醛磷酸；吡哆醛通过酶，即吡哆醛激酶转化为吡哆醛磷酸...。/吡哆醇/

ALL THREE FORMS OF VITAMIN B6 /PYRIDOXINE, PYRIDOXAL, & PYRIDOXAMINE/ ARE CONVERTED TO PYRIDOXAL PHOSPHATE IN BODY; PYRIDOXAL IS CONVERTED TO PYRIDOXAL PHOSPHATE BY ENZYME, PYRIDOXAL KINASE ... . /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

/4-吡哆酸/ ... 由肝脏的乙醛氧化酶作用于游离的吡哆醛而形成。服用吡哆醇...导致吡哆醛的排泄增加...首先直接或间接转化为吡哆醛，然后被氧化成4-吡哆酸...。/吡哆醇/

/4-PYRIDOXIC ACID/ ... FORMED BY ACTION OF HEPATIC ALDEHYDE OXIDASE ON FREE PYRIDOXAL. ADMIN OF PYRIDOXINE ... RESULTS IN INCR EXCRETION OF PYRIDOXAL ... FIRST TRANSFORMED, DIRECTLY OR INDIRECTLY, TO PYRIDOXAL, WHICH IS THEN OXIDIZED TO 4-PYRIDOXIC ACID ... . /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在红细胞中，吡哆醇转化为吡哆醛磷酸，而吡哆胺转化为吡哆胺磷酸。在肝脏中，吡哆醇被磷酸化为磷酸吡哆醇，并且被转氨为吡哆醛和吡哆胺，这两种形式迅速被磷酸化。核黄素是磷酸吡哆醇转化为吡哆醛磷酸所必需的。维生素在血液中的主要形式是吡哆醛和吡哆醛磷酸。

In erythrocytes, pyridoxine is converted to pyridoxal phosphate and pyridoxamine is converted to pyridoxamine phosphate. In the liver, pyridoxine is phosphorylated to pyridoxine phosphate and transaminated to pyridoxal and pyridoxamine which are rapidly phosphorylated. Riboflavin is required for the conversion of pyridoxine phosphate to pyridoxal phosphate. The principal forms of the vitamin in the blood are pyridoxal and pyridoxal phosphate.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在人类中，需要外源性来源的维生素B6，用于氨基酸代谢；该维生素还参与碳水化合物和脂肪代谢。吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺转化为维生素的活性形式，即磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，这些活性形式在中间代谢的多种反应中作为辅酶。维生素的活性形式参与氨基酸的转氨作用和色氨酸到烟酸的转化。吡哆醇在中枢神经系统内γ-氨基丁酸（GABA）的合成和对血红素的合成中似乎是必不可少的。吡哆醇缺乏会导致色氨酸的中间代谢物黄尿酸的积累和尿液排泄，以及红细胞中谷氨酸草酸转氨酶活性的降低；测量这两者中的任何一个都可以用来诊断吡哆醇缺乏。为了确定黄尿酸的排泄量，通常给予2-10克色氨酸的口服负荷剂量；收集8小时的尿液，然后分析黄尿酸。也可以分析尿液中的维生素B6或4-吡哆酸的排泄量来确定吡哆醇缺乏。

In humans, an exogenous source of vitamin B6, is required for amino acid metab; the vitamin is also involved in carbohydrate & lipid metab. Pyridoxine, pyridoxal, & pyridoxamine are converted to the active forms of the vitamin, pyridoxal phosphate & pyridoxamine phosphate, which act as coenzymes in a wide variety of reactions in intermed metab. The active forms of the vitamin are involved in transamination of amino acids & in the conversion of tryptophan to niacin. Pyridoxine appears to be essential in the synth of y aminobutyric acid (GABA) within the CNS & in the synth of heme. Pyridoxine deficiency results in the accum & urinary excretion of xanthurenic acid (an intermed metabolite of tryptophan) & in decr glutamic oxaloacetic transaminase activity in erythrocytes; measurement of either of these may be used to diagnose pyridoxine deficiency. For detn of xanthurenic acid excretion, an oral loading dose of 2 10 g of tryptophan is usually given; urine is collected for 8 hours & then analyzed for xanthurenic acid. Urinary excretion of vitamin B6 or 4 pyridoxic acid can also be analyzed to determine pyridoxine deficiency.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在肝脏中，吡哆醛被氧化成4-吡哆酸。

