丁二酸 | 110-15-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物 - 无环羧酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 丁二酸
• 中文别名: 1,2-乙烷二甲酸；琥珀酸；乙二甲酸；亚乙基二羧酸
• 英文名称: succinic acid
• 英文别名: butanedioic acid；succinate；1,4-succinic acid；succinic anhydride；butane diacid；amber acid；Butanedioate;hydron
• CAS: 110-15-6
• 化学式: C₄H₆O₄
• mdl: MFCD00002789
• 分子量: 118.089
• InChiKey: KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  185 °C
• 沸点：
  235 °C
• 密度：
  1.19 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  >230 °F
• 溶解度：
  易溶于乙醇、乙醚、丙酮和甲醇。不溶于甲苯、苯、二硫化碳、四氯化碳和石油醚。
• 介电常数：
  2.4（26℃）
• LogP：
  -0.59
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  WHITE MINUTE MONOCLINIC PRISMS
• 气味：
  Odorless
• 味道：
  Very acid taste
• 蒸汽压力：
  1.91X10-7 mm Hg @ 25 °C /extrapolated/
• 水溶性：
  -0.2
• 亨利常数：
  Henry's Law constant = 3.6X10-13 atn-cu m/mol @ 25 °C /Estimated/
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and fumes.
• 燃烧热：
  -356.32 KCAL/MOLE
• 折光率：
  Index of refraction = 1.450
• 解离常数：
  4.21 (at 25 °C)
• 碰撞截面：
  122.66 Ų [M+H]+ [CCS Type: DT, Method: stepped-field]
• 稳定性/保质期：
  1. 禁止与碱类、氧化剂或还原剂接触。 2. 本品具有酸性，可燃。它有两种晶型（α-型和β-型），其中α-型在137℃以下稳定，而β-型则在137℃以上稳定。当温度低于熔点时，丁二酸会升华并脱水生成丁二酸酐。 3. 本品毒性较小，对皮肤有一定的刺激性，但不会对全身产生毒害作用。 4. 它存在于烤烟、白肋烟和香料烟的烟叶中，以及烟气中。 5. 在琥珀中有微量存在。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

琥珀酸是正常的中间代谢物，也是柠檬酸循环的一个组成部分。当给动物投用时，它会被迅速代谢，但如果摄入大剂量，部分可能会以原形在尿液中排出。

Succinic acid is a normal intermediary metabolite and a constituent of the citric acid cycle. It is readily metabolized when administered to animals, but may be partly excreted unchanged in the urine if large doses are fed.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

琥珀酸可以通过琥珀酸脱氢酶的氧化作用转化为延胡索酸。

Succinic acid can be converted into fumaric acid by oxidation via succinate dehydrogenase.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 毒性总结

琥珀酸可以抑制α-KG依赖性氧合酶（KDMs）的活性以及5-甲基胞嘧啶（5mC）羟基化酶的TET家族。琥珀酸还介导了对缺氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶（PHDs）的别构抑制。抑制HIF PHDs会导致HIF介导的拟缺氧反应的激活，而抑制KDMs和5mC羟基化酶的TET家族会引起表观遗传学改变，最终导致癌症。在FH缺乏中，KEAP1的琥珀酸化导致由NRF2介导的抗氧化防御途径的持续激活，赋予了一个促进细胞增殖的还原性环境。在Fh1缺陷的MEFs中，琥珀酸化Krebs循环酶Aco2损害了aconitase活性。琥珀酸化还导致糖酵解酶（GAPDH）的不可逆失活。

Succinate can inhibit the activities of α-KG–dependent oxygenases (KDMs) and the TET family of 5-methlycytosine (5mC) hydroxylases. Succinate also mediates allosteric inhibition of hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylases (PHDs). Inhibition of HIF PHDs leads to activation of HIF-mediated pseudohypoxic response, whereas inhibition of KDMs and TET family of 5mC hydroxylases causes epigenetic alterations that ultimately cause cancer. Succination of KEAP1 in FH deficiency results in the constitutive activation of the antioxidant defense pathway mediated by NRF2, conferring a reductive milieu that promotes cell proliferation. Succination of the Krebs cycle enzyme Aco2 impairs aconitase activity in Fh1-deficient MEFs. Succination also causes irreversible inactivation of glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (GAPDH).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

未列入国际癌症研究机构(IARC)名录。涉嫌与致癌作用有关（A15088）。

Not listed by IARC. Has been implicated in oncogenesis (A15088).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 健康影响

