艾哌瑞松 | 64840-90-0

• 物质功能分类: 原料药 - 麻醉剂 - 骨骼肌松弛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 艾哌瑞松
• 中文别名: 乙哌立松；1-(4-乙基苯基)-2-甲基-3-(1-哌啶基)丙-1-酮
• 英文名称: eperisone
• 英文别名: 4'-ethyl-2-methyl-3-piperidino-propiophenone；1-(4-ethylphenyl)-2-methyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-one；epiresone；(2RS)-1-(4-ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-yl-propan-1-one；1-(4-ethyl-phenyl)-2-methyl-3-(1-piperidinyl)-1-propanon；1-(4-ethylphenyl)-2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-one
• CAS: 64840-90-0
• 化学式: C₁₇H₂₅NO
• mdl: MFCD00867679
• 分子量: 259.392
• InChiKey: SQUNAWUMZGQQJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  386.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.994±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 熔点：
  170-172

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.588
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 储存条件：
  存放在2-8℃环境中，需密封并保持干燥。

制备方法与用途

乙哌立松简介

乙哌立松是一种中枢性骨骼肌松弛剂，具备多种药理作用。动物试验显示，盐酸乙哌立松可剂量依赖性地抑制大鼠丘脑间切断引起的去大脑强直（γ-强直）和缺血性去大脑强直（α-强直），并能抑制脊髓损伤猫中由刺激脊髓后根引发的单突触与多突触反射电位，可能通过抑制γ-神经元系统降低肌梭的灵敏度。

药理作用

艾哌瑞松可作用于中枢神经系统及血管平滑肌，产生骨骼肌松弛和血管扩张作用。它能够打破肌紧张性亢进→循环不全→疼痛→肌紧张性亢进这一恶性循环，改善各种肌肉紧张的症状。此外，还有抗眩晕、镇痛及抑制疼痛反射的作用，对于脑血管意外患者也能顺利进行随意活动。本品无镇静催眠作用，亦无躯体依赖性、心理依赖性、抗原性和诱变性。

用途

乙哌立松用于颈肩腕综合征、肩周炎、腰痛症的肌紧张状态改善，治疗脑血管障碍、术后后遗症、颈椎病变、脊髓血管障碍、亚急性脊髓视神经病及其他脑脊髓疾患的痉挛性麻痹。

用法用量

艾哌瑞松口服：成人每日0.15g，分3次饭后服用。可根据年龄和症状适当调整剂量。

不良反应

1. 严重不良反应：休克、肝功能异常、肾功能异常、血象异常。用药期间应注意观察血压、肝功能、肾功能与血象的情况。
2. 其他不良反应：
   • 皮肤：皮疹、瘙痒等；
   • 精神神经：失眠、头痛、困倦、身体僵硬、四肢麻木、知觉减退、四肢无力、站立不稳等；
   • 消化系统：恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适、口干、便秘、腹泻、腹痛、腹胀，偶有口腔炎、肝功能异常；
   • 泌尿系统：尿闭、尿失禁、尿不尽感，偶见肾功能异常；
   • 全身症状：全身疲倦、头晕、肌紧张减退等；
   • 其他：颜面潮红、出汗等。

生物活性

Eperisone ((±)-Eperisone) 是一种抗痉挛试剂，用于肌肉僵硬和疼痛为特征的疾病的研究。它通过放松骨骼肌和血管平滑肌起作用，例如减少肌张力，改善循环并抑制疼痛反射。Eperisone 是一种中枢作用的肌肉松弛剂，抑制疼痛反射通路，并具有血管扩张作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  艾哌瑞松 在 lithium hexamethyldisilazane 、 N-氟代双苯磺酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以47%的产率得到1-(4-ethylphenyl)-2-fluoro-2-methyl-3-(piperidin-1-yl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] TOLPERISONE ANALOGS AND METHODS OF USE
  [FR] ANALOGUES DE TOLPÉRISONE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明在一定程度上涉及托尔佩利松类似物（例如，式（I）、（I-a）、（I-b）、（II）、（Il-a）、（III）、（Ill-a）、（ΙΙΙ-b）、（III-c）、（IV）、（IV-a）、（V）或（V-a）的化合物）及其治疗各种疾病的方法，包括肌肉紧张和张力增高（例如，痉挛、肌肉痉挛）。在一个方面，本文所披露的托尔佩利松类似物在α位具有额外的取代基，该取代基阻止了β-消除产物的生成。

