十二烷二酸 | 693-23-2

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 脂肪酸
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 十二烷二酸
• 中文别名: 癸烷二羧酸；1,10-癸二酸；月桂二酸；正十二烷二元酸；十二双酸；十二碳二酸；癸烷-1,10-二羧酸；1,10-癸烷二羧酸；十二碳二元酸；十二烷二元酸
• 英文名称: 1,12-Dodecanedioic acid
• 英文别名: dodecanedioic acid
• CAS: 693-23-2
• 化学式: C₁₂H₂₂O₄
• mdl: MFCD00002735
• 分子量: 230.304
• InChiKey: TVIDDXQYHWJXFK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  127-129 °C (lit.)
• 沸点：
  245 °C/10 mmHg (lit.)
• 密度：
  1,15 g/cm3
• 闪点：
  220 °C
• 溶解度：
  乙醇：0.1 g/mL，澄清
• LogP：
  3.2 at 25℃
• 物理描述：
  PelletsLargeCrystals
• 稳定性/保质期：
  1. 远离氧化物。 2. 本品毒性极低，但对黏膜及皮肤有刺激性。小鼠LD50为7g/kg。操作人员应穿戴防护用具。 3. 它存在于烟气中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

毒理性

• 相互作用

在1.0毫摩尔浓度下，二羧酸减少了由10^-6摩尔D-筒箭毒碱在从大鼠分离的膈神经半膈肌制备中所产生的神经肌肉抑制。

AT 1.0 MMOL, DICARBOXYLIC ACIDS DECR THE NEUROMUSCULAR INHIBITION PRODUCED BY 10-6 MOL D-TUBOCURARINE IN ISOLATED PHRENIC NERVE HEMIDIAPHRAGM PREPN FROM RATS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

十二碳酸在鼠肝匀浆中的β-氧化速率是通过同时测量C6-C12二羧酸与时间的关系来确定的，这些试验与十二碳酸一起孵化。来自氯贝酸处理鼠的匀浆中C8-C12-二羧酸的β-氧化速率增加了许多倍。2.0毫摩尔氰化物无法抑制β-氧化速率，但导致正常和氯贝酸处理鼠的匀浆中β-氧化速率的轻微增加。结果强烈表明存在过氧化物酶体中二羧酸的β-氧化。

THE BETA-OXIDATION RATE OF DODECANEDIOIC ACID IN RAT LIVER HOMOGENATES WAS DETERMINED BY SIMULTANEOUS MEASUREMENTS OF THE C6-C12 DICARBOXYLIC ACID IN RELATION TO TIME IN ASSAYS INCUBATED WITH DODECANEDIOIC ACID. THE BETA-OXIDN RATE OF C8-C12-DICARBOXYLIC ACIDS WAS INCREASED MANY TIMES IN HOMOGENATES FROM CLOFIBRATE-TREATED RATS. 2.0 MMOL CYANIDE WAS UNABLE TO INHIBIT THE BETA-OXIDN RATE BUT CAUSED MINOR INCREASE IN THE RATE OF BETA-OXIDN IN HOMOGENATES FROM BOTH NORMAL & CLOFIBRATE-TREATED RATS. RESULTS STRONGLY INDICATE THE EXISTENCE OF A PEROXISOMAL BETA-OXIDN OF DICARBOXYLIC ACIDS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 人类毒性摘录

癸二酸被添加到分散培养中。在7、10、15和30天后，通过电子显微镜检查了人表皮细胞和黑素细胞。除了刺激黑素生成外，二元羧酸没有对黑素细胞造成可检测到的损害，也没有阻止第二代细胞的生长。

DODECANEDIOIC ACID WAS ADDED TO DISPERSED CULTURES. HUMAN EPIDERMAL CELLS & MELANOCYTES WERE EXAMINED BY ELECTRON MICROSCOPY AFTER 7, 10, 15, & 30 DAYS. APART FROM A STIMULATION OF MELANOGENESIS, DICARBOXYLIC ACIDS CAUSED NO DETECTABLE DAMAGE TO MELANOCYTES, NOR DID THEY PREVENT GROWTH OF A 2ND GENERATION OF CELLS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