在急性剂量或暴露下，琥珀酸对皮肤有刺激性。长期高剂量的琥珀酸盐可能导致多种酶的琥珀酰化或琥珀酸化。骨骼肌中琥珀酸脱氢酶部分缺乏（正常参考酶活性的15%至50%）会导致琥珀酸水平升高，并引起各种症状的线粒体肌病，例如，脑部受累、心肌病和/或运动不耐受。

At acute doses or exposures succinic acid is a skin irritant. Chronically high doses of succinate can lead to succinylation or succination of a variety of enzymes. Partial succinate dehydrogenase deficiency (15% to 50% of normal reference enzyme activity) in skeletal muscle leads to elevated succinate levels and causes mitochondrial myopathy with various symptoms, for example, brain involvement, cardiomyopathy, and/or exercise intolerance.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 暴露途径

眼神接触，吸入，摄入。

Eye contact, Inhalation, Ingestion.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 症状

急性暴露：急性毒性的临床体征包括虚弱和腹泻。

Acute Exposure: the clinical signs of acute toxicity are weakness and diarrhea.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

吸收、分配和排泄

琥珀酸通常存在于人类尿液中（1.9-8.8 毫克/升）。

Succinic acid occurs normally in human urine (1.9-8.8 mg/L).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2917190090
• 危险品运输编号：
  UN 3265 8/PG 3
• RTECS号：
  WM4900000
• 包装等级：
  Z01
• 危险标志：
  GHS05
• 危险性描述：
  H318
• 危险性防范说明：
  P280,P305 + P351 + P338 + P310
• 储存条件：
  1. 储存于阴凉、通风的库房，远离火种与热源。应将储存物品与氧化剂、还原剂及碱类分开存放，切忌混储。 2. 配备相应的消防器材，并确保储区有合适的材料用于泄漏物的收集和处理。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	丁二酸；琥珀酸
化学品英文名称：	Succinic acid；Amber acid
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	110-15-6
分子式：	C 4 H 6 O 4
分子量：	118.09

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：丁二酸；琥珀酸

有害物成分 含量 CAS No.

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入
健康危害：	大剂量口服可引起非特异性呕吐和腹泻。对眼睛、皮肤、粘膜有一定的刺激作用。在工业上使用时，未见职业性损害的报道。
环境危害：	对环境有危害，对水体和大气可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃，具刺激性。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	脱去污染的衣着，用流动清水冲洗。
眼睛接触：	立即翻开上下眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者用水漱口，饮足量温水，催吐。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。受高热分解，放出刺激性烟气。粉体与空气可形成爆炸性混合物，当达到一定的浓度时，遇火星会发生爆炸。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳。
灭火方法及灭火剂：	消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服，在上风向灭火。灭火剂：雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。
消防员的个体防护：
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无资料
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

切断火源。戴好防毒面具，穿一般消防防护服。用大量水冲洗，经稀释的洗液放入废水系统。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿防毒物渗透工作服，戴橡胶手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免与氧化剂、还原剂、碱类接触。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂、还原剂、碱类分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准美国
监测方法：
工程控制：	密闭操作。
呼吸系统防护：	一般不需要特殊防护，高浓度接触时可佩带供气式呼吸器。
眼睛防护：	必要时戴化学安全防护眼镜。
身体防护：	穿防酸碱工作服。
手防护：	戴橡皮胶手套。
其他防护：	工作现场严禁吸烟。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	无色或白色、无嗅而具有酸味的固体。
pH：
熔点(℃)：	185
沸点(℃)：	235(分解)
相对密度(水=1)：	1．57(15℃)
相对蒸气密度(空气=1)：
饱和蒸气压(kPa)：
燃烧热(kJ/mol)：
临界温度(℃)：
临界压力(MPa)：
辛醇/水分配系数的对数值：
闪点(℃)：	无资料
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 4 H 6 O 4
分子量：	118.09
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	溶于水，微溶于乙醇、乙醚、丙酮、甘油。
主要用途：	用于医药、香料、染料和漆的制造。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	碱类、氧化剂、还原剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	研究表明，本品及其钾盐、镁盐无全身任何毒作用。 LD50：2260mg／kg(大鼠经口) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：	处置前应参阅国家和地方有关法规。建议用焚烧法处置。
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：
UN编号：
包装标志：
包装类别：
包装方法：
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂、还原剂、碱类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。车辆运输完毕应进行彻底清扫。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	3
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

