丁二酸二甲酯 | 106-65-0

• 物质功能分类: 香精与香料 - 合成香料 - 羧酸及酯类香料
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 丁二酸二甲酯
• 中文别名: 琥珀酸二甲酯；琥珀酸甲酯
• 英文名称: Dimethyl succinate
• 英文别名: methyl succinate；DMS；dimethyl butanedioate
• CAS: 106-65-0
• 化学式: C₆H₁₀O₄
• 分子量: 146.143
• InChiKey: MUXOBHXGJLMRAB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  16-19 °C (lit.)
• 沸点：
  200 °C (lit.)
• 密度：
  1.117 g/mL at 25 °C (lit.)
• 闪点：
  185 °F
• 溶解度：
  75克/升
• 介电常数：
  5.1（20℃）
• LogP：
  0.33 at 40℃
• 物理描述：
  Dimethyl succinate is a colorless liquid. (USCG, 1999)
• 颜色/状态：
  COLORLESS LIQ @ ROOM TEMP; SOLIDIFIES WHEN COLD
• 气味：
  PLEASANT, ETHEREAL, WINEY ODOR
• 味道：
  FRUITY, WINEY, & BURNING FLAVOR
• 蒸汽压力：
  0.3 mm Hg at 68 °F (NTP, 1992)
• 大气OH速率常数：
  1.40e-12 cm3/molecule*sec
• 自燃温度：
  689 °F (USCG, 1999)
• 分解：
  When heated to decomposition it emits acrid smoke and irritating vapors.
• 折光率：
  Index of refraction = 1.4197 at 20 °C/D
• 保留指数：
  1004;1000;994;995;997;999;1034;1012;1014;1015;1017;1002;1009;1005;1004;1000;996;996;991.8
• 稳定性/保质期：

  避免与氧化物和酸接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 副作用

神经毒素 - 急性溶剂综合征

Neurotoxin - Acute solvent syndrome

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 非人类毒性摘录

这项研究旨在调查吸入二元酸酯对鼻腔组织的初始损伤、形态发生和可逆性。将年轻的雄性大鼠仅通过鼻子暴露于浓度为5,900毫克/立方米二元酸酯的气溶胶/蒸汽混合物中4小时，随后在暴露后的1、4、7、14、21和42天杀死大鼠。鼻腔损伤分布在主要的吸气气流路径上。在前鼻腔内发生了广泛的表皮脱落，但损伤仅限于前鼻腔中部的背侧鼻甲、靠近鼻中隔和侧中鼻甲。后鼻腔的损伤明显较轻，且仅限于背侧嗅裂和邻近鼻中隔的尖端。前鼻腔受损的立方/无纤毛上皮和呼吸上皮在暴露后的4天和7天分别恢复了正常结构。受损嗅上皮的再生与初始组织损伤的严重程度有关。轻度受损的上皮在1-2周内恢复正常外观，但前鼻腔背侧鼻甲的广泛脱落上皮在6周内未能恢复正常的结构。嗅上皮的支持细胞似乎是二元酸酯鼻腔损伤的初始部位。在再生早期阶段，上皮是通过来自基底细胞的增殖干细胞修复的。在4天和7天时，在再生的基底细胞、干细胞和支持细胞中发现了大量的有丝分裂图像和溴脱氧尿苷标记。随着修复过程的进展，嗅神经元的数量和囊泡增加，干细胞的数量相应减少。

