非尼拉敏 | 86-21-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 非尼拉敏
• 中文别名: N,N-二甲基-3-苯基-3-(2-吡啶基)丙胺；苯吡丙胺
• 英文名称: pheniramine
• 英文别名: N,N-dimethyl-3-phenyl-3-(pyridin-2-yl)propan-1-amine；1-Phenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropan；3-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-N,N-dimethylpropylamine；N,N-dimethyl-3-phenyl-3-pyridin-2-ylpropan-1-amine
• CAS: 86-21-5
• 化学式: C₁₆H₂₀N₂
• mdl: MFCD00865659
• 分子量: 240.348
• InChiKey: IJHNSHDBIRRJRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  <25 °C
• 沸点：
  bp13 181°; bp2 142°; bp0.5 135°
• 密度：
  1.0081
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 物理描述：
  Solid
• 保留指数：
  1788;1788;1779;1805;1805;1810;1820;1831;1799;1840;1802;1804;1819;1800.8;1800.8;1779;1804

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.312
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

ADMET

代谢

苯海拉明经历N-脱烷基化生成N-二去甲苯海拉明和N-去甲苯海拉明。

Pheniramine undergoes N-dealkylation to N-didesmethylpheniramine and N-desmethylpheniramine.

来源:DrugBank

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◈ 什么是苯海拉明？ 苯海拉明是一种抗组胺药，批准用于治疗过敏症状，如鼻塞和眼睛肿胀。它也被用于治疗皮炎（皮肤发炎）和晕动病。药品标签上可能会将苯海拉明列为马来酸苯海拉明。苯海拉明可以在非处方多种症状药物中找到。有时人们在发现自己怀孕后，会考虑改变服用药物的方式，或者完全停止用药。然而，在做出任何改变之前，与您的医疗保健提供者交谈是非常重要的。您的医疗保健提供者可以与您讨论治疗您病情的好处和怀孕期间未治疗疾病的风险。 ◈ 我服用苯海拉明。它会让我更难怀孕吗？ 尚未进行研究以查看苯海拉明是否会使怀孕变得困难。 ◈ 服用苯海拉明会增加流产的几率吗？ 任何怀孕都可能导致流产。尚未进行研究以查看苯海拉明是否会增加流产的几率。 ◈ 服用苯海拉明会增加出生缺陷的几率吗？ 每个怀孕开始时都有3-5%的出生缺陷几率。这被称为背景风险。基于所审查的研究，尚不清楚苯海拉明是否会将出生缺陷的几率提高到超过背景风险。 ◈ 孕期服用苯海拉明会增加其他妊娠相关问题的几率吗？ 基于所审查的研究，尚不清楚苯海拉明是否会导致其他妊娠相关问题，如早产（出生在37周之前）或低出生体重（出生时体重低于5磅8盎司[2500克]）。 ◈ 孕期服用苯海拉明会影响孩子的未来行为或学习吗？ 尚未进行研究以查看苯海拉明是否会导致孩子的行为或学习问题。 ◈ 服用苯海拉明时哺乳： 尚未对哺乳期间使用苯海拉明进行研究。苯海拉明可能会导致成年人困倦，并且在高剂量下，可能会对哺乳婴儿产生同样的效果。如果您怀疑婴儿出现任何增加的嗜睡症状（比平时更多），喂养困难，呼吸困难或无力，请联系孩子的医疗保健提供者。因此，在长期哺乳期间，它可能不是首选的抗组胺药。如果您需要在哺乳期间定期服用抗组胺药，请与您的医疗保健提供者讨论哪种药物最适合您。早产或出生不满一个月的婴儿的胃和肠比年龄较大的婴儿不成熟。这可能会使更多的药物进入他们的血液。一般来说，抗组胺药可能会减少产生的母乳量，但这尚未得到证实。请务必与您的医疗保健提供者讨论所有关于哺乳的问题。 ◈ 如果男性服用苯海拉明，会影响生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的几率吗？ 尚未进行研究以查看苯海拉明是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的几率。一般来说，父亲或精子捐赠者的暴露不太可能增加怀孕的风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby事实表《父亲暴露与怀孕》https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

