5,6-二氯-1-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮 | 60563-36-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: 5,6-二氯-1-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
• 中文别名: 5,6-2氯-1-乙基-1H-苯并咪唑-2酮
• 英文名称: DC-EBIO
• 英文别名: 5,6-dichloro-1-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one；Dcebio；5,6-dichloro-3-ethyl-1H-benzimidazol-2-one
• CAS: 60563-36-2
• 化学式: C₉H₈Cl₂N₂O
• 分子量: 231.081
• InChiKey: LKHRMULASXZCLG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  205-207 °C(Solv: ethyl acetate (141-78-6))
• 密度：
  1.412±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 海关编码：
  2933990090
• 安全说明：
  S26,S36

制备方法与用途

生物活性

DCEBIO 是 1-EBIO 的衍生物，是 T84 结肠细胞中 Cl- 分泌的极有效激活剂。它通过激活 hIK1 K+ 通道和顶端膜的 Cl- 传导来刺激 Cl- 分泌。

靶点：Cl⁻分泌

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,2-二氯-4-氟-5-硝基苯 在 溶剂黄146 、 锌 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 5,6-二氯-1-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮
  参考文献：
  名称：

  CN116514723

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Use of intermediate -conductance potassium channels and modulators for diagnosing and treating diseases having disturbed keratinocyte activity
  申请人：——

  公开号：US20040248099A1

  公开（公告）日：2004-12-09

  The invention relates to the use of intermediate-conductance, calcium-activated potassium channels and/or the nucleic acids coding for the same, from humans or mice, for the diagnosis, prevention and/or treatment of illnesses associated with disturbed keratinocyte activity. The invention also relates to the use of the same for identifying pharmacologically active substances. The invention further relates to the use of modulators of intermediate-conductance, calcium-activated potassium channels for the diagnosis, prevention and/or treatment of illnesses associated with disturbed keratinocyte activity.

  本发明涉及使用来自人类或小鼠的中间导电、钙激活钾通道和/或编码其的核酸，用于诊断、预防和/或治疗与干扰角质形成细胞活动相关的疾病。本发明还涉及使用相同的物质来鉴定药理活性物质。本发明进一步涉及使用中间导电、钙激活钾通道的调节剂，用于诊断、预防和/或治疗与干扰角质形成细胞活动相关的疾病。
• MATERIAL FOR SCREENING COMPOUNDS ACTING ON ION CHANNELS AND USE OF SAID MATERIAL
  申请人：Public University Corporation Nagoya City University

  公开号：EP3536783A1

  公开（公告）日：2019-09-11

  The screening system disclosed in the present specification is provided with a potential-dependent Na ion channel that extends the duration of the action potential associated with depolarization, and a K ion channel that deepens the resting membrane potential in the negative direction, said screening system furthermore including cells provided with ion channels that contribute to deepening the resting membrane potential in the negative direction and/or shortening the duration of the action potential as target ion channels. By such cells, the action of a test compound on the target ion channel can be easily evaluated by providing an inhibitor for the K ion channel to control the probability of cell death.

  本说明书中公开的筛选系统具有电位依赖性 Na 离子通道和 K 离子通道，前者可延长与去极化相关的动作电位持续时间，后者可在负方向上加深静息膜电位，所述筛选系统还包括具有有助于在负方向上加深静息膜电位和/或缩短动作电位持续时间的离子通道作为靶离子通道的细胞。通过这种细胞，可以很容易地评估测试化合物对目标离子通道的作用，方法是提供 K 离子通道的抑制剂，以控制细胞死亡的概率。
• CANCER SPHEROID PRODUCTION METHOD AND METHOD FOR SELECTING COLON CANCER PATIENTS
  申请人：Kyo Diagnostics K.K.

  公开号：EP3722417A1

  公开（公告）日：2020-10-14

  The disclosure includes a method of preparing a cancer spheroid, a method of selecting a colorectal cancer patient being sensitive to an FGFR inhibitor, and a pharmaceutical composition for treating colorectal cancer comprising an FGFR inhibitor.

  本公开包括一种制备癌球的方法、一种选择对表皮生长因子受体抑制剂敏感的结直肠癌患者的方法，以及一种包含表皮生长因子受体抑制剂的治疗结直肠癌的药物组合物。
• Method for selection of agents influencing intestinal motility disorders and pain
  申请人：BioGaia AB

  公开号：US10174388B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  A method is provided for evaluating agents for the treatment of different intestinal motility disorders, using distinct methodological parts related to musculature and nerves of the GI tract which communicate with the brain. In particular, the present invention provides a method for the selection of an agent effective for the treatment of an intestinal motility disorder, wherein the method comprises: a) a step of spatiotemporal (ST) mapping carried out on a gastrointestinal segment to analyze the effect of the agent on gastrointestinal motility; and b) a step of ex vivo nerve bundle recording carried out on a gastrointestinal segment to analyze the effect of the agent on mesenteric afferent nerve firing. Bacterial strains selected by the methods of the invention and the use of the bacterial strains in the treatment of intestinal motility disorders are also provided.

  本发明提供了一种方法，用于评估治疗不同肠道运动障碍的药物，该方法使用了与胃肠道肌肉和神经有关的与大脑沟通的不同方法学部分。特别是，本发明提供了一种用于选择有效治疗肠道运动失调的药剂的方法，其中该方法包括：a) 在胃肠节段上进行时空（ST）绘图步骤，以分析药剂对胃肠运动的影响；以及 b) 在胃肠节段上进行体外神经束记录步骤，以分析药剂对肠系膜传入神经发射的影响。本发明还提供了通过本发明方法选择的细菌菌株以及细菌菌株在治疗肠道运动障碍中的用途。
• Expansion of tumor infiltrating lymphocytes with potassium channel agonists and therapeutic uses thereof
  申请人：Iovance Biotherapeutics, Inc.

  公开号：US11357841B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  Methods of expanding tumor infiltrating lymphocytes (TILs) using a potassium channel agonist, such as a KCa3.1 (IK channel) agonist, and uses of such expanded TILs in the treatment of diseases such as cancer are disclosed herein.

  本文公开了使用钾通道激动剂（如 KCa3.1（IK 通道）激动剂）扩增肿瘤浸润淋巴细胞（TILs）的方法，以及这种扩增的 TILs 在治疗癌症等疾病中的用途。