这项研究调查了Wistar大鼠（禁食、不禁食和糖尿病酮症酸中毒）通过胃内给药月桂二酸后脂质代谢情况的重要性。禁食和糖尿病酮症酸中毒的大鼠比不禁食的大鼠排泄出更多的己二酸。在三个组中，琥珀酸排泄量没有显著差异，但糖尿病组与不禁食和禁食大鼠相比，癸二酸的排泄量较低。

THE SIGNIFICANCE OF THE LIPID METABOLIC SITUATION WAS INVESTIGATED IN WISTAR RATS (STARVED, UNSTARVED & DIABETIC KETOTIC) ADMIN DODECANEDIOIC ACID INTRAGASTRICALLY. STARVED AND DIABETIC KETOTIC RATS HAD LARGER EXCRETIONS OF ADIPIC ACID THAN UNSTARVED RATS. THE SUBERIC ACID EXCRETION DID NOT DIFFER SIGNIFICANTLY IN THE THREE GROUPS, BUT THE EXCRETION OF SEBACIC ACID WAS LOWER IN THE DIABETIC GROUP COMPARED WITH THE UNSTARVED AND STARVED RATS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25,S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  -
• 海关编码：
  2917190090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H319
• 储存条件：
  存放在密封容器内，并置于阴凉、干燥处。储存地点必须远离氧化剂。 可采用以下包装方式：内衬聚乙烯袋，外用瓦楞纸箱（每箱10千克），或使用纤维板桶（每桶100千克）。按一般化学品规定进行存储和运输。

SDS

---

模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 十二烷二酸
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Decane-1,10-dicarboxylic acid
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

---

模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
响应
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
2.3 其它危害物 - 无

---

模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Decane-1,10-dicarboxylic acid
别名
: C12H22O4
分子式
: 230.3 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Dodecanedioic acid
-
化学文摘登记号(CAS 693-23-2
No.) 211-746-3
EC-编号

---

模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

---

模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

---

模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

---

模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

---

模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

---

模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 小丸
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 127 - 129 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
245 °C 在 13 hPa - lit.
g) 闪点
220 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
1,172 g/cm3 在 20 °C
n) 水溶性
30 g/l 在 23 °C - 微溶
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.2 在 25 °C
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

---

模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 还原剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

---

模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 雄性和雌性 - > 3,000 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 经皮 - 兔子 - 雄性 - > 6,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
皮肤 - 兔子 - 无皮肤刺激 - 4 h - 经济合作与发展组织的试验指南404
眼睛刺激或腐蚀
眼睛 - 兔子 - 刺激眼睛。 - 72 h - 经济合作与发展组织的试验指南405
呼吸道或皮肤过敏
过敏原的最大化试验 - 豚鼠 - 不引起皮肤过敏。 - 经济合作与发展组织的试验指南406
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 鼠伤寒沙门氏菌 - 有或没有代谢活化作用 - 阴性
细胞突变性-体内试验 - 小鼠 - 雄性和雌性 - 经口 - 阴性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
反复染毒毒性 - 大鼠 - 雄性和雌性 - 经口 - 未观察到有害效果的水平 - 1,800 mg/kg
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

---

模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对藻类的毒性 生长抑制 半数效应浓度（EC50） - 近具刺链带藻 (绿藻) - > 38.6 mg/l - 72 h
方法: 经济合作和发展组织的试验指导书201
12.2 持久性和降解性
生物降解能力 好氧的 - 接触时间 28 d
结果: 71 % - 易生物降解。
方法: 经合组织（OECD ）测试指南 301D
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

---

模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

---

模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

---

模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

---

模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

十二烷二酸简介

十二烷二酸（Dodecanedioic Acid），又名月桂二酸，是长链二元酸中较早开发的工业产品。主要用于合成高分子材料、香料和药品等，其中作为缩聚单体与二元胺发生缩聚反应以合成长碳链尼龙（也称聚酰胺树脂）工程塑料，是最主要的应用之一。