  公开号：

  WO2019195775A1
• 作为产物：
  描述：

  盐酸乙哌立松 在 碳酸氢钠 、 水 、 乙酸乙酯 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以to give 395 mg (76% yield) of racemic eperisone free base as an oil的产率得到艾哌瑞松
  参考文献：
  名称：

  NOVEL FORMS OF EPERISONE

  摘要：

  本发明涉及(2RS)-1-(4-乙基苯基)-2-甲基-3-哌啶-1-基丙酮的新晶体形式。本发明根据各种实施方式描述了新晶体形式的制备和表征。本发明还涉及含有新晶体形式的药物组合物，该组合物可用于治疗和/或预防各种病症，如病理性肌肉挛缩、肌强直症和由各种神经病理状况引起的痉挛性麻痹或痉挛，并且还可用于治疗和/或预防各种类型的疼痛和病理性肌肉紧张。

  公开号：

  US20120196895A1

文献信息

• [EN] PHENYLALKYL SULFAMATE COMPOUND AND MUSCLE RELAXANT COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉ DE SULFAMATE DE PHÉNYLALKYLE ET COMPOSITION MYORELAXANTE LE CONTENANT
  申请人：BIO PHARM SOLUTIONS CO LTD

  公开号：WO2013187727A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention relates to novel phenylalkyl sulfamate compounds, a method for preventing or treating a disease associated with muscle spasm. The present invention ensures the enhancement of muscle relaxation activity essential for alleviation of muscle spasm, such that it is promising for preventing or treating various diseases associated with muscle spasm.

  本发明涉及新型苯基烷基磺酰胺化合物，一种用于预防或治疗与肌肉痉挛相关疾病的方法。本发明确保增强肌肉松弛活性，这对于缓解肌肉痉挛至关重要，因此有望预防或治疗与肌肉痉挛相关的各种疾病。
• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS RETINOID-RELATED ORPHAN RECEPTOR (ROR) GAMMA-T INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS GAMMA-T DU RÉCEPTEUR ORPHELIN APPARENTÉ AUX RÉCEPTEURS DES RÉTINOÏDES (ROR) )
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2016002968A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Provided are heterocyclic compounds having a RORγt inhibitory action represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  提供的是具有RORγt抑制作用的杂环化合物，其由公式(I)表示：其中每个符号如说明书中定义，或其盐。
• MEDICINAL COMPOSITIONS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1402900A1

  公开（公告）日：2004-03-31

  The present invention relates to an agent for the prophylaxis or treatment of pain, an agent for suppressing activation of osteoclast, and an inhibitor of osteoclast formation, which contains a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor.

  本发明涉及一种用于预防或治疗疼痛的药剂，一种用于抑制破骨细胞活化的药剂，以及一种包含p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂的破骨细胞形成抑制剂。
• CONCOMITANT DRUGS
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1354603A1

  公开（公告）日：2003-10-22

  The present invention relates to a pharmaceutical agent containing one or more kinds of a p38 MAP kinase inhibitor and/or a TNF-α production inhibitor and one or more kinds of drugs selected from the group consisting of (1) a non-steroidal antiinflammatory drug, (2) a disease-modifying anti-rheumatic drug, (3) an anti-cytokine drug, (4) an immunomodulator, (5) a steroid and (6) a c-Jun N-terminal kinase inhibitor in combination. This combination agent is useful as a prophylactic or therapeutic agent of the diseases such as rheumatism, arthritis and the like, and other diseases.

  本发明涉及一种含有一种或多种p38 MAP激酶抑制剂和/或TNF-α产生抑制剂以及从（1）非甾体抗炎药、（2）疾病修饰性抗风湿药、（3）抗细胞因子药物、（4）免疫调节剂、（5）类固醇和（6）c-Jun N末端激酶抑制剂中选择的一种或多种药物的药物制剂。这种组合药剂可用作预防或治疗风湿病、关节炎等疾病以及其他疾病的药物。