非尼拉朵 | 553-69-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 非尼拉朵
• 中文别名: 非尼啶醇
• 英文名称: phenyramidol
• 英文别名: 1-phenyl-2-N-(2-pyridyl)-aminoetanal；N-(2-pyridyl)amino-1-phenyloethanol；analexin；1-phenyl-2-pyridin-2-ylamino-ethanol；1-phenyl-2-[2]pyridylamino-ethanol；1-Phenyl-2-[2]pyridylamino-aethanol；Fenyramidol；1-phenyl-2-(pyridin-2-ylamino)ethanol
• CAS: 553-69-5
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• mdl: MFCD00242756
• 分子量: 214.267
• InChiKey: ZEAJXCPGHPJVNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  82-85°
• 沸点：
  354.4°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0850 (rough estimate)
• 物理描述：
  Crystals (from dilute methanol). (NTP, 1992)
• 保留指数：
  1932;1957;2006

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.153
• 拓扑面积：
  45.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  非尼拉朵 在 5-苄硫基四氮唑 、 sulfur 作用下， 以 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 51.5h， 生成 5′-O-(dimethyltrityl)-3′-O-[5-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-2-sulfido-1,3,2-oxazaphospholidin-2-yl]thymidine
  参考文献：
  名称：

  由不耐热保护基团形成的 5-苯基-3-(吡啶-2-基)-1,3,2-氧氮杂磷脂的立体选择性P-环化和非对映异构纯化

  摘要：

  从线性前体双（二异丙基氨基）{2-[（吡啶-2-基）氨基一锅两步合成 5-苯基-3-（吡啶-2-基）-1,3,2-氧氮杂磷脂]-1-苯基乙氧基}膦是通过立体选择性分子内环化实现的。应用纯对映异构体 {1-苯基-2-[(吡啶-2-基)氨基]乙醇}可以通过结晶进行部分非对映纯化。对于所有四种非对映异构体，使用 X 射线晶体学和相关 31 P NMR 数据确定 P 中心的绝对构型。然后将立体化学纯的 5a 用于核苷磷酸化反应，通过保留磷中心的构型而部分丧失立体纯度。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201501596
• 作为产物：
  描述：

  1-phenyl-2-[2]pyridylamino-ethanone 在 四氢呋喃 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 生成 非尼拉朵
  参考文献：
  名称：

  Reynaud et al., Comptes Rendus Hebdomadaires des Seances de l'Academie des Sciences, 1958, vol. 247, p. 2159

  摘要：

  DOI：

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTIC DELIVERY
  申请人：Cerulean Pharma Inc.

  公开号：US20130196906A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  Provided are methods relating to the use of CDP-therapeutic agent conjugates for the treatment of a disease or disorder, e.g., autoimmune disease, inflammatory disease, central nervous system disorder, cardiovascular disease, or metabolic disorder. Also provided are CDP-therapeutic agent conjugates, particles comprising CDP-therapeutic agent conjugates, and compositions comprising CDP-therapeutic agent conjugates.

  提供了关于使用CDP-治疗剂偶联物治疗疾病或紊乱的方法，例如自身免疫疾病、炎症性疾病、中枢神经系统紊乱、心血管疾病或代谢紊乱。还提供了CDP-治疗剂偶联物、包含CDP-治疗剂偶联物的颗粒以及包含CDP-治疗剂偶联物的组合物。
• [EN] PYRIDIN- 2 -AMIDES USEFUL AS CB2 AGONISTS<br/>[FR] PYRIDIN-2-AMIDES UTILES COMME AGONISTES DE CB2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012168350A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The invention relates to a compound of formula (I) wherein R1 to R4 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1至R4的定义如描述和权利要求中所述。式(I)的化合物可以用作药物。
• [EN] CANNABINOID-2-RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR DES CANNABINOÏDES 2
  申请人：ISIS INNOVATION

  公开号：WO2013041859A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  The present invention relates to cannabinnoid-2-receptor (CB2R) agonist compounds. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them and to their use as therapeutic agents for the treatment and/or prevention of diseases or conditions in which CB2R stimulation is beneficial (especially inflammatory conditions).

  本发明涉及大麻素-2受体（CB2R）激动剂化合物。本发明还涉及制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们作为治疗剂用于治疗和/或预防CB2R刺激有益的疾病或状况（尤其是炎症条件）的使用。
• Pharmaceutical Compositions Comprising Deuterium-Enriched Perillyl Alcohol, Iso-Perillyl Alcohol and Derivatives Thereof
  申请人：NEONC TECHNOLOGIES INC.

  公开号：US20160039731A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention, provides for a deuterium-enriched monoterpene or sesquiterpene such as perillyl alcohol, or a deuterium-enriched isomer or analog of monoterpenes or sesquiterpenes, such as isoperillyl alcohol. The present invention also provides for a deuterium-enriched derivative of a monoterpene or sesquiterpene, such as a perillyl alcohol carbamate or a deuterium-enriched derivative of an isomer or analog of a monoterpene or sesquiterpene, such as an isoperillyl alcohol carbamate. The deuterium-enriched derivative may be perillyl alcohol or isoperillyl alcohol conjugated with a therapeutic agent such as a chemotherapeutic agent. The present invention also provides for a method of treating a disease such as cancer, comprising the step of delivering to a patient a therapeutically effective amount of a deuterium-enriched compound.

  本发明提供了一种氘增强的单萜或倍半萜，例如桃金娘醇，或者一种氘增强的单萜或倍半萜的同系物或类似物，例如异桃金娘醇。本发明还提供了一种单萜或倍半萜的氘增强衍生物，例如桃金娘醇碳酰胺或一种单萜或倍半萜的同系物或类似物的氘增强衍生物，例如异桃金娘醇碳酰胺。所述氘增强衍生物可以是与治疗剂如化疗剂结合的桃金娘醇或异桃金娘醇。本发明还提供了一种治疗疾病如癌症的方法，包括向患者提供治疗有效量的氘增强化合物。
• [EN] METHODS AND DEVICES FOR USING ISOPERILLYL ALCOHOL<br/>[FR] PROCÉDÉS ET DISPOSITIFS POUR L'UTILISATION D'ALCOOL ISOPERILLYLIQUE
  申请人：NEO ONCOLOGY INC

  公开号：WO2012083178A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  The present invention provides for a method of treating a disease such as cancer, comprising the step of administering to a patient a therapeutically effective amount of an isomer or analog of monoterpene or sesquiterpene (or its derivative), such as an isoperillyl alcohol. The present invention also provides for a method of treating a disease comprising the step of administering to a patient a therapeutically effective amount of a derivative of an isomer or analog of monoterpene or sesquiterpene, such as an isoperillyl alcohol carbamate. The derivative may be an isoperillyl alcohol conjugated with a therapeutic agent such as a chemotherapeutic agent. The route of administration may vary, including inhalation, intranasal, oral, transdermal, intravenous, subcutaneous or intramuscular injection.

  本发明提供了一种治疗疾病的方法，包括向患者施用单萜或倍半萜的异构体或类似物（或其衍生物）的治疗有效量，例如异壬醇。本发明还提供了一种治疗疾病的方法，包括向患者施用单萜或倍半萜的异构体或类似物的衍生物的治疗有效量，例如异壬醇氨基甲酸酯。该衍生物可以是与化疗药物等治疗剂结合的异壬醇。给药途径可以有所不同，包括吸入、鼻内、口服、经皮、静脉、皮下或肌肉注射。

表征谱图