This study was conducted to investigate the initial tissue damage, morphogenesis, and reversibility of nasal lesions induced by the inhalation of dibasic esters. Young male rats were exposed, nose-only, to an aerosol/vapor mixture of dibasic esters at a concentration of 5,900 mg/cu m for 4 hr and subsequently killed at 1, 4, 7, 14, 21, and 42 days after exposure. Nasal lesions were distributed along major inspiratory airflow routes. Widespread epithelial denudation occurred in the anterior nasal cavity, but the lesions were confined to the dorsal meatus, adjacent the nasal septum, and the lateral middle meatus in the mid-anterior nasal cavity. The lesions were markedly less severe in the posterior nasal cavity and sharply confined to the tips of dorsal ethmoturbinates and adjacent nasal septum. The damaged cuboidal/nonciliated and respiratory epithelium in the anterior nasal cavity regained a normal structure by 4 and 7 days postexposure, respectively. The regeneration of damaged olfactory epithelium was related to the severity of initial tissue damage. Slightly damaged epithelium regained a normal appearance within 1-2 weeks, but the extensively denuded epithelium of the dorsal meatus in the anterior nasal cavity failed to regain a normal structure by 6 weeks. The sustentacular cells of the olfactory epithelium appeared to be the initial site of DBE nasal injury. In the early stages of regeneration, the epithelium was repaired by proliferating stem cells derived from basal cells. Numerous mitotic figures and bromodeoxyuridine labeling were found in the regenerating basal cells, stem cells, and sustentacular cells at 4 and 7 days. As repair processes advanced, the numbers of olfactory neurons and vesicles were increased with a proportional decrease in stem cells.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

二酸酯是一种溶剂混合物，包括己二酸二甲酯、戊二酸二甲酯和琥珀酸二甲酯，在大鼠经过90天吸入暴露后，会导致选择性退化鼻嗅觉上皮。在大鼠鼻组织块的短期培养中，已经证明二酸酯的细胞毒性是由于羧酸酯酶介导的激活。在当前研究中，评估了二酸酯的可能有毒代谢物，即单甲酯和二羧酸，在组织块系统中的浓度范围为10至50 mM。单甲酯己二酸、单甲酯戊二酸和单甲酯琥珀酸均增加了鼻组织块酸性磷酸酶的释放，这是细胞毒性的生物化学指标。鼻组织块介导的单甲酯己二酸和单甲酯戊二酸转化为相应的二羧酸与酸性磷酸酶释放的增加平行。羧酸酯酶抑制剂，对硝基苯基磷酸盐，抑制了鼻组织块系统中单甲酯和单甲酯戊二酸的细胞毒性和水解。对硝基苯基磷酸盐预处理对单甲酯琥珀酸的代谢和细胞毒性的抑制效果不佳。己二酸、戊二酸和琥珀酸在鼻组织块系统中引起了与浓度相关的细胞毒性增加。这些二羧酸既没有被鼻组织块显著代谢也没有被利用。二酸诱导的细胞毒性没有被对硝基苯基磷酸盐预处理减弱。这项研究进一步确立了鼻组织块系统在体外评估有机酯细胞毒性的实用性。已经确定，单甲酯和二酸代谢物在大鼠鼻组织块中具有细胞毒性。最后，得出结论，虽然单甲酯和二酸都参与了二酸酯在体外的细胞毒性潜力，但确定体内是否形成一种或两种是识别二酸酯最终有毒代谢物的关键。

