2,6-二氯氯苄 | 2014-83-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 烃类卤化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,6-二氯氯苄
• 中文别名: 2,6-二氯苯甲基氯；2,6-二氯苄氯；2,6-二氯苄基氯；1,3-二氯-2-氯甲基苯；2,6-二氯苄氯(三氯甲苯)；α,2,6-三氯甲苯
• 英文名称: 1,3-Dichloro-2-chloromethyl-benzene
• 英文别名: 2,6-Dichlorobenzyl chloride；1,3-dichloro-2-(chloromethyl)benzene
• CAS: 2014-83-7
• 化学式: C₇H₅Cl₃
• mdl: MFCD00000897
• 分子量: 195.476
• InChiKey: LBOBESSDSGODDD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  36-39 °C (lit.)
• 沸点：
  117-119 °C/14 mmHg (lit.)
• 密度：
  1.386±0.06 g/cm3(Predicted)
• 闪点：
  >230 °F
• 溶解度：
  溶于甲醇，溶解度为0.1g/mL，澄清
• 保留指数：
  1321.7
• 稳定性/保质期：

  如果按照规格使用和储存，则不会分解，不存在已知的危险反应，应避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  C
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R34
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2903999090
• 危险品运输编号：
  UN 3261 8/PG 2
• 危险类别：
  8
• 包装等级：
  III
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H314
• 储存条件：
  请将贮藏器密封保存，并存放在阴凉干燥处。同时，确保工作环境具备良好的通风或排气设施。

SDS

1.1 产品标识符
: 2,6-Dichlorobenzyl chloride
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
α,2,6-Trichlorotoluene
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 危险
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
警告申明
预防
P260 不要吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 戴防护手套/ 穿防护服/ 戴防护眼罩/ 戴防护面具。
措施
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P310 立即呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
催泪

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: α,2,6-Trichlorotoluene
别名
: C7H5Cl3
分子式
: 195.47 g/mol
分子量
成分 浓度
2,6-Dichlorobenzyl chloride
-
化学文摘编号(CAS No.) 2014-83-7
EC-编号 217-940-4

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
取决于接触的时间和强度。程度从轻度刺激到严重组织损伤不等。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心, 呕吐
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氯化氢气体
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 凝结成块或碎片
颜色: 淡棕
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 36 - 39 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
117 - 119 °C 在 19 hPa - lit.
g) 闪点
> 113 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
防潮。
10.5 不兼容的材料
醇类, 碱, 胺, 氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
取决于接触的时间和强度。程度从轻度刺激到严重组织损伤不等。, 咳嗽, 呼吸短促, 头痛, 恶心, 呕吐
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: 3261 国际海运危规: 3261 国际空运危规: 3261
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: CORROSIVE SOLID, ACIDIC, ORGANIC, N.O.S. (2,6-Dichlorobenzyl chloride)
国际海运危规: CORROSIVE SOLID, ACIDIC, ORGANIC, N.O.S. (2,6-Dichlorobenzyl chloride)
国际空运危规: Corrosive solid, acidic, organic, n.o.s. (2,6-Dichlorobenzyl chloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 8 国际海运危规: 8 国际空运危规: 8
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质：这种物质为白色结晶体，熔点在37至39℃之间，沸点介于117至119℃，闪点为112℃。

用途：它广泛应用于医药、农药和染料等行业。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-二氯氯苄 在 硝酸 、 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 丙酮 、 mineral oil 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 1-[2-[(2,6-二氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑单硝酸盐
  参考文献：
  名称：

  New copper(II) complexes with isoconazole: Synthesis, structures and biological properties