精制方法

将400kg普通十二烷二酸加入3kg椰壳活性炭至1000L 90%食用酒精中，在2m³搪玻璃脱色釜中调浆。升温到65℃后，通过30m²箱式暗流板框压滤。滤液经过精密过滤器过滤至结晶罐，并降温结晶，降至25℃进行离心处理。离心后的料投入到清洁的搪玻璃低温洗罐中，加入200L 95%、15℃酒精并搅拌均匀后再次进行离心操作。将二次离心料投入双锥真空干燥机，在45℃±1℃下控制温度，并保持-0.085～-0.10MPa的真空度，直至水分含量低于0.1wt.%结束干燥过程，最终得到精制酸328kg。

气相色谱测定产品单酸含量99.17wt%，中和滴定总酸含量为99.5wt%，酯含量未检出。在结晶过程中产生的母液及酒精通过蒸馏回收，将釜内料液用30%液碱控制pH值至12后进行蒸馏，得到1180L 92wt%的酒精，并从中制得63.5kg混合酸，总酸含量为98.5wt%，其中十二烷二酸含量（气相色谱测定）为90.26wt%，水分0.35wt%。

化学性质

白色粉末状或片状结晶。熔点128.7-129℃，沸点分别为254℃（2.0kPa）、245℃（1.33kPa），摩尔燃烧热为6.740MJ/mol。在水中溶解度较低，具有良好的热稳定性。

用途

该产品可与六次甲基二胺缩合制得工程塑料尼龙6-12；与辛醇、丁醇等醇类生成的二酯可以作为聚氯乙烯、硝酸纤维素和乙酸纤维素的增塑剂，与辛醇合成的二酯也可用作喷气式发动机和燃气轮机高级润滑油的基础油料或低温润滑脂。十二烷二酸还可用作饱和聚酯的改性剂、金属沉淀剂以及香料、特殊聚氨酯的原料。

此外，该品还可用于合成聚酰胺、长碳链尼龙、高档润滑油等，是尼龙1212、尼龙612和尼龙1012的主要原料。同时，它也可用于制备模型树脂、改性饱和聚酯、粉末涂料、增塑剂、润滑油以及金属沉淀剂。

生产方法

工业上可采用丁二烯三聚获得环十二碳三烯，再经加氢制成环十二烷，然后用硝酸氧化环十二烷酮而得十二双酸。亦可通过以环已烷为原料，在甲醇中与过氧化氢反应生成烷氧基环已基过氧化物，并开环、二聚生成十二双酸甲酯后再经皂化制得十二双酸。在实验室条件下，可使用环十二烷醇作为原料，经过硝酸氧化得到十二双酸。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  十二烷二酸 在 双氧水 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 硫酸 为溶剂， 反应 78.0h， 生成 1-十四烯
  参考文献：
  名称：

  羧酸的选择性混合偶联-III .：由环状四酰基二过氧化物合成环戊烷酮

  摘要：

  通过热解或光解环状四酰基二过氧化物和环戊二烯制备环戊烷酮（）和环十四烷（），分别具有53％和83％的收率。化合物，从二过氧十二双酸（获得）与酰基氯或二羧酸。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)87347-6
• 作为产物：
  描述：

  12-羟基硬脂酸 在 氢氧化钾 、 sodium hydroxide 、 paraffin oil 作用下， 生成 十二烷二酸
  参考文献：
  名称：

  Preparation of dicarboxylic acids from saturated monocarboxylic acids

  摘要：

  公开号：

  US02614122A1
• 作为试剂：
  描述：

  对羟基苯甲醛 、 碳酸二甲酯 在 十二烷二酸 、 potassium carbonate 作用下， 以129.41 g的产率得到4-甲氧基苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  一种大茴香醛的合成方法及利用可相变物质回收催化剂的方法