用途

琥珀酸作为调味剂和增味剂，在食品行业可用于酒、饲料、糖果等的调味。此外，它还可作改良剂、风味物质及抗菌剂。在医药工业中，可用其生产磺胺药、维生素A、维生素B等抗痉挛剂、松痰剂、利尿剂和止血药物。作为化学试剂，琥珀酸用作碱量法标准试剂、缓冲剂、气相色谱对比样品，并可作为润滑剂和表面活性剂的原料。在电镀行业中，它可用于防止金属溶蚀和点蚀。此外，还可用作表面活性剂、清洁剂添加剂和起泡剂。

应用

丁二酸在化学工业中用于生产染料、醇酸树脂、玻璃纤维增强塑料、离子交互树脂及农药等；还可作为分析试剂、食品铁质强化剂及调味剂。

含量分析

精确称取试样约250mg，溶于25ml新煮沸并已冷却的水中，加酚酞试液(TS-167)数滴，用0.1mol/L氢氧化钠滴定至出现浅红色，并至少维持30s。每ml0.1mol/L氢氧化钠相当于琥珀酸(C4H6O4)5.904mg。

使用限量

GRAS(FDA，§184．1091，2000)。
ADI不作特殊规定(EEC，1990)。
L₅₀ 2260mg/kg(大鼠，经口)。

食品添加剂最大允许使用量及残留标准

琥珀酸作为食品用香料，用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许用量和残留标准。

用途（续）

丁二酸还可用作医药、香料、染料和漆的制造。碱量法标准可用于检定铈、铜、镧、钍、镱、钇和亚硝酸盐，分离和测定铁和铝，缓冲剂，有机合成，气相色谱对比样品。

用途（续）

丁二酸用作基本有机化工原料，在涂料、染料、粘合剂及医药方面有广泛应用。由丁二酸生产的醇酸树脂具有良好的曲挠性、弹性和抗水性。其二苯基酯是合成蒽醌染料的中间体，与氨基蒽醌反应后生成蒽醌染料。在医药工业中可用于生产磺胺药、维生素A、维生素B和止血药等。

生产方法

琥珀酸主要存在于琥珀及其他多种植物、动物组织中。其工业制法较多，主要包括以下几种：

1. 氧化法：石蜡经氧化生成羧酸混合物，分离后得丁二醇。
2. 加氢法：顺丁烯二酸酐或反丁烯二酸在镍或贵金属催化剂作用下加氢反应，生成丁二酸。催化温度约为130-140℃。
3. 羰基合成法：丙烯酸和一氧化碳在催化剂作用下生成丁二酸。尚未工业化。
4. 电解氧化法：苯酐与硫酸和水按1:0.5:4比例，在陶瓷电解槽中电解，可得丁二酸。
5. 乙炔法：乙炔与一氧化碳及水在[CO(CO)4]催化剂存在下反应，温度80-250℃，压力2.94-49.03MPa。于酸性介质中反应可得丁二酸。

此外，其制备方法还包括顺丁烯二酸催化加氢，常用兰尼镍或钯作催化剂。也可用石蜡氢化产品分离或轻油在150～180℃、3.92～4.41 MPa压力下，在钴/镍催化剂存在下，用空气氧化得到丁二酸。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  琥珀半醛	Succinic semialdehyde	692-29-5	C4H6O3	102.09
  4-羟基丁酸	4-hydroxybutanoic acid	591-81-1	C4H8O3	104.106
  丁酸	butyric acid	107-92-6	C4H8O2	88.1063
  丁二酸单甲酯	Monomethyl succinate	3878-55-5	C5H8O4	132.116
  丁二酸二甲酯	Dimethyl succinate	106-65-0	C6H10O4	146.143
  正戊酸	n-Pentanoic acid	109-52-4	C5H10O2	102.133
  乙酰丙酸	levulinic acid	123-76-2	C5H8O3	116.117
  炔丙基脲	4-pentynoic acid	6089-09-4	C5H6O2	98.1014
  4-戊烯酸	4-pentenoic acid	591-80-0	C5H8O2	100.117
  4-氨基丁酸	4-amino-n-butyric acid	56-12-2	C4H9NO2	103.121
• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  4-羟基丁酸	4-hydroxybutanoic acid	591-81-1	C4H8O3	104.106
  丁酸	butyric acid	107-92-6	C4H8O2	88.1063
  丁二酸单甲酯	Monomethyl succinate	3878-55-5	C5H8O4	132.116
  丁二酸二甲酯	Dimethyl succinate	106-65-0	C6H10O4	146.143
  ——	O,O'-dideuterio-succinic acid	3008-33-1	C4H6O4	120.073
  丁烷二过氧酸	Diperbernsteinsaeure	2279-96-1	C4H6O6	150.088
  乙酰丙酸	levulinic acid	123-76-2	C5H8O3	116.117
  4-氨基丁酸	4-amino-n-butyric acid	56-12-2	C4H9NO2	103.121
  3-氰基丙酸	3-cyanopropanoic acid	16051-87-9	C4H5NO2	99.0892
  丙酸	propionic acid	79-09-4	C3H6O2	74.0794