◈ What is pheniramine? Pheniramine is an antihistamine approved to treat allergy symptoms such as stuffy nose and swollen eyes. It has also been used to treat dermatitis (inflammation of the skin) and motion sickness. Pheniramine might be listed as pheniramine maleate on medication labels. Pheniramine can be found in over-the-counter multi-symptom medications.Sometimes when people find out they are pregnant, they think about changing how they take their medication, or stopping their medication altogether. However, it is important to talk with your healthcare providers before making any changes to how you take this medication. Your healthcare providers can talk with you about the benefits of treating your condition and the risks of untreated illness during pregnancy. ◈ I take pheniramine. Can it make it harder for me to get pregnant? Studies have not been done to see if pheniramine could make it harder to get pregnant. ◈ Does taking pheniramine increase the chance for miscarriage? Miscarriage can occur in any pregnancy. Studies have not been done to see if pheniramine increases the chance for a miscarriage. ◈ Does taking pheniramine increase the chance of birth defects? Every pregnancy starts out with a 3-5% chance of having a birth defect. This is called the background risk. Based on the studies reviewed, it is not known if pheniramine increases the chance for birth defects above the background risk. ◈ Does taking pheniramine in pregnancy increase the chance of other pregnancy related problems? Based on the studies reviewed, it is not known if pheniramine can cause other pregnancy-related problems, such as preterm delivery (birth before week 37) or low birth weight (weighing less than 5 pounds, 8 ounces [2500 grams] at birth). ◈ Does taking pheniramine in pregnancy affect future behavior or learning for the child? Studies have not been done to see if pheniramine causes behavior or learning issues for the child. ◈ Breastfeeding while taking pheniramine: Pheniramine has not been studied for use during breastfeeding. Pheniramine can cause sleepiness in adults, and it is possible that in higher doses, it may do the same for a nursing baby. If you suspect the baby has any symptoms of increased sleepiness (more than usual), trouble feeding, trouble breathing, or limpness, contact the child’s healthcare provider. For this reason, it may not be a preferred antihistamine for long-term use during breastfeeding. If you need to take an antihistamine regularly while breastfeeding, talk with your healthcare provider about which one would be best for you.Infants that are born preterm or are younger than one month of age have a stomach and intestines that are less mature than older babies. This might allow more medication to enter their blood stream. It is possible, but not proven, that antihistamines in general may reduce the amount of breast milk that is made. Be sure to talk to your healthcare provider about all your breastfeeding questions. ◈ If a male takes pheniramine, could it affect fertility (ability to get partner pregnant) or increase the chance of birth defects? Studies have not been done to see if pheniramine could affect male fertility or increase the chance of birth defects. In general, exposures that fathers or sperm donors have are unlikely to increase risks to a pregnancy. For more information, please see the MotherToBaby fact sheet Paternal Exposures at https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/.

来源:Mother To Baby Fact Sheets

吸收、分配和排泄

• 吸收

给药30.5毫克游离态苯海拉明后，达到的最大血药浓度为173-294纳克/升，达峰时间为1-2.5小时。

The administration of 30.5 mg of free base pheniramine resulted in a Cmax of 173-294 ng/L with a Tmax of 1-2.5 h.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

苯海拉明通过代谢和肾脏排泄消除。24.3%的苯海拉明以原药形式存在于尿液中。

Pheniramine is eliminated by metabolism and via renal excretion. 24.3% of pheniramine is present in the urine as the parent drug.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S16,S26,S36,S36/37,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R23/24/25,R39/23/24/25,R36/37/38,R11
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933399090
• 危险类别：
  8
• 包装等级：
  III
• 危险品运输编号：
  1759
• 储存条件：
  `-20°C`