Dibasic esters are a solvent mixture of dimethyl adipate, dimethyl glutarate and dimethyl succinate which causes a selective degeneration of the nasal olfactory epithelium in rats following a 90-day inhalation exposure. In short-term cultures of rat nasal explants, it has been demonstrated that dibasic esters cytotoxicity is due to a carboxylesterase-mediated activation. In the present study, the putative toxic metabolites of dibasic esters, the monomethyl esters and the dicarboxylic acids, were evaluated in the explant system at concentrations ranging from 10 to 50 mM. Mononethyl adipate, monomethyl glutarate, and monomethyl succinate induced increases in nasal explant acid phosphatase release, a biochemical index of cytotoxicity. The nasal explant-mediated metabolism of Mononethyl adipate and monomethyl glutarate to their corresponding diacids paralleled the increases in acid phosphatase release. A carboxylesterase inhibitor, bis(p-nitrophenyl)phosphate, inhibited both the cytotoxicity and the hydrolysis of and monomethyl glutarate in the nasal explant system. The metabolism and cytotoxicity of monomethyl succinate was not attenuated as effectively by bis(p-nitrophenyl)phosphate pretreatment. Adipate, glutarate, and succinate induced concentration-related increases in cytotoxicity in the nasal explant system. These dicarboxylic acids were neither metabolized nor utilized significantly by the nasal explants. Diacid-induced cytotoxicity was not attenuated by bis(p-nitrophenyl)phosphate pretreatment. This study further established the utility of the nasal explant system for evaluating cytotoxicity of organic esters in vitro. It was established that both the monomethyl ester and diacid metabolites are cytotoxic in rat nasal explants. Finally, it was concluded that although both the monomethyl esters and the diacids contribute to the cytotoxic potential of dibasic esters in vitro, it is critical to establish if one or both of these are formed in vivo in order to identify the ultimate toxic metabolite of dibasic esters.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25,S26
• 危险类别码：
  R36
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29171990
• 危险品运输编号：
  UN 1993
• RTECS号：
  WM7675000
• 危险性防范说明：
  P264,P273,P280,P305+P351+P338,P337+P313,P501
• 危险性描述：
  H319,H413
• 储存条件：
  储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源，与氧化剂分开存放，切忌混储。不宜大量储存或久存。应采用防爆型照明和通风设施，并禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

丁二酸二甲酯 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Dimethyl Succinate
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 丁二酸二甲酯
百分比： >98.0%(GC)
CAS编码： 106-65-0
俗名： Succinic Acid Dimethyl Ester , Methyl Succinate
分子式： C6H10O4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
不适用的灭火剂： 棒状水
丁二酸二甲酯 修改号码：5

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。确保足够通风。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 用合适的吸收剂（如：旧布，干砂，土，锯屑）吸收泄漏物。一旦大量泄漏，筑堤控
制。附着物或收集物应该立即根据合适的法律法规废弃处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止烟雾产生。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果蒸气或浮质产生，使用通风、局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防毒面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
液体
外形（20°C）：
外观： 透明
颜色： 无色-极淡的黄色
气味： 令人愉悦味
pH: 无数据资料
熔点： 18°C (凝固点)
沸点/沸程 196 °C
闪点： 98°C
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
蒸气压： 33.3Pa/103°C
密度： 1.12
溶解度：
[水] 极微溶于(8.3g/L, 25°C)
[其他溶剂]
丁二酸二甲酯 修改号码：5

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模块 9. 理化特性
溶于： 醚, 丙酮, 乙醇
log水分配系数 = 0.35

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂, 酸, 碱, 还原剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： orl-rat LD50:>5 g/kg
skn-rbt LD50:>5 g/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: WM7675000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 90% (by BOD), 100% (by HPLC), 96% (by TOC)
潜在生物累积 （BCF): 1.1
土壤中移动性
log水分配系数： 0.35
土壤吸收系数 （Koc）： 37
亨利定律 6.48 x 10-3
constaNT(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中焚烧。废弃处置时请遵守
国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
丁二酸二甲酯 修改号码：5

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

食品添加剂最大允许使用量及残留量标准 琥珀酸二甲酯 添加剂信息

• 中文名称: 琥珀酸二甲酯
• 允许使用的食品: 各类食品（具体应用时需遵守GB 2760的规定）
• 添加剂功能: 食品用香料，用于配制香精的各香料成分不得超过在GB 2760中的最大允许使用量和最大允许残留量

化学性质

琥珀酸二甲酯是一种无色至淡黄色液体（室温下），冷却后可固化。它具有葡萄酒和醚香、果香及焦香的气味，沸点为195～196℃或在80℃(1466Pa)时挥发，熔点约为18～19℃。该物质微溶于水（1%），能溶解于乙醇（3%）中，并且可混溶于油类中。天然存在于炒榛子中。

