1-benzylazetidin-3-ol | 54881-13-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物 - 环烃
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-benzylazetidin-3-ol
• 英文别名: N-benzyl-3-hydroxyazetidine
• CAS: 54881-13-9
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• mdl: MFCD00963607
• 分子量: 163.219
• InChiKey: XRRGVFIJFMDIKM-UHFFFAOYSA-O

物化性质

• 熔点：
  64-65 °C
• 沸点：
  259.2±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.188±0.06 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  遵照规定使用和储存，则不会发生分解。

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 海关编码：
  2933990090
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  将物品存放在密闭的容器中，并储存在阴凉、干燥的地方。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzylazetidin-3-ol 在 5% palladium hydroxide on carbon 氢气 、 溶剂黄146 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 5.0~65.0 ℃ 、275.8 kPa 条件下， 反应 9.5h， 生成 3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] PREPARATION OF PYRIDONECARBOXYLIC ACID ANTIBACTERIALS
  [FR] PREPARATION D'ANTIBACTERIENS A L'ACIDE PYRIDONECARBOXYLIQUE

  摘要：

  公开号：

  WO2006015194A3
• 作为产物：
  描述：

  1-(苄氨基)-3-氯-2-丙醇 在 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 57.0h， 生成 1-benzylazetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  由2-（溴甲基）氮丙啶新合成炔丙基胺。3-溴氮杂环丁烷盐的中间体

  摘要：

  通过将1-（芳甲基）-2-（溴甲基）氮丙啶转化为N，N-二（芳甲基）-N-（2-炔丙基）胺通过N-（2,3-二溴丙基）胺和N-（2-溴-2-丙烯基）胺。的转化ñ - （2,3-二溴丙基）胺成ñ - （2-溴-2-丙烯基）胺是基于霍夫曼消除反应的新型类似物。Yamaguchi-Hirao烷基化，Sonogashira偶联或加氢芳基化反应将这些炔丙基胺进一步官能化，成为可能有趣的化合物，可用于医药和农业化学用途。

  DOI：

  10.1021/jo035759i

文献信息

• Nickel-Catalyzed Reversible Functional Group Metathesis between Aryl Nitriles and Aryl Thioethers
  作者：Tristan Delcaillau、Philip Boehm、Bill Morandi

  DOI：10.1021/jacs.1c00529

  日期：2021.3.17

  We describe a new functional group metathesis between aryl nitriles and aryl thioethers. The catalytic system nickel/dcype is essential to achieve this fully reversible transformation in good to excellent yields. Furthermore, the cyanide- and thiol-free reaction shows high functional group tolerance and great efficiency for the late-stage derivatization of commercial molecules. Finally, synthetic applications

  我们描述了芳基腈和芳基硫醚之间的新官能团复分解。催化系统镍/dcype 对于实现这种完全可逆的转化，以良好的收率至关重要。此外，不含氰化物和硫醇的反应显示出高官能团耐受性和商业分子后期衍生化的高效率。最后，合成应用证明了它在多步合成中的多功能性和实用性。
• Nickel‐Catalyzed Inter‐ and Intramolecular Aryl Thioether Metathesis by Reversible Arylation
  作者：Tristan Delcaillau、Alessandro Bismuto、Zhong Lian、Bill Morandi

  DOI：10.1002/anie.201910436

  日期：2020.1.27

  A nickel-catalyzed aryl thioether metathesis has been developed to access high-value thioethers. 1,2-Bis(dicyclohexylphosphino)ethane (dcype) is essential to promote this highly functional-group-tolerant reaction. Furthermore, synthetically challenging macrocycles could be obtained in good yield in an unusual example of ring-closing metathesis that does not involve alkene bonds. In-depth organometallic

  已经开发出镍催化的芳基硫醚复分解反应来获得高价值的硫醚。1,2-双（二环己基膦基）乙烷（dcype）对于促进这种高度官能团耐受的反应至关重要。此外，在不涉及烯键的闭环易位的不寻常实例中，可以高收率获得具有合成挑战性的大环化合物。深入的有机金属研究支持产物形成的可逆Ni0 / NiII途径。总体而言，这项工作不仅为以前的基于Pd的催化体系提供了更可持续的替代方法，而且还提出了与异常单键易位反应的进一步开发和应用高度相关的新应用和机理信息。
• [EN] 2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM DERIVATIVES AND PREPARATION THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE 2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM ET PREPARATION DE CEUX-CI
  申请人：KOREA RES INST CHEM TECH

  公开号：WO2006025634A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  A 2-arylmethylazetidine carbapenem derivative of formula ( I ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof exhibits a wide spectrum of antibacterial activities against Gram-positive and Gram-negative bacteria and excellent antibacterial activities against resistant bacteria such as methicillin­resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and quinolone-resistant strains (QRS).

  具有公式（I）或其药用可接受盐的2-芳基甲基氮杂环丁烷碳青霉烯衍生物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌表现出广泛的抗菌活性，并对耐药细菌如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和喹诺酮类耐药菌株（QRS）具有卓越的抗菌活性。
• Novel 5-HT1A/1B/1D receptors antagonists with potent 5-HT reuptake inhibitory activity
  作者：Halina T. Serafinowska、Frank E. Blaney、Peter J. Lovell、Giancarlo G. Merlo、Claire M. Scott、Paul W. Smith、Kathryn R. Starr、Jeannette M. Watson

  DOI：10.1016/j.bmcl.2008.08.110

  日期：2008.10

  5-HT(1A/1B/1D) receptors coupled with potent 5-HT reuptake inhibitory activity have been discovered. This is the first report describing docking of the lead compound 6-2-[4-(2-methyl-5-quinolinyl)-1-piperazinyl]ethyl}-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-one 1, into a model of the 5-HT transporter and the 5-HT(1A) receptor model.

  新型2-甲基-5-喹啉基-1-哌嗪基烷基-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-3-酮对5-HT（1A / 1B / 1D）受体表现出高亲和力，并与强效5偶联已经发现了-HT再摄取抑制活性。这是描述铅化合物6- 2- [4-（2-（5-甲基-5-喹啉基）-1-哌嗪基]乙基} -2H-1,4-苯并恶嗪-3（4H）-对接的第一份报告如图1所示，将模型转换成5-HT转运蛋白和5-HT（1A）受体模型。
• [EN] SUBSTITUTED 2-AMINO-PYRAZOLYL-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5A] PYRIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-PYRAZOLYL-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5 A] PYRIDINE SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2020215094A1

  公开（公告）日：2020-10-22

  Provided herein are 2-amino-pyrazolyl-[ 1,2,4]triazolo [1,5a]pyridine derivatives. Such compounds are useful, for example, for the treatment and/or prevention of neurodegenerative diseases or disorders such as ophthalmological neurodegenerative disorders. This disclosure also features compositions containing the same as well as methods of using and making the same.

  本文提供了2-氨基吡唑基-[1,2,4]三唑[1,5a]吡啶衍生物。这些化合物可用于治疗和/或预防神经退行性疾病或障碍，如眼科神经退行性疾病。本公开还涉及含有这些化合物的组合物，以及使用和制备这些化合物的方法。