In the liver pyridoxal is oxidized to 4-pyridoxic acid.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

... ANTAGONISM /OF PYRIDOXINE VITAMIN ACTIVITY/ IS POSSIBLE DURING TREATMENT OF HYPERTENSION WITH DRUG HYDRALAZINE. /PYRIDOXINE/ 维生素B6（吡哆醇）的活性可能在与药物肼苯哒嗪治疗高血压期间出现拮抗作用。

... ANTAGONISM /OF PYRIDOXINE VITAMIN ACTIVITY/ IS POSSIBLE DURING TREATMENT OF HYPERTENSION WITH DRUG HYDRALAZINE. /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

... 同时使用ADM不似乎会改变ISONIAZID在根除人类结核分枝杆菌方面的临床疗效。 ... 当接受ISONIAZID治疗的患者有指征时，不应保留PYRIDOXINE。 /PYRIDOXINE/

... CONCURRENT ADMIN DOES NOT APPEAR TO ALTER CLINICAL EFFECTIVENESS OF ISONIAZID IN ERADICATING TUBERCLE BACILLI IN HUMANS. ... PYRIDOXINE SHOULD NOT BE WITHHELD WHEN INDICATED IN PATIENTS RECEIVING ISONIAZID. /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

同时使用卡比多巴（一种外周多巴脱羧酶抑制剂）可以防止吡哆醇对左旋多巴的抑制作用，卡比多巴和左旋多巴的复合产品推荐给那些正在接受吡哆醇补充的患者使用。/吡哆醇/

CONCURRENT USE OF CARBIDOPA, PERIPHERAL DOPA DECARBOXYLASE INHIBITOR, PREVENTS LEVODOPA-INHIBITING EFFECTS OF PYRIDOXINE & CARBIDOPA-LEVODOPA COMBINATION PRODUCT IS RECOMMENDED FOR PATIENTS WHO ARE RECEIVING PYRIDOXINE SUPPLEMENTATION. /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

单次注射五种取代肼对瑞士小鼠的影响：甲基肼、乙基肼盐酸盐、正丁基肼盐酸盐和β-N-[γ-L(+)-谷氨酰]-4-羟甲基苯肼的惊厥、毒性及致死效应可被盐酸吡哆醇预防。

SINGLE SC INJECTIONS OF EACH OF 5 SUBSTITUTED HYDRAZINES TO SWISS MICE: CONVULSIVE, TOXIC & LETHAL EFFECTS OF METHYLHYDRAZINE, ETHYLHYDRAZINE HYDROCHLORIDE , N-BUTYLHYDRAZINE HYDROCHLORIDE & BETA-N-[GAMMA-L(+)-GLUTAMYL]-4-HYDROXYMETHYLPHENYLHYDRAZINE PREVENTED BY PYRIDOXINE HYDROCHLORIDE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

没有报道显示，在静脉注射200毫克或每日口服300毫克的剂量下，吡哆醇会引起毒性反应。

NO TOXIC EFFECTS CAUSED BY PYRIDOXINE HAVE BEEN REPORTED CLINICALLY FOLLOWING IV DOSES OF 200 MG OR ORAL DOSES OF 300 MG DAILY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

脂肪溶性维生素A、D和K可以通过皮肤吸收，同样，脂质不溶性的维生素B1、核黄素、泛酸钙和维生素B6也可以通过皮肤吸收。/维生素B6/

THE FAT SOLUBLE VITAMINS A, D, & K ARE ABSORBED FROM SKIN, AS ARE LIPID INSOLUBLE VITAMINS, THIAMINE, RIBOFLAVIN, CALCIUM PANTOTHENATE, PYRIDOXINE. /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