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸 在 硫酸氢铵 、 硫酸 作用下， 生成 4-氨基丁酸
  参考文献：
  名称：

  Loeb, Biochemische Zeitschrift, 1914, vol. 60, p. 165

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  甲基环戊烷 在 硝酸 作用下， 生成 丁二酸
  参考文献：
  名称：

  Markownikow, Chemische Berichte, 1900, vol. 33, p. 1906

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  (E)-1,2-dichloro-1-ethoxy-ethene 在 丁二酸 作用下， 生成 氯乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  Crompton; Vanderstichele, Journal of the Chemical Society, 1920, vol. 117, p. 692

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Plant Growth Regulator Daminozide Is a Selective Inhibitor of Human KDM2/7 Histone Demethylases
  作者：Nathan R. Rose、Esther C. Y. Woon、Anthony Tumber、Louise J. Walport、Rasheduzzaman Chowdhury、Xuan Shirley Li、Oliver N. F. King、Clarisse Lejeune、Stanley S. Ng、Tobias Krojer、Mun Chiang Chan、Anna M. Rydzik、Richard J. Hopkinson、Ka Hing Che、Michelle Daniel、Claire Strain-Damerell、Carina Gileadi、Grazyna Kochan、Ivanhoe K. H. Leung、James Dunford、Kar Kheng Yeoh、Peter J. Ratcliffe、Nicola Burgess-Brown、Frank von Delft、Susanne Muller、Brian Marsden、Paul E. Brennan、Michael A. McDonough、Udo Oppermann、Robert J. Klose、Christopher J. Schofield、Akane Kawamura

  DOI：10.1021/jm300677j

  日期：2012.7.26

  N-demethylation of Nε-methyl lysine residues in histones and are current therapeutic targets. A set of human 2-oxoglutarate analogues were screened using a unified assay platform for JmjC demethylases and related oxygenases. Results led to the finding that daminozide (N-(dimethylamino)succinamic acid, 160 Da), a plant growth regulator, selectively inhibits the KDM2/7 JmjC subfamily. Kinetic and crystallographic

  的JmjC结构氧酶催化Ñ的-demethylation Ñ ε -甲基赖氨酸残基在组蛋白和是当前治疗靶标。使用 JmjC 脱甲基酶和相关加氧酶的统一检测平台筛选了一组人 2-酮戊二酸类似物。结果导致发现 daminozide（N-（二甲氨基）琥珀酸，160 Da），一种植物生长调节剂，选择性抑制 KDM2/7 JmjC 亚家族。动力学和晶体学研究表明，daminozide 通过其酰肼羰基和二甲氨基与活性位点金属螯合。
• Air-Tolerant Direct Thiol Esterification with Carboxylic Acids Using Hydrosilane via Simple Inorganic Base Catalysis
  作者：Maojie Xuan、Chunlei Lu、Meina Liu、Bo-Lin Lin

  DOI：10.1021/acs.joc.9b00500

  日期：2019.6.21

  thioesterification of carboxylic acids with thiols using nontoxic activation agents is highly desirable. Herein, an efficient and practical protocol using safe and inexpensive industrial waste polymethylhydrosiloxane as the activation agent and K3PO4 with 18-crown-6 as a catalyst is described. Various functional groups on carboxylic acid and thiol substituents can be tolerated by the present system to afford thioesters