用途

• 香料合成及制药工业
• 合成光稳定剂、高档涂料、杀菌剂和医药中间体等
• 主要用于合成食品用香料，尤其是水果和果酒类香精
• 还可用于合成光稳定剂、高档涂料、杀菌剂、医药中间体等
• 作为气相色谱分析标准物质，在有机合成和香料制备中也有应用

生产方法

由琥珀酸与甲醇在苯溶液中于浓硫酸存在下煮沸酯化而成。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  丁二酸二甲酯 在 C₁₅H₂₉MnNO₃P₂⁽¹⁺⁾*Br^(1-) 、 potassium tert-butylate 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 120.0 ℃ 、3.0 MPa 条件下， 反应 48.0h， 以66%的产率得到1,4-丁二醇
  参考文献：
  名称：

  定义的锰钳配合物催化酯加氢制醇

  摘要：

  已经开发出了第一个锰催化的酯加氢成醇的方法。Mn（CO）5 Br与[HN（CH 2 CH 2 P（Et）2）2 ]的组合产生阳离子和中性Mn PNP钳形配合物的混合物，这使得能够还原各种酯底物，包括芳族化合物和脂族酯以及二酯和内酯。值得注意的是，具有异丙基或环己基取代基的相关钳形配合物显示出非常低的活性。

  DOI：

  10.1002/anie.201607233
• 作为产物：
  描述：

  1,4-dimethyl but-2-enedioate 在 氢气 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 2.0h， 以98%的产率得到丁二酸二甲酯
  参考文献：
  名称：

  分散在固体载体上的钯纳米颗粒：在水性介质中烯烃选择性加氢的合成，表征和催化活性

  摘要：

  使用硅胶和多孔聚合物珠粒作为固体载体，制备了两种粒径为2-4 nm的Pd纳米颗粒催化剂。将2-吡啶甲醛配体固定在可商购的3-氨基丙基官能化硅胶上，然后进行Pd金属分散。珠状交联聚（4-乙烯基吡啶-共苯乙烯）凝胶是通过在过硫酸铵存在下将4-乙烯基吡啶，苯乙烯和二乙烯基苯进行无乳化剂乳液聚合而制备的，然后将Pd金属分散在合成的聚合物上。通过SEM，TEM和ICP技术分别对这些催化剂的外观，尺寸和可能的浸出进行了表征。此外，这些催化剂的反应性在各种α的氢化作用下进行了测试，在氢气球（1个大气压）下，使用水性溶剂使用β-不饱和羰基化合物。结果表明，分散在二氧化硅上的钯是比分散在聚合物上的钯更有效的催化剂，前者可以循环使用10次以上，而活性没有明显损失。版权所有©2010 John Wiley＆Sons，Ltd.

  DOI：

  10.1002/aoc.1679
• 作为试剂：
  描述：

  1,3,5-三(2-甲基苯基)苯 在 N-羟基邻苯二甲酰亚胺 、 丙二酸 、 四丁基溴化铵 、 氧气 、 palladium diacetate 、 溶剂黄146 、 cobalt(II) chloride 、 丁二酸二甲酯 作用下， 160.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 8.0h， 以83%的产率得到2-[3,5-双(2-羧基苯基)苯基]苯甲酸
  参考文献：
  名称：

  一种制备多联苯多酸单体的方法

  摘要：

  本发明涉及一种制备多联苯多酸单体的方法。所述方法包括步骤：于惰性溶剂中，在金属盐催化下，在使用或不使用配体的情况下，在使用或不使用添加剂A作为共催化剂及使用或不使用添加剂B作为共催化剂的情况下，将多甲基多联苯与氧化剂发生反应，从而得到多联苯多甲酸类单体。本发明提供了一种条件相对温和、操作简便、污染小、经济成本低的制备多联苯多酸的方法。可用于合成金属‑有机框架材料(MOF)或自组装材料。