  摘要：

  There is an increasing demand for novel metal-based complexes with biologically relevant molecules in technology and medicine. Three new Cu(II) coordination compounds with antifungal agent isoconazole (L), namely mononuclear complexes [CuCl2(L)(2)] (1), and [Cu(O2CMe)(2)(L)(2)]center dot 2H(2)O (2) and coordination polymer [Cu(pht)(L)(2)](n) (3) (where H(2)pht - o-phthalic acid) were synthesized and characterized by IR spectroscopy, thermogravimetric analysis and X-ray crystallography. X-ray analysis showed that in all complexes, the isoconazole is coordinated to Cu(II) centres by a N atom of the imidazole fragment. In complex I, the square-planar environment of Cu(II) atoms is completed by two N atoms of isoconazole and two chloride ligands, whereas the Cu(II) atoms are coordinated by two N atoms from two isoconazole ligands and two O atoms from the different carboxylate residues: acetate in 2 and phthalate in 3. The formation of an infinite chain through the bridging phthalate ligand is observed in 3. The biosynthetic ability of micromycetes Aspergillus niger CNMN FD 10 in the presence of the prepared complexes 1-3 as well as the antifungal drug isoconazole were studied. Complexes 2 and 3 accelerate the biosynthesis of enzymes (beta-glucosidase, xylanase and endoglucanase) by this fungus. Moreover, a simplified and improved method for the preparation of isoconazole nitrate was developed. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.poly.2012.10.040
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯苄醇 在 吡啶 、 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以90 %的产率得到2,6-二氯氯苄
  参考文献：
  名称：

  2,6-二卤代二苯乙烯衍生物的设计与合成作为潜在的抗炎和抗肿瘤药物

  摘要：

  在本研究中，设计、合成并测定了三个系列的 2,6-二卤代茋衍生物的抗炎和细胞毒活性。所有 62 种化合物在体内斑马鱼模型中均显示出潜在的抗炎活性，卤素和吡啶的加入导致显着改善效果。其中，取代吡啶的DHS2u和DHS3u在20 μM时表现出比阳性药物吲哚美辛更高的抑制率，分别为94.59%和90.54%。此外，带有 2,5-二甲氧基的DHS3g对 K562 细胞表现出强大的细胞毒活性，IC 为50值 3.12 μM 以及对正常细胞活力的适当选择性。这些结果表明，2,6-二卤代二苯乙烯可以作为进一步开发抗炎和抗肿瘤药物的良好起点。

  DOI：

  10.1016/j.fitote.2023.105493
• 作为试剂：
  描述：

  白桦脂醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 四丁基氯化铵 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 2,6-二氯氯苄 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 1-((1R,3aS,5aR,5bR,7aR,9S,11aR,11bR,13aR,13bR)-3a-formyl-5a,5b,8,8,11a-pentamethyl-1-(prop-1-en-2-yl)icosahydro-1H-cyclopenta[a]chrysen-9-yl)5-methyl 3,3-dimethylpentanedioate
  参考文献：
  名称：

  烷基胺Bevirimat衍生物是有效的且具有广泛活性的HIV-1成熟抑制剂。

  摘要：

  与从感染细胞中释放人类1型免疫缺陷病毒（HIV-1）颗粒相伴，病毒蛋白酶会在多个位点切割Gag多蛋白前体，从而触发病毒成熟。我们以前曾报道过，一种由桦木酸衍生的化合物bevirimat（BVM）通过破坏蛋白酶介导的Gag加工的后期步骤来阻止HIV-1成熟：衣壳-间隔物肽1（CA-SP1）中间至成熟的裂解CA。在多项临床试验中显示，BVM在减少HIV-1感染患者的病毒载量方面是安全有效的。但是，在Gag的SP1区域（例如SP1-V7A）中自然发生的多态性在某些接受BVM治疗的患者中导致可变的反应。SP1多态性HIV-1对BVM的敏感性降低导致其临床开发中断。为了克服SP1中由多态性引起的BVM活性的丧失，我们开展了广泛的药物化学研究，以开发新型的成熟抑制剂。在这项研究中，我们专注于在BVM支架的C-28位置修饰的烷基胺衍生物。我们确定了一组衍生物，对HIV-1进化枝B克隆（NL4-3）的效力