  非常需要使用无毒的活化剂将羧酸与硫醇直接硫酯化。在此，描述了一种有效且实用的方案，该方案使用安全且廉价的工业废聚甲基氢硅氧烷作为活化剂，并以18-crown-6作为催化剂的K 3 PO 4。本系统可以耐受羧酸和硫醇取代基上的各种官能团，从而以19-100％的收率提供硫酯。
• Tetrahydrochromenoimidazoles as Potassium-Competitive Acid Blockers (P-CABs): Structure−Activity Relationship of Their Antisecretory Properties and Their Affinity toward the hERG Channel
  作者：Andreas M. Palmer、Vittoria Chiesa、Anja Schmid、Gabriela Münch、Burkhard Grobbel、Peter J. Zimmermann、Christof Brehm、Wilm Buhr、Wolfgang-Alexander Simon、Wolfgang Kromer、Stefan Postius、Jürgen Volz、Dietmar Hess

  DOI：10.1021/jm100040c

  日期：2010.5.13

  Potassium-competitive acid blockers (P-CABs) constitute a new therapeutic option for the treatment of acid-related diseases that are widespread and constitute a significant economical burden. Enantiomerically pure tetrahydrochromenoimidazoles were prepared using the readily available candidate 4 (BYK 405879) as starting material or the Noyori asymmetric reduction of ketones as key reaction. A comprehensive

  钾竞争性酸阻滞剂（P-CAB）构成了治疗与酸有关的疾病的新的治疗选择，这些疾病与疾病相关的疾病广泛且构成重大的经济负担。使用容易获得的候选物4制备对映体纯的四氢色氮咪唑（BYK 405879）作为起始原料或Noyori酮的不对称还原是关键反应。建立了关于5-羧酰胺和8-芳基残基对体外活性，Ghosh Schild大鼠体内酸抑制和对hERG通道的亲和力影响的综合SAR。此外，通过瘘管犬的24 h pH测量，检查了最有希望的目标化合物的抗分泌作用的功效和持续时间，与Ghosh Schild大鼠相比，观察到了明显不同的SAR。鉴定了几种与候选物4具有可比性的四氢色氮咪唑。
• SYNTHESIS OF MORPHOLINO OLIGOMERS USING DOUBLY PROTECTED GUANINE MORPHOLINO SUBUNITS
  申请人：REEVES MATTHEW DALE

  公开号：US20090131624A1

  公开（公告）日：2009-05-21

  Morpholino compounds are provided having the structure: where R 1 is selected from the group consisting of lower alkyl, di(lower alkyl)amino, and phenyl; R 2 is selected from the group consisting of lower alkyl, monocyclic arylmethyl, and monocyclic (aryloxy)methyl; R 3 is selected from the group consisting of triarylmethyl and hydrogen; and Y is selected from the group consisting of: a protected or unprotected hydroxyl or amino group; a chlorophosphoramidate group; and a phosphorodiamidate linkage to the ring nitrogen of a further morpholino compound or a morpholino oligomer. Such compounds include doubly protected morpholino guanine (MoG) monomers. Also described is their use in synthesis of morpholino oligomers.

  Morpholino化合物具有以下结构： 其中 R1选自由较低烷基、二(较低烷基)氨基和苯基组成的群体； R2选自由较低烷基、单环芳基甲基和单环(芳氧基)甲基组成的群体； R3选自由三芳基甲基和氢原子组成的群体；以及 Y选自由受保护或未受保护的羟基或氨基团；氯磷酰胺基团；以及与另一种morpholino化合物或morpholino寡聚体的环氮原子形成磷酰二胺酸酯键的群体。这类化合物包括双保护的morpholino鸟嘌呤（MoG）单体。还描述了它们在morpholino寡聚体合成中的用途。
• 6-N-Linked Heterocycle-Substituted 2,3,4,5-Tetrahydro-1H-Benzo[d]Azepines as 5-Ht2c Receptor Agonists
  申请人：Briner Karin

  公开号：US20080214520A1

  公开（公告）日：2008-09-04

  The present invention provides 6-substituted 2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[d]azepines of Formula I as selective 5-HT 2C receptor agonists for the treatment of 5-HT 2C associated disorders including obesity, obsessive/compulsive disorder, depression, and anxiety: Formula (I) where: R 6 is selected from the group consisting of (a, b, c, d, e) and other substituents are as defined in the specification.

  本发明提供了Formula I的6-取代的2,3,4,5-四氢-1H-苯并[d]氮杂环庚烯作为选择性5-HT2C受体激动剂，用于治疗与5-HT2C相关的疾病，包括肥胖症、强迫症、抑郁症和焦虑症：Formula (I)其中：R6选自(a、b、c、d、e)等基团组成的群，其他取代基如规范中定义。

表征谱图