  摘要：

  本发明公开了一种大茴香醛的合成方法，包括：在碱性催化剂、助剂和相变物质的存在下，对羟基苯甲醛和DMC进行甲基化反应，反应结束后经过降温，然后分液得到上层溶液和下层液体；所述上层溶液经过后处理得到所述的大茴香醛，所述的下层液体套用至下一次的甲基化反应；所述助剂为长碳链二元酸。该合成方法中催化剂液相状态可控，通过简单分离即可高效实现循环套用，并且催化合成大茴香醛的反应效率高，可实现大茴香醛的绿色高效合成。

  公开号：

  CN115231994A

文献信息

• Method of producing aliphatic nitrile
  申请人：Terasaka Michio

  公开号：US20050059836A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  The present invention relates to a method of producing an aliphatic nitrile by reacting an aliphatic carboxylic acid, by reacting an aliphatic dicarboxylic acid or their alkyl esters (the alkyl group with 1 to 5 carbon atoms) with ammonia in the presence of a catalyst of titanium oxide supported on solid silica. In addition, the present invention relates to a method of producing an aliphatic amine, including hydrogenating the aliphatic nitrile by using a hydrogenating catalyst and a catalyst for producing an aliphatic nitrile.

  本发明涉及一种通过在固体二氧化硅上支撑的钛氧化物催化剂存在下，通过将脂肪族羧酸与氨反应，或者通过将脂肪族二羧酸或其烷基酯（烷基基团含有1至5个碳原子）与氨在催化剂存在下反应来生产脂肪族腈的方法。此外，本发明涉及一种生产脂肪族胺的方法，包括使用氢化催化剂和用于生产脂肪族腈的催化剂对脂肪族腈进行氢化。
• Diamine Compound Having Phosphorylcholine Group, Polymer Thereof, and Process for Producing the Polymer
  申请人：Nagase Yu

  公开号：US20100036081A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Highly polymerizable diamine compounds having a phosphorylcholine group are disclosed. High-molecular weight polymers are obtained from the highly polymerizable diamine compound having a phosphorylcholine group as a monomer, and the polymers have improved mechanical strength, water resistance and heat resistance while maintaining excellent biocompatibility and processability of MPC polymers. Processes for producing the polymers are disclosed. The diamine compounds having a phosphorylcholine group are represented by Formula (I). The polymers contain at least 1 mol % of a specific structural unit with a phosphorylcholine group represented by Formula (II) and have a number average molecular weight of not less than 5,000. In the processes, the diamine compound is used as a monomer.

  具有磷酰胆碱基团的高聚合性二胺化合物被披露。从具有磷酰胆碱基团的高聚合性二胺化合物作为单体得到高分子量聚合物，这些聚合物具有改善的机械强度、耐水性和耐热性，同时保持MPC聚合物的优异生物相容性和加工性。披露了生产这些聚合物的方法。具有磷酰胆碱基团的二胺化合物由式(I)表示。这些聚合物含有至少1摩尔％的由式(II)表示的具有磷酰胆碱基团的特定结构单元，并且具有不低于5,000的数均分子量。在这些方法中，二胺化合物被用作单体。
• Synthesis, functional and binding profile of (R)-apomorphine based homobivalent ligands targeting the dopamine D2 receptor
  作者：Jeremy Shonberg、J. Robert Lane、Peter J. Scammells、Ben Capuano

  DOI：10.1039/c3md00154g

  日期：——

  Bivalent ligands represent useful tools to investigate the phenomenon of GPCR dimerization. We synthesized bivalent ligands based on (R)-apomorphine with variations in spacer length, and assessed these compounds in functional and binding assays at the dopamine D2 receptor. The results present novel SAR for bivalent ligands targeting the D2R, and identify a relationship for spacer length with ligand potency, efficacy and affinity.

