9H-fluoren-9-ylmethyl{6-[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]-6-oxohexyl}carbamate | 125697-63-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9H-fluoren-9-ylmethyl{6-[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]-6-oxohexyl}carbamate
• 英文别名: succinimidyl 9-fluorenylmethoxycarbonyl-6-aminohexanoate；6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester；9H-fluoren-9-ylmethyl{6-[(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy]-6-oxohexyl}carbamate；2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl 6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)hexanoate；Fmoc-6-aminohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester；6-Fmoc-aminohexanoic acid succinimidyl ester；6-(Fmoc-amino)caproic acid NHS ester；Fmoc-N-amido-cap-NHS；Fmoc-Ahx-NHS；Fmoc-aminohexanoic acid N-hydroxysuccinate；2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl 6-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)hexanoate；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 6-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• CAS: 125697-63-4
• 化学式: C₂₅H₂₆N₂O₆
• 分子量: 450.491
• InChiKey: PDKIOJMIJUXCND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9H-fluoren-9-ylmethyl{6-[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]-6-oxohexyl}carbamate 在 碳酸氢钠 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 N-(6-{[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino}hexanoyl)-L-valyl-L-alanine
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPLICEOSTATIN ANALOGS
  [FR] ANALOGUES DE SPLICÉOSTATINE

  摘要：

  本发明涉及新型细胞毒性剪接抑制素类似物（I）及其衍生物，涉及其抗体药物结合物，以及使用它们治疗包括癌症在内的医疗状况的方法。

  公开号：

  WO2014068443A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 芴甲氧羰酰基-6-氨基己酸 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 9H-fluoren-9-ylmethyl{6-[(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl)oxy]-6-oxohexyl}carbamate
  参考文献：
  名称：

  荧光心肌细胞特异性结合探针的开发

  摘要：

  心肌细胞是心脏的主要成分。它们的功能失调或损坏可能导致严重的心血管疾病，在世界范围内夺走了无数生命。能够识别心肌细胞的分子在诊断和治疗中将具有重要价值。最近，一种称为肌细胞靶向肽（MTP）的新型肽具有非天然氨基酸联苯丙氨酸（Bip）的三个残基，对心肌细胞显示出良好的亲和力。结论其对心脏组织的选择性归因于Bip结合心肌肌钙蛋白I的能力。为了优化对心肌细胞的亲和力和特异性，并更好地了解结构-活性关系，设计了MTP衍生物库。利用荧光标签，通过荧光成像测定MTP类似物对骨骼肌和胃肌组织的心肌的选择性。在测试的序列中，肽探针Bip2，H-Lys（FITC）-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Gly-Ser-Gly-Ser-Bip-Bip-NH2，显示出对心肌细胞的最佳选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2016.02.042

文献信息

• A novel strategy for bioconjugation: synthesis and preliminary evaluation with amphotericin B
  作者：Andreas Zumbuehl、Pasquale Stano、Marc Sohrmann、Mathias Peter、Peter Walde、Erick M. Carreira

  DOI：10.1039/b701953j

  日期：——

  A novel linker strategy is presented based on a double reductive amination of a dialdehyde to the amine of the amphotericin B mycosamine sugar and the biological activity of a series of conjugates is compared to the native amphotericin B.

  提出了一种新颖的连接子策略，该策略基于将二醛通过双还原胺化反应连接到两性霉素B的壳糖胺糖上的氨基，并将其生物活性与天然两性霉素B的一系列共轭物进行了比较。
• Tubulysin compounds, methods of making and use
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US09382289B2

  公开（公告）日：2016-07-05

  Tubulysin compounds of the formula (I) where R1, R2, R3a, R3b, R4, R5, W, and n are as defined herein, are anti-mitotic agents that can be used in the treatment of cancer, especially when conjugated to a targeting moiety.