  DOI：

  10.1128/aac.02121-15

文献信息

• Direct preparation of benzylic manganese reagents from benzyl halides, sulfonates, and phosphates and their reactions: applications in organic synthesis
  作者：YoungSung Suh、Jun-sik Lee、Seoung-Hoi Kim、Reuben D Rieke

  DOI：10.1016/s0022-328x(03)00500-x

  日期：2003.11

  The use of highly active manganese (Mn)*, prepared by the Rieke method, was investigated for the direct preparation of benzylic manganese reagents. The oxidative addition of the highly active manganese to benzylic halides was easily completed under mild conditions. Moreover, benzylic manganese sulfonates and phosphates were prepared by direct oxidative addition of Mn* to the carbon–oxygen bonds of

  研究了通过Rieke方法制备的高活性锰（Mn）*用于直接制备苄基锰试剂的方法。高活性锰在苄基卤化物中的氧化加成反应很容易在温和的条件下完成。此外，通过将Mn *直接氧化加成到苄基磺酸盐和磷酸盐的碳-氧键上来制备苄基锰磺酸盐和磷酸盐。发现所得的苄基锰试剂与多种亲电试剂发生交叉偶联反应。这些反应大多数在温和条件下在不存在任何过渡金属催化剂的情况下进行。此外，还研究了使用高活性锰制备不含过渡金属催化剂的功能化苄基卤化物的均偶联产物。N-烷氧基羰基吡啶鎓盐。
• Amino-, mercapto- and -oxy-substituted-phenyl and -phenalkyl imidazoles
  申请人：Schering Aktiengesellschaft

  公开号：US04006243A1

  公开（公告）日：1977-02-01

  Compounds of the formula ##STR1## wherein Z is a direct bond or alkylene of 1 - 3 carbon atoms which is unsubstituted or substituted on the carbon atom alpha to the phenyl group by alkyl or unsubstituted or substituted phenyl, R.sub.2 and R.sub.3 singly are H, alkyl, alkoxy, alkylmercapto, halo, nitro or, collectively, C.sub.4 H.sub.4, and R.sub.4 is alkenyl, alkinyl, unsubstituted or substituted phenyl or phenylalkyl, or, when Z is substituted methylene, also alkyl, are useful in combating Germatophyte infections, especially Trichophyton rubrum and mentagrophytes, and yeast infections, especially Candida albicans, as well as bacterial and fungal infections.

  式为##STR1##的化合物，其中Z是直接键或1-3个碳原子的烷基，未取代或在苯基的α碳原子上被烷基或未取代或取代的苯基取代，R.sub.2和R.sub.3分别是H、烷基、烷氧基、烷基硫醇基、卤素、硝基或者总体上是C.sub.4 H.sub.4，R.sub.4是烯基、炔基、未取代或取代的苯基或苯基烷基，或者当Z是取代亚甲基时也是烷基，对抗真菌感染特别是癣菌感染，尤其是红色毛癣菌和鼠癣菌，以及酵母感染，特别是白色念珠菌，以及细菌和真菌感染方面是有用的。
• Pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds
  申请人：PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

  公开号：EP1247804A1

  公开（公告）日：2002-10-09

  The subject invention relates to pyrimidine-thioalkyl and alkylether compounds of Formula I and pyrimidine-thioalkyl and alkylethers of Formula IA, namely the compounds of Formula I where R4 is selected from the group consisting of -H or -NR15R16 where R15 is -H and R16 is -H, C1-C6 alkyl, -NH2 or R15 and R16 taken together with the -N form 1-pyrrolidino, 1-morpholino or 1-piperidino; and R6 is selected from the group consisting of -H, or halo (preferably -Cl); with the overall provisio that R4 and R6 are not both -H; The compounds of Formula IA are useful in the treatment of individuals who are HIV positive.