SDS

: Pheniramine
产品名称
: Cerilliant
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 2)
急性毒性, 经口 (类别 3)
急性毒性, 吸入 (类别 3)
急性毒性, 经皮 (类别 3)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H301 吞咽会中毒
H311 皮肤接触会中毒
H331 吸入会中毒。
H370 对器官造成损害。
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取防止静电放电的措施。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
响应
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P307 + P311 如接触到：呼叫解毒中心或医生。
P322 具体措施(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 存放在通风良好的地方。保持低温。
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
组分 分类 浓度或浓度范围
Methanol
化学文摘登记号(CA 67-56-1 Flam. Liq. 2; Acute Tox. 3; 50 - 100 %
S No.) 200-659-6 STOT SE 1; H225, H301,
EC-编号 603-001-00-X H311, H331, H370
索引编号 01-2119433307-44-XXXX
注册号
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括：, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。 人员疏散到安全区域。
谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
Methanol PC- 25 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
备注 皮
PC- 50 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
皮
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
64 - 65 °C 在 1.013 hPa
g) 闪点
9.7 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 爆炸上限: 36 %(V)
爆炸下限: 6 %(V)
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.791 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
酸, 氧化剂, 碱金属, 强氧化剂, 强酸, 酰基氯, 酸酐, 还原剂, 强还原剂, 含磷卤化物
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
如吞服甲醇可能致命或致盲。, 不能制成无毒性的。, 摄入的影响可包括：, 恶心, 头痛, 呕吐, 消化系统失调,
头晕, 虚弱, 混乱
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1230 国际海运危规: 1230 国际空运危规: 1230
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: METHANOL, 溶液
国际海运危规: METHANOL, 溶液
国际空运危规: Methanol, 溶液
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 (6.1) 国际海运危规: 3 (6.1) 国际空运危规: 3 (6.1)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

制备方法

本公司产品广泛应用于各类工业领域，采用全部国外进口原材料。欢迎访问公司网站了解更多信息。

用途简介

暂无内容。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  非尼拉敏 在 四羟基二硼 、 [Rh(OH)(cod)]2 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以54 %的产率得到dimethyl-(3-phenyl-3-[2]piperidyl-propyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  药物分子的后期饱和

  摘要：

  可用的化学合成方法可以说促进了现代药物中芳香环的流行，例如苯、甲苯、二甲苯或吡啶。现在，许多此类富含 sp 2碳的片段很容易使用高质量的交叉偶联反应来合成，这些反应将不断扩大的市售构建模块菜单组合在一起，但产品是扁平的和亲脂性的，降低了它们上市的几率药物。将扁平芳香族分子转化为具有更高比例 sp 3碳的饱和类似物可以改善其药用特性，并有助于安全、有效、代谢稳定和可溶性药物的发明。在这项研究中，我们证明芳香族和杂芳香族药物在极其温和的铑催化氢化、酸介导还原或光催化氢化条件下可以很容易地饱和，将 sp 2碳原子转化为 sp 3碳原子并产生饱和分子改善药用特性。这些方法在不同的化学空间中非常有效，可以生产出具有各种官能团和三维结构的复杂饱和药物。铑催化方法可耐受痕量二甲亚砜 (DMSO) 或水，这意味着通常储存在湿 DMSO 中的药物化合物集合最终可以重新格式化，用作化学合成的底物。后一种应用通过

  DOI：

  10.1021/jacs.4c00807
• 作为产物：
  描述：

  二甲基-(3-苯基-3-吡啶-2-基-烯丙基)-胺 在 palladium on activated charcoal 、 溶剂黄146 作用下， 生成 非尼拉敏
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amino alcohols