  管素化合物，其公式为(I) 其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5、W和n如本文所述定义，是一类抗有丝分裂剂，可用于癌症治疗，特别是当它们与靶向部分结合时。
• Neutral labeling reactants and conjugates derived thereof
  申请人：Hovinen Jari

  公开号：US20070166228A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  This invention concerns novel neutral labeling reactants. The novel reactants are derivatives of diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) diamides, wherein a suitable group is linked to the molecule allowing introduction of the chelating agent or the neutral chelate to bioactive molecules.

  这项发明涉及新型中性标记试剂。这些新型试剂是二乙烯三胺五乙酸（DTPA）二酰胺的衍生物，其中一个适当的基团连接到分子上，允许将螯合剂或中性螯合物引入生物活性分子。
• [EN] PHOTOPROXIMITY PROFILING OF PROTEIN-PROTEIN INTERACTIONS IN CELLS<br/>[FR] PROFILAGE DE PHOTOPROXIMITÉ D'INTERACTIONS PROTÉINE-PROTÉINE DANS DES CELLULES
  申请人：UNIV CHICAGO

  公开号：WO2021055960A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  Photoactive probes and probe systems for detecting biological interactions are described. The photoactive probes include probes that combine both photocleavable and photoreactive moieties. The photoactive probe systems can include a first probe comprising a photocatalytic group and a second probe comprising a group that can act as a substrate for the reaction catalyzed by the photocatalytic group. The probes and probe systems can also include groups that can specifically bind to a binding partner on a biological entity of interest and a detectable group or a precursor thereof. The probes and probe systems can detect spatiotemporal interactions of proteins or cells. In some embodiments, the interactions can be detected in live cells. Also described are methods of detecting the biological interactions.

  描述了用于检测生物相互作用的光活性探针和探针系统。光活性探针包括同时结合光解和光反应基团的探针。光活性探针系统可以包括第一探针，其中包括光催化基团，以及第二探针，其中包括可作为光催化基团催化反应底物的基团。探针和探针系统还可以包括能够特异性结合到感兴趣生物实体上的结合伙伴的基团，以及可检测的基团或其前体。这些探针和探针系统可以检测蛋白质或细胞的时空相互作用。在某些实施方式中，这些相互作用可以在活细胞中检测到。还描述了检测生物相互作用的方法。
• Stepwise Orthogonal Click Chemistry toward Fabrication of Paclitaxel/Galactose Functionalized Fluorescent Nanoparticles for HepG2 Cell Targeting and Delivery
  作者：Chian-Hui Lai、Tsung-Che Chang、Yung-Jen Chuang、Der-Lii Tzou、Chun-Cheng Lin

  DOI：10.1021/bc400219t

  日期：2013.10.16

  In this report, we used stepwise orthogonal click chemistry (SOCC) involving strain-promoted azide–alkyne cycloaddition (SPAAC) and microwave-assisted Cu(I)-catalyzed azide–alkyne cycloaddition (CuAAC) to assemble an anticancer drug (paclitaxel, PTX) and a targeting ligand (trivalent galactoside, TGal) on a fluorescent silicon oxide nanoparticle (NP) by using dialkyne linker 8 as a bridge. The fluorescent

  在本报告中，我们使用了逐步正交点击化学（SOCC），涉及应变促进的叠氮化物-炔烃环加成（SPAAC）和微波辅助的Cu（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成（CuAAC）来组装抗癌药物（紫杉醇，PTX ）和通过使用二炔键8作为桥在荧光氧化硅纳米颗粒（NP）上的靶向配体（三价半乳糖苷，TGal）。使用竞争方法制造荧光NH 2 @ Cy3SiO 2 NP，以掺入Cy3而不会损失NP上的原始表面胺密度。首先在溶液相模型研究中研究了SOCC的概念，该模型显示了定量的反应收率。在制造[电子邮件保护] 2由于反应混合物中不存在其他试剂，可轻松回收SPA中使用的昂贵的化合物叠氮基官能化的PTX 12 NP NP。NP表面上糖配体的高负载起靶向作用，并且还克服了PTX的低水溶性。共聚焦荧光显微镜和细胞毒性试验表明，[电子邮件保护的] 2 NP被HepG2细胞吸收，并受这些细胞中微管骨架的影响，并以剂量​​依赖的方