... 容易从胃肠道吸收。 ... 排泄产物 ... 维生素/当它被人类食用时是4-吡哆酸。 /维生素B6/

... READILY ABSORBED FROM GI TRACT. ... EXCRETORY PRODUCT ... OF VITAMIN /WHEN IT IS FED TO MAN IS 4-PYRIDOXIC ACID. /PYRIDOXINE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

维生素B6（包括吡哆醇、吡哆醛和吡哆胺）在口服给药后可从胃肠道被很好地吸收；然而，在患有吸收不良综合症的患者或胃切除术后，胃肠道吸收可能会减少。正常的吡哆醇血清浓度为30-80 ng/ml。

Pyridoxine, pyridoxal, and pyridoxamine are readily absorbed from the GI tract following oral administration; however, GI absorption may be diminished in patients with malabsorption syndromes or following gastric resection. Normal serum concentrations of pyridoxine are 30-80 ng/ml.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

维生素B6主要储存在肝脏中，肌肉和大脑中含量较少。人体内维生素B6的总储存量估计约为167毫克。维生素B6在血液中的主要形式是吡哆醛和吡哆醛磷酸盐，它们与蛋白质高度结合。吡哆醛可以穿过胎盘，胎儿血浆中的浓度是母体血浆中浓度的5倍。在母亲每天摄入2.5至5毫克维生素B6的情况下，乳汁中维生素B6的浓度约为150至240毫克/毫升。在母亲每天摄入少于2.5毫克维生素B6的情况下，乳汁中维生素B6的平均浓度为130毫克/毫升。

Vitamin B6 is stored mainly in the liver with lesser amounts in muscle & brain. The total body store of vitamin B6 is estimated to be about 167 mg. Pyridoxal and pyridoxal phosphate, the principal forms of the vitamin present in blood, are highly protein bound. Pyridoxal crosses the placenta, & plasma concn in the fetus are 5 times > maternal plasma concn. The concn of vitamin B6 in milk is about 150 240 mg/mL following maternal intake of 2.5 5 mg of vitamin B6 daily. Following maternal intake of < 2.5 mg of vitamin B6 daily, vitamin B6 concn in milk averages 130 mg/mL.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2936250000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UV1350000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  本品应密封存放于阴凉干燥处并避光保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 吡哆素 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
PN HCl
Adermine hydrochloride
Pyridoxol hydrochloride
Vitamin B6 hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
严重眼睛损伤 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H318 造成严重眼损伤。
警告申明
预防措施
P280 戴护目镜/戴面罩。
事故响应
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: PN HCl
别名
Adermine hydrochloride
Pyridoxol hydrochloride
Vitamin B6 hydrochloride
: C8H11NO3 · HCl
分子式
: 205.64 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Pyridoxine hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 58-56-0
No.) 200-386-2
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 214 - 215 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: -0.872
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 4,000 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 行为的：兴奋。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UV1350000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

吡哆醇又名吡哆醇或抗糙皮病维生素，学名为2-甲基-3-羟基-4,5-二羟甲基吡啶，俗名吡哆醇盐酸盐。通常以盐酸盐的形式用于制剂中，呈白色或微黄色结晶性粉末状，熔点为204～206℃（分解）。该物质易溶于水、乙醇和丙酮，微溶于乙醚，并具有酸苦味，在空气中稳定但在光照下会逐渐变质。容易升华并与氯化铁反应呈现红棕色。

吡哆醇广泛存在于米糠、蔬菜、酵母、糖蜜、脂肪等食物中。可通过甲氧基乙酸甲酯、丙酮与氰乙酸乙酯合成。主要用于治疗妊娠呕吐、放射病引起的呕吐、异烟肼中毒及抗肿瘤药物所致的胃肠道反应，有时也用于糙皮病和其他营养不良的辅助治疗。