  该发明涉及Formula I的嘧啶硫代烷基和烷基醚化合物，以及Formula IA的嘧啶硫代烷基和烷基醚化合物，即Formula I中R4选自-H或-NR15R16的基团，其中R15为-H，R16为-H，C1-C6烷基，-NH2或R15和R16一起与-N形成1-吡咯啉基、1-吗啉基或1-哌啶基；以及R6选自-H或卤素（优选-Cl）的基团，总体规定是R4和R6不能同时为-H；Formula IA的化合物在治疗HIV阳性个体中是有用的。
• Structure-Based Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New Triazolo[1,5-<i>a</i>]Pyrimidine Derivatives as Highly Potent and Orally Active ABCB1 Modulators
  作者：Shuai Wang、Sai-Qi Wang、Qiu-Xu Teng、Linlin Yang、Zi-Ning Lei、Xiao-Han Yuan、Jun-Feng Huo、Xiao-Bing Chen、Mengru Wang、Bin Yu、Zhe-Sheng Chen、Hong-Min Liu

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c01741

  日期：2020.12.24

  ABCB1 is a promising therapeutic target for overcoming multidrug resistance (MDR). In this work, we reported the structure-based design of triazolo[1,5-a]pyrimidines as new ABCB1 modulators, of which WS-691 significantly increased sensitization of ABCB1-overexpressed SW620/Ad300 cells to paclitaxel (PTX) (IC50 = 22.02 nM). Mechanistic studies indicated that WS-691 significantly increased the intracellular

  ABCB1是克服多药耐药性（MDR）的有希望的治疗靶标。在这项工作中，我们报道了作为新的ABCB1调节剂的三唑并[1,5- a ]嘧啶的结构设计，其中WS-691显着提高了ABCB1过表达的SW620 / Ad300细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性（IC 50 = 22.02 nM）。机理研究表明，WS-691通过抑制ABCB1的外排功能，显着增加PTX和[ 3 H] -PTX的细胞内浓度，同时降低SW620 / Ad300细胞中[ 3 H] -PTX的外排。细胞热位移分析表明，WS-691可通过直接结合ABCB1来稳定ABCB1。WS-691可以刺激ABCB1 ATPase的活性，但对CYP3A4几乎没有抑制活性。重要的是，WS-691在体内没有观察到毒性的情况下提高了SW620 / Ad300细胞对PTX的敏感性。总体而言，WS-691是一种高效且口服的ABCB1调节剂，能够克服MDR。三唑并[1，5-
• Discovery of Orally Bioavailable Purine-Based Inhibitors of the Low-Molecular-Weight Protein Tyrosine Phosphatase
  作者：Stephanie M. Stanford、Michael A. Diaz、Robert J. Ardecky、Jiwen Zou、Tarmo Roosild、Zachary J. Holmes、Tiffany P. Nguyen、Michael P. Hedrick、Socorro Rodiles、April Guan、Stefan Grotegut、Eugenio Santelli、Thomas D. Y. Chung、Michael R. Jackson、Nunzio Bottini、Anthony B. Pinkerton

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.0c02126

  日期：2021.5.13

  obesity is to inhibit the protein tyrosine phosphatases that negatively regulate insulin receptor signaling. The low-molecular-weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) acts as a critical promoter of insulin resistance in obesity by inhibiting phosphorylation of the liver insulin receptor activation motif. Here, we report development of a novel purine-based chemical series of LMPTP inhibitors. These compounds

  肥胖相关的胰岛素抵抗在 2 型糖尿病的发病机制中起核心作用。降低肥胖症患者胰岛素抵抗的一种有希望的方法是抑制对胰岛素受体信号传导产生负调节作用的蛋白酪氨酸磷酸酶。低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMPTP) 通过抑制肝脏胰岛素受体激活基序的磷酸化，成为肥胖患者胰岛素抵抗的关键促进剂。在这里，我们报告了一种新型的基于嘌呤的化学系列 LMPTP 抑制剂的开发。这些化合物以非竞争性机制抑制 LMPTP，并且对 LMPTP 的选择性高于其他蛋白酪氨酸磷酸酶。我们还报告了一种高度口服生物可利用的嘌呤类似物的产生，该类似物可逆转小鼠肥胖引起的糖尿病。

表征谱图