马来酸左氨氯地平 | 135969-53-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 马来酸左氨氯地平
• 英文名称: (-)-Amlodipine maleate
• 英文别名: levoamlodipine maleate；(S)-amiodipine maleate；S (-) amlodipine maleate；(S)-3-ethyl-5-methyl-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-cholorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate maleate；Levamlodipine Maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 135969-53-8
• 化学式: C₄H₄O₄*C₂₀H₂₅ClN₂O₅
• 分子量: 524.955
• InChiKey: TZNOWAJJWCGILX-HNUXRKMMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.98
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  左旋氨氯地平 、 顺丁烯二酸 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以82.88%的产率得到马来酸左氨氯地平
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of s (-) amlodipine salts

  摘要：

  本文描述了一种制备S(-)氨氯地平盐的过程，包括将S(-)氨氯地平碱与苯磺酸、草酸、马来酸、琥珀酸和对甲苯磺酸等药用可接受的酸溶液反应。该反应在有机溶剂存在下在室温下进行。有机溶剂包括乙醇、甲醇、2-丙醇等醇类、甲苯等烃类和二甲基亚砜等极性溶剂。通过加水并通过过滤分离形成的盐来获得盐。该发明的独特特点是以良好的化学产率、高对映纯度和制备制药组合物（如片剂配方）所需的质量生产S(-)氨氯地平苯甲酸盐。

  公开号：

  EP1407773A1

文献信息

• Process for preparation of chiral amlodipine salts
  申请人：Joshi Rohini R.

  公开号：US06846932B1

  公开（公告）日：2005-01-25

  A process for the preparation of pharmaceutically acceptable salts of chiral Amlodipine namely S(−) Amlodipine and R(+) Amlodipine from without isolation of a free base from with optical purity rank between 96-99% is described in the present invention. The process comprises resolving RS amlodipine base using of L(+) or D(−) tartaric acid to obtain salt of corresponding to the acid used in ee rang from 96-99%.

  本发明描述了一种制备手性氨氯地平的药用可接受盐，即S(−)氨氯地平和R(+)氨氯地平的方法，该方法不需要从光学纯度介于96-99%之间的自由碱中分离。该方法包括使用L(+)或D(−)酒石酸分离RS氨氯地平碱，以获得相应于所用酸的盐，其ee值介于96-99%之间。
• WO2008/60093
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] CRYSTALLINE S-(-)-AMLODIPINE MALEIC ACID SALT ANHYDRIDE AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] ANHYDRIDE DE SEL D'ACIDE S-(-)-AMLODIPINE MALÉIQUE CRISTALLIN, ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：CJ CHEILJEDANG CORP

  公开号：WO2008060093A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  [EN] Disclosed are an anhydrate of crystalline S-(-)-amlodipine maleate and a preparation method thereof. The anhydrate of crystalline S-(-)-amlodipine maleate exhibits excellent physical and chemical properties including non-hygroscopicity, solubility, thermal stability, and photo- stability, and is superior in formulation processability and long-term storage safety.
  [FR] L'invention concerne un anhydrate de maléate de S-(-)-amlodipine cristallin et son procédé de préparation. L'anhydrate de maléate de S-(-)-amlodipine cristallin présente d'excellentes propriétés physiques et chimiques dont non-hygroscopicité, la solubilité, la stabilité thermique et la photostabilité ; son aptitude à un processus de formulation et de sécurité de stockage à long terme est supérieure.
• CN115850159
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——