  双价配体是研究GPCR二聚化现象的有用工具。我们基于（R）-阿朴吗啡合成了不同间隔区长度的双价配体，并在多巴胺D2受体上通过功能性和结合试验评估了这些化合物。结果展示了针对D2R的双价配体的新型结构活性关系，并揭示了间隔区长度与配体效能、效力和亲和力之间的关系。
• USE OF NITROGEN COMPOUNDS QUATERNISED WITH ALKYLENE OXIDE AND HYDROCARBYL-SUBSTITUTED POLYCARBOXYLIC ACID AS ADDITIVES IN FUELS AND LUBRICANTS
  申请人：BASF SE

  公开号：US20160130514A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The invention relates to the use of quaternized nitrogen compounds as a fuel and lubricant additive or kerosene additive, such as in particular as a detergent additive, for decreasing or preventing deposits in the injection systems of direct-injection diesel engines, in particular in common rail injection systems, for decreasing the fuel consumption of direct-injection diesel engines, in particular of diesel engines having common rail injection systems, and for minimizing the power loss in direct-injection diesel engines, in particular in diesel engines having common rail injection systems; the invention further relates to the use as an additive for petrol, in particular for operation of DISI engines.

  该发明涉及将季铵化氮化合物用作燃料和润滑剂添加剂或煤油添加剂，特别是作为清洁剂添加剂，用于减少或预防直喷柴油发动机的喷射系统中的沉积物，在特定是在共轨喷射系统中，用于降低直喷柴油发动机的燃料消耗，特别是具有共轨喷射系统的柴油发动机，并用于减少直喷柴油发动机的功率损失，特别是在具有共轨喷射系统的柴油发动机中；该发明还涉及将其用作汽油添加剂，特别是用于DISI发动机的运行。
• CARBOHYDRATE CONJUGATES AS DELIVERY AGENTS FOR OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：Alnylam Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20160051691A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present invention provides iRNA agents comprising at least one subunit of the formula (I): wherein: A and B are each independently for each occurrence O, N(R N ) or S; X and Y are each independently for each occurrence H, OH, a hydroxyl protecting group, a phosphate group, a phosphodiester group, an activated phosphate group, an activated phosphite group, a phosphoramidite, a solid support, —P(Z′)(Z″)O-nucleoside, —P(Z′)(Z″)O-oligonucleotide, a lipid, a PEG, a steroid, a lipophile, a polymer, —P(Z′)(Z″)O-Linker-OP(Z′″)(Z″″)O-oligonucleotide, a nucleotide, an oligonucleotide, —P(Z′)(Z″)-formula(I), —P(Z′)(Z″)— or -Linker-R; R is L G , -Linker-L G , or has the structure shown below: L G is independently for each occurrence a carbohydrate, e.g., monosaccharide, disaccharide, trisaccharide, tetrasaccharide, oligosaccharide, polysaccharide; R N is independently for each occurrence H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, or benzyl; and Z′, Z″, Z′″ and Z″″ are each independently for each occurrence O or S.

  本发明提供了包含至少一个式(I)的亚单位的iRNA试剂： 其中： A和B分别独立于每次出现O、N(RN)或S； X和Y分别独立于每次出现H、OH、一个羟基保护基团、一个磷酸基团、一个磷酸二酯基团、一个活化磷酸基团、一个活化亚磷酸基团、一个磷酰胺基团、一个固相支持、-P(Z')(Z″)O-核苷、-P(Z')(Z″)O-寡核苷酸、一个脂质、一个PEG、一个类固醇、一个亲脂物质、一个聚合物、-P(Z')(Z″)O-连接子-OP(Z′″)(Z″″)O-寡核苷酸、一个核苷酸、一个寡核苷酸、-P(Z')(Z″)-式(I)、-P(Z')(Z″)-或-连接子-R； R是LG、-连接子-LG，或具有下面所示结构： LG独立于每次出现的是一种碳水化合物，例如，单糖、双糖、三糖、四糖、寡糖、多糖； RN独立于每次出现的是H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或苄基； Z'、Z″、Z′″和Z″″分别独立于每次出现的是O或S。

表征谱图