  摘要：

  通式为3 - Tert. - 氨基 - 1 - (21 - 吡啶基) - 1 - 芳基 - 丙醇的化合物，其中R1代表2-吡啶基，R2代表芳基或芳基的烷氧基或卤素取代的芳基或2-噻吩基，R3和R4可以相同也可以不同，代表含有1至5个碳原子的烷基基团，或NR3R4代表吗啡啉、吡咯啉或哌啶基团，通过处理所需的tert.-氨基乙基芳基酮或其盐与2-吡啶基锂，然后水解所形成的有机锂化合物来制备。该反应可以通过在惰性溶剂（如醚）中形成2-吡啶基锂的溶液或悬浮液，然后在搅拌的同时在惰性气氛中与氨基酮混合来进行。形成的有机锂化合物可以用水和酸（如乙酸或盐酸）水解，然后分离产生的酸性水层，使其碱化，然后用溶剂（如氯仿）提取碱性产物。产物可以通过减压蒸馏或结晶纯化。产物可以转化为水溶性盐。在示例中，制备了以下化合物：3-二甲氨基-1-(21-吡啶基)-1-苯基丙醇及其草酸盐，3 - N - 吡咯啉 - 1 - 苯基 - 1 - (21 - 吡啶基) - 丙醇，3-二甲氨基和3-二乙氨基-1-(41-氯苯基)-1-(211-吡啶基)丙醇，3 - N - 吡咯啉 - 1 - (41 - 氯苯基) - 1 - (211 - 吡啶基)丙醇，3 - 二甲氨基 - 1 - (41 - 甲氧基苯基) - (21 - 吡啶基)丙醇及其二盐酸盐，以及3 - 二甲氨基 - 1 - (21 - 吡啶基) - 1 - (211 - 噻吩基)丙醇。在第2节（5）中提供的样品是1-(41-溴苯基) - 3 - N - 吗啡啉 - 1 - (211 - 吡啶基) - 丙醇，以及1 - (41 - 氯苯基) - 3 - N - 哌啶基 - 1 - (211 - 吡啶基)丙醇。参考规格646,198, 689,288和689,289。在临时规范中提到了3 - 二甲氨基 - 1 - (31 - 吡啶基) - 苯基丙醇和4 - N - 哌啶基 - 1 - (21 - 吡啶基)-2-苯基丁醇，它们是通过类似上述方法制备的。2-和3-吡啶基锂是通过将锂与1-氯丁烷反应，然后分别加入2-溴吡啶和3-溴吡啶制备的。b - 二甲胺基丙酮是通过乙酰苯酮、二甲胺盐酸盐和甲醛反应制备的。b - 二甲胺基 - 和b - 二乙胺基 - 对氯丙酮是通过对氯苯乙酮、甲醛和二甲胺和二乙胺反应制备的。提到了这些化合物的盐酸盐。b - N - 吡咯啉 - 丙酮是通过苯乙酮、甲醛和吡咯啉反应制备的。提到了盐酸盐。b - N - 哌啶基 - 丙酮（在临时规范中提到）是通过苯乙酮、甲醛和哌啶反应制备的。b - N - 吡咯啉-和b - N - 哌啶基 - 对氯丙酮是通过对氯丙酮、甲醛和吡咯啉和哌啶反应制备的。b - N - 吗啡啉 - 对溴 - 对氯丙酮是通过对溴丙酮、甲醛和吗啡啉反应制备的。

  公开号：

  US02712022A1

文献信息

• [EN] 3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-PHENYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2- CARBOXAMIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS 3,5-DIAMINO -6-CHLORO-N-(N- (4-PHÉNYLBUTYL)CARBAMIMIDOYL) PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：PARION SCIENCES INC

  公开号：WO2014099673A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention relates compounds of the formula: or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as sodium channel blockers, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including cystic fibrosis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, emphysema, and pneumonia.

  本发明涉及以下化合物的公式：或其药学上可接受的盐，用作钠通道阻滞剂，以及含有这些化合物的组合物，制备这些化合物的方法，以及在促进粘膜表面水合和治疗包括囊性纤维化、慢性阻塞性肺病、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、肺气肿和肺炎等疾病的治疗方法。
• CHLORO-PYRAZINE CARBOXAMIDE DERIVATIVES WITH EPITHELIAL SODIUM CHANNEL BLOCKING ACTIVITY
  申请人：Parion Sciences, Inc.

  公开号：US20140171447A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  This invention provides compounds of the formula I: and their pharmaceutically acceptable salts, useful as sodium channel blockers, compositions containing the same, therapeutic methods and uses for the same and processes for preparing the same.

  这项发明提供了式I的化合物及其药用盐，可用作钠通道阻滞剂，包含这些化合物的组合物，以及用于这些化合物的治疗方法和用途，以及制备这些化合物的方法。
• 3-Aminocyclopentanecarboxamides as modulators of chemokine receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20060004018A1

  公开（公告）日：2006-01-05

  The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

  本发明涉及以下式的化合物： 这些化合物是趋化因子受体的调节剂。本发明的化合物及其组合物在治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病方面是有用的。
• CYCLOPROPYLAMINES AS LSD1 INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20150225379A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention is directed to cyclopropylamine derivatives which are LSD1 inhibitors useful in the treatment of diseases such as cancer.

  本发明涉及环丙胺衍生物，这些衍生物是LSD1抑制剂，可用于治疗癌症等疾病。
• SUBSTITUTED INDOLES
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20090191183A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  Disclosed herein are substituted indole cysteinyl leukotriene receptor modulators of Formula I, process of preparation thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本文揭示了Formula I的替代吲哚半胱氨酸白三烯受体调节剂，其制备方法，药物组合物以及使用方法。

表征谱图