  公开号：

  CN107759460A

文献信息

• A Direct, Versatile, and Chemoselective Synthesis of Vinylogous Bis- and Monourethanes/amides and β-Keto Esters by Aza-Knoevenagel-Type Reactions of Tertiary Amides with Enolates
  作者：Pei-Qiang Huang、Wei Ou

  DOI：10.1002/ejoc.201601326

  日期：2017.1.18

  carbanions generated from methyl ketones, malonic acid monoester, 2-phenylacetate, or (benzylsulfonyl)benzene. Moreover, when higher homologous of acetate was used, beta-keto esters were obtained directly from amides. The method has been applied to the one-step synthesis of several known key intermediates in the total synthesis of alkaloids and quinoline antibiotics. An efficient and mild intramolecular Friedel-Crafts

  报告了对使用常见叔酰胺作为亲电伙伴的 aza-Knoevenagel 型反应的调查的全部细节。该方法基于将稳定的碳负离子亲核试剂添加到原位三氟甲磺酸酐活化的酰胺中。该反应在温和条件下运行，可耐受几个敏感的官能团，包括烯酰胺和 TBSO。值得注意的是，由于酰胺带有更多的反应性酯、氰基和醛基，反应以化学选择性发生在反应性最低的酰胺基上。这种 C=C 键形成中化学选择性的“umpolung”具有挑战性、罕见且具有合成价值。乙烯基双氨基甲酸酯（氮杂-Knoevenagel型缩合产物），乙烯基氨基甲酸酯，和乙烯基酰胺可以通过使用由甲基酮、丙二酸单酯、2-苯基乙酸酯或（苄基磺酰基）苯产生的烯醇化物/碳负离子来合成。此外，当使用更高同系物的乙酸酯时，β-酮酯可直接从酰胺中获得。该方法已应用于生物碱和喹啉类抗生素全合成中几种已知关键中间体的一步合成。使用 Tf2O 作为有效的促进剂，也实现了苯胺酯的有效和温和的分子内
• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] SUBSTITUTED BRIDGED UREA ANALOGS AS SIRTUIN MODULATORS<br/>[FR] ANALOGUES D'URÉE PONTÉS SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE SIRTUINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD

  公开号：WO2016079709A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The present invention relates to novel substituted bridged urea analog compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, corresponding pharmaceutical compositions, processes for making and use of such compounds, alone or in combination with other therapeutic agents, as Sirtuin Modulators useful for increasing lifespan of a cell, and for use in treating and/or preventing a wide variety of diseases and disorders, which include, but are not limited to, for example, diseases or disorders related to aging or stress, diabetes, obesity, neurodegenerative diseases, cardiovascular disease, blood clotting disorders, inflammation, cancer, and/or flushing as well as diseases or disorders that would benefit from increased mitochondrial activity.

  本发明涉及一种新型的取代桥式脲类似物化合物，其化学式为（I）或其药学上可接受的盐，相应的药物组合物，制备这种化合物的方法以及单独使用或与其他治疗剂联合使用的这些化合物作为Sirtuin调节剂，可用于增加细胞寿命，并用于治疗和/或预防各种疾病和紊乱，包括但不限于与衰老或压力、糖尿病、肥胖、神经退行性疾病、心血管疾病、血液凝块紊乱、炎症、癌症和/或潮红有关的疾病或紊乱，以及那些会受益于增加线粒体活性的疾病或紊乱。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING BENZOTHIOPHEN-2YL BORONATE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE BENZOTHIOPHÈN-2YL BORONATE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2019081346A1

  公开（公告）日：2019-05-02

  A process for preparing the benzothiophen-2-yl boronate of formula (VI) which serves as an intermediate for production of medicaments and for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of proliferative disorders, such as cancer and tumor diseases.

  一种制备苯并噻吩-2-基硼酸酯（化学式VI）的方法，该化合物可用作生产药物的中间体，用于治疗和/或预防增殖性疾病，如癌症和肿瘤疾病。

表征谱图