药理作用

吡哆醇盐酸盐在体内经过酶的作用生成具有生理活性的磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺，是多种氨基酸氨基转移酶、脱羧酸及消旋酶的辅酶，在许多代谢过程中发挥重要作用。适用于防治维生素B6缺乏症，同时可预防和治疗异烟肼、环丝氨酸中毒，以及妊娠、放射病引起的呕吐和脂溢性皮炎，并能减轻秋水仙碱的毒性。

制备

通过L-丙氨酸与过量草酸及乙醇在苯中的同步酯化和草酰化反应制得N-乙氧草酰基-L-丙氨酸乙酯，再经环合、水解、脱羧等步骤生成4-甲基-5-乙氧基噁唑。随后该化合物与马来酸二乙酯通过Diels-Alder加成、芳构化和还原反应后形成盐类，最终得到吡哆醇盐酸盐，总收率为56%。

含量分析

精确称取约400mg试样溶于10ml冰醋酸与10ml醋酸汞的混合液中（TS-137），微温溶解后冷却至室温，并加入2滴结晶紫（TS-74）。用0.1mol/L高氯酸滴定，同时进行空白试验并修正。每毫升0.1mol/L高氯酸相当于吡哆醇盐酸盐(C8H11NO3·HCl) 20.56mg。

毒性

其半数致死量（LD50）为4000mg/kg（大鼠，经口）。被美国食品药品监督管理局（FDA）认定为一般公认安全物质（GRAS），编号182.5676（2000年）。

使用限量

• GB 14880-94：婴幼儿食品、强化饮料3～4mg/kg。
• GB 2760—2002 (mg/kg)：固体饮料最大使用量7～10；婴幼儿食品为3～4；饮料中为1～2。

用途

主要用于生化研究和药物研究，临床应用于治疗糙皮病、妊娠呕吐及异烟肼引起的周围神经炎等病症。维生素B6作为一种维生素类药物，临床上可以用于治疗各种因缺乏VB6引起的疾病，如癞皮病和脂溢性皮炎等。

生产方法

该品可采用多种原料通过不同的合成路径制得。主要生产途径包括：以α-氨基丙酸为原料，在酸性条件下与乙醇酯化后，在乙醇中与甲酰胺进行酰胺化，再由五氧化二磷催化在氯仿中闭环，最后在酸性条件下与C8H13O2反应得维生素B6。

另一种方法是从5-乙氧基-4-甲基噁唑与顺式-2-丁烯-1,4-二醇双醋酸酯缩合后进行化学转化制备。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡哆醇盐酸盐 在 manganese(IV) oxide 、 硫酸 、 水 、 三氯氧磷 作用下， 生成 磷酸吡哆醛
  参考文献：
  名称：

  Phosphates of the Vitamin B₆ Group. I. The Structure of Codecarboxylase

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01151a126
• 作为产物：
  描述：

  pyridoxamine dihydrochloride 在 硫酸 、 水 、 sodium nitrite 作用下， 反应 2.0h， 以25%的产率得到吡哆醇盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2006/66806

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  葡萄糖 在 E. coli BL21 DE3 ΔcysH::aspC proA pET32 硫酸氢铵 、 potassium dihydrogenphosphate 、 ammonium molybdate 、 硼酸 、 magnesium sulfate 、 氨苄西林 、 copper(II) sulfate 、 iron(II) sulfate 、 zinc(II) sulfate 、 calcium chloride 、 cobalt(II) chloride 、 manganese(ll) chloride 、 吡哆醇盐酸盐 、 异丙基-beta-D-硫代半乳糖吡喃糖苷 、 polyoxyethylene 20-sorbitan monolaurate 、 磷酸吡哆醛 、 sodium pyruvate 、 L-色氨酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (RR/SS)-2-hydroxy-2-(indol-3-ylmethyl)-4-aminoglutaric acid
  参考文献：
  名称：

  WO2006/113897

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Cobalamin conjugates for anti-tumor therapy
  申请人：Weinshenker M. Ned

  公开号：US20050054607A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention provides a cobalamin-drug conjugate suitable for the treatment of tumor related diseases. Cobalamin is indirectly covalently bound to an anti-tumor drug via a cleavable linker and one or more optional spacers. Cobalamin is covalently bound to a first spacer or the cleavable linker via the 5′-OH of the cobalamin ribose ring. The drug is bound to a second spacer of the cleavable linker via an existing or added functional group on the drug. After administration, the conjugate forms a complex with transcobalamin (any of its isoforms). The complex then binds to a receptor on a cell membrane and is taken up into the cell. Once in the cell, an intracellular enzyme cleaves the conjugate thereby releasing the drug. Depending upon the structure of the conjugate, a particular class or type of intracellular enzyme affects the cleavage. Due to the high demand for cobalamin in growing cells, tumor cells typically take up a higher percentage of the conjugate than do normal non-growing cells. The conjugate of the invention advantageously provides a reduced systemic toxicity and enhanced efficacy as compared to a corresponding free drug.

  本发明提供了一种适用于治疗肿瘤相关疾病的钴胺素-药物结合物。钴胺素通过可切割的连接剂间接共价结合到抗肿瘤药物上，还可以通过一个或多个可选的间隔物。钴胺素通过其核糖环的5'-OH与第一间隔物或可切割连接剂共价结合。药物通过其现有或添加的功能基团与可切割连接剂的第二间隔物结合。在给药后，结合物与转钴胺素（其任何同工异构体）形成复合物。然后，该复合物结合到细胞膜上的受体并被细胞摄取。一旦进入细胞，细胞内酶将切割结合物，从而释放药物。根据结合物的结构，特定类别或类型的细胞内酶影响切割。由于生长细胞对钴胺素的需求量较高，肿瘤细胞通常摄取结合物的比例高于正常非生长细胞。本发明的结合物与相应的游离药物相比，具有较低的全身毒性和增强的疗效。
• Pyrrolobenzodiazepine arylcarboxamides and derivatives thereof as follicle-stimulating hormone receptor antagonists
  申请人：Failli A. Amedeo

  公开号：US20060199806A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  This invention provides pyrrolobenzodiazepine arylcarboxamides selected from those of Formula (1), which act as follicle stimulating hormone receptor antagonists, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment

  这项发明提供了从式（1）中选择的吡咯苯并二氮杂环芳基甲酰胺，其作为促卵泡生成激素受体拮抗剂，以及药物组合物和治疗方法。
• Pyrrolobenzodiazepine pyridine carboxamides and derivatives as follicle-stimulating hormone receptor antagonists
  申请人：Failli A. Amedeo

  公开号：US20060287522A1

  公开（公告）日：2006-12-21

  This invention provides pyrrolobenzodiazepine pyridine carboxamides selected from those of Formula (1), which act as follicle stimulating hormone receptor antagonists. The invention also provides pharmaceutical compositions and methods of treatment utilizing the compounds of Formulae (1) and (2).

  这项发明提供了从式（1）中选择的吡咯苯并二氮杂吡咯烷吡啶羧酰胺，其作为卵泡刺激素受体拮抗剂。该发明还提供了利用式（1）和（2）化合物的药物组合物和治疗方法。
• IMIDAZOLE CARBOXAMIDES
  申请人：Khilevich Albert

  公开号：US20100016373A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention provides certain imidazole carboxamide derivatives, pharmaceutical compositions thereof, methods of using the same and processes for preparing the same.

  本发明提供了某些咪唑羧酰胺衍生物，其药物组合物，使用方法以及制备方法。
• Pharmaceutical preparation containing copolyvidone
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10098866B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  A stabilized preparation which comprises: a unstable drug in a polyethylene glycol-containing preparation; and a coating agent comprising a copolyvidone instead of polyethylene glycol with which the drug is coated.

  一种稳定的制剂，包括：在聚乙二醇含制剂中的不稳定药物；以及一种包衣剂，其包衣剂包括一种共聚维酮，而不是用聚乙二醇包衣药物。

表征谱图